Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
Езафосфина
Саудалық атауы
Езафосфина
Халықаралық патенттелмеген атауы
Фосфруктоза
Дәрілік түрі
Вена ішіне енгізуге арналған инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 5 г лиофилизацияланған ұнтақ, еріткіші – инъекцияға арналған стерильді 50 мл сумен жиынтықта
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат - 5,0 г фруктозо-1.6- натрий дифосфаты
Сипаттамасы
Лиофилизацияланған ұнтақ
Ақтан сарғыш түске дейінгі кристалды, гигроскопиялық ұнтақ
Қалпына келтірілген ерітінді – мөлдір түссіз немесе ақшыл сары түсті сұйықтық
Инъекцияға арналған су
Мөлдір түссіз сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүрек ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Басқа да кардиотонустық препараттар
Фруктоза 1,6 дифосфат
АТХ коды С01ЕВ07
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
250 мг/кг дозада вена ішіне енгізу аяқталған соң 5 минуттан кейінгі плазмадағы препараттың концентрациясы - 770 мл/л. Енгізгеннен 80 минуттан соң қан плазмасында препараттың елеулі концентрациясы анықталмаған.
Фармакодинамикасы
Езафосфинаның негізгі әсер ету механизмі оның жасуша қабырғасымен өзара әрекеттесуі болып табылады, ол фосфофруктокиназа белсенділігінің артуына, энергияға бай фосфорлық қосылыстардың жасушаішілік қорының және калий иондарының (К) жасушаларға түсуінің ұлғаюына алып келеді. Жуан жасушаларда доксорубицин және басқа түрлі факторлар туғызатын гистаминнің босап шығуын болдырмайды. Фруктозодифосфат (ФДФ) жасушаларды физикалық және химиялық зақымдаушы факторлардан қорғаныспен қамтамасыз етеді. 0,2-ден 5 нМ дейінгі концентрацияларда ФДФ нейтралдарда оттегінің бос радикалдарының түзілуін бәсеңдетеді. 5 мг/мл концентрациясында ол бактериологиялық токсиндер туғызған эритроциттер гемолизінің дамуын болдырмайды. Доксорубицин бар кезде ФДФ АТФ өндіріліп шығарылуын арттырады.
Жасушалық деңгейде ФДФ миокардпен әрекеттесуінің мынадай әсерлері бар:
- жасушаішілік және жасушадан тыс рН шамасының арақатынасын ұлғайтады (ацидоз үдерісіне қарсы әрекет ете отырып және миокардтың жиырылғыштығын жақсарта отырып);
- жасушаішілік және жасушадан тыс К+ құрамының арақатынасын ұлғайтады (деполяризация үдерісіне қарсы әрекет ете отырып және жиырылу жиілігін арттыра отырып);
- ишемияланған және қанмен қамтылуы қалыпты миокардта фосфофруктокиназа белсенділігін, АТФ синтезін күшейтеді;
- оттегінің бос радикалдарының түзілуін бәсеңдетеді (негізінен АТФ ыдырауы есебінен). Езафосфинаны жедел миокард инфарктісі бар пациенттерге енгізу гемодинамиканың жақсаруына, миокард некрозы аймағы өлшемінің шектелуіне, орташа жүрек индексі мен қанның соғу көлемінің артуына, ЭКГ-дағы жақсаруларға алып келеді. Жасушаішілік АТФ өсуі нәтижесінде жүректің созылмалы жеткіліксіздігіндегі миокардтың жиырылу қызметін жақсартады. Тұрақты стенокардияда дене жүктемелеріне көтерімділікті және жүрек жұмысының тиімділігін арттырады.
Езафосфинаның эритроциттердің негізгі қасиеттеріне әсер ету қабілеті бар: препарат эритроцитішілік 2,3-дифосфоглицерат (ДФГ) деңгейін арттырады, тіндік оксифорезге ықпал етеді, реологиялық қасиеттерін, соның ішінде эритроциттердің иілгіштігін жақсарта отырып және гемолизге қарсыласуын арттыра отырып, эритроцитішілік АТФ концентрациясын арттырады. Аяқтары ишемиялық жағдайдағы пациенттерде Езафосфина (8 күн бойы 20 г) олардағы қан айналымының айтарлықтай жақсаруына алып келеді. Толығымен парентеральді тамақтандыруға көшірілген катаболикалық жағдайлары бар пациенттерде Езафосфина органикалық емес фосформен қамтылуын қамтамасыз ете отырып және гликолиз реакцияларын жеделдетіп, анаболикалық үдерістердің дамуына ықпал етеді.
Қолданылуы
- ишемия және жедел миокард инфарктісінде (кешенді ем құрамында)
- гипофосфатемия (соның ішінде,шок жағдайларында, бірнеше рет қан құйғанда, созылмалы маскүнемдікте, ұзақ уақыт ашыққанда, тыныс алудың созылмалы жеткіліксіздігінде)
- экстракорпоральді қанайналымы пайдаланылатын операцияда
- парентеральді тамақтануда
- шеткері қанайналым бұзылуларында
Қолдану тәсілі және дозалары
Езафосфина ерітіндісін вена ішіне, 1 минутта 10 мл ерітіндіден аспайтын жылдамдықпен енгізеді.
