Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
ДЕКСДОР
Саудалық атауы
Дексдор
Халықаралық патенттелмеген атауы
Дексмедетомидин
Дәрілік түрі
Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентрат, 100 мкг/мл
Құрамы
1 мл препараттың құрамында
белсенді зат – 118 мкг дексмедетомидин гидрохлориді (100 мкг дексмедетомидинге баламалы),
қосымша заттар: натрий хлориді, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір, түссіз сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесі. Психолептиктер. Ұйықтататын және тыныштандыратын дәрілер. Ұйықтататын және тыныштандыратын басқа препараттар. Дексмедетомидин.
АТХ коды N05C M18
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Дексмедетомидиннің фармакокинетикасы препаратты дені сау ерікті адамдарда қысқа мерзімдік көктамырішілік енгізген және қарқынды емдеу бөлімінде жатқан пациенттерде препаратты ұзақ инфузиялық жолмен енгізген кезде зерттелді.
Таралуы
Дексмедетомидин таралудың екі камералы үлгісіне бағынады. Дені сау ерікті адамдарда тез таралу сатысына ұшырапжартылай шығарылу кезеңі (t1/2α) 6 минутқа тең болады.
Терминальді жартылай шығарылу кезеңінің орташа мәні (t1/2) шамамен 1,9–2,5 сағатқа (min 1,35, max 3,68 сағ.) тең және тепе-тең таралу көлемінің орташа мәні (Vss) шамамен 1,16–2,15 л/кг (90–151 л) тең. Плазмалық клиренсінің (Cl) орташа мәні – 0,46–0,73 л/сағ./кг (35,7–51,1 л/сағ.). Көрсетілген Vss және Cl үшін тән орташа дене салмағы 69 кг-ға тең болды. Дексдеметомидиннің плазмалық фармакокинетикасы қарқынды емдеу бөліміндегі пациенттерде препаратты енгізгеннен кейін >24 сағ. салыстырмалы. Есептік фармакокинетикалық параметрлер: t1/2 шамамен 1,5 сағатқа тең, Vss – шамамен 93 л және Cl – шамамен 43 л/сағ. Сағатынадене салмағының әр кг-на шаққанда 0,2-ден 1,4 мкг-ға дейінгі диапазонда дексмедетомидиннің фармакокинетикасы дозаға байланысты, ол 14 күнге дейін созылатын ем кезінде жинақталмайды. Дексмедетомидинніңплазма ақуыздарымен байланысуы – 94 %. Плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі 0,85 – 85 нг/мл концентрация диапазонында тұрақты. Дексмедетомидин адамның сарысулық альбуминімен де, сондай-ақ a1-қышқыл гликопротеинмен де байланысады, сарысулық альбумин дексмедетомидин плазмада байланысатын негізгі ақуыз болып табылады,.
Метаболизмі және шығарылуы
Дексмедетомидин бауырда толық метаболизденеді. Бастапқы метаболизмі үш метаболизмдік жолмен өтеді: тікелей N-глюкурондалу, тікелей N-метилдену және P450 цитохромы арқылы тотығу. Қан ағысындағы дексмедетомидиннің басым метаболиттері екі изомерлі N-глюкуронид болып табылады.
H-1 метаболиті де (N-метил-3-гидроксиметилдексмедетомидин O-глюкуронид) дексмедетомидин биотрансформациясының айналымдағы негізгі өнімі болып табылады. P450 цитохромы айналымдағы қосымша екі метаболиттің түзілуін катализдейді: 3-гидроксиметилдексмедетомидин дексмедетомидиннің 3-метил тобының гидроксилдену жолымен түзіледі, ал H-3 имидазол сақинасының тотығуы арқылы түзіледі. Жеткілікті ақпараттарға сай, тотыққан метаболиттердің түзілуіне P450 цитохромының бірқатар (CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6 және CYP2C19) изоферменттері ұйытқы болады. Бұл метаболиттердің маңызды фармакологиялық белсенділігі жоқ.
