Эмигил-Ф 400 мг № 10 табл

Сипаттама

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі нұсқаулық

ЭМИГИЛÔ-Ф

Саудалық атауы

ЭмигилÔ-Ф

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 400 мг метронидазол,

100 мг фуразолидон,

қосымша заттар: кальций гидрофосфаты, жүгері крахмалы, поливинилпирролидон (Коллидон-30), тазартылған тальк, магний стеараты, натрий крахмалы гликолаты, коллоидты кремнийдің қостотығы,

қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, 2-пропанол,метиленхлорид, этилцеллюлоза, тазартылған тальк, ПЭГ-6000, пропиленгликоль, титанның қостотығы (Е171), хинолинді сары (Е104), тазартылған су.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, ашық-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар біріктірілімі.

АТХ коды J01RА

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Метронидазол

Сіңуі: метронидазол әдетте ішке қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді,

жоғары шекті плазмалық концентрацияларына 1-2 сағаттан соң жетеді;

биожетімділігі 80-нен 100% дейін құрайды.

Таралуы: метронидазол бүкіл организмге тез және кең таралады. Препарат жұлын сұйықтығынан, сілекейден, емшек сүтінен плазмада анықталуына теңконцентрацияларда табылады. Тіндер мен ликвордағы метронидазол концентрациясы 4-6 сағаттан соң қан сарысуындағы концентрациясының 80-90% шамасына жетеді. Метронидазолдың бактерицидті концентрациялары бауыр абсцестерінде ірің құрамынан да табылды.

Метаболизмі: қан айналымындағы 20%-дан аз метронидазол плазма ақуыздарымен байланысады. Белсенді субстанциясының жүйе алдындағы метаболизм деңгейі шектен тыс аз. Метронидазол тотығу есебінен бауырда метаболизденеді. 2 метаболит түзіледі: негізгі «алкогольдік» метаболит, анаэробты бактерияларға қатысты метронидазолдың шамамен 30% бактерияға қарсы белсенділігінеие, «қышқылдық» метаболит, аз мөлшерде анықталады, метронидазолдың шамамен 5% бактерияға қарсы белсенділігіне ие. Бауыр ауруларына шалдыққан емделушілерде препарат метаболизмі баяулаған. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде метаболиттердің жиналуы болуы мүмкін.

Шығарылуы: ішке қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі 6-дан 9 сағатқа дейін құрайды. 48 сағаттан соң жалпы дозаның шамамен 60-80% бөлігі шығарылады: 10-20% бастапқы зат түрінде, жартылай шығарылу кезеңі 11 сағатқа жуық 30-40% негізгі гидроксиметаболит түрінде және 10-20% қышқыл метаболит түрінде.Метронидазол және оның метаболиттері негізінен несеппен шығарылады (60-80% доза), 6-дан 15 % дейін доза нәжіспен шығарылады. Бүйрек функциясының бұзылуы метронидазолдың бір реттік дозасы фармакокинетикасына ықпал етпейді. Алайда, метронидазолдың плазмалық клиренсі бауыр функциясы бұзылғанда төмендейді.

Метронидазол және оның метаболиттері гемодиализ кезінде тез шығарылады (жартылай шығарылу кезеңі 2,6 сағатқа дейін қысқарады). Перитонеальді диализде мардымсыз мөлшерлерде шығарылады.

Фуразолидон

Сіңуі: ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолында жақсы сіңеді. Биожетімділігі 30% құрайды. Қан плазмасындағы фуразолидонның ең жоғары концентрациясы 100 мг дозада қабылдағаннан кейін 0,25-0,43 мкг/мл құрайды және оған 1,85-3,0 сағаттан cоң жетеді.

Таралуы: қан плазмасында емдік концентрациясының сақталу уақыты – 4-6 сағат. Фуразолидон плазма ақуыздарымен нашар байланысады. Плацента, гематоэнцефалдық бөгет арқылы оңай өтеді. Лимфаға өте жақсы өтеді. Препараттың жоғары емдік концентрациясы ішек саңылауында болады.

Метаболизмі: сіңірілген соң препарат организмде, көбінесе, бауырда тез метаболизденіп, фармакологиялық белсенді емес аминотуынды метаболит түзеді.

Шығарылуы: қаннан жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 30 мин. Көбінесе бүйрекпен 65% өзгермеген күйде де, фармакологиялық белсенді емес метаболит түрінде де шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін емделушілерде оның бүйрекпен шығарылу жылдамдығының төмендеуі есебінен организмде препараттың жиналуы болады.

