Азитромицин 500 мг № 3 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Азитромицин

Саудалық атауы

Азитромицин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 500 мг азитромицин;

қосымша заттар: кальций гидрофосфаты дигидраты, гипромеллоза, жүгері крахмалы, крахмал 1500, ішінара желатинделген жүгері крахмалы, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза;

қабығының құрамы: поливинил спирті, тальк, макрогол 3350, лецитин (соядан алынған), титанның қостотығы (Е 171), темірдің сары тотығы (Е 172), индигокармин негізінде алюминий лагы (Е 132).

Сипаттамасы

Қабықпен қапталған, дөңгелек, екі беті дөңес, көгілдір түсті, сызығы бар таблеткалар. Көлденең қиығынан екі қабаты көрініп тұрады.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі: азитромицин әсер ету ауқымы кең антибиотик, азалидтер макролидтік антибиотиктерінің жаңа қосалқы тобының алғашқы өкілі болып табылады. Молекуласыэритромицин А лактондық сақинасына оттегі атомын қосу арқылы құрылған. Азитромициннің химиялық атауы: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицинА. Молекулалық салмағы 749,0 құрайды.

Азитромициннің әсер ету механизмі- рибосоманың50 Sбірлігімен байланысу, бұлбактерицидтік ақуыздарсинтезі мен пептидтердіңтранслокацииясына кедергі келтіреді.

Резистенттілік механизмі: азитроминингерезистенттілік табиғи немесе жүре пайда болған болуы мүмкін. Бактериялардағырезистенттіліктің негізгі үш механизмі: нысана-беткейініңальтерациясы, антибиотик тасымалы альтерациясыжәне антибиотиктіңмодификациясы.

Келесі микроорганизмдердің арасында толық айқаспалы резистенттілік: Sreptococcuspneumoniae, A тобының бета-гемолиздік стрептококкEnterococcusfaecalisжәнеStaphylococcusaureus, метицилинді қоса, эритромицинге, азитромицинге, қалған макролидтер мен линкозамидтергерезистенттіSaureus (MRSА).

Шектік концентрациялар (Breakpoints)

Типтік патогендер үшіназитромицинге сезімталдықтың шектікконцентрацияларымыналар болып табылады:

EUCAST (EuropeanCommitteeonAntimicrobialSusceptibilityTesting) ең төменгі бәсеңдеткіш концентрацияларының (ЕТБК)шектік мәндері:

Микроорганизмдердің атауы	Типіне байланысты шектік концентрациялары(S≤/R)
	Сезімтал(S)	Резистентті(R)
Staphylococcus	≤ 1 мг/л	>2 мг/л
Sreptococcus А, B, С,G	≤0,25 мг/л	>0,5 мг/л
Sreptococcus pneumoniae	≤ 0,25 мг/л	>0,5 мг/л
Haemophilus influenzae	≤ 0,12 мг/л	>4 мг/л
Моraxella cotarrhalis	≤0,25 мг/л	>0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae	≤0,25 мг/л	>0,5 мг/л

Бұл бактериялардың басқамакролидтерге (азитромицин, кларитромицин және рокситромицин) сезімталдығын анықтау үшін эритромицинді пайдалануға болады.

Вена ішіне енгізген кезде макролидтерLegionellupneumophilәсер етеді (жабайытипті штаммдар үшінэритромициннің ең төменгі бәсеңдеткіш концентрациясы < 1 мг/л).

Макролидтер Campylobacterjejuni туындатқанинфекцияларды емдеу үшін қолданылады(жабайытипті штаммдар үшін эритромициннің ең төменгі бәсеңдеткіш концентрациясы< 1мг/л). Азитромицин S.typhy(жабайытипті штаммдар үшін эритромициннің ең төменгі бәсеңдеткіш концентрациясы≤ 16 мг/л)мен Shigellaspp туындатқанинфекцияларды емдеу үшін пайдаланылады.

Сезімталдығы: жүре пайда болған резистенттіліктің біліну жиілігі таңдап алынған үлгілер үшін географиялық жағынан да, уақыт параметрі жағынан да өзгеше болуы мүмкін, және әсіресе, инфекцияның ауыр түрлерін емдеу кезінде резистенттілігі туралыбөлек ақпараттың болғаны өте дұрысболар еді. Жүре пайда болған резистенттіліктің біліну жиілігі инфекциялардың соңғы бірнеше типіне дәріні қолданудың өзі шешілмеген мәселе болған кезде, маманның кеңесі қажет.

Азитромициннің микробқа қарсы ауқымы:

ӘДЕТТЕ СЕЗІМТАЛ МИКРООРГАНИЗМДЕР:

- аэробты грамоң микроорганизмдер: Staphylococcusaureus(метициллин – сезімтал); Sreptococcuspneumoniae(пенициллин – сезімтал);Sreptococcuspyogenes;

- аэробты грамтеріс микроорганизмдер:Haemuphilisinfluenzae; Haemophilusparainfluenzae; Legionellapneumophila; Moraxellacalarrhalls;- Moraxellacatarrhalis; Pasteurelamultocida;

- анаэробтымикроорганизмдер: Clostridiumperfrmgens; Fusobacteriumspp.; Prevotellaspp.; Porphyriomonasspp.;

-басқамикроорганизмдер: Chlamydiatrachomatis.