Радиобелсенді таңбаланған дексмедетомидинді көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 9 күннен соң радиобелсенділіктің шамамен 95%-ы несептен және 4%-ы нәжістен табылды. Несептегі негізгі метаболиттер енгізілген дозаның 34%-ын құрайтын екі изомерлік N-глюкуронид, және дозаның 14,51%-ын құрайтын N-метил-3-гидроксиметилдексмедетомидин O-глюкуронид болып табылады. Қосымша метаболиттер: дексмедетомидин-карбон қышқылы, 3-гидроксиметилдексмедетомидин және оның O-глюкурониді дозаның 1,11–7,66%-ын құрайды. Өзгермеген дексмедетомидиннің 1%-дан азы несептен табылады. Несептегі метаболиттердің 28%-ға жуығы анықталмаған негізгі еместер болып табылады.
Ерекше топтар
Фармакокинетикасында жасына және жынысына байланысты елеулі айырмашылықтар жоқ.
Дені сау ерікті адамдармен салыстырғанда бауыр жеткіліксіздігі бар адамдарда дексмедетомидиннің плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі төмендейді. Дексмедетомидиннің байланыспаған фракциясының орташа үлесі дене сау ерікті адамдардағы 8,5%-дан бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар адамдарда 17,9%-ға дейін ауытқып отырады. Бауыр жеткіліксіздігінің дәрежесі әртүрлі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А, В және С кластары) пациенттерде дексмедетомидиннің бауырлық клиренсі төмендеді және плазмадағы t1/2 ұзарды. Байланыспаған дексмедетомидиннің плазмалық клиренсінің орташа мәндері бауыр функциясының жеңіл, орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар адамдарда, дені сау ерікті адамдарда байқалғандардағыдан, тиісінше 59, 51 және 32% құрады. Бауыр функциясының жеңіл, орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар адамдарда орташа t1/2 тиісінше 3,9, 5,4 және 7,4 сағатқа дейін ұзарды. Дексмедетомидин дозасын таңдау седативтік әсерінің дәрежесі бойынша жүзеге асатындығына қарамастан, бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде бұзылу дәрежесіне немесе клиникалық жауабына байланысты препараттың бастапқы немесе демеуші дозасын төмендету мүмкіндігін қарастырған жөн.
Дені сау ерікті адамдармен салыстырғанда, бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі <30 мл/мин) пациенттерде дексмедетомидиннің фармакокинетикасы өзгермейді.
Балаларда – жаңа туған кезінен бастап (жүктіліктің 28 аптасынан 44 аптасына дейінгі мерзімінде туылған) 17 жасқа дейінгі балаларға қолдану жөніндегі деректер шектеулі.
Дексмедетомидиннің Т1/2 балаларда (2 айлықтан 17 жасқа дейін) ересектердегіге ұқсас болуы мүмкін, бірақ жаңа туған нәрестелерде (жүктіліктің 28 аптасынан 44 аптасына дейінгі мерзімде туылған) ол жоғары сияқты. 2–20 айлық және 2–6 жас топтарында дене салмағы бойынша түзетілген плазмалық клиренсі (сағатына тиісінше 1,2 және 1 л/кг) жоғары, бірақүлкендеу жаста (сағатына 0,8 л/кг) төмендейді және ересектердегіге (сағатына 0,5–0,6 л/кг) ұқсас болады. Жаңа туған балаларда, жетілмеуі салдарынан (жүктіліктің 28 аптасында туылғаннан 1 айлыққа дейін), плазмалық клиренсі 2–20 айлық жас тобындағыларға қарағанда төмен болуы мүмкін (сағатына 0,9 л/кг).
Фармакодинамикасы
Дексмедетомидин фармакологиялық қасиеттерінің ауқымы кеңальфа-2-рецептордың жоғары селективті агонисі болып табылады. Симпатикалық жүйке ұштарымен норадреналиннің босап шығуының төмендеуі есебінен жүзеге асатын симпатолитикалық әсері бар.
