Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
ЛЕВОМАК 250
Саудалық атауы
Левомак 250
Халықаралық патентелмеген атауы
Левофлоксацин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 250 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсендізат - левофлоксацин гемигидраты
250 мг левофлоксацинге баламалы,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, желатинделген крахмал, полисорбат-80, кросповидон, микрокристалды целлюлоза РН 302, тальк, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,
қабықтың құрамы: гипромеллоза (15 сps), тальк, титанның қостотығы (Е171),темірдің (III) қызыл тотығы (Е 172), темірдің (III) сары тотығы (Е 172), пропиленгликоль, диэтилфталат.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, қызылшаң-қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жағы тегіс таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Левофлоксацин.
АТХ коды J01MA12
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Ішу арқылы қабылдағанда левофлоксацин тез және толық дерлік сіңеді, плазмада ең жоғары концентрациясына 1 сағат ішінде жетеді. Абсолютті биожетімділігі шамамен 100% құрайды.
Тамақ ішу левофлоксацин сіңуіне елеулі әсерін көрсетпейді.
Препарат тұрақты концентрациясына тәулігіне 1 немесе 2 рет 500 мг дозалау сызбасы бойынша қабылдаудан кейін 48 сағат ішінде жетеді.
Таралуы
Левофлоксациннің 30 - 40% жуығы қан плазмасы ақуызымен байланысады.
Левофлоксациннің орташа таралу көлемі 500 мг бір реттік және қайталама дозасын енгізуден кейін 100 л жуықтайды, бұл организм тіндерінде ауқымды таралуын көрсетеді.
Организм тіндері мен сұйықтығына өтуі
Левофлоксацин бронхтардың шырышты қабығына, эпителий төсемі сұйықтығына, альвеолярлы макрофагтарға, өкпе тініне, теріге (интерстициальді сұйықтық), простата тініне және несепке өтеді. Алайда левофлоксацин жұлын сұйықтығына нашар өтеді.
Биотрансформациясы
Левофлоксацин мардымсыз метаболизденеді, метаболиттері дезметил-левофлоксацин және левофлоксацин N-тотығы болып табылады. Осы метаболиттер құрамында препараттың <5% дозасы бар және несеппен бөлінеді. Левофлоксацин стереохимиялық тұрғыда тұрақты және хиральді инверсияға ұшырамайды.
Шығарылуы
Левофлоксацинді ішке қабылдаудан кейін препарат плазмадан салыстырмалы түрде баяу шығарылады (t1/2: 6 - 8 сағ.). Негізінен бүйрекпен шығарылады (енгізілген дозадан >85%).
Левофлоксациннің орташа жалпы клиренсі 500 мг бір реттік дозасын енгізуден кейін 175 +/- 29,2 мл/мин құрайды.
Вена ішіне және ішу арқылы қолдану тәсілінде левофлоксацин фармакокинетикасының елеулі айырмашылықтары жоқ, бұл олардың өзара алмаса алатынын растайды.
Дозаға тәуелділігі
Левофлоксацин фармакокинетикасы 50-ден 1000 мг дейінгі дозалар диапазонында дозаға тәуелді болады.
Пациенттердің ерекше топтары
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Левофлоксацин фармакокинетикасына бүйрек жеткіліксіздігі ықпалын тигізеді. Бүйрек функциясы төмендегенде препараттың бүйрекпен шығарылуы және бүйрек клиренсі төмендейді, төменде берілген кестеде көрсетілгендей, жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.
Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде бір реттік 500 мг дозасын ішу арқылы қабылдаудан кейінгі фармакокинетикасы.
| Clкр [мл/мин] | <20 | 20 - 49 | 50 - 80 |
| Clпоч. [мл/мин] | 13 | 26 | 57 |
| t1/2 [ч] | 35 | 27 | 9 |
Егде жастағы пациенттер
Жас және егде жастағы пациенттерде, креатинин клиренсіндегі айырмашылықтардан тыс, левофлоксацин фармакокинетикасында елеулі өзгешеліктер жоқ.
Жыныс айырмашылықтары
Левофлоксациннің ер және әйел пациенттердегі фармакокинетикасында айырмашылық жоқ.
Фармакодинамикасы
Левофлоксацин фторхинолондар класының бактерияға қарсы синтетикалық препараты, офлоксацин рацемиялық белсенді затының S (-) энантиомері түрінде болады.
Әсер ету механизмі
Фторхинолондар тобының бактерияға қарсы дәрісі болғандықтан, левофлоксацин ДНҚ-гираза және топоизомераза IV бөгейді, цитоплазмада, жасуша қабырғаларында және микроб жасушаларының жарғақшаларында терең морфологиялық өзгерістер туындатады.
ФК/ФД арақатынасы
Левофлоксациннің бактерицидті белсенділік дәрежесі сарысудағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) мен фармакокинетикалық қисық астындағы ауданы (AUC) және ең төмен тежеу концентрациясы (ЕТК) арасындағы арақатынасқа байланысты.