Фармакодинамикасы

Эмигил™-Ф – бактерияға қарсы, протозойға қарсы біріктірілген дәрі.

Метронидазол

Әсер ету механизмі дезоксирибонуклеин қышқылы (ДНҚ) синтезінің бәсеңдеуін, спиральді құрылымның жоғалуын, ДНҚ жіптерінің үзілуі мен бактериялық жасуша қырылуын туындататын белсенді аралық затты түзіп, анаэробты микроорганизмдер мен қарапайымдылардың жасушаішілік тасымалдаушы протеиндері арқылы метронидазолдың 5-нитротобының биохимиялық қалпына келуімен жүзеге асады.

Метронидазол анаэробты бактериялар штамдарының көпшілігіне қатысты бактерицидті белсенділікке ие, әсіресе, Bacteroides fragilis және оның тектес түрлерінің, Fusobacterium, Clostridium, Peptococcus жәнеPeptostreptococcus spp. штамдарының көпшілігіне қатысты белсенді.

Метронидазолдың Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia және Entamoeba histolytica қарапайымдыларына қатысты тиімділігі жоғары.

Фуразолидон

Фуразолидон бактериялардың ферменттік жүйелерін бұзу есебінен бактериостатикалық және бактерицидті әсер көрсетеді, бұл төзімді микроорганизмдердің дамуына шек қояды. Әсер ету механизмі флавопротеин (аэробты организмдерде) мен ферредоксинредуктазаның (анаэробты организмдерде және паразитті қарапайымдарда) ықпал етуімен микроорганизмдер жасушаларында фуразолидонның рибосомалық протеиндерді зақымдайтын, ақуыз, ДНҚ, РНҚ синтезін бұзатын белсенді интермедиантқа қалпына келуімен байланысты.

Фуразолидонның E. coli, Staphylococci, Salmonella, Shigella, Proteus, Aerobacter aerogenes, Vibrio cholerae және Enterobacter spp. қоса, асқазан-ішек жолы жұқпаларын туғызатын патогенді микроорганизмдердің көпшілігіне қатысты бактерияға қарсы белсенділік ауқымы кең. Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia қарапайымдыларына қатысты белсенді. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. іріңді және анаэробты жұқпа қоздырғыштарына әлсіз әсер етеді. Препаратқа микробтық төзімділік баяу дамиды.

Фуразолидон қалыпты ішек флорасының елеулі өзгерістерін туындатпайды, сондай-ақ зеңдердің шектен тыс өсуін тудырмайды.

Қолданылуы

- бактериялар, қарапайымдылар тудырған немесе шығу тегі аралас диареяларда

- дизентерияда

- тағамдық токсикоинфекцияда

- амебиазда

- лямблиозда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге. Ас ішу кезінде немесе одан кейін шайнамастан ішке қабылданады.

Бактериялар, қарапайымдылар тудырған немесе шығу тегі аралас диареялар, дизентериялар, тағамдық токсикоинфекциялар кезінде 5-7 күн бойы 8 сағат сайын 3 қабылдауға 1 таблеткадан тағайындалады.

Көптеген науқастарда ем әсері 1-2 күннен соң-ақ байқалады. Дегенмен жұқпаны талапқа сай бақылауға жету үшін 5 күн бойы емдеуді жалғастырады. Егер қанағаттанарлық клиникалық жауап 7 күн ішінде алынбаса, бұл қоздырғыштың белсенді заттар әсеріне рефрактерлі екенін және препарат қабылдауды тоқтату керектігін білдіреді.

Амебиазда 7 күн бойы күніне 3 рет 1 таблеткадан тағайындалады.

Лямблиозда 5күн бойы күніне 3 рет 1 таблеткадан қабылданады.

Ең жоғары бір реттік доза: ересектер үшін 1 таблетка.

Ең жоғары тәуліктік доза: ересектер үшін 3 таблетка.

