Амоксициллин + клавулановая кислота 500 мг/125 мг № 14 табл п/плён оболоч

Сипаттама

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы

жөніндегі нұсқаулық

АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАН ҚЫШҚЫЛЫ

Саудалық атауы

Амоксициллин+Клавулан қышқылы

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 0.5 г + 0.1 г; 1.0 г + 0.2 г ұнтақ.

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді заттар: амоксициллинге шаққанда 0.5 г; 1.0 г натрий амоксициллині,

клавулан қышқылына шаққанда 0.1 г; 0.2 г калий клавуланаты.

Сипаттамасы

Ақ түстен сарғыш реңді ақ түске дейінгі ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы бета-лактамдық препараттар - Пенициллиндер. Бета-лактамаза тежегіштерімен біріктірілген пенициллиндер. Клавулан қышқылы+Амоксициллин

АТХ кодыJ01СR02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты 1.2 және 0.6 г дозаларда көктамыр ішіне енгізгеннен кейін қан плазмасындағы амоксициллиннің ең жоғары концентрацияның орташа мәні(C_max) тиісінше 105.4 және 32.2 мкг/мл, клавулан қышқылында – 28.5 және 10.5 мкг/мл құрайды. Екі компонент те организмнің сұйықтықтарында және тіндерінде (өкпе, ортаңғы құлақ, плевралық және перитонеальді сұйықтық, жатыр, аналық бездер) таралу көлемінің жақсы болуымен сипатталады. Амоксициллин сондай-ақ синовиальді сұйықтықтарға да, бауырға, қуықасты безіне, таңдай бадамша бездеріне, бұлшықет тіндеріне, өт қалтасына, мұрынның қосалқы қуыстарының секретіне, бронх секретіне өтеді. Амоксициллин және клавулан қышқылы ми қабықтары қабынбағанда гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді.

Белсенді заттар плацентарлы бөгет арқылы өтеді және емшек сүтімен бірге қалдық концентрацияларда бөлініп шығады.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы17-20%, клавулан қышқылы үшін 22-30% құрайды.

Екі компонент те бауырда метаболизденеді. Амоксициллин ішінара метаболизденеді – енгізілген дозаның 10%-ы, клавулан қышқылы қарқынды метаболизмгеұшырайды – енгізілген дозаның 50%-ы.

Амоксициллин+клавулан қышқылы препаратын 1.2 және 0.6 г дозаларда көктамыр ішіне енгізгеннен кейін амоксициллиннің жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 0.9 және 1.07 сағатты, клавулан қышқылында 0.9 және 1.12 сағатты құрайды.

Амоксициллин бүйректер арқылы (енгізілген дозаның 50-78%-ы) іс жүзінде өзгермеген күйінде өзекшелік секреция және шумақтық сүзілу жолымен шығарылады. Препаратты қабылдағаннан кейін 6 сағат ішінде клавулан қышқылы өзгермеген күйінде шумақтық сүзілу жолымен бүйректер арқылы, ішінара метаболиттер түрінде де (енгізілген дозаның 25-40%-ы) шығарылады.

Аздаған мөлшері ішек және өкпелер арқылы шығарылуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Препарат жартылай синтетикалық пенициллин – амоксициллин мен бета-лактамаза тежегіші – клавулан қышқылының біріктірілімі болып табылады. Бактерицидті әсер береді, бактерия қабырғасының синтезін тежейді.

Мыналарға қатысты белсенді:

аэробтық грамоң бактериялар (бета-лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса есептегенде): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

анаэробтық грамоң бактериялар: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробтық грамтеріс бактериялар (бета-лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса есептегенде):Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (бұрынғы Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаэробтық грамтеріс бактериялар (бета-лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса есептегенде): Bacteroides spp., Bacteroides fragilis-ді қоса есептегенде.

