• 8 (727) 312-22-20
  • Круглосуточная доставка

в корзину

Корзина покупок
 
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Конвулекс 300 мг, №100, капс.

Цена в интернет аптеке: 3400 〒 3162 〒

Производитель: Герот Фармацойтика ГмбХ
Модель: 9088880193938
Наличие: В наличии
Количество:

Конвулекс 300 мг, №100

Перед применением лекарственного препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом и внимательно прочесть инструкцию.

Торговое название
Конвулекс
Convulex

Состав

Капсулы мягкие желатиновые, коричневато-розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с напечаткой черными чернилами "300".

1 капс.
вальпроевая кислота 300 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол (Карион 83), глицерол 85%, желатин, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), хлороводородная кислота 25%, шеллак, железа оксид черный (Е172), гипромеллозы фталат, дибутилфталат.

20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не оказывает влияния на величину абсорбции. Cmax в плазме отмечается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-150 мг/л.

Пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.

Распределение

Css достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов дозирования. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови составляет 50-150 мг/л. При концентрации вальпроевой кислоты в плазме до 50 мг/л связывание с белками плазмы крови составляет 90-95%, при концентрации в плазме 50-100 мг/л - 80-85%. При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

Уровни концентраций в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной фракции препарата, не связанной с белками, составляя около 10% от уровня в сыворотке.

Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Вальпроевая кислота метаболизируется путем глюкуронирования и окисления в печени.

Выведение

Метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% дозы) выводятся с мочой, калом и выдыхаемым воздухом.

T1/2 у здоровых добровольцев и при монотерапии составляет 8-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при сочетанной терапии составляет 6-8 ч вследствие индукции ферментов. У пациентов с нарушениями функции печени и у пожилых больных T1/2 удлиняется.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, вальпроевая кислота воздействует на GABA-рецепторы и вольтаж-зависимые натриевые каналы. Предполагается, что вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Препарат улучшает психическое состояние и настроение, обладает антиаритмической активностью.

Показания к применению

— эпилепсия любого генеза;

— эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);

— расстройства характера и поведения, связанные с эпилепсией;

— фебрильные судороги у детей;

— маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Режим дозирования

Для взрослых начальная суточная доза составляет 600 мг, с постепенным увеличением дозы каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии - 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед. Средняя суточная доза - около 1-2 г , т.е. 20-30 мг/кг массы тела. При необходимости доза может быть увеличена до 2.5 г/сут. Максимальная доза - 30 мг/кг/сут (может быть увеличена до 60 мг/кг/сут при возможности организации контроля за концентрацией вальпроевой кислоты в плазме крови).

Начальная доза при комбинированной терапии - 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением дозы на 5-10 мг/кг/нед.

Для детей с массой тела более 25 кг начальная суточная доза составляет 300 мг (независимо от массы тела), с постепенным увеличением дозы до достижения клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков), что обычно составляет 20-30 мг/кг массы тела.

Начальная доза при монотерапии - 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед. Максимальная доза 30 мг/кг/сут (может быть увеличена до 60 мг/кг/сут при возможности организации контроля концентрации вальпроевой кислоты в плазме).

Для детей с массой тела 7.5-25 кг средняя суточная доза при монотерапии -15-45 мг/кг, максимальная доза - 50 мг/кг. При комбинированной терапии - 30-100 мг/кг/сут.

Средние суточные дозы для капсул:

Масса тела пациента (кг) Доза (мг/сут) Кол-во капсул 150 мг Кол-во капсул 300 мг Кол-во капсул 500 мг
7.5-14 150-450 1-3 - -
14-21 300-600 2-4 1-2 -
21-32 600-900 4-6 2-3 -
32-50 900-1500 - 3-5 2-3
50-90 1500-2500 - - 3-5

Средние суточные дозы для сиропа и капель для приема внутрь:

Масса тела пациента (кг) Доза (мг/сут) Кол-во сиропа (мл) Кол-во капель
7.5-14 150-450 3-9 15-45
14-21 300-600 6-12 30-60
21-32 600-900 12-18 60-90
32-50 900-1500 - -
50-90 1500-2500 - -

Суточную дозу распределяют на 2-3 приема.

Капсулы принимают 2-3 раза/сут, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Таблетки пролонгированного действия принимают 1-2 раза/сут, независимо от приема пищи, с небольшим количеством жидкости.

Капли для приема внутрь принимают 2-3 раза/сут, независимо от приема пищи, с небольшим количеством жидкости.

Сироп для детей принимают 2-3 раза/сут, независимо от приема пищи, с небольшим количеством жидкости.

Хотя фармакокинетика вальпроатов у пациентов пожилого возраста имеет свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, поэтому дозу следует определять по клиническому эффекту. Однако вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.

Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко - запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 неделе); гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

Со стороны ЦНС: тремор; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органа зрения: диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью.

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

В целом, Конвулекс хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Противопоказания

— нарушения функции печени;

— нарушения функции поджелудочной железы;

— порфирия;

— геморрагический диатез;

— выраженная тромбоцитопения;

— I триместр беременности;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Таблетки пролонгированного действия не назначают детям в возрасте до 3 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени, поджелудочной железы, поражения костного мозга, при нарушениях функции почек, врожденных энзимопатиях, органических поражениях мозга, гипопротеинемии, умственно осталым детям.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и нейролептики), возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.

Этанол и другие гепатотоксичные средства увеличивают риск развития поражений печени.

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики и другие препараты, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Вальпроевая кислота усиливает эффекты (в т.ч. побочные) других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола.

Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентраций в плазме крови.

Вальпроевая кислота увеличивает T1/2 ламотриджина (т.к. вальпроевая кислота ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего его T1/2 удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч - у детей).

Вальпроевая кислота снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (за счет вытеснения из связи с белками плазмы).

Вальпроевая кислота усиливает эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (за счет ускорения метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Особые указания

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели, после чего возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптомов "острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспептических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкая отмена Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков.

Контроль лабораторных показателей

Во время лечения следует контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, картину периферической крови (в т.ч. тромбоциты), состояние системы свертывания крови, активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), активированный уголь, гемодиализ. Показано проведение форсированного диуреза, поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Беременность и лактация

Конвулекс противопоказан к применению в I триместре беременности.

При наступившей беременности в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Конвулекс следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.

При необходимости применения Конвулекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (в то же время грудное вскармливание возможно, т.к. концентрация в молоке не превышает 1-10% от уровня препарата в плазме крови матери).

Женщины детородного возраста в период лечения должны применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие препарата.

Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроат в I триместре беременности, составляет 1-2%. В связи с этим при беременности целесообразно применение препаратов фолиевой кислоты.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат в форме капсул, капель для приема внутрь, сиропа для детей следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.

Препарат в форме таблеток пролонгированного действия следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности таблеток пролонгированного действия - 3 года, срок годности капсул, капель для приема внутрь, сиропа для детей - 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Производитель: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH

РЕН №: РК-ЛС-5-№ 000932
Запрет на покупку
Рецептурные

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв:

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке:



    Яндекс.Метрика

Новый клиент

Регистрация учетной записи

Создав учетную запись, можно производить покупки быстрее и всегда быть в курсе о статусе заказа, а также отслеживать заказы, сделанные ранее.

Продолжить

Зарегистрированный клиент