• 8 (727) 312-22-20
  • Круглосуточная доставка

в корзину

Корзина покупок
 
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Максигра 100 мг, №4, табл.

Цена в интернет аптеке: 9225 〒 8579

Производитель: Польфарма
Модель: 5903060021198
Наличие: В наличии
Количество:

Максигра 100 мг, №4

Перед применением лекарственного препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом и внимательно прочесть инструкцию.

Торговое название
Максигра
Maxigra

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой синего цвета, круглые, выпуклые с обеих сторон.

1 таб.
силденафил (в форме цитрата) 100 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, лак индиготина (E132).

1 шт. - блистеры из фольги (1) - пачки.
4 шт. - блистеры из фольги (1) - пачки.

Фармакокинетика

Всасывание

Силденафил быстро всасывается. Cmax в плазме крови после перорального приема препарата натощак достигаются в течение от 30 до 120 мин (медиана 60 мин). Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 41% (диапазон 25-63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе при приеме в рекомендуемом диапазоне доз (50-100 мг).

При приеме силденафила вместе с пищей скорость всасывания снижается, при этом средняя задержка Tmax составляет 60 мин и среднее снижение Cmax – 29%.

Распределение

Средний Vd силденафила в состоянии равновесной концентрации составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях. После однократного перорального приема в дозе 100 мг средняя общая Cmax силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг/мл (КВ 40%). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий метаболит N-дезметил) на 96% связывается с белками плазмы, средняя Cmax свободного силденафила в плазме составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.

У здоровых добровольцев, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 мин после введения в семенной жидкости определялось менее чем 0.0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирущий метаболит образуется из силденафила путем N-деметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-дезметил метаболизируется, при этом его T1/2 составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, при этом терминальный T1/2 составляет 3-5 ч. После перорального или в/в введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (приблизительно 80% введенной перорально дозы) и в меньшем количестве с мочой (приблизительно 13% введенной перорально дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению концентрации силденафила и активного метаболита N-дезметила в плазме до 90% по сравнению со здоровыми добровольцами более молодого возраста (18-45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составляло приблизительно 40%.

У добровольцев с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК = 30-80 мл/мин) после однократного перорального введения силденафила в дозе 50 мг его фармакокинетические параметры не изменялись. Средние значения AUC и Cmax метаболита N-дезметила повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие высокой межиндивидуальной вариабельности эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (КК < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению средних значений AUC и Cmax до 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для метаболита N-дезметила были значительно повышены до 79% и 200% соответственно.

У добровольцев с легкой и умеренной степенью цирроза печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению значений AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения печеночной функции. Фармакокинетические параметры силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Фармакологическое действие

Максигра является пероральным препаратом для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, например, при сексуальной стимуляции, препарат восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену.

Физиологический механизм, с помощью которого происходит эрекция полового члена, включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Далее оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который вызывает расслабление гладких мышц в кавернозном теле и способствует притоку крови. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5) в кавернозном теле, где ФДЭ5 ответственна за распад цГМФ. Силденафил обладает периферическим типом действия на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. При активации пути NO/цГМФ, как в случае сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для того, чтобы силденафил оказывал ожидаемое эффективное фармакологическое действие, необходима сексуальная стимуляция. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5, которая участвует в процессе эрекции. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Эта активность в 10 раз превосходит активность в отношении ФДЭ6, который участвует в процессе передачи света в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах селективное действие препарата в 80 раз превосходит активность в отношении ФДЭ1 и в 700 раз – ФДЭ 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. В частности, активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит активность в отношении ФДЭ3, изоформы чАПФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в контроле сократимости сердца.

Силденафил вызывает незначительное и преходящее снижение АД, которое в большинстве случаев не проявляется клинически. Среднее максимальное снижение систолического АД в положении лежа на спине после перорального приема силденафила в дозе 100 мг составляло 8.4 мм рт.ст. Соответствующее изменение диастолического АД в положении лежа на спине составляло 5.5 мм рт.ст. Такое снижение АД согласуется с вазодилатирующим действием силденафила, вероятно связанного с повышением уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное введение силденафила в дозе до 100 мг не оказывало клинически значимого влияния на параметры ЭКГ.

После однократного приема силденафила в дозе 100 мг воздействия на подвижность или морфологию сперматозоидов не отмечалось.

Показания к применению

— лечение нарушений эрекции (для поддержания эрекции полового члена, достаточной для проведения полового акта).

Режим дозирования

Для применения внутрь.

Взрослым рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг (1 таб.). Дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 50 мг, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Не следует принимать дозы, превышающие 100 мг. Применение препарата в дозах, превышающих 100 мг, не увеличивает его эффективность, в то же время увеличивается частота наступления и интенсивность побочных действий. Не следует принимать препарат чаще, чем 1 раз/сут.

Препарат Максигра следует принимать приблизительно за 60 мин до начала сексуальной активности.

Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Применение препарата с пищей может замедлять начало действия препарата.

У пациентов пожилого возраста метаболизм силденафила может быть замедлен, следовательно, рекомендуется снижение начальной дозы препарата до 50 мг силденафила. Очередные дозы, в зависимости от эффективности и переносимости препарата, могут быть повышены до 50 мг и 100 мг.

Побочные действия

Очень часто: головная боль, приливы.

Часто: нарушения зрения (фотосенсибилизация, нарушение остроты зрения), транзиторная, слабой интенсивности хроматопсия, чувство сердцебиения, чувство заложенности носа, диспепсия.

Редко: реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь), боль в глазу, покраснение глаз, тахикардия, желудочковая аритмия, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, носовое кровотечение, мозговое кровотечение, артериальная гипертензия или гипотензия, обморок, рвота, приапизм.

Противопоказания

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— артериальная гипотензия (АД ниже 90/50 мм рт.ст.);

— гепертензия после недавно перенесенного инфаркта миокарда или инсульта мозга;

— наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, пигментный ретинит);

детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к силденафилу или какому-либо из компонентов препарата.

Препарат не следует применять у пациентов, проходящих лечение нитратами и другими лекарственными препаратами, высвобождающими оксид азота.

Лекарственные взаимодействия

Силденафил потенцирует гипотензивное действие препаратов, высвобождающих оксид азота (например, нитраты, молсидомин, нитропруссид натрия).

При комбинированном применении силденафила с лекарственными препаратами, угнетающими CYP3A4 (например, кетоконазол, эритромицин, циметидин), метаболизм силденафила снижен. В случае одновременного применения силденафила и ингибиторов CYP3A4 рекомендуется снижение начальной дозы силденафила до 25 мг.

Не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром (ингибитором протеазы ВИЧ), т.к. метаболизм силденафила значительно снижается.

Одновременное применение силденафила и ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира вызывает увеличение концентрации силденафила в плазме крови.

У пациентов, принимающих альфа-адренолитические лекарственные прапараты одновременно с силденафилом (особенно в дозе более 25 мг), в течение 4 ч после приема силденафила может наступить симптоматическая гипотензия.

При одновременном применении амлодипина и силденафила в дозе 100 мг усиливается гипотензивное действие амлодипина (снижение систолического и диастолического давления соответственно на 8 мм рт.ст. и 7 мм рт.ст.).

Особые указания

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с сопутствующей анатомической патологией полового члена (например, фиброз кавернозных тел, болезнь Пейрони), у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (препарат обладает сосудорасширяющими свойствами, что может вызвать кратковременное снижение АД), а также у пациентов, у которых имеются факторы, предрасполагающие к развитию приапизма (например, серповидно-клеточная анемия, лейкозы, множественная миелома).

Не рекомендуется применять препарат Максигра одновременно с другими методами лечения нарушений эрекции по причине отсутствия исследований, подтверждающих безопасность и эффективность такой терапии.

Для наступления терапевтического действия препарата Максигра необходима предварительная сексуальная стимуляция.

Учитывая отсутствие данных, касающихся безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями гемостаза, а также у пациентов с активной язвой ЖКТ, у этих пациентов препарат Максигра следует применять только тогда, когда польза лечения нарушений эрекции превышает потенциальный риск наступления кровотечения.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) рекомендуется снижение первой дозы до 25 мг. Очередные дозы могут быть повышены до 50 мг и 100 мг, в зависимости от эффективности и переносимости препарата.

У пациентов с нарушенной функцией печени (например, при циррозе) метаболизм силденафила снижен. Поэтому у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени рекомендуется снижение первой дозы до 25 мг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управление транспортных средств и обслуживание механизмов после употребления препарата.

Передозировка

Симптомы: усиление симптомов побочных действий.

Лечение: специфический антидот для силденафила неизвестен. Диализ не ускоряет выведение силденафила. Проводят симптоматическую терапию.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Производитель:

зарегистрировано и произведено
Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A. (Польша)



РЕН №: РК-ЛС-5-№ 010331
Запрет на покупку
Рецептурные

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв:

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке:




    Яндекс.Метрика

Новый клиент

Регистрация учетной записи

Создав учетную запись, можно производить покупки быстрее и всегда быть в курсе о статусе заказа, а также отслеживать заказы, сделанные ранее.

Продолжить

Зарегистрированный клиент