Клавулан қышқылы бета-лактамазаның II, III, IV және V типін басады, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. өндіретін І типтібета-лактамазаға қатысты белсенді. Клавулан қышқылыныңпенициллиназаларға жақындығы жоғары, соның арқасында ферментпен тұрақты кешен түзеді, бұл бета-лактамазалардың ықпалымен амоксициллиннің ферментативтік деградациясына жол бермейді.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден болған төмендегі жұқпалы-қабыну ауруларында:

- тыныс жолдарының жоғарғы бөлімдерінің жұқпаларында (соның ішінде ЛОР-ағзалардың): жедел және созылмалы синуситте, жедел және созылмалы ортаңғы отитте, жұтқыншақ артының абсцесінде, тонзиллитте, фарингитте

- тыныс жолдарының төменгі бөлімдерінің жұқпаларында: бактериялық супержұқпамен жедел бронхитте, созылмалы бронхитте, пневмонияда

- несеп-жыныс жүйесінің жұқпаларында: пиелонефритте, пиелитте, циститте, уретритте, простатитте, жұмсақ шанкрде, созда

- гинекологиялық жұқпаларда: цервицитте, сальпингитте, сальпингоофоритте, тубоовариальді абсцесте, эндометритте, бактериялық вагинитте, септикалық абортта

- тері мен жұмсақ тін жұқпаларында: тілмеде, импетигода, екінші қайтара болған жұқпалы дерматоздарда, абсцесте,флегмонада, жара жұқпаларында

- сүйек және дәнекер тіндердің жұқпаларында

- өт жолдарының жұқпаларында: холециститте, холангитте

- одонтогендік жұқпаларда, пост-хирургиялық жұқпаларда, сезімтал микроорганизмдерден болған жұқпалардың алдын алуда, асқазан-ішек жолының патологияларын хирургиялық емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалау режимін емделушінің жасына, дене салмағына, бүйрек қызметіне, сондай-ақ жұқпаның ауырлық дәрежесіне байланысты белгілейді. Емдеуді, науқастың жағдайына қайтадан баға бермейінше, 14 күннен астамға жалғастырмаған жөн.

Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға: препаратты тәулігіне 3 рет әрбір 8 сағат сайын 1.2 г дозада, жұқпа барысы ауыр болғанда тәулігіне 4 рет әрбір 6 сағат сайын тағайындайды. Ең жоғары тәуліктік доза – 6 г.

Балалар

Дене салмағы 40 кг-нан төмен болатын балаларданәрестенің дене салмағына қарай дозалау қолданылады. Клавулан қышқылының артық дозалануына жол бермеу үшін Амоксициллин+Клавулан қышқылын енгізу арасындағы 4 сағаттық аралықты сақтау керек.

3 айға дейінгі балалар

Салмағы 4 кг-ға дейінгі балалар: әрбір 12 сағат сайын 50/5мг/кг.

Салмағы 4 кг-нан асатын балалар: жұқпаның ауырлығына байланысты, әрбір 8 сағат сайын 50/5мг/кг.

3 айдан 12 жасқа дейінгі балалар

Жұқпаның ауырлығына байланысты әрбір 6-8 сағат сайын 50/5мг/кг.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін препарат дозасы және/немесе енгізу аралығы қызметінің жеткіліксіздігінің дәрежесіне байланысты түзетілуі тиіс: креатинина клиренсі минутына 30 мл-ден астам болғанда дозаны төмендету қажет емес; креатинин клиренсі минутына 10-30 мл болғанда емдеуді 1.2 г енгізуден бастайды, содан кейін әрбір 12 сағат сайын 0.6 г-нан; креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден аз болғанда – тәулігіне 1.2 г, содан кейін 0.6 г-нан.

Креатинин деңгейі минутына 30 мл-ден аз болатын балалар үшін Амоксициллин+Клавулан қышқылының осы түрін пайдалануға болмайды. Препараттың 85%-ы гемодиализбен шығарылатын болғандықтан, гемодиализдің әрбір сеансының соңында препараттың әдеттегі дозасын енгізу қажет.

Перитонеальді диализде дозаны түзету қажет болмайды.

К/і инъекция үшін ерітінді дайындау және енгізу: құтының ішіндегі 0.6 г-ды (0.5 г+0.1 г) инъекцияға арналған10 мл суданемесе 1.2 г-ды (1.0 г+0.2 г) инъекцияға арналған 20 мл суда еріту керек.

К/і баяу (3-4 минут ішінде) енгізу керек.

