• 8 (727) 312-22-20
  • Круглосуточная доставка

в корзину

Корзина покупок
 
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Варфарекс 5 мг, №30, табл.

Цена в интернет аптеке: 600 〒 558

Производитель: Гриндекс АО
Модель: 4750232007365
Наличие: Нет в наличии
Количество:

            УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя

                         Комитета  Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_19_»_09__2007г.

 № _166________

                                                                                                              

 

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

 

ВАРФАРЕКС ®

 

Торговое название 

Варфарекс®

 

Международное непатентованное название

Варфарин (Warfarinum)

 

Лекарственная форма

Таблетки 3мг, 5мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество– натрия варфарината клатрат 3мг или 5мг,

вспомогательные вещества (таблетки по 3мг): лактоза, моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, магния стеарат,  индигокармин (IndigoCarmineLake), Е132

вспомогательные вещества (таблетки по 5мг):лактоза, моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, магния стеарат, Ponceau4RLake, E124

 

Описание

Таблетки по 3 мг− круглые плоскоцилиндрические таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями,  с  фаской и риской.

Таблетки по 5 мг− круглые плоскоцилиндрические таблетки  светло -розового цвета с более темными вкраплениями,  с  фаской и риской на четыре части на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты витамина К.

Код AТС  B01А А03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат является рацемической смесью стереоизомеров Rи S. Стереоизо­мер Sв 2–5 раз активнее стереоизомера R, но его действие менее продолжительно. Варфарин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Концентрация пре­па­рата в крови достигает максимума приблизительно через 4 ч после приема. 99% введенного препарата связывается с белками плазмы крови.

Варфарин подвергается химическим превращениям в печени при участии сис­те­мы микросомальных ферментов, содержащих цитохром Р-450, с образова­ни­ем малоактивных и неактивных метаболитов. Метаболиты выделяются с мочой и в небольшом количестве –с желчью.

Период полуэлиминации после однократного приема препарата внутрь со­став­ля­ет 20–60 (в среднем 40) ч. 92% введенного препарата выделяется с мочой в ви­де метаболитов и лишь минимальное количество - в неизмененном виде.

Существенных изменений фармакокинетики варфарина у пожилых пациен­тов не наблюдается. Установлено, что пациенты этой группы более чувствительны к антикоагулянтам, однако природа этого явления не выяснена. При наличии нару­ше­ний функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метабо­лизм варфарина замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.

Фармакодинамика

Варфарекс (варфарин) относится к группе антикоагулянтов –производных кумарина.

Препараты этой группы тормозят образование в печени восстановленной фор­мы витамина К, необходимой для заключительного этапа синтеза целого ряда фак­торов, участвующих в регуляции процесса свертывания крови: протромбина (IIфак­тор), проконвертина (VIIфактор), антигемофилического глобулина В (IXфак­тор), фактора Стюарта-Пауэра (Xфактор), а также протеинов С и S, что приводит к удли­нению времени свертывания крови.  Варфарекс не оказывает прямого влияния на сформировавшиеся тромбы, но препятствует их увеличению и предупреждает раз­ви­тие вторичных тромбоэмболических осложнений.

Степень торможения процесса свертывания крови зависит от дозы. Варфа­рекс в терапевтических дозах снижает содержание каждого фактора на       30–50%. Эффект появляется в течение 24 ч и достигает максимума через  72–96 ч после на­ча­ла применения препарата. После однократного приема действие варфарекса со­хра­няет­ся в течение 2–5 дней, а при использовании поддерживающих доз оно ста­но­вится более продолжительным.

 

Показания к применению

- лечение и профилактика тромбоза глубоких вен и легочной тромбоэм­болии

- лечение и профилактика тромбоэмболических осложнений при мерца­нии предсердий и протезировании сердечных клапанов

- для снижения риска внезапной смерти, повторного инфаркта итромбоэмбо­ли­че­ских осложненийпосле инфаркта миокарда

 

Способ применения и дозы

Дозу варфарекса определяют для каждого пациента индивидуально, руковод­ствуясь показателями INR(международного нормализованного отношения)  протромбина.

При обычном режиме дозирования (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лег­ких, мерцание предсердий, имплантация биопротезов сердечных клапанов, ин­фаркт миокарда) рекомендуемый уровень INR= 2,0–3,0. Если необходима более ин­­тен­сивная терапия (имплантация механических протезов сердечных клапанов, по­втор­ная эмболия системы), рекомендуемое значение INRможет быть 3,0–4,5. Лече­ние обычно начинают, назначая      10–15 мг варфарекса в день. Эту начальную до­зу принимают первые 2–4 дня, постепенно подбирая ее в соответствии с индиви­ду­аль­ной реакцией пациента и таким образом добиваясь оптимального уровня INR. Поддерживающая доза обычно составляет 2–10 мг в день.

