• 8 (727) 312-22-20
  • Круглосуточная доставка

в корзину

Корзина покупок
 
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Бивалос 2 гр, № 28, гран. д/сусп

Цена в интернет аптеке: 10740 〒 9988

Производитель: Сервье
Модель: 3594456500858
Наличие: Нет в наличии
Количество:

Бивалос 2 гр, № 28

Перед применением лекарственного препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом и внимательно прочесть инструкцию.

Торговое название
Бивалос®
Bivalos®

Состав

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь светло-желтого цвета; готовая суспензия представляет собой мутноватую жидкость бледно-желтого цвета.

  1 пак.
стронция ранелат 2 г

Вспомогательные вещества: аспартам (E951), маннитол (E421), мальтодекстрин.

2 г - пакетики (28) - пачки картонные.

Фармакокинетика

В составе лекарственной формулы стронция ранелата содержится 2 атома стабильного стронция и 1 молекула ранеловой кислоты, а также органическая часть, благодаря которой достигаются требуемые значения молекулярной массы, обеспечиваются благоприятные фармакокинетические свойства и хорошая переносимость лекарственного средства. Абсорбция, распределение и связывание ранеловой кислоты с белками плазмы являются достаточно низкими, что обусловлено высокой полярностью молекулы. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности.

Всасывание

После приема препарата внутрь в разовой дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность стронция составляет 25% (диапазон 19-27%). Прием стронция ранелата вместе с кальцием и пищей уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70% по сравнению с показателями биодоступности при приеме препарата через 3 ч после еды. Учитывая относительно медленную абсорбцию стронция, не следует принимать пищу и препараты кальция как до, так и после применения препарата Бивалос®.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 2 недели терапии.

Vd составляет около 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое и составляет 25%, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерения концентраций стронция при биопсии подвздошной кости у больных, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут в течение длительного времени (до 60 мес), показывают, что концентрации стронция в костной ткани могут достигать плато примерно через 3 года терапии. Какие-либо данные по элиминации стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют.

Метаболизм

Стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет изоферменты системы цитохрома Р450.

Выведение

Выведение стронция зависит от времени и дозы. Эффективный T1/2 стронция составляет примерно 60 ч. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин (CV 22%), почечный клиренс - около 7 мл/мин (CV 28%).

Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Данные по фармакокинетике в популяции не выявили связи между возрастом и видимым клиренсом стронция в целевой популяции.

У пациенток с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-70 мл/мин) клиренс стронция уменьшается по мере того, как снижается КК (снижение примерно на 30% при значениях КК в диапазоне от 30 до 70 мл/мин), что приводит к возрастанию концентрации стронция в плазме крови. В исследованиях III фазы примерно у 85% больных КК составлял 30-70 мл/мин, и примерно у 6% - менее 30 мл/мин на момент включения в исследование, при этом средний КК составлял около 50 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данных по фармакокинетике препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) не имеется.

Данных по фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью не имеется. Учитывая фармакокинетические свойства стронция коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.

Фармакологическое действие

Препарат, влияющий на метаболизм костной ткани.

В исследованиях in vitro показано, что стронция ранелат стимулирует формирование кости в структуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.

В результате обмен веществ в костной ткани перестраивается в сторону формирования кости.

Попадание стронция в костную ткань происходит, в основном, за счет адсорбции на поверхности костного кристалла, стронций лишь в небольшой степени заменяет кальций в кристалле апатита во вновь сформировавшейся кости. Ранелат стронция не изменяет характеристик костной ткани. Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенная, по данным рентгенографии, абсорбция стронция по сравнению с кальцием, приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется путем двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии. Имеющиеся данные указывают на то, что измеренное изменение МПКТ за 3 года лечения препаратом Бивалос® в дозе 2 г/сут на 50% вызвано именно этими факторами. Эту особенность следует принимать во внимание при интерпретации изменений МПКТ в ходе лечения препаратом. В исследованиях III фазы, в ходе которых была продемонстрирована эффективность лечения препаратом в предупреждении переломов, измеренное среднее значение МПКТ при лечении препаратом Бивалос® увеличилось по сравнению с исходными показателями приблизительно на 4% в год в поясничном отделе позвоночника и на 2% в год в районе шейки бедра. Таким образом, за 3 года МПКТ увеличилась на 13-15% и 5-6% соответственно (по данным различных исследований).

