• 8 (727) 312-22-20
  • Круглосуточная доставка

в корзину

Корзина покупок
 
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Плавикс 75 мг, № 14, табл.

Цена в интернет аптеке: 8600 〒 7998

Производитель: Санофи-Авентис
Модель: 3582910004349
Наличие: В наличии
Количество:

Плавикс 75 мг, № 14

Перед применением лекарственного препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом и внимательно прочесть инструкцию.

Торговое название
Плавикс®
Plavix

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, слегка выпуклые, с маркировкой "75" на одной стороне и "1171" - на другой.

  1 таб.
клопидогрела гидросульфат 97.875 мг,
 что соответствует содержанию клопидогрела 75 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, масло касторовое гидрогенизированное.

Состав оболочки: Opadry 32K 14834 type II (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, железа (III) оксид красный), воск карнауба.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в однократной и повторных дозах 75 мг/сут клопидогрель быстро всасывается. После однократной дозы 75 мг Cmax в плазме неизмененного клопидогреля составляет 2.2-2.5 нг/мл и достигается через 45 мин. Абсорбция составляет, по крайней мере, 50% (судя по выделяемым с мочой метаболитам клопидогреля).

Распределение

У человека связывание с белками плазмы клопидогреля и основного циркулирующего метаболита составляет 98% и 94% соответственно. Данная связь является обратимой и ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.

Метаболизм

Клопидогрель подвергается интенсивному метаболизму в печени двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу до неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован многочисленными изоферментами цитохрома Р450. Сначала клопидогрель метаболизируется до промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогреля. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогреля приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогреля. Этот путь метаболизма опосредован изоферментами CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6. Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо вступает в связь с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Выведение

После приема клопидогреля внутрь приблизительно 50% выводится с мочой, приблизительно 46% - с калом в течение 120 часов. После однократной дозы 75 мг T1/2 клопидогреля составляет 6 ч. T1/2 основного циркулирующего (неактивного) метаболита составляет 8 ч после однократного и повторного приемов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После приема клопидогреля в повторных дозах 75 мг/сут у пациентов с тяжелым заболеванием почек (КК 5-15 мл/мин) подавление агрегации тромбоцитов, обусловленное АДФ, было слабее (25%), чем наблюдавшееся у здоровых субъектов, однако удлинение времени кровотечения было аналогичным тому, которые наблюдалось у здоровых субъектов, получавших препарат в дозе 75 мг/сут. Клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов.

После приема клопидогреля в повторных дозах 75 мг/сут в течение 10 дней у пациентов с тяжелым нарушением функции печении подавление агрегации тромбоцитов, обусловленное АДФ, было аналогичным подавлению, наблюдавшемуся у здоровых субъектов. Среднее удлинение времени кровотечения в обеих группах было аналогичным.

Фармакогенетика

Несколько полиморфных изоферментов CYP450 активируют клопидогрель. CYP2С19 участвует в образовании активного метаболита и промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогреля. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогреля изменяются в зависимости от генотипа CYP2С19. Преобладание аллелей CYP2С19, результатом которого является промежуточный и низкий CYP2С19-опосредованный метаболизм, было разным в зависимости от расы или этнической принадлежности. Аллель CYP2С19*1 соответствует полностью функционирующему метаболизму, тогда как аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 соответствуют сниженному матаболизму. На аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 приходится 85% аллелей со сниженной функцией у белокожих людей и 99% - у людей азиатского происхождения. К другим аллелям, которыми обусловлен сниженный метаболизм, относятся CYP2С19*4, *5, *6, *7 и *8, но в общей популяции они менее распространены. Опубликованная частота распространенных фенотипов и генотипов CYP2С19 у человека приводится в следующей таблице.

Типы метаболизма Частота (%)
белокожие люди (n=1356) чернокожие люди (n=966) люди азиатского происхождения
(n=573)
полный метаболизм: CYP2С19*1 /*1 74 66 38
промежуточный метаболизм: CYP2С19*1/*2 или *1/*3 26 29 50
низкий метаболизм: CYP2С19*2/*2, *2/*3 или *3/*3 2 4 14

Сниженный CYP2С19-опосредованный метаболизм у промежуточных и низких метаболизаторов приводит к уменьшению Cmax в плазме и AUC активного метаболита на 30-50% после нагрузочных доз 300 мг или 600 мг и поддерживающей дозы 75 мг. В результате меньшей экспозиции активного метаболита наблюдается менее выраженное подавление активности тромбоцитов или более выраженная остаточная активность тромбоцитов.