резистентТІЛІГІ ЖҮРЕ ПАЙДА БОЛҒАН МикроорганизмДЕР

- аэробты грамоң микроорганизмдер: Sreptococcuspneumoniae(пенициллин - интермедиарлы резистентті, пенициллин – резистентті).

ТАБИҒИ РЕЗИСТЕНТТІ МИКРООРГАНИЗМДЕР

- аэробты грамоң микроорганизмдер: Enterococcus faecalis; Staphylococcus MRS A, MRSE (Метициллин-резистентті стафилококктар макролидтерге жүре пайда болған резистенттілікке ие, және сондықтан осында көрсетілген, өйткені олардың азитромицинге сезімталдығы сирек).

- анаэробты микроорганизмдер: Bacteriodis fragilis тобы

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі: ішке қабылдағаннан кейін азитромицин организмде жақсы сіңіріледі және жылдам таралады. 500 мг бір рет қабылдағаннан кейін биожетімділігі бауыр арқылы алғаш өтуі әсері есебінен 37% құрайды. Қан плазмасындағы Cmax 2-3 сағаттан соң жетеді және 0.4 мг/л құрайды.

Таралуы: ақуыздармен байланысуы қан плазмасына концентрациясына кері пропорциональді және 12-52% құрайды. Таралудың болжалды тұрақты көлемі (Vd) шамамен 31.1 л/кг құрайды. Жасуша жарғақшалары арқылы өтеді (жасушаішілік қоздырғыштардан туындаған инфекциялар кезінде тиімді). Инфекция орнына фагоциттер арқылы тасымалданады, ол жерде бактериялардың қатысуымен босап шығады. Гистогематикалық бөгеттер арқылы оңай өтеді және тіндерге түседі. Тіндер мен жасушалардағы концентрациясы плазмадағыға қарағанда 10-50 есе жоғары, ал инфекция ошағында – сау тіндердегіге қарағанда 24-34% көп.

Метаболизмі: бауырда белсенділігін жоғалта отырып, метилсізденеді.

Шығарылуы: T_½ ұзақ - 35-50 сағат. Тіндерден T¹/₂ айтарлықтай жоғары. Азитромициннің емдік концентрациясы соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 5-7 күнге дейін сақталады. Азитромицин негізінен, өзгеріссіз күйде - 50%-ы ішек арқылы, 6%-ы бүйрекпен шығарылады.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал қоздырғыштардан туындаған инфекциялық ауруларда:

- тыныс жолдарының жоғарғы бөліктері мен ЛОР-ағзалардың инфекцияларында – синуситте (мұрын маңы қойнауларының қабынуында), тонзиллитте (таңдай бадамша бездерінің/бездердің қабынуында), ортаңғы отитте (ортаңғы құлақ қуысының қабынуы);

- тыныс жолдарының төменгі бөліктерінің инфекцияларында – бактериялық және атиптік пневмонияда (өкпенің қабынуында), бронхитте (бронхтардың қабынуында);

- тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында – тілмеде, импетигода (терінің іріңді қабықтардың түзілуімен жүретін беткейлік іріңді зақымдануында), салдарлы инфекциялық дерматоздарда (тері ауруларында);

- несеп-жыныс жолдарының инфекцияларында – создық және создық емес уретрит (несеп шығару жолының қабынуында) және/немесе цервицит (жатыр мойнының қабынуында);

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, тәулігіне бір рет, ас ішерден 1 сағат бұрын немесе тамақтанғаннан кейін 2 сағаттан соң, сумен ішіледі. Таблеткадағы сызық тең екі дозаға бөлуге арналмаған.

Жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының, тер мен жұмсақ тіндердіңинфекциялары (созылмалы көшпелі эритемадан басқа) кезінде: 3 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг; жиынтық дозасы 1500 мг құрайды.

Жыныстық жолмен берілетін инфекциялар кезінде:

асқынбаған уретритте/цервицитте – 1 г бір рет.

Азитромицин мен антацидтік (асқазанның қышқылдылығын төмендететін) препараттар бір мезгілде тағайындалған жағдайда, оларды қабылдау арасында 2 сағат үзіліс жасау ұсынылады.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Креатинин клиренсі > 40 мл/минут пациенттерге дозасын түзету қажет емес. Креатин клиренсі < 40 мл/минут пациенттерге зерттеулер жүргізілген жоқ. Ондай пациенттерге азитромицинді сақтықпен қолдану керек.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Азитромицин бауырда метаболизденіп, өтпен шығарылатындықтан препаратты ауыр бауыр ауруларымен зардап шегетін пациенттерге тағайындамаған жөн.