Пожилым, ослабленным и относящимся к группе риска пациентамназна­чают более низкие начальные дозы и соблюдают предосторожность при их повы­ше­нии.

Терапевтические дозы варфарекса для детей не установлены.

Продолжительность лечения индивидуальна. Антикоагулянты применяют до тех пор, пока угроза тромбоэмболии не будет устранена. В начале лечения опре­де­ление INRследует проводить каждый день. Когда доза стабилизирована, в тече­ние дальнейших 3–4 недель контроль осуществляют 1–2 раза в неделю, позже –каж­дые 1–4 недели. Более частый дополнительный контроль необходим в тех слу­чаях, когда пациенту назначают или отменяют какой-либо другой медикамент.

Варфарекс принимают 1 раз в день, желательно в одно и то же время. Если па­ци­ент забывает принять очередную дозу и вспоминает об этом в тот же день, сле­дует немедленно принять препарат. Если же прошло более 24 часов, прием варфарекса продолжают, не увеличивая дозу. О пропущенных дозах варфарекса  необхо­ди­мо сообщить врачу.

Так как действие варфарекса начинается не сразу, при неотложных ситуаци­ях лечение начинают с введения гепарина. Переходя на прием варфарекса, рекомен­дуется введение гепарина продолжать еще в течение 4–5 дней, обеспечивая таким обра­зом непрерывное и достаточное тормозящее свертывание крови действие. При до­стижении желаемого уровня INRвведение гепарина следует прекратить. В этих слу­чаях для получения адекватных показателей INRобразцы крови для анализа бе­рут через 5 ч после последней внутривенной инъекции гепарина, через 4 ч после вну­три­венной инфузии гепарина или через 24 ч после последней подкожной инъек­ции гепарина.

 

Побочные действия

- кровотечения и кровоизлияния в различ­ных органах и тканях

- геморрагический некроз кожи пальцев на ногах, об угрозе которого свидетельствует темное покраснение и боли в подошвенной и боковых поверх­ностях пальцев

- в редких случаях холестериновая эмболия мелких сосудов

- редко наблюдаются кожные аллергические реакции (зуд, крапивница, дерматит)

- тошнота, рво­та, понос, боли в животе, нарушение деятельности печени (повышение активно­сти печеночных ферментов в крови, желтуха, гепатит) -                                                                                 лихорадка, слабость

- лейко­пе­ния

- облысение

 

Противопоказания

-беременность

- кровотечение или угроза его развития

-нейрохирургические и глазные операции, а также  операции, затрагивающие большую поверхность

- тяжелая артериальная ги­пер­тензия

- выраженная недостаточность печени или почек, обтурационная жел­туха

- недостаточные возможности оценки состояния свертывающей системы кро­ви с помощью лабораторных методов

- невозможность участия пациента в лечении (старческое слабоумие, алкоголизм, психоз и др.)

- повышенная чувствительность к варфарексу

 

Лекарственные взаимодействия

Варфарекс взаимодействует с витамином К. Высокое содержание витамина К в продуктах питания может снизить действие препарата. Антибиотики широкого спектра действия угнетают синтез витамина К микрофлорой кишечника, однако, по­вы­шение активности антикоагулянта при применении антибиотиков наблюдает­ся редко, так как витамин К в достаточном количестве поступает в организм чело­века с пищей.

Тормозящее действие варфарекса на процесс свертывания крови может уси­ли­ваться при сочетанном применении препарата с гепарином, стрептокиназой, уро­ки­назой, амиодароном, хинидином, диазоксидом, метилдопой, этакриновой кисло­той, клофибратом, цефмандолом, цефоперазоном, эритромицином, хлорамфенико­лом, налидиксовой кислотой, метронидазолом, сульфаниламидами, итраконазолом, флуконазолом, кетоконазолом, миконазолом, ацетилсалициловой кислотой, пара­цета­мо­лом (при длительном приеме высоких доз), пропоксифеном, аллопурино­лом, сулфинпиразоном, нестероидными противовоспалительными средствами, сред­ствами для наркоза, хлоралгидратом, метилфенидатом, вальпроатом, ингиби­то­ра­ми МАО (моноаминооксидазы), тамоксифеном, препаратами гормонов щитовидной железы, андро­ген­ными и анаболическими средствами, даназолом, глюкагоном, циметидином, на­зна­чаемыми внутрь сахаропонижающими средствами, парааминосалициловой кис­ло­той, хинином, дисульфирамом, противогриппозной вакциной, витаминами А и Е.

Некоторые лекарственные средства, тормозящие агрегацию тромбоцитов (кис­лота ацетилсалициловая, другие нестероидные противовоспалительные сред­ства, пиперациллин, тикарциллин, дипиридамол), при совместном применении с варфарексом повышают риск развития кровотечений, несмотря на то, что результа­ты анализов могут свидетельствать о нормальном уровне протромбина в крови.

