• 8 (727) 312-22-20
  • Круглосуточная доставка

в корзину

Корзина покупок
 
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Виагра 50 мг, №1, табл.

Цена в интернет аптеке: 4755 〒 4422 〒

Производитель: Pfizer
Модель: 5413973242165
Наличие: В наличии
Количество:

Виагра 50 мг, №1

Перед применением лекарственного препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом и внимательно прочесть инструкцию.

Торговое название
Виагра
Viagra

Состав

Таблетки 1 таб.
силденафил (в форме цитрата) 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза, триацетин, индигокармин алюминиевый лак (Е132).

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила зависит от дозы при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.

Элиминация препарата осуществляется преимущественно посредством метаболизма в печени (главным образом изоферментом цитохрома Р450 3A4) с образованием активного метаболита, по свойствам аналогичного силденафилу.

Всасывание

После приема препарата внутрь силденафил быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41% (25-63%). После приема препарата внутрь натощак Cmax достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин).

При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается; время достижения Cmax увеличивается на 60 мин, а ее величина уменьшается в среднем на 29%.

Распределение

Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение в ткани.

Силденафил и его основной циркулирующий N-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы.

Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил (однократно по 100 мг), менее 0.0002% (в среднем 188 нг) дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием CYP 3A4 (основной путь) и CYP 2C9 (неглавный путь) микросомальных изоферментов печени. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома P450 – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4 (ИК50<150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах маловероятно, что силденафил способен повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила.

Концентрации метаболита в плазме составляют примерно 40% от таковых силденафила.

N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 в терминальной фазе составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь или в/в введения силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы, введенной внутрь) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% введенной внутрь дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На увеличение уровня силденафила в плазме крови (AUC) оказывают влияние следующие факторы: возраст более 65 лет (увеличение AUC на 40%), недостаточность функции печени (например, цирроз печени, 84%), почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин, 100%), сопутствующий прием препаратов - ингибиторов цитохрома P450 3A4 (например, эритромицина, 182%, саквинавира, 210%).

У здоровых пожилых (65 лет и старше) добровольцев клиренс силденафила снижен, а концентрации свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышают его концентрации у здоровых молодых (18-45 лет) добровольцев.

У добровольцев с почечной недостаточностью легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не менялись.

У добровольцев с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило приблизительно к двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми у добровольцев, подобранных по возрасту, которые не имели нарушений функции почек.

У добровольцев с легким и среднетяжелым циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми у добровольцев с нормальной функцией печени, подобранных по возрасту.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения нарушения эрекции. Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции.

Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

При сексуальном возбуждении, локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro показали селективность силденафила в отношении ФДЭ5.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит его активность в отношении других известных изоформ фосфодиэстеразы (в 10 раз – ФДЭ6, более чем в 80 раз – ФДЭ1, более чем в 700 раз – ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4, ФДЭ7 – ФДЭ11).

В отношении ФДЭ5 силденафил приблизительно в 4000 раз более активен, чем в отношении ФДЭ3 – цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.

У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг выявлено легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого) с помощью теста Farnsworth-Munsell 100; через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали.

Установленным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что эффект силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, чувствительность к контрасту, электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывал влияния на двигательную активность или морфологию сперматозоидов при его однократном приеме здоровыми добровольцами.

Данные клинических исследований

Однократный прием силденафила в дозе до 100 мг не вызывал клинически значимых изменений в ЭКГ у здоровых добровольцев.

Максимальное снижение систолического АД в положении лежа при применении препарата внутрь в дозе 100 мг составляло в среднем 8.4 мм рт.ст. Соответствующее снижение диастолического АД в положении лежа составляло 5.5 мм рт.ст.

Более выраженное, но подобным же образом преходящее действие на АД наблюдалось у пациентов, одновременно получавших нитраты.

В исследованиях воздействия однократного приема силденафила в дозе 100 мг на гемодинамику у 14 пациентов с тяжелыми заболеваниями коронарных артерий (стеноз >70% по крайней мере, одной коронарной артерии) средние значения снижения систолического и диастолического АД составили соответственно 7% и 6% относительно обычного уровня. Систолическое давление в легочной артерии понижалось в среднем на 9%. Силденафил не оказывал влияния на сердечный выброс и не ухудшал ток крови через стенозированные коронарные артерии, что приводило в результате к улучшению (13% приблизительно) резерва аденозин-индуцированного коронарного кровотока (как в стенозированных, так и в интактных артериях).

Эффективность и безопасность силденафила изучалась в 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании длительностью до 6 мес. Силденафил применяли более чем у 3000 больных с нарушениями эрекции различной этиологии (органическими, психогенными, смешанными) в возрасте от 19 до 87 лет. Эффективность определяли на основании общей оценки, дневников, регистрации эрекции, оценки международного индекса эректильной функции (IIEF, анкета, предназначенная для оценки сексуальной функции) и опроса партнеров.

Эффективность силденафила, которую оценивали по способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для полового акта, была продемонстрирована во всех 21 исследованиях и сохранялась при длительном лечении (1 год). При использовании препарата в фиксированных дозах доля больных, отметивших улучшение эректильной функции, составила 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг), а при приеме плацебо – 25%. Анализ IIEF показал, что помимо улучшения эректильной функции, лечение силденафилом улучшает также оргазм, удовлетворение от полового акта и общее удовлетворение.

Во всех исследованиях доля больных сахарным диабетом, отметивших улучшение при лечении силденафилом, составила 59%, больных, перенесших радикальную простатэктомию – 43%, больных с травмой спинного мозга – 83% (против 16%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно).

Показания к применению

— нарушения эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, необходимой для полового акта.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг; препарат принимают при необходимости примерно за 1 ч до полового акта. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут. Виагра способствует наступлению эрекции только при наличии сексуального возбуждения. При отсутствии сексуального возбуждения препарат не вызывает появление эрекции. Начало действия препарата у разных людей варьирует от 30 мин до 1 ч. После обильной еды действие Виагры может начаться позднее. Прием алкоголя может привести к временному нарушению эрекции.

Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Со стороны органов чувств: изменение зрения (изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и затуманивание зрения).

Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены и непродолжительны.

Противопоказания

— одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота, а также содержащих органические нитраты или нитраты в любых формах;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Виагры и нитратов, а также донаторов окиси азота может вызывать усиление побочных эффектов последних.

Особые указания

С осторожностью назначают Виагру пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Сведений о безопасности применения силденафила у больных с заболеваниями, сопровождающимися кровоточивостью, или обострением язвенной болезни, нет, поэтому у подобных больных препарат следует использовать с осторожностью.

У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом нет; в связи с этим у таких больных силденафил следует применять с осторожностью.

Виагру нельзя применять в сочетании с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции.

Специальные рекомендации по лечению лиц пожилого возраста и пациентов с заболеваниями почек или печени отсутствуют.

Следует предупредить пациентов, что в случае, когда Виагра не облегчает наступление эрекции или она сохраняется недостаточно долго для завершения полового акта, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Использование в педиатрии

Силденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении автомобилем или механизмами специальные меры предосторожности не требуются.

Передозировка

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Беременность и лактация

Силденафил не предназначен для применения у женщин.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 30°С) в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Производитель: PFIZER PGM

РЕН №: РК-ЛС-5-№ 008070
Запрет на покупку
Рецептурные

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв:

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке:



    Яндекс.Метрика

Новый клиент

Регистрация учетной записи

Создав учетную запись, можно производить покупки быстрее и всегда быть в курсе о статусе заказа, а также отслеживать заказы, сделанные ранее.

Продолжить

Зарегистрированный клиент