Седативтік әсері көгілдір орында – ми діңінде орналасқан норадренаргиялық нейрондары басым ядрода қозудың төмендеуімен жүзеге асады. Осы аймаққа әсер етуінің арқасында дексмедетомидин седативтік әсерге ие (көздің тез қимылдауынсыз табиғи ұйқыға ұқсас), седативтік әсер ету қабілетіне ие бола отырып, бір мезгілде пациенттің оянған және белсенді күйде болуына мүмкіндік береді. Дексмедетомидиннің ауырсынуды сездірмейтін әсері бар және жансыздандыратын және ауырсынуды сездірмейтін дәрілердің қажеттілігін төмендетуге қабілетті. Жүрек-қантамырлық әсерлер дозаға тәуелді сипатқа ие: инфузия жылдамдығы төмен болғанда жүректің жиырылу жиілігінің және артериялық қысымның төмендеуіне әкелетін, орталықтан болатын әсері басым болады; жоғары дозаларда шеткері қантамырларды тарылтатын әсері басым болады, бұл жүйелік қантамырлық кернеудің және артериялық қысымның жоғарылауына әкеледі, сол кезде брадикардиялық әсер өте айқын бола түседі. Дексмедетомидин тыныс жүйесін тежеуге әсер етпейді дерлік.
Қолданылуы
- қарқынды емдеу бөлімінде жатқан пациенттердегі седацияда, олардағы седацияның қажетті тереңдігі дыбыстық стимуляцияға жауап ретінде оянуды арттырмайды (Ричмонд ажитациясы-седациясы шкаласы бойынша 0-ден -3 балға дейінгі диапазонға сәйкес келеді).
Қолдану тәсілі және дозалары
Ауруханада ғана қолдануға арналған. Қарқынды емдеу жағдайында Дексдорды пациенттерді емдеу тәжірибесі бар мамандар қолдануы тиіс.
Дозалау. Интубация жүргізілген және седация жағдайындағы пациенттерді инфузияның бастапқы жылдамдығы сағатына 0,7 мкг/кг Дексторға ауыстыруға болады, әрі қарай седацияның қажетті тереңдігіне (пациенттің реакциясына қарай) қол жеткізу мақсатында дозаны сағатына 0,2-1,4 мкг/кг шегінде біртіндеп түзетеді. Әлсіз пациенттер үшін инфузияның бастапқы жылдамдығы төмендетілуі мүмкін. Дексмедетомидин күшті дәрі болып табылады, сондықтан оны енгізу жылдамдығы сағат есебімен іске асырылады. Дозаны түзеткеннен кейін бір сағаттың ішінде седация мақсаттық тереңге жетпеуі де мүмкін.
Ең жоғары дозаны сағатына дене салмағының әр кг-на шаққанда 1,4 мкг-нан асырмау керек. Препараттың ең жоғары дозасында талапқа сай седативтік әсерге қол жеткізе алмаған пациенттер баламалы седативтік дәріге ауыстырылуы тиіс.
Препараттың қаныққан дозасын енгізуге болмайды, өйткені мұндайда жағымсыз реакциялар жиілігі жоғарылайды. Дексдор препаратын енгізгеннен кейін клиникалық әсер басталғанға дейінпропофолды немесе мидазоламды қолдануға рұқсат етіледі.
Дексдор препаратын 14 күннен астам бойы қолдану тәжірибесі жоқ. Препаратты 14 күннен астам бойы қолданғанда пациенттің жағдайына жүйелі түрде баға беріп отыру қажет.
Пациенттердің ерекше топтары
Егде жастағы пациенттер: егде жастағы пациенттерде дозаны түзету әдетте қажет емес.
Бүйрек функциясының бұзылуы: бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзету қажет емес.
Бауыр функциясының бұзылуы: Дексдор бауырда метаболизденеді, сондықтан оны бауыр функциясы бұзылған пациенттерге абайлап қолданған жөн. Демеуші төмен дозаларды қолданудың пайдалы жағын қарастырған жөн.
Педиатриялық топ: 0 – 18 жастағы балаларды емдеген кездегі Дексдордың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ.
Қолдану тәсілдері
Препаратты сұйылтқаннан кейін ғана, бақыланатын инфузиялық құрылғыны пайдалана отырып, көктамырішілік инфузия түрінде қолданған жөн. Ампулалар және құтылар бір пациентке жеке қолдануға ғана арналған.