В исследованиях III фазы, при сравнении с плацебо, начиная с третьего месяца, и в течение 3 лет наблюдалось повышение уровней биохимических маркеров формирования костной ткани (специфической костной ЩФ и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа), а также снижение уровней биохимических маркеров резорбции костной ткани (С-телопептидов в сыворотке и N-телопептидов в моче).

Для стронция ранелата вторичным эффектом, по отношению к основным фармакологическим свойствам, является незначительное снижение сывороточных концентраций кальция и паратиреоидного гормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и общей активности ЩФ без клинических последствий.

Показания к применению

— остеопороз у женщин в периоде постменопаузы (с целью снижения риска переломов позвоночника и бедра).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, в перерывах между приемами пищи.

Рекомендуемая доза составляет 2 г (1 пакетик) 1 раз/сут. Учитывая медленную абсорбцию, препарат рекомендуется принимать перед сном, желательно не ранее, чем через 2 ч после еды.

В связи с хроническим характером заболевания препарат Бивалос® принимают в течение длительного времени.

Перед применением гранулы растворяют в полном стакане воды. Суспензию следует принимать немедленно после приготовления.

Пациентам, принимающим Бивалос®, необходимо дополнительно назначать кальций и витамин D в виде пищевых добавок в случаях, когда содержание этих веществ в пище не соответствует принятой норме.

Побочные действия

Частота побочных эффектов представлена в виде следующих градаций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000), крайне редко (<1/10 000).

Побочные эффекты представлены по сравнению с плацебо.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль (3% и 2.4% соответственно). Через 4 года лечения в группе больных, получавших Бивалос®, расстройства нервной системы отмечались более часто по сравнению с плацебо: нарушения сознания (2.6% и 2.1% соответственно), снижение памяти (2.5% и 2% соответственно) и судороги (0.4% и 0.1% соответственно).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота (6.6% и 4.3% соответственно), диарея (6.5% и 4.6% соответственно), жидкий стул (1.1% и 0.2% соответственно); рвота, боль в животе, раздражение слизистой оболочки ротовой полости, включая стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки (частота не установлена).

Дерматологические реакции: дерматит (2.1% и 1.6% соответственно), экзема (1.5% и 1.2% соответственно).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, DRESS-синдром (в т.ч. эозинофилия, сыпь, гепатит, аденопатия, интерстициальная нефропатия, интерстициальная пневмония). DRESS-синдром обычно развивается на 3-6 неделе лечения, исход в большинстве случаев благоприятный после прекращения приема препарата Бивалос® и начала терапии кортикостероидами. Выздоровление может быть медленным, в ряде случаев отмечен рецидив синдрома после отмены ГКС.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, мышечные спазмы, боль в костях, артралгия, боль в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ежегодная частота развития венозной тромбоэмболии через 4 года лечения препаратом Бивалос® составляет 0.7%, при относительном риске 1.42, по сравнению с плацебо.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторные острые подъемы уровня КФК (1.4% и 0.6% соответственно) в 3 раза выше ВГН (в большинстве случаев уровни КФК самостоятельно возвращались к норме при продолжении лечения препаратом Бивалос® и не требовали какой-либо коррекции терапии).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к стронция ранелату и/или другим компонентам препарата.

Лекарственные взаимодействия

Пищевые продукты, в частности молоко и молочные продукты, а также лекарственные средства, содержащие кальций, могут уменьшать биодоступность стронция ранелата примерно на 60-70% (между приемами препарата Бивалос® и указанных веществ следует соблюдать интервал не менее 2 ч).

