• 8 (727) 312-22-20
  • Круглосуточная доставка

в корзину

Корзина покупок
 
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Дифлюкан 2 мг/мл, 50 мл, раствор

Цена в интернет аптеке: 4295 〒 3994 〒

Производитель: Pfizer
Модель: 5413973045193
Наличие: Нет в наличии
Количество:

Дифлюкан 2 мг/мл, 50 мл

Перед применением лекарственного препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом и внимательно прочесть инструкцию.

Торговое название
Дифлюкан
Diflucan

Состав

Раствор для в/в инъекций 1 мл 1 фл.
флуконазол 2 мг 100 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид.

50 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, уровни его в плазме (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме пропорциональна дозе.

Распределение

90% Css достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение в 1-й день ударной дозы, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет ускорить достижение 90% Css ко 2 дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с концентрациями его в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 ч составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения она составляла 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед концентрация флуконазола в роговом слое на 7 день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Метаболизм и выведение

T1/2 составляет около 30 ч.

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T1/2 из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и применять 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

В экспериментальных исследованиях при приеме внутрь и при в/в введении флуконазол оказался эффективным на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Флуконазол оказывает высоко специфичное действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом по 50 мг/сут в течение до 28 суток не влияла на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев. Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влиял на метаболизм антипирина при их одновременном приеме.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Показания к применению

— криптококкоз;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей);

— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов);

— генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий; профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями;

— микозы кожи (включая микозы стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции;

— глубокие эндемические микозы.

Режим дозирования

Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают в среднем 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите его обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут на 7-14 дней. При необходимости лечение можно продолжать в течение более длительного времени.

При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут на 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг.

Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При высоком риске генерализованной инфекции (в т.ч. у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией) рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При инфекциях кожи (включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозных инфекциях) рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель.

При онихомикозе (tinea unguium) рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес - при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес - при споротрихозе и 3-17 мес - при гистоплазмозе.

У детей длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта; препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесного состояния.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

При применении препарата у детей в возрасте 4 недель и менее следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недель жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

У пожилых пациентов при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в средней дозе.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При его однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов (включая детей) с нарушениями функции почек при повторном приеме препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. После введения ударной дозы суточную дозу (в зависимости от показания) определяют по следующей таблице.

Клиренс креатинина (мл/мин) Процент рекомендуемой дозы
>50 100%
<50 (без диализа) 50%
пациенты, постоянно находящиеся на диализе 100% после каждого диализа

Флуконазол можно принимать внутрь или вводить в/в путем инфузии со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути введения зависит от клинического состояния больного. При переводе пациента с в/в введения на прием препарата внутрь или наоборот изменение суточной дозы не требуется.

Капсулы следует проглатывать целиком.

Раствор препарата для в/в введения содержит 0.9% раствор натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) содержится 15 ммоль Na+ и Cl-, следовательно у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, токсическое действие на печень (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня билирубина; активности ЩФ и печеночных трансаминаз.

Дерматологические реакции: сыпь.

У некоторых больных, особенно с серьезными заболеваниями (СПИД, злокачественные новообразования), при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

В процессе широкого применения дополнительно зарегистрированы следующие побочные эффекты.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, рвота, нарушение функции печени, гепатит, некроз гепатоцитов, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения (в т.ч. нейтропения и агранулоцитоз), тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, ангионевротический отек, отек лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

Дерматологические реакции: алопеция, эксфолиативные кожные заболевания.

Прочие: изменение вкуса.

Переносимость флуконазола обычно очень хорошая.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату или азольным веществам, близким к нему по химической структуре.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении флуконазола и кумариновых антикоагулянтов возможно увеличение протромбинового времени (необходим тщательный контроль).

Применение флуконазола внутрь после мидазолама существенно увеличивало концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты. Это влияние на мидазолам более значительно проявлялось после приема флуконазола внутрь, нежели при его применении в/в. В случае необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, необходимо тщательное наблюдение с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных явлений со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа "пируэт"). Одновременный прием цизаприда противопоказан пациентам, принимающим флуконазол.

При лечении флуконазолом рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови, так как возможно ее повышение.

При одновременном применении гидрохлоротиазида и флуконазола отмечалось увеличение концентрации последнего в плазме на 40%. Однако это не потребовало изменения режима дозирования флуконазола.

При сочетанном применении флуконазол может увеличить AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела. Однако многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного препарата.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Если требуется сочетанное применение двух препаратов, необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина привело к снижению AUC на 25% и T1/2 флуконазола на 20%. У больных, получающих сочетанно рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

При одновременном применении флуконазол удлинял T1/2 пероральных гипогликемических препаратов производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) у здоровых добровольцев. Флуконазол и пероральные гипогликемические препараты производные сульфонилмочевины можно назначать совместно больным сахарным диабетом, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

При совместном применении противогрибковых препаратов из группы азольных производных с терфенадином и астемизолом повышается вероятность возникновения серьезных аритмий с удлинением интервала QT (при необходимости применения такой комбинации требуется тщательный медицинский контроль).

При совместном применении флуконазола и теофиллина возможно удлинение T1/2 последнего из плазмы и развитие симптомов передозировки теофиллина.

Совместное применение флуконазола и зидовудина приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме. Больных, получавших такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Исследования взаимодействия лекарственных форм флуконазола для приема внутрь при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела при пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Следует учитывать, что взаимодействие флуконазола с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Фармацевтическое взаимодействие

Флуконазол для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, раствор Хартманна, раствор калия хлорида в декстрозе (глюкозе), 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, физиологический раствор.

Флуконазол можно вводить в инфузионную систему вместе с одним из перечисленных выше растворов. Хотя случаи специфической несовместимости флуконазола с другими средствами не описаны, тем не менее смешивать его с любыми другими препаратами перед инфузией не рекомендуется.

Особые указания

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или мультиформной эритемы.

Следует иметь в виду, что при применении препарата в редких случаях отмечались анафилактические реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с препаратом, маловероятно.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка.

Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить его выведение. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.

Беременность и лактация

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови, поэтому применять Дифлюкан в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуют.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Производитель: PFIZER PGM

РЕН №: РК-ЛС-5-№ 007848

Запрет на покупку
Рецептурные

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв:

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке:




    Яндекс.Метрика

Новый клиент

Регистрация учетной записи

Создав учетную запись, можно производить покупки быстрее и всегда быть в курсе о статусе заказа, а также отслеживать заказы, сделанные ранее.

Продолжить

Зарегистрированный клиент