• 8 (727) 312-22-20
  • Круглосуточная доставка

в корзину

Корзина покупок
 
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Эналаприл 10 мг, №20, табл.

Цена в интернет аптеке: 65 〒 60

Производитель: Валента Фармацевтика ОАО
Модель: 4602193009714
Наличие: Нет в наличии
Количество:

УТВЕРЖДЕНА

приказом председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 21.12.2007 г.

№ 212

 

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

 

ЭНАЛАПРИЛ

 

Торговое название

Эналаприл

 

Международное непатентованное название

Эналаприл

 

Лекарственная форма

Таблетки5 мг и 10 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эналаприла малеат – 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат или кальция стеарат, тальк, поливинилпирролидон медицинский низкомолекулярный.

 

Описание

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Код АТС  C09AA02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 60% препарата, пища не влияет на абсорбцию эналаприла. после приема в дозе 10 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1 ч, а ее уровень – 200-400 нг/мл. После абсорбции подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (исключая гемато-энцефалический барьер), проникает через плаценту и обнаруживается в тканях плода. Период полуэлиминации эналаприла составляет 2,0 ч. После применения в дозе 20 мг максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 70-100 нг/мл и достигается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 10-100 нг/мл. С белками плазмы связывается на 50%. Период полувыведения эналаприлата составляет 8-11 ч. Элиминируется с мочой 60% принятой дозы (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата) и через кишечник – 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется около 90% принятой дозы. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) элиминация эналаприлата замедляется, а его уровень в плазме возрастает в 13 раз, кумуляция препарата возникает при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин. Удаляется при гемодиализе (клиренс эналаприлата составляет 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Эналаприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее и кардиопротективное действие.

Эналаприл конкурентно ингибирует активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В результате снижается скорость превращения малоактивного ангиотензина Iв ангиотензин                                   II– пептидный гормон, который оказывает выраженное сосудосуживающее действие, стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Кроме того, блокада АПФ препятствует распаду брадикинина и усиливает его сосудорасширяющее действие на брадикининовые рецепторы                        B2-типа. Таким образом, в результате применения эналаприла в плазме крови снижается уровень сосудосуживающих гормонов – ангиотензиногена, ангиотензина II, альдостерона, эндотелина-1, аргинин-вазопрессина; возрастает уровень брадикинина, простагландина Е2 и простациклина, эндотелиального релаксирующего фактора и предсердного натрийуретического пептида. За счет устранения обратной связи вторично увеличивается активность ренина плазмы крови и уровень ангиотензина I.

Эналаприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижает артериальное давление                               (в большей мере диастолическое и в меньшей мере систолическое давление). При введении эналаприла гипотензивный эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и сохраняется около 24 ч. Вследствие высокой липофильности эналаприл медленно насыщает жировые депо и поэтому у лиц с избыточной массой для достижения оптимального стабильного уровня АД может потребоваться прием эналаприла в течение нескольких недель. Эналаприл замедляет развитие гипертрофии и фиброза стенки артериальных сосудов. У больных с умеренной и мягкой артериальной гипертензией повышает качество жизни, ее продолжительность, улучшает самочувствие, сон и эмоциональный статус.

Благодаря сосудорасширяющему действию эналаприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку на миокард), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку на миокард), сопротивление в легочных сосудах, увеличивает сердечный выброс. У больных сердечной недостаточностью это сопровождается повышением толерантности к физической нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка (кардиопротективное действие), улучшает самочувствие, снижает смертность и увеличивает продолжительность жизни. Для реализации терапевтического эффекта эналаприла требуется непрерывная терапия на протяжении 6 месяцев и более.

В больших дозах (10-20 мг/сут) оказывает ангиопротекторное действие в отношении сосудов микроциркуляторного русла. Увеличивает диаметр выносящих артериол клубочков почки, улучшает внутриклубочковую гемодинамику, замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (снижает потребность в проведении гемодиализа, трансплантации почек и отдаляет летальный исход).

За счет снижения нагрузки и внешней работы сердца эналаприл уменьшает потребность миокарда в кислороде, усиливает действие антиангинальных препаратов, восстанавливает чувствительность миокарда к действию нитратов при развитии привыкания. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда за счет снижения агрегации тромбоцитов. У пациентов с дисфункцией левого желудочка эналаприл предупреждает развитие коронарной ишемии, снижает частоту развития инфаркта миокарда, а также частоту госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Эналаприл уменьшает выделение катехоламинов (адреналина и норадреналина), оказывает умеренное противоаритмическое действие, усиливает эффект противоаритмических препаратов, снижает их нежелательное действие. У больных сахарным диабетом эналаприл улучшает обмен углеводов, восстанавливает чувствительность тканей к инсулину, устраняет инсулинорезистентность и уменьшает потребность в инсулине.

