Бетоптик С 0,25% 5 мл капли глазные

Описание

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

БЕТОПТИК* С

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

БЕТОПТИК* С

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

БЕТАКСОЛОЛ

Лекарственная форма

Капли глазные, суспензия, 5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – бетаксолола гидрохлорид 2.8 мг (эквивалентно бетаксололу 2.5 мг),

вспомогательные вещества: полистирендивинилбензенсульфоновая кислота (Амберлит IRP-69), карбомер 974Р, кислота борная, маннитол, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, N-лауроилсаркозин, кислота хлороводородная и/или натрия гидроксид для коррекции рН, вода очищенная.

Описание

Суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Бетаксолол.

Код АТХ S01ED02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бетаксолол является высоколипофильным средством, что приводит к хорошему проникновению в роговицу и создаёт высокую внутриглазную концентрацию препарата. Бетаксолол характеризуется хорошими показателями всасывания и низкой степенью разрушения в полости рта, имея при этом относительно длительный период полураспада (около 16-22 часов). Выведение бетаксолола происходит в основном почечным путем. Основными метаболитами являются карбоновая кислота и неизменный бетаксолол, которые выявляются в моче, в количестве около 16% от введенной дозы препарата.

Действие бетаксолола начинается в течение 30 минут, и максимальный эффект достигается через 2 часа после местного введения. Однократная доза препарата обеспечивает 12-ти часовое снижение внутриглазного давления.

Полярная структура бетаксолола может вызвать явный офтальмологический дискомфорт. В этой лекарственной форме молекулы бетаксолола ионно связаны с амберлитовой смолой. При закапывании молекулы бетаксолола вытесняются ионами в слезную плёнку. Процесс вытеснения происходит в течение нескольких минут после закапывания и выражается локальным дискомфортом в глазу.

Фармакодинамика

Кардиоселективный (β1) - адреноблокатор, обладающий слабой мембрано-стабилизирующей (местноанестезирующей) активностью.

При местном применении Бетоптик* С снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление (ВГД), за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Эффект обычно наступает через 30 минут после применения, а максимальное снижение достигается примерно через 2 часа. Однократное закапывание обеспечивает снижение ВГД в течение 12 часов. Бетоптик* С не вызывает ухудшения кровотока в зрительном нерве, а наоборот сохраняет или даже улучшает его, вследствие чего он обладает способностью сохранять поля зрения, а также улучшать и поддерживать кровоснабжение глаза.

Несмотря на то, что при закапывании в глаз(а) некоторое количество препарата все же попадает в системный кровоток, офтальмологические дозы не образуют фармакологически активного уровня препарата в тканях организма в целом и не влияют на функции дыхательной и сердечно–сосудистой систем (сердечный ритм, кровяное давление), благодаря его селективности в отношении β-1 рецепторов сердца. Однако, при системном применении β–адреноблокаторы уменьшают сердечный выброс у здоровых людей и у больных с патологией сердечно–сосудистой системы.

Показания к применению

Бетоптик* С может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с другими препаратами при:

- повышенном внутриглазном давлении

- хронической открытоугольной глаукоме

Способ применения и дозы

Встряхнуть флакон перед употреблением!

По 1 капле препарата Бетоптик* С в пораженный глаз(а) 2 раза в день. У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель. Поэтому необходимо измерять внутриглазное давление в течение первого месяца лечения. Частоту измерения должен определять врач. В этом случае рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

Если данный режим дозирования не приводит к адекватному контролю внутриглазного давления у пациента, возможно применение совместной терапии с другими противоглаукомными средствами.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.

После вскрытия следует плотно закрывать флакон.

При использовании более одного местного офтальмологического средства, препараты рекомендуется применять с интервалом, как минимум в 5 минут. Глазная мазь применяется в последнюю очередь.

Прижатие носослезного канала или закрытие век на 2 минуты снижает системное всасывание препарата. Это может привести к снижению побочных эффектов и повышению местной активности.

Побочные действия

В клинических исследованиях наиболее частым побочным эффектом, связанным с использованием глазных капель, содержащих бетаксолол, был кратковременный окулярный дискомфорт.

Как и другие местно применяемые офтальмические средства, бетаксолол абсорбируется системно. Это может вызвать аналогичные нежелательные эффекты, наблюдаемые при использовании системных бета-блокирующих средств. Проявление системных нежелательных реакций после местного офтальмологического введения реже, чем при системном введении. Перечисленные побочные реакции включают реакции, наблюдаемые в классе офтальмологических бета-блокаторов.

Категории частоты возникновения определяются с использованием следующих условий: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). Нежелательные реакции были получены из клинических исследований и добровольных пострегистрационных сообщений.