Бүйрек функциясының бұзылуында (креатинин клиренсі 10 мл/мин дейін) тәуліктік доза 2 есе азайтылуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100, <1/10)

- жүрек айну, құсу

- бас айналу, бас ауыру

Кейде (≥1/1000, <1/100)

- ауыздың кеберсуі, тілде өңездің пайда болуы

- несепті ұстай алмау, дәрілік зат метаболизмі нәтижесінде түзілген суда еритін пигменттердің болуына орай несептің қызыл-қоңыр түске боялуы

- эпигастрийдегі ауыру, асқазандағы жайсыздық және түйілулер, іш қату немесе іш өту

- бауырдың функционалдық сынамаларының қайтымды ауытқулары

- холестатикалық гепатит, бауыр функциясының бұзылуы

-емді тоқтатқаннан кейінгі қайтымды панкреатит

Сирек(≥1/10 000, <1/1000)

- есекжем, тері бөртпесі, мұрынның бітелуі, Квинке ісінуі

- ауыздың «металл» татуы, глоссит, стоматит, анорексия, ішек шаншуы, проктит

- сананың шатасуы, ашушаңдық, депрессия, қатты қозғыштық, құрысулар, елестеулер, құлақтың шуылдауы, ұйқының бұзылуы

- негізінен аяқ-қолдың жансыздануымен немесе парестезиясымен сипатталатын шеткергі нейропатия, қимыл үйлесімінің бұзылуы

- дизурия, цистит, полиурия

- кандидоз

- әлсіздік сезімі, қызба, тері гиперемиясы

- артралгиялар

- нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

- қынап пен вульва шырышының құрғауы

- либидоның (жыныстық құштарлықтың) төмендеуі

- жөтел, ентігу

- рефракцияның өтпелі бұзылуы нәтижесінде көру өткірлігінің төмендеуі

- жүрек қағудың күшеюі, кеуденің ауыруы, артериялық қысымның төмендеуі, ЭКГ-да Т тісшесінің қатаюы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- нитроимидазолдарға және фуразолидонға немесе препараттың кез келген басқа ингредиенттеріне жоғары сезімталдық

- қан аурулары, лейкопения (соның ішінде сыртартқыдағы)

- орталық жүйке жүйесінің органикалық зақымданулары (соның ішінде эпилепсия)

- бауыр жеткіліксіздігі (үлкен дозалар тағайындалған жағдайда)

- бүйрек функциясының айқын бұзылулары (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз), олигурия

- дисульфираммен біріктіріп қабылдау

- алкогольмен біріктіріп қабылдау

- жедел порфирия

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Метронидазол варфариннің және ішуге арналған басқа да кумариндік антикоагулянттардың антикоагулянттық әсерін күшейтіп, протромбин уақытын ұзартады, сондықтан бір мезгілде тағайындағанда олардың дозаларын азайту қажет.

Циметидин метронидазол метаболизмін тежейді, бұл оның қан сарысуындағы концентрациясын жоғарылатуы, метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңін ұзартуы және метронидазолдың плазмалық клиренсін төмендетуі және жағымсыз құбылыстардың даму қаупін арттыруы мүмкін.

Литий препараттарымен бір мезгілде қабылдағанда соңғысының плазмадағы концентрациясының жоғарылауы және литиймен уыттану симптомдары дамуы мүмкін.

Деполяризацияланбайтын миорелаксанттармен (векуроний бромиді) үйлестіру ұсынылмайды.

Бауырдағы микросомалық тотығу ферменттерін көтермелейтін препараттарды (фенобарбитал, фенитоин) бір мезгілде тағайындау метронидазол элиминациясын жеделдетуі мүмкін, нәтижесінде оның плазмадағыконцентрациясы төмендейді. Фенитоин клиренсінің бұзылуы жөнінде де хабарланды.

Эмигил™-Ф, дисульфирам сияқты, этанол көтере алмаушылықты туындатады. Емделушілерде дисульфирамға ұқсас реакциялар дамуынан сақтану үшін препаратпен емделу кезінде және емнен кейін біраз уақыт өткен соң алкоголь ішімдіктерін ішпеген жөн.

Дисульфираммен бір мезгілде қолдану делирий ұстамалары, сананың шатасуы сияқты әртүрлі неврологиялық симптомдардың дамуына әкелуі мүмкін (тағайындау арасындағы аралық – 2 аптадан кем емес).

Эмигил™-Ф құрамына кіретін фуразолидон моноаминооксидаза тежегіші болып табылады, сондықтан Эмигил™-Ф тікелей емес әсер ететін симпатомиметиктермен (фенилэфрин, эфедрин) және тәбет төмендететіндәрілермен (амфетамин) бірге тағайындалғанда ерекше сақ болу керек.

Амитриптилинмен бірге фуразолидон алған емделушіде уытты психоз дамуы хабарланған.

Егер оларды фуразолидонмен бірге тағайындау қажет болса, тыныштандыратын, гистаминге қарсы препараттардың, транквилизаторлар мен есірткілік дәрілердің дозасын азайтып, сақтық шараларын қадағалау керек.