Показания к применению

-            артериальная гипертензия

-            хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

-            дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда

-            бессимптомное нарушение функции левого желудочка

-            вторичный гиперальдостеронизм

-            диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете (при альбуминурии более 30 мг/сут)

 

Способ применения и дозы

Применяют внутрь независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии взрослым назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в день. Первую дозу принимают перед сном в положении лежа. При отсутствии эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. При необходимости и хорошей переносимости дозу можно увеличивать до 40 мг/сут в 1-2 приема. Через 2-3 недели после приема эналаприла в максимальной дозе переходят на поддерживающую терапию в дозе 10-40 мг/сут разделенных на 1-2 приема. Максимальная суточная доза эналаприла составляет 40 мг/сут. В случае применения у пациентов, которые принимают диуретики, лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла, либо начинать прием эналаприла с дозы 2,5 мг/сут, медленно повышая дозу на 2,5 мг/нед до достижения оптимального эффекта.

При гипонатриемии (концентрация Na+в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или уровне креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза эналаприла – 2,5 мг/сут.

При реноваскулярной и почечной гипертензии начальная доза 2,5-5 мг 1 раз в день, поддерживающая – 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 20 мг в 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2,5 мг однократно с постепенным повышением на 2,5-5 мг каждые 3-4 дня до максимально переносимой (в зависимости от уровня АД), но не более 40 мг/сут. Средняя поддерживающая доза 5-20 мг/сут. Очередное увеличение дозы в 2 раза проводят лишь при стабильном сохранении систолического АД более 90 мм рт. ст. У пациентов с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.), а также у пожилых лиц лечение начинают с дозы 1,25 мг/сут.

При бессимптомном нарушении функции левого желудочка применяют по 2,5 мг 2 раза в день. Дозу повышают на 2,5 мг каждую неделю до оптимально переносимой, но не более 20 мг/сут в  2 приема.

У пациентов с нарушением функции почек начальная доза эналаприла при клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин составляет 5-10 мг/сут, при КК 30-10 мл/мин – 2,5-5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин – 1,25-2,5 мг/сут только в дни диализа. Длительность лечения зависит от выраженности эффекта препарата, при чрезмерной гипотензии дозу эналаприла необходимо уменьшить.

 

Побочные действия

-        снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда (синдром обкрадывания)

-        нарушения ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия)

-        тромбоэмболия легочной артерии

-        васкулит

-        головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, бессонница или сонливость, тревожность, депрессия, парестезии

-        нарушения слуха и зрения, шум в ушах, конъюнктивит, слезотечение

-        анорексия, нарушение вкуса, стоматит, ксеростомия, глоссит, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор, диарея, панкреатит, повышение активности трансаминаз, гипербилирубинемия

-        бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель, фарингит, ринорея

-        многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, сывороточная болезнь

-        покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пемфигус, алопеция, фотодерматит.

-        миозит, артралгия, артрит

-        протеинурия, олигурия, нарушение функции почек (повышение уровня креатинина и мочевины)

-        гиперкалиемия

-        анемия, нейтропения, агранулоцитоз (риск выше у больных системными коллагенозами), тромбоцитопения, эозинофилия

-        снижение либидо

-        повышение температуры тела, озноб

 

Противопоказания

-        идиопатический ангионевротический отек или ангионевротический отек при приеме ингибиторов АПФ в анамнезе

-        порфирия

-        первичный гиперальдостеронизм

-        гиперкалиемия более 6 ммоль/л

-        стеноз устья аорты или гипертрофическая кардиомиопатия с низким выбросом;

-        лейкопения или тромбоцитопения

-        двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

-        беременность, период лактации

-        детский и подростковый возраст до 18 лет

-        повышенная чувствительность к эналаприлу

 

Лекарственные взаимодействия

Эналаприл потенцирует гипогликемический эффект пероральных сахаропонижающих средств, усиливает гипотензивное действие средств для наркоза.

При совместном применении с β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов недигидропиридинового ряда, усиливает их антиангинальное и противоаритмическое действие.

Усиливает гипотензивное действие α-адреноблокаторов, β-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, нитратов, вазодилятаторов, метилдопы.

Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную приемом диуретиков.

Снижает бронхолитический эффект препаратов содержащих теофиллин и его соли.

