• 8 (727) 312-22-20
  • Круглосуточная доставка

в корзину

Корзина покупок
 
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Эуфиллин 2,4%, 5 мл, №10, амп.

Цена в интернет аптеке: 305 〒 284

Производитель: Борисовский завод медицин
Модель: 4810201008660
Наличие: В наличии
Количество:

УТВЕРЖДЕНА

приказом председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 14.09.2006 г.

№ 126

 

Инструкция

по применению лекарственного

средства для специалистов

 

Эуфиллин

(Euphyllinum)

 

Торговое название

Эуфиллин

 

Международное непатентованное название

Аминофиллин

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2,4 %

 

Состав

5 мл раствора содержат

активное вещество– эуфиллин 0,12 г,

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная  бесцветная  или слегка желтоватая жидкость

 

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения. Производные ксантина.

Код АТС  R03DA05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35 %, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный  барьер  и  в  молоко  матери.  Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).

Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях – 5-10 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше               20 мкг/мл является токсической.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.

Выделяется почками, причем 10% у взрослых и около 50% у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т½) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч;                          у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией – 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т½ укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации эуфиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеин-содержащих напитков замедляет элиминацию эуфиллина и повышает его уровень в организме.

Фармакодинамика

Оказывает бронходилятирующее, вазодилятирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.

Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки.

Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.

Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц – диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа).

Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза.

Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и, в конечном итоге, вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.

Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.

 

Показания к применению

-        хронический обструктивный бронхит

-        бронхиальная астма (лечение бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы)

-        лечение астматического статуса (в составе комбинированной терапии)

-        эмфизема легких

-        апноэ и периодическое дыхание у новорожденных (в т.ч. дыхание типа Чейна-Стокса)

-        острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

-        нарушение мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии).

 

Способ применения и дозы

Вводится внутривенно. Доза препарата подбирается индивидуально и расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировой ткани).

Взрослым, в зависимости от клинической ситуации разовая доза составляет 240-480 мг (10-20 мл), суточная – 10 мг/кг веса (в среднем 600-800 мг) в 1-3 введения. У пациентов с массой тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 400-500 мг, при этом в первое введение назначают не более 200-240 мг (8-10 мл).

Детям старше 14 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела в 1-3 введения.

При введении путем внутривенной капельной инфузии начальная доза для детей составляет 2-3 мг/кг в виде болюса с последующим введением поддерживающей– 0,8 мг/кг/ч.

Парентерально препарат вводят до 3-х раз в сутки, не более 14 дней. Внутривенное введение препарата следует осуществлять осторожно и медленно, по крайней мере, в течение 20 мин. Пациент должен находиться в положении лежа.

 

Побочные действия

-        головокружение, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги

-        сердцебиение, нарушение сердечного ритма, при быстром внутривенном введении – приступ стенокардии, резкое понижение АД

-        анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс

-        альбуминурия, гематурия

-        кожные аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит (как правило обусловлены этилендиамином)

-        в отдельных случаях – гипогликемия

-        воспаление вен (флебиты) в месте введения.

 

Противопоказания

-        повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина

-        инфаркт миокарда в острую фазу

-        выраженная артериальная гипотензия

-        тахиаритмия

-        язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

-        тяжелые нарушения функции печени и/или почек

-        эпилепсия

-        прием эфедрина (у детей)

-        детский возраст до 14 лет.

 

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата.

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы.

В случае применения эуфиллина совместно с фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают до ¼ от обычно рекомендуемой.

При совместном введении ксантинов с бензилпенициллином происходит его физико-химическая инактивация.

Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития, пиридоксина и                                           β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилятирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с                                              β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.

Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Совместное назначение ксантинов с сердечными гликозидами опасно развитием интоксикации последними.

Фармацевтическая несовместимость. Раствор эуфиллина несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов.

 

Особые указания

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Использование в гериатрии

Применение эуфиллина в терапии лиц старше 60 лет должно проводится в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови.

Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требуется  снижение доз эуфиллина, т.к. биотрансформация ксантинов при этих состояниях замедляется. Повышение доз эуфиллинаосуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови.

Эуфиллин не применяютодновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Парентеральное введение эуфиллина в терапевтических дозах не оказывает влияния на вождение автотранспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности.

 

Передозировка

Симптомыпередозировки возникают при концентрации препарата в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.

Лечениепередозировки зависит от клинической картины. Меры помощи включают отмену препарата, стимуляцию его выведения из организма (форсированный диурез с применением петлевых диуретиков: фуросемида, тросемида), при уровне препарата более 50 мкг/мл – показаны гемосорбция, плазмаферез, гемодиализ или перитонеальный диализ являются менее эффективными. Выполняют контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!). Для купирования аритмий используют внутривенное введение лидокаина или верапамила. При рвоте используют внутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона. Применение в качестве противорвотных средств этаперазина или других нейролептиков противопоказано! В качестве специфического антидота при интоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в изотоническом растворе натрия хлорида (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).

 

Форма выпуска  и упаковка

Раствор в ампулах по 5 мл, по 10 ампул с  ножом для вскрытия ампул и с приложенной инструкцией по применению препарата в коробке из картона.

 

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

2 года

 

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

РУП «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь.

Минская обл., г. Борисов,

ул. Чапаева, 64/27

Запрет на покупку
Рецептурные

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв:

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке:



    Яндекс.Метрика

Новый клиент

Регистрация учетной записи

Создав учетную запись, можно производить покупки быстрее и всегда быть в курсе о статусе заказа, а также отслеживать заказы, сделанные ранее.

Продолжить

Зарегистрированный клиент