К/і инфузия үшін ерітінділерді дайындау және енгізу: ішінде 0.6 г (0.5 г+0.1 г)немесе 1,2 г (1.0 г+0.2 г) препараты бар, к/і инъекцияға арнап дайындалған ерітінді тиісінше инфузияға арналған 50 мл немесе 100 мл ерітіндіде ерітілуі тиіс. Инфузия ұзақтығы – 30-40 мин.

Төменде берілген инфузиялық ерітінділерді тиісті көлемде пайдаланғанда олардағы антибиотиктің қажетті концентрациялары сақталады.

Көктамырішілік инфузия үшін ерітінді ретінде мына инфузиялық ерітінділер пайдаланылуы мүмкін: натрий хлоридінің 0.9% ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100,<1/10)

- диарея

- кандидоз

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

- бас айналу, бас ауыру

- жүректің айнуы, құсу, диспепсия

- бауыр ферменттері деңгейінің орташа жоғарылауы

- тері бөртпесі, қышыну, есекжем

Сирек (≥1/10000, <1/1000)

- қайтымды лейкопения (нейтропенияны қоса), тромбоцитопения

- мультиформалы эритема

- инъекция жасаған жерде тромбофлебит

Өте сирек (<1/10000)

- қайтымды агранулоцитоз және гемолитикалық анемия, қан кету уақытының және протромбин индексінің артуы

- ангионевротикалық ісіну, анафилаксия, сарысу ауруына ұқсас синдром, аллергиялық васкулит

- қайтымды жоғары белсенділік және құрысулар

- жалған жарғақшалы немесе геморрагиялық колит

- тіс эмалінің сыртқы қабаты бояуының өзгеруі

- гепатит, холестатикалық сарғаю

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, буллезді эксфолиативті дерматит жайылған жедел экзантематозды пустулёз

- интерстициальді нефрит, кристаллурия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пенициллиндерге немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- басқа бета-лактамдық антибиотиктерге (цефалоспориндерге, карбапенемдерге, монобактамтарға) белгілі асқын сезімталдық

- Амоксициллин+Клавулан қышқылын немесе бета-лактамдық антибиотиктерді қолдану аясында пайда болатын сарғаю немесе бауыр қызметінің бұзылуы

- жұқпалы мононуклеоз (соның ішінде қызылшаға ұқсас бөртпе пайда болғанда)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бактерицидтік антибиотиктер (соның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) синергидтік әсер береді; бактериостатикалық дәрілік заттар (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) – қарама-қайшы.

Препарат әсері тікелей емес антикоагулянттардың тиімділігін арттырады (ішек флорасын басады, К витаминінің синтезін және протромбин индексін төмендетеді). Препаратты антикоагулянттармен бір мезгілде қабылдағанда қанның ұю көрсеткіштерін бақылау қажет.

Амоксициллин+клавулан қышқылы пероральді контрацептивтердің тиімділігін төмендетеді. Препаратты этинилэстрадиолмен немесе метаболизм үдерісінде парааминобензой қышқылы (ПАБҚ) түзілетін препараттармен бір мезгілде қолданғанда «лақылдап» қан кетудің пайда болу қаупі туындайды.

Диуретиктер, аллопуринол, фенилбутазон, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар және өзекшелік секрецияны бөгейтін басқа да дәрілік заттар амоксициллиннің концентрациясын арттырады (клавулан қышқылы негізінен өзекшелік секреция жолымен шығарылады). Аллопуринол тері бөртпесінің пайда болу қаупін арттырады.

Препаратты метотрексатпен бір мезгілде қолданғанда соңғысының уыттылығы жоғарылайды.

Дисульфираммен бір мезгілде қолдануға жол бермеген жөн.

Құрамында қан, протеиндер, липидтер, глюкоза, декстран, бикарбонат бар ерітінділермен фармацевтикалық тұрғыда үйлеспейді. Еккіште немесе инфузиялық құтыда басқа дәрілік заттармен араластыруға болмайды. Аминогликозидтермен үйлеспейді.

Айрықша нұсқаулар

Амоксициллин+Клавулан қышқылымен емдеуді бастар алдында мұның алдында пенициллиндерге, цефалоспориндерге немесе басқа да бета-лактамдық антибиотиктерге асқын сезімталдық реакцияларына қатысты нақты сыртартқы жинау қажет.