Фармакологическое действие

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел является предшественником действующего вещества, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозинмонофосфата (AДФ) с его тромброцитарным рецептором P2Y и последующую, обусловленную АДФ, активацию гликопротеинового комплекса IIb/IIIa, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Вследствие необратимости связывания тромбоциты, подвергшиеся воздействию, повреждаются на весь оставшийся срок их жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, тоже подавляется путем блокирования усиления активации тромбоцитов, происходящей под воздействием высвободившегося АДФ.

Поскольку активный метаболит клопидогрела образуется при участии изоферментов CYP2С19, некоторые из которых полиморфны или ингибируются другими лекарственными препаратами соединений, не у всех больных подавление тромбоцитов бывает достаточным.

Плавикс® при применении в повторных дозах 75 мг/сут уже с первого дня вызывал значительное подавление агрегации тромбоцитов, обусловленной АДФ. Ингибирующий эффект усиливался прогрессивно и стабилизировался через 3-7 дней. В равновесном состоянии средний уровень ингибирования, наблюдавшийся при дозе 75 мг/сут, составлял от 40% до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, как правило, через 5 дней после отмены лечения.

Показания к применению

Профилактика атеротромботических нарушений у взрослых:

— после перенесенного инфаркта миокарда (от нескольких дней до менее, чем 35 дней), ишемического инсульта (от 7 дней до менее чем 6 мес) или диагностированного заболевания периферических артерий;

— синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q), в т.ч. у больных с чрескожным коронарным размещением стента, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;

— синдром острой коронарной недостаточности с повышением сегмента ST (острый инфаркт миокарда) - в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих медикаментозное лечение, которым может быть показана тромболитическая терапия.

Режим дозирования

Взрослым и пациентам пожилого возраста Плавикс® назначают внутрь по 75 мг 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Таблетки Плавикс® 300 мг предназначены для применения в качестве нагрузочной дозы у больных с синдромом острой коронарной недостаточности.

При синдроме острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжить применение препарата в дозе 75 мг 1 раз/сут (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с повышенным риском кровотечений, не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 г. Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Данные клинических исследований подтверждают применение схемы в течение 12 мес, максимальный терапевтический эффект наблюдается через 3 мес.

При остром инфаркте миокарда с повышением сегмента ST препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут, начиная с нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков.

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 недель.

У пациентов с низким CYP2С19-опосредованным метаболизмом терапевтическая эффективность клопидогрела снижена. Режим дозирования для данной категории пациентов не установлен.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: часто - гематома, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, синяки, кровотечение на месте пункции; иногда - внутричерепное кровотечение (сообщалось о нескольких случаях с летальным исходом), кровоизлияние в глаз (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное), удлинение времени кровотечения; редко - ретроперитонеальное кровотечение; очень редко - тяжелое кровотечение из операционной раны, кровотечение из органов дыхания (кровохарканье, легочное кровотечение), гемартроз.

Со стороны системы кроветворения: иногда - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение числа нейтрофилов; редко - нейтропения (в т.ч. тяжелая); очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, парестезия, головокружение; редко - вертиго; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, боль в животе, диспепсия; иногда - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; очень редко - желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным исходом, панкреатит, колит (в т.ч. язвенный и лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, патологические показатели функциональных тестов печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артрит, артралгия, миалгия.

Дерматологические реакции: иногда - сыпь, зуд, кровоизлияние на коже (пурпура); очень редко - буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема), эритематозная сыпь, экзема и плоский лишай.

Аллергические реакции: очень редко - сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: очень редко - лихорадка.

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции печени;

— острое кровотечение (в т.ч. при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние);

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Плавикса с пероральными антикоагулянтами отмечается усиление кровотечения, поэтому такие комбинации не рекомендуются.

Плавикс® следует применять с осторожностью у больных, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, получающих ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Плавикс® усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на индуцированную коллагеном агрегацию тромбоцитов. Однако одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза/сут не вызывало существенного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Плавикса. Фармакодинамическое взаимодействие между Плавиксом и ацетилсалициловой кислотой возможно и оно увеличивает риск развития кровотечения. Поэтому совместное применение этих препаратов требует осторожности. Однако имеются данные о безопасном применении данной комбинации в течение 1 года.

При одновременном применении с гепарином Плавикс® не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия Плавикса на агрегацию тромбоцитов. Фармакодинамическое взаимодействие между Плавиксом и гепарином возможно и оно увеличивает риск развития кровотечения. Одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

При одновременном применении с тромболитическими средствами частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.

При совместном применении Плавикса и напроксена наблюдалось увеличение скрытой кровопотери из ЖКТ. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия с другими НПВС, в настоящее время не ясно, характерен ли для всех НПВС повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений. Поэтому при одновременном применении Плавикса и НПВС (в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2) требуется осторожность.

