• 8 (727) 312-22-20
  • Круглосуточная доставка

в корзину

Корзина покупок
 
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Аркоксиа 60 мг №28 табл., покрытые оболочкой

Цена в интернет аптеке: 9500 〒 8835 〒

Производитель: Merck Sharp & Dohme B.V.
Модель: 8711141911378
Наличие: В наличии
Количество:

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

Аркоксиа®

 

Торговое название

Аркоксиа®

 

Международное непатентованное название

Эторикоксиб

 

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг, 90 мг или 120 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит                      

активное вещество– эторикоксиб 60 мг, 90 мг или 120 мг,

вспомогательные вещества: Кальция дигидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: Опадрай IIЗеленый 39К11520 (лактозы моногидрат – 35%, гипромеллоза-33%, титана диоксид Е171-16,6 %, триацетилглицерин – 8,0%,

индигокарминовый лак Е132 -5,4%, железа (III) оксид желтый 172 – 1,9%);(для 60 мг), Опадрай IIБелый 39К18305(лактозы моногидрат – 35%, гипромеллоза-33%,

титана диоксид Е171-24,0 %, триацетилглицерин – 8,0 %);(для 90 мг), Опадрай IIЗеленый 39К11529 (лактозы моногидрат – 35%, гипромеллоза-33 %, титана диоксид Е171-21,6 %, триацетилглицерин – 8,0 %, индигокарминовый лак Е132 -1,6 %, железа (III) оксид желтый 172 – 0,9 %);(для 120 мг), воск карнаубский.

 

Описание

Дозировка 60 мг:

Таблетки яблоковидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, с тиснением ARCOXIA 60 на одной стороне, и с тиснением 200 на другой стороне.

 

Дозировка 90 мг:

Таблетки яблоковидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого  цвета, с тиснением ARCOXIA 90 на одной стороне, и с тиснением 202 на другой стороне.

 

Дозировка 120 мг:

Таблетки яблоковидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого  цвета, с тиснением ARCOXIA 120 на одной стороне, и с тиснением 204 на другой стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы.

Код АТС  М01АН05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация (Сmax) - 3,6 мкг/мл , время достижения максимальной концентрации (TСmax) в плазме крови - 1 ч после приема. Средняя геометрическая AUC0-24ч составило                                     37,8 мкг х ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений Сmах на 36% и увеличение TСmax на 2 ч.

Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450(CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба.

Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Через почки выводится 70% препарата, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Заболевания печени

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Применение у детей

В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг - 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Фармакодинамика 

Аркоксиа®  является селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Селективное угнетение ЦОГ-2 препаратом Аркоксиа®  сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Аркоксиа®  обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

 

Показания к применению

- остеоартроз

- ревматоидный артрит

- анкилозирующий спондилит

- подагрический артрит

- первичная дисменорея

 

 

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Остеоартроз

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.

Подагрический артрит

Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.

 

Побочные действия

Часто

- отрыжка, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, эпигастральная боль,  метеоризм, вздутие живота, усиление перистальтики, запор,

- гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта

- головная боль, головокружение, слабость, нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушение способности к  концентрации внимания

- сердцебиение, повышение АД, чувство «приливов»

- нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда

- кашель, одышка, носовое кровотечение

- экхимозы, отечность лица, кожный зуд, сыпь

- периферические отеки, изменение аппетита, повышение массы тела

- повышение «печеночных» трансаминаз, повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты

Редко

- гастроэнтерит, язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с кровотечением или  перфорацией

-гепатит

-галлюцинации, спутанность сознания

- нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго

-  протеинурия

- почечная недостаточность, обычно обратима при отмене препарата

- анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок

-гипертонический криз

- бронхоспазм

-  крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

- инфекциимочевыводящего   тракта

- мышечные судороги, артралгии, миалгии

- инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром, боли в грудной клетке

-повышение натрия в сыворотке крови

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости  ацетилсалициловой кислоты и других НПВП

- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки,  активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное  кровотечение

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения

- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови

- выраженная сердечная недостаточность

- выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child- Pugh) или активное заболевание печени

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная   гиперкалиемия

- период после проведения аортокоронарного шунтирования, заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца

- стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт ст при неконтролируемой артериальной гипертензии

- беременность, период грудного вскармливания

- детский и подростковый возраст до 16 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Пероральные антикоагулянты (варфарин)

У больных, получающих варфарин, прием Аркоксии® в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (МНО) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели МНО во время начала или изменения лечения Аркоксией®, в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксию одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Ацетилсалициловая кислота

Аркоксию®  можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и Аркоксии®  может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксии®. В дозе 120 мг один раз в день Аркоксия®  не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимусповышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.

Литий

Имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксию®  одновременно с литием.

Метотрексат

При одновременном назначении Аркоксии®  в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы

Прием Аркоксии®  в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24hr для ЭЭ на 50-60%. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксией®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболий, за счет увеличения экспозиции ЭЭ.

Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидамине обнаружено.

Дигоксин

Эторикоксиб не влияет на равновесную AUC0-24ч или элиминацию дигоксина.

Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Рифампицин

Одновременный прием Аркоксии®  и рифампицина – мощного индуктора печеночного метаболизма – приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксии® с рифампицином.

Антациды и кетоконазол(мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксии®.

 

Особые указания

Прием лекарственного средства Аркоксии®  требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Оболочка препарата Аркоксии®  содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами:

- антикоагулянты (например, варфарин)

- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),

- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон),

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Беременность и период лактации

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять   

автотранспортом или движущимися механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

 

Передозировка

Симптомы:при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение:симптоматическая терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60 мг, 90 мг, 120 мг. По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании "МСД Восток Б.В." в Казахстане

Республика Казахстан, 050010,

Алматы, Пр. Достык -38, б/ц Кен-Дала, 5-ый этаж

Тел.: + 7 727 259 80 84

Факс: + 7 727 259 80 90

эл. почта: konstantin_isakin@merck.com

Запрет на покупку
Рецептурные

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв:

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке:



    Яндекс.Метрика

Новый клиент

Регистрация учетной записи

Создав учетную запись, можно производить покупки быстрее и всегда быть в курсе о статусе заказа, а также отслеживать заказы, сделанные ранее.

Продолжить

Зарегистрированный клиент