Гидрасек 10 мг, №16, саше
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Гидрасек 10 мг, №16, саше

Наличие
Нет в наличии
Модель
8002660012425
Страна
Франция
Производитель
Лабораториз Софартекс
Товара нет в наличии но можно Сделать предзаказ
  • Описание

Описание

Торговое название

Гидрасек ®

Международное непатентованное название

Рацекадотрил

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 10 мг и 30 мг

Состав

Один саше - пакетик содержит

активное вещество – рацекадотрил 10 мг или 30 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, полиакрилата дисперсия 30 % (Эудражит® NE 30 D), абрикосовый ароматизатор (No. 6 Polvaromas-IFF).

Описание

Порошок белого цвета с характерным абрикосовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Прочие антидиарейные препараты. Рацекадотрил.

Код АТХ А07ХА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь рацекадотрил быстро всасывается. Его фармакологическое действие по ингибированию энкефалиназы плазмы начинается через 30 минут. Биодоступность рацекадотрила не изменяется при приеме пищи, но пиковая активность наступает позже примерно на полтора часа.

Распределение. Только около 1% принятой дозы обнаруживается в тканях организма. Около 90% активного метаболита рацекадотрила – (RS)-N-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил)глицина, связывается с протеинами плазмы, главным образом, с альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются при приеме повторных доз у взрослых.

Длительность и выраженность действия рацекадотрила являются дозозависимыми. Время достижения максимальной активности по ингибированию энкефалиназы плазмы составляет около 2 часов и соответствует 75% подавлению активности в дозе 100 мг.

При дозе 100 мг ингибирование энкефалиназы плазмы длится около 8 часов.

Метаболизм. Время биологической полувыведения, измеряемое длительностью ингибирования энкефалиназы плазмы, примерно 3 часа.

Рацеакдотрил быстро гидролизуется в (RS)-N-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицин, активный метаболит, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Повторный прием рацекадотрила не вызывает кумуляции в организме. Рацекадотрил не обладает ни подавляющим, ни стимулирующим действием на систему цитохрома Р450.

Рацекадотрил не влияет на степень связывания с белками плазмы активных веществ, которые в большой степени связываются с белками плазмы, такими как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин и фенитоин.

Выведение. Рацекадотрил выводится главным образом в форме неактивных метаболитов с мочой, а также в небольших количествах с фекалиями. Выведение через легкие незначительно.

У пациентов с печеночной недостаточностью (цирроз печени, класс В по Чайлд-Пью) были выявлены следующие особенности фармакокинетического профиля активного метаболита рацекадотрила по сравнению со здоровыми лицами: сходные значения времени достижения максимальной концентрации (Тmax) и периода полувыведения (T1/2), а значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой (AUC) – более низкие (-65% и – 29%, соответственно).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила показал более низкие максимальные концентрации (Сmах) (-49%) и более высокие значения площади под кривой (AUC) (+16%) и периода полувыведения (Т1/2), по сравнению со здоровыми лицами, у которых КК более 70 мл/мин.

Фармакодинамика

Рацекадотрил является неактивным веществом, в результате гидролиза он превращается в тиорфан, который обладает свойством ингибировать энкефалиназу, пептидазу клеточной мембраны, локализованную в различных тканях, особенно в эпителиальных клетках тонкого кишечника. Этот энзим участвует в гидролизе экзогенных пептидов и расщеплении эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Следовательно, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые физиологически активны на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил представляет собой вещество с антисекреторным действием, его активность ограничена слизистой тонкого кишечника. Он снижает гиперсекрецию воды и электролитов в тонком кишечнике, вызванные холерным токсином или воспалением, не действует на базальную секреторную активность. Рацекадотрил быстро проявляет противодиарейное действие, без влияния на продолжительность кишечного транзита.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота. В клинических исследованиях частота вторичного запора при приеме рацекадотрила сравнима с группой, принимавшей плацебо.

При приеме внутрь его активность проявляется исключительно на периферическом уровне, без воздействия на центральную нервную систему.

Показания к применению

- в качестве дополнительного средства для симптоматической терапии острой диареи у детей и младенцев (старше 3 месяцев), когда оральная регидратация и стандартные поддерживающие меры не достаточны для контроля клинического состояния

Способ применения и дозы

Гидрасек® принимают внутрь, в комбинации с регидратационной терапией.

Дозы определяют в соответствии с массой тела: из расчета 1,5 мг/кг на каждый прием. После первоначальной дозы принимают 3 раза в день. Лечение продолжают до достижения 2-кратного нормального стула в день. Курс лечения – обычно 5 дней, но не должен превышать 7 дней.

Гранулы можно добавлять в пищу или размешать в стакане с водой или в бутылочке с питанием. Хорошо размешать и дать ребенку немедленно.