Ерітіндіні дайындау
Дексдорды қолданар алдында ұсынылған 4 мкг/млконцентрацияға жеткізу мақсатында оны 5% глюкоза ерітіндісінде, Рингер ерітіндісінде, маннитолда немесе 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтуға болады. Төмендегі кестеде концентрат көлемі және инфузиялық ортаның қажетті көлемі берілген
| Дексдор препаратының көлемі, инфузия үшін ерітіндіге арналған концентрат, 100 мкг/мл | Инфузиялық орта көлемі | Инфузияның жалпы көлемі |
| 2 мл | 48 мл | 50 мл |
| 4 мл | 96 мл | 100 мл |
| 10 мл | 240 мл | 250 мл |
| 20 мл | 480 мл | 500 мл |
Дайындалған ерітіндіні оның компоненттері толық араласқанға дейін абайлап сілкілеп араластырған жөн.
Қолданар алдында ерітіндіде бөгде бөлшектердің бар-жоқтығын және түсінің өзгерген-өзгермегендігін көзбен тексерген жөн.
Дексдор келесі көктамырішілік сұйықтықтармен және препараттармен үйлеседі: Рингердің лактат ерітіндісі, 5% глюкоза ерітіндісі, 0,9% натрий хлориді ерітіндісі, 20% маннитол, натрий тиопенталы, этомидат, векуроний бромид, панкуроний бромид, сукцинилхолин, атракурий бесилаты, мивакурий хлориді, рокуроний бромиді, гликопиролат бромиді, фенилэфрин гидрохлориді, атропин сульфаты, допамин, норадреналин, добутамин, мидазолам, морфин сульфаты, фентанил цитраты және плазманы алмастыратын дәрілер.
Жағымсыз әсерлері
Қауіпсіздік бейініне түйіндеме
Дексдорды қолданған кезде көбіне мәлімделген жағымсыз реакциялар, пациенттердің шамамен 25%-да, 15%-да және 13%-да пайда болған артериялық гипотензия, артериялық гипертензия және брадикардия болып табылады. Артериялық гипотензия және брадикардия да қарқынды емдеу бөлімдеріндегі рандомизацияланған пациенттердің 1,7%-да және 0,9%-да пайда болған, дексмедетомидиннің әсерінен өте жиі кездесетін ауыр жағымсыз реакциялар болып табылады.
Жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігі келесі жіктеу бойынша берілген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100, <1/10); жиі емес (≥1/1000, <1/100); сирек (≥1/10000, <1/1000); өте сирек (<1/10000).
Метаболизм және тамақтану тарапынан. Жиі: гипергликемия, гипогликемия. Жиі емес: метаболизмдік ацидоз, гипоальбуминемия.
Психикалық бұзылулар. Жиі: ажитация. Жиі емес: елестеулер.
Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан. Өте жиі: брадикардия*, артериялық гипотензия*, артериялық гипертензия. Жиі: ишемия немесе миокард инфарктісі, тахикардия. Жиі емес: І дәрежелі атриовентрикулярлы блокада, жүректің минуттық көлемінің азаюы.
Тыныс алу жүйесі тарапынан. Жиі емес: ентігу.
Ас қорыту жүйесі тарапынан. Жиі: жүректің айнуы, құсу, ауыз ішінің құрғауы. Жиі емес: іштің желденуі.
Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі реакциялар: Жиі: тоқтату синдромы, гипертермия. Жиі емес: препараттың тиімсіздігі, шөлдеу.
* Жекелеген жағымсыз реакцияларға сипаттама.
Клиникалық тұрғыдан маңызды артериялық гипотензия және брадикардия «Айрықша нұсқаулар» бөлімінде көрсетілгендей басылуы тиіс.
Қарқынды емдеу бөлімінде жатқан дені сау біршама ерікті адамдарға Дексдорды қолданғанда брадикардия кейде синустық түйін белсенділігініңтоқтауына және синустық паузаға әкелді. Симптомдар аяқты (бастан асырып) көтерген кезде және атропин немесе гликопиролат сияқты антихолинергиялық дәрілерді қолданғанда басылды. Жекелеген жағдайларда бұған дейін брадикардиясы бар пациенттерде ол асистолия көріністеріне дейін үдеді.
