Описание
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Калимин 60Н
Торговое название
Калимин 60 Н
Международное непатентованное название
Пиридостигмина бромид
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - пиридостигмина бромид 60.0 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, поливидон К 25, кремния диоксид осажденный, вода очищенная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кислоты глутаминовой гидрохлорид.
Описание
Белые, двояковыпуклые, продолговатые таблетки, с риской для разлома на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антихолинэстеразные препараты
Код АТС N07AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном применении пиридостигмина бромид достигает максимальных концентраций в плазме крови через 1,5 – 3 часа.
Биологическая доступность пиридостигмина бромида после перорального применения составляет от 8 до 20 %. У больных с тяжелой миастенией она может уменьшаться менее чем на 4 %. Скорость и объем всасывания отличаются большой индивидуальной вариабельностью.
Пиридостигмина бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.
После внутривенного введения период полувыведения пиридостигмина бромида составляет примерно 1,5 часа, после перорального приема он может увеличиваться в 2 - 2½ раза.
Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выведение лекарственного вещества в неизмененном виде и в форме метаболитов происходит преимущественно через почки.
Фармакодинамика
Пиридостигмина бромид ингибирует холинэстеразу и относится к группе парасимпатомиметических средств непрямого действия. Ингибирование фермента способствует накоплению ацетилхолина на рецепторах в области холинергических синапсов, это приводит к более сильному и продолжительному действию ацетилхолина.
Пиридостигмина бромид оказывает преимущественное влияние на периферическую нервную систему. Он не оказывает действия на функцию центральной нервной системы, т. к. в связи с низкой растворимостью в липидах не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Характерной особенностью лекарственного средства является его постепенно наступающее, равномерное, продолжительное и медленно ослабевающее действие.
Показания к применению
- миастения gravis и миастенический синдром
- атония кишечника и мочевого пузыря
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости.
Миастения gravis
Взрослым для симптоматического лечения заболевания назначают по 1 – 3 таблетки Калимина 60 Н 3-4 раза в сутки (180 мг – максимально 720 мг в сутки).
Миастенический синдром
Калимина 60 Н взрослым назначают по 1 – 3 таблетки 3-4 раза в сутки (180 мг –720 мг в сутки).
Дозирование препарата проводят индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больных на лечение, поэтому режимы доз, рекомендуемые для этого показания, следует рассматривать как ориентировочные, но максимальная суточная доза не должна превышать 720 мг.
Атония кишечника/Задержка мочи
Калимин 60 Н назначают по 1 таблетке (60 мг пиридостигмина бромида) через каждые 4 часа.
Длительность лечения определяется строго индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.
После вскрытия флакона таблетки подлежат использованию в течение 6 месяцев.
Побочные действия
- потливость, повышенное слюнотечение и слезотечение, усиленная секреция бронхиальных желез
- тошнота, рвота, понос, приступообразные боли в животе (обусловленные повышенной перистальтикой кишечника)
- частые позывы на мочеиспускание
- мышечный тремор, спазм мышц, мышечная слабость
- судороги
- нарушение аккомодации, миоз
- брадикардия, нарушения ритма сердца, гипотония
- высыпания на коже.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к компонентам препарата
- миотония
- обтурационная кишечная непроходимость
- спазм желчных и мочевыводящих путей
- спастические состояния органов желудочно-кишечного тракта
- шок в послеоперационном периоде
- бронхиальная астма
- обструктивный бронхит
- ирит
- применение в комбинации с деполяризующими миорелаксантами (например, суксаметоний).
Лекарственные взаимодействия
Антибиотики из группы аминогликозидов (такие как стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин) и такие антибиотики как полимиксин, коллистин, окситетрациклин, клиндамицин, линкомицин, а также м- холинолитики, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические лекарственные средства уменьшают действие пиридостигмина бромида.
Атропин способен нейтрализовать м-холинергическое действие пиридостигмина (но не его влияние на скелетные мышцы).
Пиридостигмина бромид усиливает эффект производных морфина, барбитуратов и деполяризующих миорелаксантов. Несовместим с этанолом.
Особые указания
С большой осторожностью Калимин 60 Н применяют у больных с брадикардией, с болезнью Паркинсона, с сахарным диабетом, с заболеваниями почек (при необходимости корригируют дозу препарата), с перенесенными заболеваниями печени, после операций на желудочно-кишечном тракте. У больных с перенесенными заболеваниями печени нужно регулярно контролировать функцию печени.
Только после тщательного сопоставления риска вмешательства и ожидаемого благоприятного эффекта Калимин 60 Н применяют при язве желудка, декомпенсированной сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, тиреотоксикозе.
Во время лечения Калимином 60Н больные должны отказаться от употребления алкоголя, т.к. при этом может отмечаться взаимное усиление действия и побочных эффектов. В особенности у больных с тяжелой миастенией одновременный прием алкоголя может привести к затруднению дыхания.
Рекомендуется выбирать время приема пиридостигмина бромида таким образом, чтобы его максимальный эффект совпадал с циклом физической активности пациента.
Следует помнить, что отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться следствием передозировки.
Применение у больных с почечной недостаточностью
Больным с нарушением функций почек необходимую дозу препарата подбирают индивидуально для каждого больного в зависимости от действия препарата и функционального состояния почек, т. к. пиридостигмина бромид в неизмененном виде выводится из организма в основном почками.
Применение в педиатрии
В связи с высоким содержанием действующего вещества применение у детей данной лекарственной формы (Калимин 60 Н) не рекомендуется.
Беременность и лактация
По применению в период беременности еще не было накоплено достаточного терапевтического опыта. Риск преждевременных родов увеличивается при приеме пиридостигмина бромид в последнем триместре. Поэтому в период беременности лекарственное средство следует применять только после строгого сопоставления пользы и риска.
Так как пиридостигмина бромид переходит в материнское молоко, во время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
При недостаточной компенсации основного заболевания или при холинергических эффектах после относительной передозировки лекарственного средства у больных может ослабевать способность быстро реагировать на неожиданные события, поэтому им нельзя управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: повышенное слюнотечение и слезотечение, покраснение кожи, потливость, чувство усталости, резкая слабость, сильное сужение зрачков, нарушения зрения, чувство головокружения, тошнота, рвота, непроизвольное отхождение мочи и кала, кишечная колика, паралич мышц (на основе нервно-мышечной блокады), бронхоспазм, отёк лёгких, гипотония вплоть до сосудистого коллапса, брадикардия вплоть до полной остановки сердца, иногда рефлекторная тахикардия; холинергический криз (выраженная или нарастающая мышечная слабость вплоть до наступления паралича мышц, в т.ч. паралича дыхательных мышц).
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Специфическим антидотом служит атропина сульфат, который вводят медленно внутривенно в дозе 1 – 2 мг. Препарат дозируют по его действию, при необходимости в зависимости от частоты пульса начальную дозу вводят через 2 – 4 часа повторно.
Следят за тем, чтобы дыхательные пути были свободными, при необходимости проводят искусственное дыхание. При остановке сердца делают массаж сердца.
Форма выпуска и упаковка
По 100 таблеток во флаконе из темного стекла с полиэтиленовой пробкой. 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не употреблять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АВД.фарма ГмбХ и Ко. КГ,
Вазаштрассе 50, 01445 Радебойль, Германия