Противосвертывающее действие варфарекса могут ослабить антациды, наф­цил­лин, рифампицин, гризеофульвин, диуретические средства, барбитураты, кар­ба­мазепин, примидон (гексамидин), этхлорвинол, глутетимид, аминоглутетимид, эстро­ге­ны, высокие дозы витамина С, а также курение.

Алкоголь и некоторые лекарственные средства (холестирамин, фенитоин, дизо­пи­ра­мид, циклофосфамид, кортикотропин, глюкокортикоиды, применяемые вну­трь противозачаточные средства) могут как усилить, так и ослабить действие варфарекса.

 

Особые указания

Применение антикоагулянтов повышает риск развития кровотечений, сте­пень которого зависит от интенсивности и продолжительности лечения ими. Варфарекс следует с осторожностью применять при проведении лечебных и диагности­че­ских процедур и лечении заболеваний и травм, при которых риск кровотечений повышен, а также в период грудного вскармливания, при лечении пожилых и ослаб­ленных пациентов, больных, страдающих тяжелым  сахарным диабетом, пе­че­ночной или почечной недостаточностью. Не рекомендуется одновременное при­ме­не­ние варфарекса с урокиназой и стрептокиназой.

У пациентов, применяющих антикоагулянты, необходимо определять INRпе­ред всеми процедурами, связанными с риском кровотечения. Перед небольшими хи­рургическими вмешательствами подбирают такую поддерживающую дозу, кото­рая обеспечивает снижение величины INRдо минимального терапевтического уров­ня. Процедуру осуществляют осторожно, используя местные гемостатические сред­ства. Если объем оперативного вмешательства более значителен, может воз­ник­нуть необходимость прекращения применения антикоагулянтов. Поэтому врач должен взвесить риск предстоящей операции и прекращения лечения антикоагу­лян­тами.

Индивидуальная чувствительность пациентов к действию варфарекса может быть снижена или повышена. Следует иметь в виду, что ответная реакция орга­низма на применение антикоагулянтов может изменяться под влиянием многих эндо­генных и экзогенных факторов (диета, жилищные условия, состояние здо­ровья, использование других лекарственных средств).

Эффект препарата может усиливаться при гематологических и онкологиче­ских заболеваниях, коллагенозах, хронической сердечной недостаточности, гипер­ти­рео­зе, гипертермии, нарушениях функции печени, поносе, дефиците витамина К. Противосвертывающее действие может быть снижено у пациентов с гипотиреозом,  гиперлипидемией, отеком, нефротическим синдромом. В этих случаях необходимы более частые лабораторные исследования и коррекция дозы.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в клиниче­ских исследованиях доказана недостаточно, однако, имеются данные об эффектив­ности практического применения варфарина для устранения тромбоэмболических осложнений в педиатрии. Клинический опыт свидетельствует о том, что стабиль­ный уровень INR протромбина поддерживать трудно и для этого необходимо чаще подбирать дозу.

Пациентам с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что одна таб­летка варфарекса содержит 106–112 мг лактозы.

Так как эффект варфарекса может изменяться под влиянием большого числа лекарственных средств, при каждом изменении лекарственной терапии необходим более частый лабораторный контроль состояния свертывающей системы крови па­циента.

 

Передозировка

О передозировке может свидетельствовать:

- кровотечение из десен, носо­вое кро­­вотечение

-чрезмерное менструальное кровотечение

-сильное или дли­тель­ное кро­вотечение при мелких поверхностных  повреждениях, петехии и кро­воизлиянии в коже

-гематурия, мелена, а также другие признаки открытого или скрытого кро­вотечения.

Лечение: В этих случаях следует прекратить прием варфарекса. Если необходимо, на­значают витамин К1 (фитоменадион) внутрь или парентерально в дозе 1–5 мг в лег­ких случаях и 20–40 мг в более тяжелых случаях. Если кровотечение силь­ное и угро­жает жизни пациента, необходимо переливание свежезамороженной плазмы или комплекса IXфактора. После устранения симптомов передози­ровки осторожно подбирают дозу варфарекса, позволяющую снова достичь тера­пев­тического уровня значения INR.

 

Форма выпуска и упаковка

30 таблеток в пластмассовом флаконе, по 1 флакону в пачке из картона с вложенной инструкцией-вкладышем.

 

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25?С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

4 года

По истечении срока годности не применять!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

АО «Гриндекс», ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057 Латвия.

Запрет на покупку
Рецептурные

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв:

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке:




    Яндекс.Метрика

Новый клиент

Регистрация учетной записи

Создав учетную запись, можно производить покупки быстрее и всегда быть в курсе о статусе заказа, а также отслеживать заказы, сделанные ранее.

Продолжить

Зарегистрированный клиент