Артериялық гипертензия жүктеме дозаны қолданумен астасты. Бұл реакцияны жүктеме дозаны қолданбай немесе инфузия жылдамдығын немесе жүктеме дозаны азайтып, төмендетуге болады.
Педиатриялық топ: Балаларға қолдану тәжірибесі шектеулі, деректердің көбісі қысқа қабылдау курсынан алынды. Әдебиеттерде жаңа туған нәрестелерде гипотермиялық брадикардияның жекелеген жағдайлары сипатталған.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- дексмедетомидинге немесе препараттың қандай да болсын қосымша заттарына жоғары сезімталдық
- II-III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада (жасанды ырғақ жүргізушісі болмағанда)
- бақылауға келмейтін артериялық гипотензия
- жедел цереброваскулярлық патология
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Дәрілермен өзара әрекеттесуіне зерттеулер тек ересектерде ғана жүргізілді.
Дексмедетомидинді анестетиктермен, седативтік, ұйықтатқыш дәрілермен және есірткілік анальгетиктермен бір мезгілде қолдану, бәрінен бұрын, олардың әсерлерінің күшеюіне әкеледі. Аталған болжам изофлуранмен, пропофолмен, альфентанилмен және мидазоламмен жүргізілген зерттеулерде айғақталды.
Дексмедетомидин және изофлуран, пропофол, альфентанил және мидазолам арасында фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Алайда ықтимал фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер салдарынан осындай дәрілерді дексмедетомидинмен біріктіріп қолданғанда дексмедетомидиннің немесе бір мезгілде қолданылатын анестезияға арналған дәрілердің, седативтік, ұйықтатқыш дәрілердің немесе есірткілік анальгетиктердің дозаларын төмендетуді қажет етуі мүмкін.
Адамның бауыр микросомаларында жүргізілген зерттеулерде, CYP2B6 изоферментін қоса, Р450 цитохромын дексмедетомидиннің тежеу қабілеті зерттелді. Іn vitro зерттеулерге сай, дексмедетомидин мен субстраттар (негізінен CYP2B6 изоферменті) арасында in vivo өзара әрекеттесудің әлеуетті мүмкіндігі бар.
Іn vitro зерттеулер нәтижелері бойынша дексмедетомидин CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 және CYP3A4 изоферменттерін индукциялауға қабілетті, сондықтан мұндай мүмкіндік in vivo жоққа шығарылмайды. Клиникалық маңыздылығы белгісіз.
Артериялық қысымды және брадикардияны төмендететін дәрілік заттарды, мысалы β-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттерде көрсетілген әсерлерді күшейту мүмкіндігін ескерген жөн (алайда осы әсерлердің қосымша күшеюі эсмололмен жүргізілген зерттеулерде орташа болды).
Айрықша нұсқаулар
Дексдор қарқынды емдеу жағдайында қолдануға арналған, оны басқа жағдайларда қолдануға болмайды. Препарат инфузиясы кезінде жүрек қызметіне үнемі мониторинг жасау керек. Интубацияланбаған пациенттерде тынысқа мониторинг жасау жүзеге асырылуы тиіс.
Дексдор интубация индукциясының дәрілері ретінде немесе миорелаксанттарды қолданған кезде седацияны қамтамасыз ету үшін қолданылмауы тиіс.
Дексдор жүректің жиырылу жиілігін және артериялық қысымды төмендетеді (орталық симпатолитикалық әсер), бірақ өте жоғары концентрацияларда артериялық қысымның жоғарылауына әкелетін шеткері вазоконстрикцияны туындатады («Фармакодинамикасы» бөлімін қараңыз). Әдетте Дексдор терең седацияны тудырмайды, сондықтан пациенттерді оңай оятуға болады. Осының салдарынан Дексдор әсер етудің осындай бейіні бар, мысалы, терең седацияны қажет ететін немесе жүрек-қантамырлардың ауыр сырқаттары бар пациенттерге жарамайды.
Препараттың қаныққан дозасын немесе, оны болюсті түрде енгізуге болмайтындықтан, немесе емшараны жүргізу кезінде, әсіресе препаратты қолданудың алғашқы сағаты ішінде, ажитацияның дереу бақылаудың баламалы әдістерін пайдалану қажет.