Местные:

Очень часто

- дискомфорт в глазу

Часто

- нечеткое зрение

- увеличение слезоточивости

Нечасто

- точечный кератит, кератит

- конъюнктивит, нарушения со стороны конъюнктивы, конъюнктивальный отёк

- блефарит, блефароспазм

- снижение остроты зрения, ухудшение зрения

- светобоязнь

- боль в глазу, сухость глаз, зуд глаз

- астенопия

- образование корок по краю век

- воспаление глаз, раздражение глаз, гиперемия

- выделения из глаз

Редко

- катаракта

- снижение чувствительности роговицы

- эритема века

Системные

Часто

- головная боль

Нечасто

- брадикардия, тахикардия

- астма, диспноэ

- риниты

- тошнота

Редко

- тревога, бессонница, угнетённое состояние

- обморок

- гипотензия

- кашель, ринорея

- дисгевзия

- дерматит, сыпь, алопеция

- снижение либидо

Частота проявления следующих побочных реакций не может быть оценена по причине недостаточности имеющихся данных:

Местные: крапивница, локализованная и генерализованная сыпь, зуд, эрозия роговицы, птоз, диплопия, псориазная сыпь или обострение имеющегося псориаза, холодные и цианотичные руки и ноги.

Системные: системные аллергические реакции, включая отёк Квинке, анафилактическую реакцию, гипогликемия, ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психозы, спутанность сознания, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, увеличение признаков и симптомов тяжелой миастении, головокружение, парестезия, хориоидальная отслойка после операции фильтрации (см. раздел «Особые указания»), боль в груди, учащенное сердцебиение, отек, хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность. Замедленная атриовентрикулярная проводимость или увеличение существующей атриовентрикулярной блокады, синдром Рейно, увеличение существующего синдрома Шарко, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с ранее существовавшей бронхоспастической болезнью), диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота, боль в мышцах, сексуальная дисфункция, снижение либидо, усталость.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

- реактивные нарушения дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму или случаи тяжелой бронхиальной астмы, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких в анамнезе

- пациенты с синусовой брадикардией, синдромом слабости синусового узла, синоатриальной блокадой, атриовентрикулярной блокадой II и III степени, не контролируемой кардиостимулятором, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком

- дистрофия роговицы

- сухие кератиты

- детский возраст до 8 лет

Лекарственные взаимодействия

Каких-либо конкретных исследований взаимодействия бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.

Существует потенциал для аддитивных эффектов, приводящих к гипотензии и/ или выраженной брадикардии, когда офтальмологический бета-блокатор назначают одновременно с блокаторами кальциевых каналов, бета-адренергическими блокирующими агентами, антиаритмиками (включая амиодарон), гликозид наперстянки, парасимпатомиметиками и гуанидином. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

Бета-блокаторы могут уменьшить ответную реакцию на адреналин, используемый для лечения анафилактических реакций. Особую осторожность следует проявлять у пациентов с историей атопии и анафилаксии.

Бетаксолол является адренергическим блокирующим агентом; поэтому следует проявлять осторожность у пациентов, использующих сопутствующие адренергические психотропные препараты.

Сообщалось о мидриазе, вызванном одновременным применением офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

При использовании более одного местного офтальмологического средства, препараты рекомендуется применять с интервалом, как минимум в 5 минут. Глазная мазь применяется в последнюю очередь.

Особые указания

Только для местного применения.

Как и другие местно-применяемые офтальмологические препараты, бетаксолол абсорбируется системно. Из-за бета-адренергического компонента, бетаксолола, могут возникать те же типы сердечно-сосудистых, легочных и других побочных реакций, наблюдаемых с системными бета-адренергическими блокирующими агентами. Частота возникновения побочных эффектов после местного офтальмологического введения ниже, чем при системном введении. Для того чтобы уменьшить системное всасывание, см. раздел «Способ применения и дозы».

Сердечно-сосудистые заболевания

Следует использовать с осторожностью у пациентов с неконтролируемой сердечной недостаточностью. При начале терапии бетаксололом пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью следует внимательно следить за симптомами сердечной недостаточности. При первых симптомах сердечной недостаточности лечение препаратом Бетоптик* С следует прекратить. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметалла и сердечной недостаточностью) и гипотонией необходимо тщательно оценивать терапию бета-блокаторами и рассмотреть терапию другими активными веществами. Необходимо наблюдать пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями на наличие признаков ухудшения этих заболеваний и побочных реакций. Из-за возможного отрицательного влияния на время проведения сердечного импульса, необходимо соблюдать осторожность при назначении бета-блокаторов пациентам с блокадой сердца первой степени.

Из-за возможного влияния бета-блокаторов на артериальное давление и сердечный ритм (например, гипотензия, брадикардия) следует использовать с осторожностью у пациентов с цереброваскулярной недостаточностью, нелечеными феохромоцитомой или метаболическим ацидозом, поскольку бета-адренергические блокирующие агенты могут неблагоприятно влиять на такие заболевания. Если развиваются признаки или симптомы, характеризующие снижение мозгового кровообращения, рекомендуется рассмотреть альтернативную терапию.