Ерітіндіні дайындау: лиофилизацияланған ұнтақты құтыдағы 50 мл дистилляцияланған суда ерітеді.
Аурудың ауырлығына байланысты ұсынылатын бір реттік күндізгі дозалары 0,7 мл/кг-ден 1,6 мл/кг дейін пайдалануға дайын ерітіндіге есептегенде (күніне 100 мл) немесе лиофилизацияланған ұнтаққа есептегенде дене салмағына 70 мг/кг-ден 160 мг/кг дейін (күніне 5 г 1-2 құты) құрайды. Препараттыңең жоғарғы жол берілетін бір реттікдозасы дене салмағына 250 мг/кг құрайды. Ерітінді (дайындалған және қолдануға дайын) бір қабылдауда пайдаланылуы тиіс. Болуы мүмкін қалдығын пайдалануға болмайды. Шок жағдайларын, ишемия мен жедел миокард инфарктісін емдеуде препараттың ұсынылатын тәуліктік дозасы 20-30 г құрайды, енгізу ұзақтығы – 2 күннен 7 күнге дейін. Экстракорпоральді қанайналым (ЭКҚ) емшарасы жүргізілетін пациенттерге ұсынылатын тәуліктік дозасы 5-7 күн бойы 10 г препаратты құрайды. Ауыр жағдайдағы, парентеральді тамақтанатын пациенттерге ұсынылатын тәуліктік дозасы енгізілген 3-7 күн бойы 10-20 г препаратты құрайды. Трансфузиялық ем кезінде (көп рет қан құйғанда) ұсынылатын тәуліктік дозасы 3-5 күн бойы 10-20 г препаратты құрайды. Препараттың жоғары дозалары жағдайында, гиперфосфатемияны болдырмас үшін, жалпы тәуліктік дозасын екі енгізуге бөлген дұрыс.
Жағымсыз әсерлері
Өте сирек
- гиперфосфатемия (теңдестірілмеген дозаларында)
- ауырлық дәрежесі әртүрлі, анафилаксиялық шокқа дейінгі аллергиялық реакциялар
Болуы мүмкін
- терінің қызаруы, жүрек қағысының жиілеуі, аяқ-қолдардың ұюы (препаратты минутына 10 мл артық дозаларда енгізген жағдайда)
- енгізген жердің ауыруы, терінің тітіркенуі, тромбоздар, флебиттер(экстравазация кезінде)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препаратқа жоғары сезімталдық
- гиперфосфатемия
- бүйрек жеткіліксіздігі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге (тиімділігі мен қауіпсіздігі белгісіз)
- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық
- жүктілік және лактация кезеңі (тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ болғандықтан)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Фармакологиялық өзара әрекеттесу жағдайлары белгісіз. ПрепараттырН 5,5 кезінде немесе кальцийдің сілтілік ерітінділерімен ерітілген дәрілермен бірге пайдалануға болмайды.
Айрықша нұсқаулар
Инфузия кезіндегі экстравазация ауыруы мен жергілікті тітіркенуді туғызуы мүмкін.
Емдеу кезінде плазмадағы электролиттер деңгейін бақылауға алу қажет. Креатинин клиренсі минутына 50 мл аз пациенттерде плазма фосфаттарының деңгейін бақылауға алу және қажет болған жағдайда, дәрілік заттыңдозасын азайту ұсынылады.
Егер ерітінді мүлдем мөлдір болмаса,ол пайдаланылмауы тиіс.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақ болу керек.
Артық дозалануы
Артық дозалану жағдайлары белгісіз.
Симптомдары: препаратты дозаларының жоғары ауқымында пайдаланғанда қандағы фосфаттар деңгейін бақылауға алу ұсынылады және гиперфосфатемия белгілері пайда болса, препараттыңдозасын төмендету ұсынылады.
Емі: симптоматикалық.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
5 г препараттан резеңке тығынмен тығындалған және алюминий қалпақшамен қаусырылған мөлдір шыны құтыға салады.
50 мл еріткіштен резеңке тығынмен тығындалған және алюминий қалпақшамен қаусырылған мөлдір шыны құтыда.
Құтыларға өздігінен желімденетін заттаңбалар жапсырылады.
Препараты бар 1 құтыдан еріткіштің 1 құтысымен, вена ішіне енгізуге арналған бір реттік жүйемен мемлекеттік және орыс тіліндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Дайындалған ерітіндінің сақтау мерзімі 24 сағат
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шаттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
БиомедикаФоскама Груп С.п.А., Италия
Тіркеу куәлігінің иесі
БиомедикаФоскама Груп С.п.А., Италия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:
«Биофармед» ЖШС
050008, Қазақстан, Алматы қ., Мұқанов к-сі 241, 85 пәтер
Тел./факс: +7 (727) 313 74 96 / 313 74 97, e-mail: ssitnikova@mail.ru