Төзімділік механизмі
Левофлоксацинге төзімділікті II типті топоизомеразалар, ДНҚ-гиразалар және IV топоизомеразалардағы нысана-сайт мутациясы арқылы біртіндеп иеленуге болады. Өткізгіштік бөгеттері (көбінесе Pseudomonas aeruginosa) және жасушалардан шығатын заттар ағыны сияқты басқа да төзімділік механизмдерілевофлоксацинге сезімталдыққа да ықпал етуі мүмкін.
Левофлоксацин мен басқа фторхинолондар арасында айқаспалы төзімділік байқалады. Әсер ету механизмінің ерекшеліктеріне орай, жалпы, левофлоксацин мен бактерияға қарсы препараттардың басқа кластары арасында айқаспалы төзімділік жоқ.
Шектік мәндері
Еуропалық микробқа қарсы препараттарға сезімталдықты тестілеу жөніндегі комитет (EUCAST) ұсынған сезімтал және орташа сезімтал микроорганизмдер арасындағы, сондай-ақ орташа сезімтал және төзімді микроорганизмдер арасындағы айырмашылықтар белгіленетін левофлоксацинге тән ЕТК шектік мәндері ЕТК тестілеуге арналған (мг/л) төмендегі кестеде берілген.
| Патоген | Сезімталдық | Төзімділік |
| Энтеробактериялар | ≤1 мг/л | >2 мг/л |
| Pseudomonas spp. | ≤1 мг/л | >2 мг/л |
| Acinetobacter spp. | ≤1 мг/л | >2 мг/л |
| Staphylococcus spp. | ≤1 мг/л | >2 мг/л |
| S. pneumoniae 1 | ≤2 мг/л | >2 мг/л |
| Streptococcus A, B, C, G | ≤1 мг/л | >2 мг/л |
| H. influenzae 2 3 | ≤1 мг/л | >1 мг/л |
| M. catarrhalis 3 | ≤1 мг/л | >1 мг/л |
| Микроорганизмдер түрімен байланысты емес шектік мәндері 4 | ≤1 мг/л | >2 мг/л |
Төзімділіктің таралуыгеографиялық тұрғыда және уақыт өтуімен (жекелеген түрлер үшін) ауытқуы мүмкін, әсіресе, ауыр инфекцияларды емдегенде жергілікті төзімділік туралы ақпарат алған дұрыс. Қажет болғанда, егер жергілікті төзімділіктің таралуы сонша, препарат қолданудың пайдасы, кем дегенде,инфекциялардың кейбір типтерінде күдік туындатса, сарапшы кеңесіне жүгінген жөн.
| Әдетте микроорганизмдердің сезімтал түрлері Аэробты грамоң бактериялар: Bacillus anthracis, Метициллинге сезімтал Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci группа C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes Аэробты грамтеріс бактериялар: Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri Анаэробты бактериялар: Peptostreptococcus Өзгелері: Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis Ureaplasma urealyticum Жүре пайда болған резистенттілік проблема туындатуы мүмкін терлері Аэробты грамоң бактериялар: Enterococcus faecalis, Метициллинге резистентті# Staphylococcus aureus, коагулазонегативті Staphylococcus spp Аэробты грамтеріс бактериялар: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens Анаэробты бактериялар: Bacteroides fragilis Табиғи резистенттілікке ие штаммдар Аэробты грамоң бактериялар: Enterococcus faecium |
#Метициллинге төзімді S. aureus зорықтималдықпен, левофлоксацинді қоса,фторхинолондарға ко-төзімділікке ие болады.
Қолданылуы
Ересек пациенттерде келесі инфекцияларды емдеу үшін:
- жедел бактериялық синусит
- созылмалы бронхиттің өршуі
- ауруханадан тыс пневмония
- терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары (ауырлығы жеңіл және орташа)
Жоғарыда тізбеленген инфекциялар үшін Левомакты 250, әдетте осы инфекциялардың старттық емі ретінде ұсынылатын бактерияға қарсы дәрілерді пайдалану мүмкін еместігі негізделетін жағдайларда ғана қолдану керек.
- жедел пиелонефрит және несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары
- созылмалы бактериялық простатит
- асқынбаған цистит
- сібір ойықжарасы: жанасудан кейінгі профилактика және емдеу
Қолдану тәсілі және дозалары
Таблеткалар тәулігіне 1 немесе 2 рет ішке қабылданады. Дозалануы инфекция типіне және ауырлығына, сондай-ақ болжанатын қоздырғыштың сезімталдығына байланысты.
Таблеткалардағы Левомак 250 препаратын левофлоксацин вена ішіне енгізілетін старттық ем жүргізуден кейін жақсаруы байқалған пациенттерде емдеу курсын аяқтау үшін қолдануға да болады; парентеральді және ішуге арналған түрлерінің биобаламалылығын ескеріп, сол дозасын пайдалануға болады.