Бұршақ өнімдері, ашытқылар сығындысы, пастерленбеген ірімшіктің қатты сұрыптары, сыра, шарап, маринадталған шабақ, тауық бауыры және ашытып жіберетін өнімдер сияқты тирамині бар тағамдар қабылдау қарсы көрсетілімді.

Айрықша нұсқаулар

Эмигилмен™-Ф емделу кезеңінде немесе, ең болмаса, препаратты тоқтатқаннан кейінгі келесі күні алкоголь қабылдау іштің ауыруын, жүрек айнуын, құсу, бас ауыру және бетке қан тебуін тудыруы мүмкін.

Атаксия, бас айналу және сананың шатасуы білінген жағдайда емді тоқтату керек. Орталық және шеткергі жүйке жүйесінің ауыр, созылмалы немесе белсенді бұзылулары бар науқастарда неврологиялық статустың нашарлау мүмкіндігін есте сақтау керек.

Бауыр функциясы айқын бұзылған науқастарда метронидазолдың қан плазмасында кумуляциялану (жиналу) мүмкіндігін ескеру қажет. Емделушілердің осы тобына Эмигил™-Ф тағайындалғанда сақ болған жөн, дозаны азайту ұсынылады.

Амебиаз емделген жағдайда, әсіресе, препаратпен емдеудің қайталау курсы қажет болса, ем басталғанша және ол аяқталған соң қандағы лейкоциттер саны және олардыңформуласы анықталады.

Эмигил™-Ф препаратымен (метронидазол есебінен) емделу кезінде қандағы трансаминазалар, лактатдегидрогеназалар және триглицеридтер зерттеулерінің нәтижелері дұрыс емес болуы мүмкін.

Метронидазол мерез диагностикасында Treponema pallidum иммобилизациялық тестісінде жалған оң нәтиже беріп, трепонемаларды иммобилизациялауы мүмкін.

Препаратпен емделгенде бұрыннан бар жасырын кандидоздың дамуы немесе өршуі мүмкін, бұл зеңге қарсы ем тағайындалуын талап етеді.

Эмигилмен™-Ф ұзақ уақыт емдегенде құрамына кіретін фуразолидон салдарынан ортостатикалық гипотензия мен гипогликемия дамуы мүмкін.

Фуразолидон, әсіресе, көптеген препараттар әсерінің нәтижесінде гемолизге бейім кейбір этникалық топтардың шағын пайызында эритроциттер метаболизмінің туа біткен ақауының болуына орай, жеңіл қайтымды тамырішілік гемолиз тудыруы мүмкін. Эмигилмен™-Ф емделукезіндемұндайемделушілердіқатаң бақылау қажет, гемолиз белгілері білінгенде препарат қабылдауды тоқтату керек.

Эмигилмен™-Ф емделу кезінде және емді тоқтатқаннан кейін бір апта ішінде ішуге арналған антикоагулянттар дозасын түзету қажет. Науқастың ПУ-ның бақылау ПУ-на қатынасы ретінде анықталатын халықаралық қалыптасқан қатынасты (ХҚҚ) есептеп, протромбин деңгейін жиірек бақылау және протромбин уақытына (ПУ) мониторинг жасау қажет.

Емдік дозаларын қабылдағанда білінетіннесептің қоңыр түске боялуының клиникалық мәні жоқ.

Препараттың көлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат қабылдау аясында бас айналу болуы мүмкін екенімен байланысты, қызметі жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін емделушілер сақтық шарасын қадағалау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, құрысулар, шеткергі нейропатия, атаксия.

Құрысулар мен шеткергі невропатия сияқты нейроуытты әсерлердің дамуы туралы 5-7 күн бойы күнара 6 г-ден 10.4 г дейінгі үлкен дозалар қабылдаудан кейін хабарланған.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ, артық дозалану кезінде асқазанды шаю, гемодиализ, симптоматикалық және демеуші ем жүргізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридтен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25^оС-ден аспайтынтемпературада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Plethico Pharmaceuticals LТD

Дхаравара, Калария – 453 001, Индор, Үндістан.

Тіркеу куәлігінің иесі

Plethico Pharmaceuticals LТD, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Резлов Лтд» ЖШС, 100009, Қарағанды қ., Ермеков к-сі 110/2

Тел. +7 (212) 48-16-44, факс +7 (212) 48-17-44

Электронды пошта: rezlov_ltd@mail.ru, rezlov-ltd@rambler.ru