Следует лечить с осторожностью пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (например, тяжелые формы болезни или синдрома Рейно).

Дыхательная система

После введения некоторых офтальмологических бета-блокаторов пациентам с астмой сообщалось о респираторных реакциях, в том числе о смерти из-за бронхоспазма.

Необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов с легкой/умеренной бронхиальной астмой или легкой/умеренной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) в анамнезе.

Сахарный диабет

Поскольку β–адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии следует с осторожностью назначать препарат Бетоптик* С пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабильным диабетом.

Гипертиреоз

β–адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоидизма (например, тахикардию). Пациенты с подозрением на развивающийся тиреотоксикоз требуют особого внимания, не рекомендуется резко отменять β–адреноблокаторы, так как это может спровоцировать тиреотоксический криз.

Мышечная слабость

Сообщалось, что бета-адренергические блокирующие агенты потенцируют мышечную слабость, согласующуюся с определенными миастеническими симптомами (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Заболевания роговицы

При лечении препаратом Бетоптик* С пациентов с закрытоугольной глаукомой, лечение должно проводится в сочетании с миотиками, а не в качестве монотерапии. У пациентов с закрытоугольной глаукомой целью экстренного лечения является раскрытие угла передней камеры глаза путем сокращения зрачка миотиком. Препарат Бетоптик* С не влияет или имеет незначительное влияние на зрачок.

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Следует проявлять осторожность при использовании бета-блокирующих агентов у пациентов с заболеваниями роговицы, синдромом Сикки или аналогичными аномалиями слезной пленки.

Другие бета-блокаторы

Бетаксолол может взаимодействовать с другими лекарственными препаратами (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). Когда бетаксолол назначается пациентам, уже получающим системный бета-блокатор, могут быть усилены влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системной бета-блокады. Следует внимательно наблюдать появление возможных реакций у таких пациентов. Не рекомендуется использовать два местных бета-адреноблокатора (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Анафилактические реакции

При применении бета-блокаторов у пациентов с атопией или выраженной анафилактической реакцией в анамнезе, при повторных воздействиях аллергенов, реакция гиперчувствительности может иметь более выраженный характер, при этом обычные дозы адреналина, используемые для лечения анафилактических реакций, могут быть недостаточными.

Хориоидальная отслойка

Сообщалось о хориоидальной отслойке с применением водной супрессивной терапии (например, тимолол, ацетазоламид) после процедур фильтрации.

Хирургия

Бета-блокирующие офтальмологические препараты могут блокировать системные бета-агонистические эффекты, например адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован о приеме пациентом бетаксолола.

Перед проведением общей анестезии следует учесть, что выведение бета-блокаторов из организма происходит постепенно из-за снижения способности сердца реагировать на бета-адренергические и другие опосредованные симпатические рефлекторные стимулы.

Фертильность

Данные, касательно влияния препарата Бетоптик* С на репродуктивную функцию организма, отсутствуют.

Беременность

Нет достоверных данных об использовании бетаксолола у беременных женщин. В случае если до родов применяется препарат Бетоптик* С, необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в первые дни жизни.

Период лактации

Бета-блокаторы и системно введенный бетаксолол выделяются в материнское молоко. Однако, при применении бетаксолола в форме глазных капель в терапевтических дозах маловероятно, чтобы в грудном молоке было достаточное количество, способное вызвать клинические симптомы бета-блокады у младенца. Чтобы уменьшить системную абсорбцию, см. раздел «Способ применения и дозы».

В соответствующих обстоятельствах необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения бетаксололом с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Контактные линзы

Препарат Бетоптик* С содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и стать причиной обесцвечивния мягких контактных линз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Рекомендуется удалять контактные линзы перед применением препарата Бетоптик* С и подождать 15 минут перед тем как вновь вставить их в глаза.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После закапывания возможна временная неясность зрения или другие визуальные изменения, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения.

Передозировка

При случайном приёме препарата внутрь, симптомы передозировки бета-блокаторами могут включать брадикардию, гипотензию, острую сердечную недостаточность и бронхоспазм.

В случае передозировки препаратом Бетоптик* С лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

При передозировке после местного применения препарата следует промыть глаза обильным количеством теплой воды.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают во флакон из полупрозрачного полиэтилена низкой плотности с капельницей-дозатором Drop-tainer® и закру­чивающимся белым колпачком из полипропилена.

Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить флакон в картонной упаковке.

Хранить при температуре от 8 °С до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Период применения после вскрытия флакона – в течение не более 4 недель.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и адрес организации-производителя

с.а. Алкон-Куврер н.в., В-2870 Пуурс, Бельгия

Наименование и адрес держателя регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария