• 8 (727) 312-22-20
  • Круглосуточная доставка

в корзину

Корзина покупок
 
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Уротол 1 мг, №56, табл.

Цена в интернет аптеке: 2255 〒 2097 〒

Производитель: Зентива а.с.
Модель: 8594739201897
Наличие: Нет в наличии
Количество:

Уротол 1 мг, №56

Перед применением лекарственного препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом и внимательно прочесть инструкцию.

Торговое название
Уротол
Urotol

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
толтеродина гидротартрат 1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремний коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый, тальк (Е172).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax толтеродина и его 5-гидроксиметилового метаболита достигается за 1-3 ч. Css достигается за 2 дня после приема таблеток.

Пища не влияет на биодоступность толтеродина, хотя концентрация препарата повышается, если его принимают во время еды. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 17% у лиц с сильным метаболизмом (большинство пациентов) и соответственно 65% у лиц со слабым метаболизмом (CYP2D6 дефицит).

Распределение

Толтеродин и его 5-гидроксиметиловый метаболит, главным образом, связываются с орозомукоидом. Его несвязанная часть составляет 3.7% и соответственно 36% для метаболита. Vd толтеродина составляет 113 л.

Метаболизм

После приема внутрь толтеродин метаболизируется в печени изоферментом CYP2D6, что приводит к образованию 5-гидроксиметильного метаболита, имеющего близкие к толтеродину фармакологические свойства.

Дальнейший метаболизм приводит к образованию метаболитов 5-карбоновой кислоты и N-деалкилируемых метаболитов 5-карбоновой кислоты, что образует 51% и соответственно 29% метаболитов, выделяющихся с мочой. Подгруппа населения (около 7%) не имеет CYP2D6 активности. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается деалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-деалкилированного толтеродина, который не обладает фармакологической активностью. Остальная часть населения числится среди лиц с сильным метаболизмом. Общий клиренс толтеродина у лиц с сильным метаболизмом составляет приблизительно 30 л/ч. У лиц со слабым метаболизмом сниженный клиренс приводит к значительному увеличению сывороточной концентрации толтеродина (приблизительно 7-кратное значение) при незначительной концентрации 5-гидроксиметильного метаболита.

Выведение

T1/2 толтеродина составляет 2-3 ч у пациентов с сильным метаболизмом и приблизительно 10 ч у пациентов с умеренным метаболизмом (с CYP2D6 дефицитом). Элиминация толтеродина после приема внутрь составляет около 77% с мочой и соответственно 17% с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% выводится в качестве 5-гидроксиметилового метаболита. Карбоксилированный метаболит составляет 51%, а соответствующий деалкилированный метаболит составляет 29% объема лекарственного средства, выведенного с мочой.

Фармакокинетика линейна при дозах в пределах терапевтического диапазона.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметилового метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметилового метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации ≤ 30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Фармакологическое действие

Уротол является препаратом, снижающим тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродина гидротартрат, так и его 5-гидроксиметильное производное высокоспецифичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи. Терапевтический эффект Уротола достигается через 4 недели.

Показания к применению

— симптоматическое лечение гиперактивности мочевого пузыря, проявляющейся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза составляет 2 мг 2 раза/сут.

При нарушениях функций печени или почек (СКФ ≤ 30 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут. В случае нежелательных эффектов дозу можно снизить с 2 мг до 1 мг 2 раза/сут.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально.

Эффект лечения следует повторно оценить через 2-3 месяца.

Побочные действия

Возможно: сухость во рту, диспепсия, рвота, метеоризм, запор, боли в животе, головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, нервозность, сухость кожи, сухость в глазах, нарушения зрения (включая нарушения адаптации), усталость, боль в груди.

Редко: гиперчувствительность, спутанность сознания, задержка мочи, периферический отек.

Очень редко: тахикардия, галлюцинации.

Противопоказания

— задержка мочи;

— закрытоугольная глаукома, резистентная к терапии;

— myasthenia gravis;

— тяжелый язвенный колит;

— токсический мегаколон;

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к толтеродину или к другим компонентам препарата.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4, таких как макролидные антибиотики (например, эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (например, кетоконазол и итраконазол), а также ингибиторов протеазы, не рекомендуется ввиду повышения концентраций толтеродина в сыворотке у пациентов с плохим метаболизмом CYP2D6 и в связи с возможным риском передозировки.

Сочетанное применение Уротола с препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может привести к усилению терапевтического эффекта и нежелательных эффектов. Терапевтический эффект Уротола может быть снижен при одновременном применении с м-холиномиметиками.

Эффекты метоклопрамида и цизаприда могут быть снижены при одновременном применении с толтеродином.

Сочетанное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6) не приводит к клинически значимым взаимодействиям, т.к. толтеродин и его CYP2D6-зависимый метаболит 5-гидроксиметил толтеродин имеют одинаковую силу.

Взаимодействия с варфарином или комбинированными оральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел) не были подтверждены во время исследований лекарственных взаимодействий.

Особые указания

Перед началом лечения следует исключать органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Уротол следует с осторожностью назначать пациентам с выраженной обструкцией мочевых путей (из-за риска задержки мочи), с обструкционными заболеваниями ЖКТ (например, стеноз пилоруса), с почечной недостаточностью, нарушениями функции печени, автономной невропатией, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы.

Повторное применение рекомендованной ежедневной дозы 4 мг (терапевтическая доза) и 8 мг (супратерапевтическая доза) приводит к пролонгированию интервала QT, в связи с чем необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT (например, врожденное или документально зафиксированное приобретенное удлинение интервала QT, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, брадикардия, сопутствующий прием лекарственных средств, о которых известно, что они удлиняют интервал QT), равно как и для лечения пациентов с серьезным уже существующим заболеванием сердца (кардиомиопатия, ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

Использование в педиатрии

Эффективность лечения для детей не была доказана. Поэтому данный препарат не рекомендуется для применения у данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, поэтому данный препарат следует назначать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушения дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, мидриаз.

Лечение: промывание желудка и активированный уголь. При выраженных центральных антихолинергических эффектах - физостигмин, при судорогах и выраженном возбуждении - бензодиазепины, при тахикардии – бета-адреноблокаторы, при мидриазе – пилокарпин (глазные капли), при задержке мочи – катетеризация мочевого пузыря, при нарушении дыхания – симптоматическое лечение.

Беременность и лактация

Имеется недостаточное количество данных в отношении использования толтеродина для лечения беременных женщин и женщин, кормящих грудью. Репродуктивная токсичность была доказана в исследованиях на животных. Потенциал риска для человека неизвестен. Следовательно, использование толтеродина при беременности и в период лактации не рекомендуется.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Производитель:

зарегистрировано и произведено
ZENTIVA a.s. (Чешская Республика)



РЕН №: РК-ЛС-5-№ 016194
Запрет на покупку
Рецептурные

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв:

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке:




    Яндекс.Метрика

Новый клиент

Регистрация учетной записи

Создав учетную запись, можно производить покупки быстрее и всегда быть в курсе о статусе заказа, а также отслеживать заказы, сделанные ранее.

Продолжить

Зарегистрированный клиент