Повышает концентрацию лития и дигоксина в сыворотке крови.

Циметидин увеличивает концентрацию эналаприла в сыворотке крови.

Наркотические анальгетики, антипсихотические средства, перголид и алкоголь усиливают гипотензивное действие эналаприла, а эритропоэтин, эстрогены, симпатомиметики, орлистат, нестероидные противовоспалительные средства и антациды уменьшают его.

Клонидин замедляет развитие гипотензивного эффекта эналаприла.

Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, триметоприм, калийсодержащие лекарственные препараты, биодобавки, заменители соли, картофель, изюм, курага, инжир, горох повышают риск развития гиперкалиемии и аритмии на фоне приема эналаприла.

Пробенецид замедляет выведение эналаприла и продлевает его действие.

Аллопуринол и прокаинамид повышают риск развития нейтропении и синдрома Стивенса-Джонсона при совместном применении с эналаприлом.

При совместном применении с иммунодепрессантами (азатиоприн, циклофосфамид), препаратами интерферона повышается риск развития гематологических нарушений.

Пищевые продукты, содержащие калину, землянику и свеклу усиливают гипотензивное действие эналаприла.

 

Особые указания

Использование у пожилых лиц. У лиц старше 60 лет при лечении эналаприлом возможно развитие тяжелых ортостатических гипотензивных реакций. Первую дозу эналаприла рекомендуется принимать вечером перед сном в положении лежа.

Осторожность при использовании.При использовании эналаприла (особенно у лиц с аутоиммунными заболеваниями и системными коллагенозами) необходимо систематически контролировать показатели периферической крови. Число лейкоцитов в крови в первые                      3 месяца лечения рекомендуется контролировать каждые 2 недели, в дальнейшем – через каждые 2 месяца. При появлении лихорадки неясного генеза и снижении уровня лейкоцитов периферической крови менее 1×109 в литре прием эналаприла немедленно прекращают. Следует также регулярно контролировать показатели функции почек. При увеличении уровня калия свыше 6 ммоль/л, повышении креатинина более 50% от исходного показателя или 265 мкмоль/л, протеинурии более 1 г/сут прием эналаприла следует немедленно прекратить. Эналаприл не следует назначать во время гемодиализа с использованием высокопроизводительных мембран из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, AN69), гемофильтрации и ЛПНП-афереза, проведении десенсибилизации препаратами пчелиного яда т.к. при этом повышается риск развития анафилактических реакций.

Лечение под контролем специалистов должно проводиться в случае наличия у пациента признаков гипонатриемии (концентрация натрия в плазме менее 130 ммоль/л), предшествующей артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее                90 мм рт. ст.), с гиперкалиемией более 5 ммоль/л, а также у пациентов старше 70 лет или больных получающих диуретики и вазодилятирующие средства.

Влияние на лабораторные показатели.При лечении эналаприлом возможно искажение результатов лабораторного исследования функции паращитовидных желез. Рекомендуется прекратить прием эналаприла за 1-2 дня до проведения исследования. Возможно появление положительной реакции на антитела к ядерному антигену.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Во время приема эналаприла рекомендуется соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортным средством, следует, по возможности, воздержаться от любой операторской деятельности в связи с возможным развитием головокружения после первого применения эналаприла.

 

Передозировка

Симптомы:артериальная гипотензия. Прием эналаприла в дозе 300-400 мг приводит к возникновению уровня лекарства в крови в 100-200 раз превышающего терапевтический. Характерно появление головокружения, острой артериальной гипотензии приблизительно через 6 ч после применения эналаприла, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболии и ангионевротический отек, возможны судороги и ступор.

Лечение:отмена препарата, промывание желудка с применением активированного угля, назначение солевых слабительных, перевод больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, проведение инфузий изотонического раствора хлорида натрия и плазмозамещающих растворов для восполнения ОЦК, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений: адреналин подкожно или внутривенно, антигистаминные средства, глюкокортикостероиды внутривенно. В тяжелых случаях проводят временную постановку внешнего водителя ритма и гемодиализ, внутривенно вводят ангиотензин II.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки с аннотацией-вкладышем на русском языке помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

2 года

Не применять после истечения срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

РУП «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь.

Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27

Запрет на покупку
Рецептурные

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв:

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке:




    Яндекс.Метрика

Новый клиент

Регистрация учетной записи

Создав учетную запись, можно производить покупки быстрее и всегда быть в курсе о статусе заказа, а также отслеживать заказы, сделанные ранее.

Продолжить

Зарегистрированный клиент