Специальные группы пациентов

Не проводились клинические исследования с участием младенцев младше 3 месяцев.

В клинических исследованиях не принимали участие дети и младенцы с почечной и печеночной недостаточностью.

Побочные действия

Существуют данные клинических исследований (КИ) с участием 685 пациентов детского возраста, страдавших диареей и принимавших рацекадотрил, в сравнении с данными КИ с участием 411 пациентов детского возраста, принимавших плацебо и 50 пациентов, принимавших лоперамид. Общая частота побочных явлений составила 15 % в группе получавших рацекадотрил, 23,1% в группе плацебо и 22% в группе лоперамида. Наиболее часто отмечались рвота (7,9% по сравнению с 9,2% в группе плацебо и 12% в группе лоперамида), повышение температуры тела (3,2% по сравнению с 7,3% в группе плацебо и 4% в группе лоперамида) и побочные явления со стороны дыхательной системы (1% против 1,5% в группе плацебо и 0% в группе лоперамида).

Ниже перечислены побочные реакции, которые наблюдались при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо, или зафиксированы в постмаркетинговой практике.

Часто (> 1/100, <1/10)

- головная боль

Нечасто(> 1/1000, <1/100)

- сыпь, эритема

- тонзиллит

Частота неизвестна

- мультиформная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангио-невротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, почесуха, зуд, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата

- непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы или дефицит сахаразы-изомальтазы (препарат содержит сахарозу)

- детский возраст до 3 месяцев жизни, так как данных по безопасности и эффективности не существует

- почечная и печеночная недостаточность у детей независимо от степени выраженности, из-за отсутствия данных о применении у данной группы пациентов

Лекарственные взаимодействия

На сегодняшний день не существует сообщений о лекарственных взаимодействиях рацекадотрила у человека. Известно, что одновременный прием с нифуроксазидом и лоперамидом не изменяет кинетику рацекадотрила.

Особые указания

При лечении Гидрасеком следует соблюдать режим регидратации. Очень важно, чтобы ребенок выпивал достаточное количество жидкости для поддержания водного баланса.

В случае тяжелой и продолжительной диареи в сочетании с выраженной рвотой или отсутствием аппетита, следует рассмотреть возможность внутривенной регидратации.

Присутствие в стуле примеси крови или гноя и/или повышение температуры может указывать на бактериальную кишечную инфекцию как причину диареи, или на присутствие другого серьезного заболевания. Поэтому Гидрасек не рекомендуется принимать при таких состояниях.

Не изучено влияние Гидрасека на хроническую диарею и на антибиотико-ассоциированную диарею.

При лечении больных сахарным диабетом следует принимать во внимание, что каждый пакетик содержит сахарозу в следующих количествах:

Гидрасек® 10 мг: 0,966 г на один 1 г пакетик

Гидрасек® 30 мг: 2,899 г сахарозы на один 3 г пакетик

Если количество сахарозы (источник глюкозы и фруктозы) в суточном количестве Гидрасека 10 мг или 30 мг превышает 5 г, это следует учитывать при расчете суточного потребления сахаров.

Гидрасек® 10 мг и Гидрасек® 30 мг нельзя давать младенцам младше 3 месяцев, так как данных по безопасности и эффективности не существует. Препарат также не следует давать детям с почечной и печеночной недостаточностью независимо от степени выраженности, из-за отсутствия данных о применении в данной группе населения.

При длительной рвоте биодоступность рацекадотрила может быть снижена.

Беременность и период лактации

Препарат Гидрасек® гранулы для приготовления суспензии не предназначен для применения у женщин, планирующих беременность и беременных женщин. Доклинические исследования не показали прямого или непрямого вредного воздействия рацекадотрила на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и послеродового периода. Однако при отсутствии клинических данных не рекомендуется прием Гидрасека беременными женщинами.

Гидрасек® не следует принимать женщинам, кормящим грудью, так как данных об экскреции рацекадотрила с грудным молоком у человека недостаточно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Клинические исследования с участием взрослых показали, что Гидрасек® не оказывает влияния (или влияние незначительное) на способность управлять автомобилем и работать на потенциально опасном оборудовании.

Передозировка

Не существует сообщений о передозировке Гидрасека. У взрослых однократный прием в дозе 2 г, что эквивалентно 20 терапевтическим дозам, не вызвал отрицательного эффекта.

Симптомы: возможно усиление побочного действия.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 г (для дозировки 10 мг) или по 3 г (для дозировки 30 мг) препарата помещают в саше-пакетики из пленки поливинилхлоридной/ полиэтилен/поливинилдихлоридной (PVC/PE/PVDC).

По 16 (для дозировки 10 мг) или по 20 (для дозировки 30 мг) пакетиков в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Лабораториз Софартекс, Франция