При совместном применении с препаратом Плавикс® омепразола, эзомепразола, флувоксамина, флуоксетина, моклобемида, вориконазола, флуконазола, тиклопидина, ципрофлоксацина, циметидина, карбамазепина, окскарбамазепина и хлорамфеникола снижается терапевтическая концентрация активного метаболита клопидогрела и уменьшается его клиническая эффективность вследствие ингибирования изофермента CYP2С19, при участии которого клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита. Данные препараты не следует применять одновременно с Плавиксом.

Между Плавиксом и ингибиторами протоновой помпы возможно лекарственное взаимодействие, несмотря на различную степень подавления активности CYP2С19 у препаратов этой группы. Поэтому следует избегать одновременного применения ингибиторов протоновой помпы и Плавикса, за исключением случаев крайней необходимости. Доказательств того, что другие лекарственные средства, понижающие кислотность в желудке, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и антациды влияют на антитромбоцитарную активность Плавикса, нет.

При одновременном применении атенолола, нифедипина или обоих препаратов с Плавиксом клинически значимого фармакодинамического взаимодействия с Плавиксом не наблюдалось.

При одновременном применении фенобарбитала, циметидина и эстрогенов не наблюдалось существенного влияния на фармакодинамическую активность Плавикса.

При одновременном применении Плавикс® не влиял на фармакокинетику дигоксина и теофиллина.

Антацидные средства не изменяют степень абсорбции Плавикса.

Карбоксильный метаболит клопидогрела может ингибировать активность изофермента CYP2С9, в результате этого возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, толбутамида, некоторых НПВС, которые метаболизируются данным изоферментом. Однако толбутамид и фенитоин можно применять совместно с Плавиксом.

При одновременном применении Плавикса с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, гиполипидемическими препаратами, вазодилататорами, гипогликемическими препаратами (в т.ч. инсулин), противоэпилептическими средствами, антагонистами гликопротеина IIb/IIIа не установлено клинически значимого нежелательного взаимодействия.

Особые указания

В связи с существующим риском развития кровотечения и гематологических побочных эффектов на фоне лечения Плавиксом, в случае появления в ходе лечения указывающих на это клинических симптомов, необходимо провести анализ крови.

С осторожностью следует назначать препарат у больных, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также в случае комбинирования препарата с ацетилсалициловой кислотой, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа, НПВС (в т.ч. с ингибиторами ЦОГ-2).

Необходимо контролировать состояние больных на присутствие признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургического вмешательства.

При плановых хирургических вмешательствах курс лечения Плавиксом следует прекратить за 7 дней до операции.

Плавикс® удлиняет время кровотечения и его следует применять с осторожностью у больных с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).

Пациентов следует предупредить о том, что они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения, возникающего на фоне применения Плавикса (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой), поскольку остановка кровотечения требует большего времени. Пациенты должны также информировать врача и стоматолога о приеме препарата Плавикс®, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новый препарат.

Очень редко после применения Плавикса развивалась тромбоцитопеническая тромботическая пурпура (ТТП), которая характеризовалась тромбоцитопенией, микроангиопатической гемолитической анемией, неврологическими нарушениями, дисфункцией почек, гипертермией. ТТП является потенциально опасным для жизни состоянием, требующим немедленного вмешательства, включая плазмаферез.

Ввиду отсутствия данных клопидогрел не следует назначать в остром периоде ишемического инсульта (в первые 7 дней).

С осторожностью следует назначать Плавикс® пациентам с умеренными нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза, поскольку клинический опыт применения препарата в таких случаях ограничен.

С осторожностью следует назначать Плавикс® пациентам с нарушением функции почек, поскольку опыт применения препарата в таких случаях ограничен.

Не следует назначать препарат больным с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы и дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера).

Плавикс® содержит гидрогенизированное касторовое масло, которое может вызывать диарею.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Плавикс® у детей и подростков не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: удлинение времени кровотечения и развитие соответствующих осложнений.

Лечение: если необходима быстрая коррекция увеличенного времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет.

Беременность и лактация

Не рекомендуется назначать Плавикс® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Производитель:

SANOFI WINTHROP INDUSTRIE

 

 

РЕН №: РК-ЛС-5-№ 011057

 

 

Запрет на покупку
Рецептурные

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв:

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке:




    Яндекс.Метрика

Новый клиент

Регистрация учетной записи

Создав учетную запись, можно производить покупки быстрее и всегда быть в курсе о статусе заказа, а также отслеживать заказы, сделанные ранее.

Продолжить

Зарегистрированный клиент