Применение гидроксидов алюминия и магния как за 2 ч до приема Бивалоса, так и одновременно с приемом препарата Бивалос®, вызывает незначительное уменьшение абсорбции стронция ранелата (AUC уменьшается на 20-25%), в то время как при приеме антацидного препарата через 2 ч после приема препарата Бивалос® уровень абсорбции практически не изменяется. Таким образом, антацидные препараты предпочтительно принимать не ранее, чем через 2 ч после приема препарата Бивалос®. Однако на практике данная схема приема лекарств не является удобной, поскольку препарат Бивалос® рекомендуется принимать перед сном. В связи с этим допускается одновременный прием антацидных препаратов и препарата Бивалос®.

Поскольку молекулярные комплексы, содержащие двухвалентные катионы, взаимодействуют на уровне ЖКТ с антибиотиками тетрациклинового и хинолонового ряда, одновременное применение препарата Бивалос® и указанных препаратов приводит к снижению абсорбции стронция ранелата (одновременный прием не рекомендуется). С целью предотвращения подобного взаимодействия при назначении антибиотиков из группы тетрациклинов или хинолонов лечение препаратом Бивалос® следует приостановить.

При комбинированном назначении с препаратами витамина D для приема внутрь взаимодействия не отмечено.

В ходе клинических исследований в целевой популяции больных каких-либо признаков клинически значимого взаимодействия или сопутствующего возрастания уровней стронция в крови при сочетании препарата Бивалос® с наиболее часто назначаемыми лекарственными средствами не выявлено. Среди этих препаратов были изучены: НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), анилиды (такие как парацетамол), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса, диуретики, дигоксин и сердечные гликозиды, органические нитраты и другие вазодилататоры, применяемые при заболеваниях сердца, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, селективные бета2-адреномиметики, пероральные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, статины, фибраты и производные бензодиазепина.

Особые указания

Ввиду отсутствия данных о безопасности применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени назначение препарата Бивалос® пациентам с КК<30 мл/мин не рекомендуется.

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение препаратом Бивалос® сопровождается возрастанием ежегодной заболеваемости венозной тромбоэмболией (ВТЭ), включая легочную эмболию. Причина этого явления на данный момент не установлена. При лечении больных из группы риска ВТЭ или больных с возможным повышением риска ВТЭ особое внимание следует уделять специфическим признакам и симптомам ВТЭ, а также проведению адекватной профилактики этого осложнения.

Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки содержания кальция в крови и моче. В этой связи для более точной оценки концентраций кальция в крови и моче следует использовать такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия.

Препарат Бивалос® содержит фенилаланин, что необходимо учитывать у больных с фенилкетонурией.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата Бивалос® у детей и подростков не изучалась. Не рекомендуется назначать препарат этой категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и выполнению работы, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

В отношении случаев передозировки препарата в ходе клинических исследований (до 4 г/сут при максимальной продолжительности 147 сут) каких-либо клинически значимых побочных реакций не отмечалось.

Лечение: с целью уменьшения абсорбции активного вещества из ЖКТ рекомендуется прием молока или антацидных препаратов. В случае выраженной передозировки (превышении рекомендуемой дозы) необходимо вызвать искусственную рвоту для удаления неабсорбированного активного вещества.

Беременность и лактация

Бивалос® предназначен только для лечения женщин в постменопаузе.

Какие-либо клинические данные по влиянию стронция ранелата при беременности отсутствуют. Препарат не рекомендуется при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Если препарат был ошибочно назначен при беременности, лечение должно быть немедленно прекращено.

Стронций выделяется с грудным молоком.

Условия и сроки хранения

Особых условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Производитель:

зарегистрировано
Les Laboratoires SERVIER (Франция)
произведено
Les Laboratoires SERVIER INDUSTRIE (Франция)



РЕН №: РК-ЛС-5-№ 004881

Запрет на покупку
Рецептурные

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв:

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке:




    Яндекс.Метрика

Новый клиент

Регистрация учетной записи

Создав учетную запись, можно производить покупки быстрее и всегда быть в курсе о статусе заказа, а также отслеживать заказы, сделанные ранее.

Продолжить

Зарегистрированный клиент