Пенициллиндерге ауыр, ал кейде фатальді асқын сезімталдық реакциялары (анафилактикалық шок) болғаны мәлімделді. Аллергиялық реакциялар пайда болған жағдайда емдеуді тоқтату және альтернативті емді бастау қажет. Асқын сезімталдықтың ауыр реакциялары пайда болған кезде емделушігеадреналинді дереу енгізген жөн. Оксигенотерапия, стероидтарды көктамыр ішіне енгізу және интубацияны қоса тыныс жолдарының өткізгіштігін, қамтамасыз ету қажет етілуі мүмкін.

Амоксициллин+Клавулан қышқылын жұқпалы мононуклеозға күдіктенген кезде тағайындамаған жөн, өйткені осындай аурулары бар емделушілерде амоксициллин тері бөртпесін туындатуы мүмкін, бұл аурудың анықталуын қиындатады.

Амоксициллин+Клавулан қышқылымен ұзақ емдеу оған сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс көбейтіп жіберуі мүмкін.

Амоксициллин+Клавулан қышқылын бауыр қызметі бұзылған емделушілерге сақтықпен қолданған жөн.

Амоксициллин+Клавулан қышқылын қабылдап жүрген емделушілерде протромбин уақытының анда-санда артқаны байқалады, сондықтан Амоксициллин+Клавулан қышқылын және антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда тиісті мониторинг жүргізу қажет.

Диурезі төмендеген емделушілерде сирек жағдайларда кристаллурия пайда болуы мүмкін. Амоксициллиннің жоғары дозаларын енгізген кезде сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін қабылдау және амоксициллин кристалдарының түзілуін азайту үшін талапқа сай диурезді сақтау керек.

Зертханалық талдамалар: амоксициллиннің жоғары концентрациялары Бенедикт реактивін немесе Фелинг ерітіндісін пайдаланғанда несептегі глюкозаға жалғаноң реакция береді. Глюкозидазамен ферментативтік реакцияларды пайдалану керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Амоксициллин+Клавулан қышқылын жүктілік кезінде, дәрігердің пікірі бойынша бұл қажет болған жағдайлардан басқасында, қабылдауға болмайды.

Амоксициллин+Клавулан қышқылы емшек сүтіне енеді, бұл емшек еміп жүрген балаларда диареяны және шырышты қабықтардың жұқпаларын туындатуы мүмкін. Емшек емізуді тоқтату жөнінде шешімді емдеуші дәрігер оның пайдасы мен қаупінің арақатынасына жан-жақты баға бергеннен кейін қабылдайды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Белгісіз.

Артық дозалануы

Симптомдары: асқазан-ішектік бұзылулар және су-электролиттік теңгерімнің бұзылулары болуы мүмкін. Кейбір жағдайларда бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне әкеп соғатын амоксициллинді кристаллурия болғаны мәлімделген.

Емдеу: симптоматикалық ем жүргізу, су-электролиттік теңгерімді түзету. Амоксициллин+клавулан қышқылы қаннан гемодиализдің жәрдемімен шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

0.5 г+0.1 г немесе 1.0 г+0.2 г белсенді заттар резеңке тығынмен нығыздап тығындалған, алюминий немесе біріктірілген қалпақшалармен қаусырылған, сыйымдылығы 10 мл құтыларда.

1 құты қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеде.

10 құты қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапта.

Стационарлар үшін:

- 50 құты және қолданылуы жөнінде 5 нұсқаулық картон қорапта;

-1 құты(1-ден 50 құтыға дейін) қолданылуы жөніндегі 1-5 нұсқаулықпен бірге картон қорапта.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Красфарма» ААҚ, Ресей

Тіркеу куәлігінің иесі

«Красфарма» ААҚ, Ресей

Тұтынушылардан шағымдарды өндіруші, тіркеу куәлігінің иесі қабылдайды:«Красфарма» ААҚ, Ресей.

660042, Красноярск қ-сы, Октябрьге 60 жыл к-сі, 2 үй.

Тел./факс (391) 261-25-90 / 261-17-44.