Дексмедетомидинді брадикардия қатарласқан пациенттерге енгізгенде сақ болған жөн. Жүректің жиырылу жиілігі < 60 болатын пациенттерде препараттың ықпалы жөніндегі деректер шектеулі, сондықтан мұндай пациенттерге күшті күтім көрсету қажет болады. Брадикардия, әдеттегідей, емдеуді қажет етпейді, бірақ әдетте м-холиноблокаторларды енгізгенде және препарат дозасын төмендеткенде едәуір басылады. Спортпен айналысатын және жүректің жиырылу жиілігі төмен пациенттер a2-адренорецепторлар агонистерінің теріс хронотроптық әсерлеріне аса сезімтал болуы мүмкін; синустық түйіннің тоқтап қалужағдайларының болғаны сипатталған.
Артериялық гипотензия (әсіресе вазоконстрикторларға рефрактерлі), соның ішінде созылмалы түрі, гиповолемия қатарласқан немесе функциялық қоры төмендеген пациенттерде, қарыншалық функцияның ауыр бұзылулары бар пациенттерде және егде жастағы пациенттерде Дексдор препаратының гипотензиялық әсері өте айқын болуы мүмкін, бұл мұндай пациенттерге ерекше күтім жасауды қажет етеді («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Артериялық қысымның төмендеуі, әдеттегідей, ерекше шараларды қажет етпейді, бірақ қажет болғанда дозаны төмендетуге, айналымдағы қан көлемінің орнын толтыратын дәрілерді және (немесе) вазоконстрикторларды енгізуге дайын болған жөн.
Шеткері автономды жүйке жүйесі зақымданған (мысалы, жұлын жарақаты салдарынан) пациенттердегемодинамикалық әсерлер Дексдор препаратын енгізгеннен кейін өте айқын болуы және ерекше бақылауды қажет етуі мүмкін.
Дексмедетомидиннің жүктеме дозасын енгізгенде шеткері вазоконстрикторлы әсерімен бір мезгілде артериялық қысымның транзиторлы жоғарылауы байқалды, сондықтан жүктеме дозаны енгізуге болмайды.
Жоғары артериялық қысымды емдеудің әдеттегідей қажеті жоқ, алайда препаратты енгізу жылдамдығын төмендету мүмкіндігін қарастырған жөн.
Дексмедетомидин концентрациясы жоғарылағанда ошақтық вазонстрикция жүректің ишемиялық ауруы немесе ауыр цереброваскулярлық аурулары бар пациенттерде үлкен маңызға ие, мұндай пациенттерді қалтқысыз бақылауға алған жөн. Миокард немесе ми ишемиясының белгілері бар пациенттерде препарат дозасын төмендету немесе оны енгізуді тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.
Дексмедетомидинді седативтік әсері бар немесе жүрек-қантамыр жүйесіне ықпалын тигізетін дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда, аддитивтік әсердің ықтималдылығысалдарынан, сақ болған жөн.
Дексдор қабылдап жүрген кейбір пациенттердің оңай оянатыны байқалды және стимуляциядан кейін олардың есі тез кірді. Басқа клиникалық симптомдар жоқ болған жағдайда осы белгі препараттың тиімсіздігі деп саналмауы тиіс.
Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақ болған жөн, өйткені препаратты шамадан тыс енгізу, дексмедетомидин клиренсінің төмендеуі нәтижесі ретінде, жағымсыз реакциялар және шамадан тыс седация қаупінің артуына әкеп соғуы мүмкін.
Дексдор, бар мүмкіндігінше, құрысу белсенділігін баспайды, сондықтан эпилепсия жағдайында монотерапия түрінде қолданылмауы тиіс.
Бастың жарақаттануы сияқты ауыр неврологиялық жағдайларда және нейрохирургиялық операциялардан кейінгі кезеңнен соң Дексдор препаратын қолдану тәжірибесі шектеулі, сондықтан ол мұндай жағдайларда, әсіресе терең седация қажет болғанда, сақтықпен қолданылуы тиіс. Емдеуді таңдағанда Дексдордың церебральді қан ағысын және бассүйекішілік қысымды төмендететінін ескерген жөн.
Ұзақ қолданудан кейін a2-адренорецепторлары агонистерін күрт тоқтатқанда сирек жағдайларда «тоқтату» синдромы пайда болды. Ажитация пайда болғанда және артериялық қысым жоғарылағанда дексмедетомидинді тоқтату бойына бірден аталған жағдайлар пайда болуы мүмкін екендігін ескерген жөн.
Дексмедетомидинді қатерлі гипертермияға бейім адамдарда қолданудың қауіпсіздігі анықталған жоқ, сондықтан препаратты мұндай жағдайда қолдануға болмайды. Түсініксіз тұрақты қызба пайда болғанда Дексдор препаратын қолдануды тоқтатқан жөн.
Сұйылтқаннан кейін. Препаратты қолдану кезінде 24 сағат бойы 25°C температурада физикалық және химиялық тұрғыдан тұрақты болатындығы көрінді.
Микробиологиялық көзқарас тұрғысынан бұл өнімді дереу қолданған жөн. Егер оны дереу қолданбаса, қолдану кезіндегі сақтау мерзіміне және сақтау шарттарына препаратты пайдаланушы жауапты және әдетте, бақыланатын және валидацияланатын асептикалық жағдайларда сұйылтылатын жағдайларды қоспағанда, 2°C-ден 8°C-ге дейінгі температурада 24 сағаттан аспайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Дексмедетомидинді жүкті әйелдерге қолдану жөнінде деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер ұрпақпы болуға уыттылықты көрсетті. Адамдар үшін әлеуетті қаупі белгісіз. Дексдор нақты қажет болатын жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезеңінде қолданылмауы тиіс. Емделу кезінде емшек емізуді тоқтатады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препарат тек аурухана жағдайында ғана қолдануға арналған.
Артық дозалануы
Клиникалық және постмаркетингтік зерттеулер шегінде дексмедетомидиннің артық дозалануының бірнеше жағдайлары жөнінде мәлімделді. Қолда бар деректерге сәйкес, мұндай жағдайларда енгізу жылдамдығы 20 айлық нәрестеде және ересектердетиісінше 36 минут ішінде 60 мкг/кг/сағ. және 15 минут ішінде 30 мкг/кг/сағ. жетті. Осындай жағдайларда артық дозалану салдарынан өте жиі кездесетін жағымсыз реакциялар брадикардия, артериялық гипотензия, шамадан тыс седация, ұйқышылдық және жүректің тоқтап қалуы болды.
Клиникалық симптоматикамен білінетін артық дозалану жағдайында Дексдор инфузиясын азайтқан немесе тоқтатқан жөн. Күтілетін әсерлер, негізінен, жүрек-қантамырлық болып табылады және клиникалық көрсетілімдеріне сай басылуы тиіс («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз). Жоғары концентрацияларда артериялық қысымның жоғарылауы оның төмендеуінен басым болуы мүмкін. Клиникалық зерттеулерде синустық түйіннің тоқтап қалуы өздігінен немесе атропинді және гликопирроний бромидін енгізуге жауап ретінде басылды. Жүректің тоқтап қалуымен қатарласа жүретін, жекелеген қатты артық дозалану жағдайларында реанимациялық шаралар жүргізу қажет. Артық дозаланудың бірде-бір жағдайы өліммен аяқталған жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
І типті шыны ампулаларда препарат 2 мл-ден. 5 ампуладан пластик пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. І типті түссіз шыны құтыларда4 мл немесе 10 мл-ден хлорбутилді резеңке тығынмен тығындалған, пластмасса қақпағы бар алюминий қалпақшамен қаусырылған.
1 немесе 5 пішінді ұяшықты қаптамадан немесе 4 құтыдан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Орион Корпорейшн
Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
Орион Корпорейшн
Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы және мекенжайы (телефон, факс, электронды пошта)
«ORION PHARMA EAST (ОРИОН ФАРМА ИСТ)» ЖШС
050000, Алматы қ., Төле Би к-сі, 69 үй, 19 кеңсе.
Тел.: 8 (727) 272-61-10, 272-61-11, Факс: 8(727) 272-62-09
Электронды пошта:assel.alshynbayeva@orionpharma.com