Дозалануы
Левомак 250 таблеткалары келесі дозаларда қолдануға ұсынылады:
Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде дозалануы (креатинин клиренсі
> 50 мл/мин)
| Қолданылуы | Тәуліктік доза (аурудың ауырлығына қарай) | Емдеу ұзақтығы (аурудың ауырлығына қарай) |
| Жедел бактериялық синусит | тәулігіне 1 рет 500 мг | 10 - 14 күн |
| Бактериялық этиологиядағы созылмалы бронхит өршуі | тәулігіне 1 рет 500 мг | 7 - 10 күн |
| Ауруханадан тыс пневмония | тәулігіне 1 немесе 2 рет 500 мг | 7 - 14 күн |
| Пиелонефрит | тәулігіне 1 рет 500 мг | 7 - 10 күн |
| Несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары | тәулігіне 1 рет 500 мг | 7 - 14 күн |
| Асқынбаған цистит | тәулігіне 1 рет 250 мг | 3 күн |
| Созылмалы бактериялық простатит | тәулігіне 1 рет 500 мг | 28 күн |
| Терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары | тәулігіне 1 немесе 2 рет 500 мг | 7 - 14 күн |
| Ингаляциялық сібір ойықжарасы | тәулігіне 1 рет 500 мг | 28 күн |
Пациенттердің ерекше топтары
Бүйрек функциясының бұзылуы (креатинин клиренсі ≤ 50 мл/мин)
Левофлоксацинді бүйрек жеткіліксіздігі болғанда емдеуге дейін немесе емдеу уақытында мұқият клиникалық бақылау және тиісті зертханалық зерттеулер жүргізумен абайлап тағайындайды, өйткені левофлоксациннің шығарылуы төмендеуі мүмкін. Креатинин клиренсі ≥ 50 мл/мин пациенттер үшін дозаны түзету керек емес.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (креатинин клиренсі <50 мл/мин) клиренстің азаюына байланысты левофлоксацин жинақталуына жол бермеу үшін дозалау режимін түзету қажет.
| Креатинин клиренсі | Дозалау режимі | ||
| 250 мг / 24 сағ. | 500 мг / 24 сағ. | 500 мг / 12 сағ. | |
| Бірінші доза: 250 мг | Бірінші доза: 500 мг | Бірінші доза: 500 мг | |
| 50-20 мл/мин | Артынан:125 мг/24 сағ. | Артынан: 250 мг/24 сағ. | Артынан: 250 мг/12 сағ. |
| 19-10 мл/мин | Артынан: 125 мг/48 сағ. | Артынан: 125 мг/24 сағ. | Артынан: 125 мг/12 сағ. |
| < 10 мл/мин (соның ішінде гемодиализ және ТАПД) 1 | Артынан: 125 мг/48 сағ. | Артынан: 125 мг/24 сағ. | Артынан: 125 мг/24 сағ. |
1 Гемодиализден немесе тұрақты амбулаторлық перитонеальді диализден (ТАПД) кейін препараттың қосымша дозаларын енгізу қажет емес.
Бауыр функциясының бұзылуы
Левофлоксацин бауырда болымсыз дәрежеде метаболизденетіндіктен және негізінен бүйрекпен шығарылатындықтан, препарат дозасын түзету қажет емес.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттерде, бүйрек функциясымен байланысты жағдайлардан басқа, препарат дозасын түзету қажет емес.
Қолдану тәсілі
Таблеткаларды шайнамастан және мол мөлшерде сұйықтық ішумен бүтіндей жұтқан жөн. Препаратты ас ішу кезінде немесе тамақтанулар арасында қабылдауға болады Левомакты 250 темір, мырыш тұздарын, құрамында магний немесе алюминий бар антацидті препараттарды, немесе диданозинді (тек құрамында алюминий немесе магний қосылыстары болатын буферлі заттар бар диданозиннің дәрілік түрлері) қабылдауға, сондай-ақ сукральфат тағайындауға дейін кемінде 2 сағат бұрын немесе одан кейін 2 сағаттан соң қабылдау керек, өйткені бұл орайда препарат сіңуінің төмендеуін байқауға болады.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥1/100, <1/10)
- ұйысыздық, бас ауыру, бас айналу
- жүрек айну, құсу, диарея
- бауыр ферменттері (АЛТ/АСТ, сілтілік фосфатаза, ГГТ) деңгейінің жоғарылауы
Жиі емес (≥1/1000, <1/100)
- зеңдік инфекция, Candida инфекциясын қоса
- патоген төзімділігі
- лейкопения, эозинофилия
- анорексия
- мазасыздық, үрей, сананың шатасуы, күйгелектік
- ұйқышылдық, тремор, дисгевзия
- вертиго
- ентігу
- іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш қату
- қандағы билирубин деңгейінің және креатинин деңгейінің жоғарылауы
- бөртпе, қышыну, есекжем, гипергидроз
- артралгия, миалгия
- астения
Сирек (≥1/10000, <1/1000)
- тромбоцитопения, нейтропения
- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық
- гипогликемия, әсіресе, диабеті бар пациенттерде
- психоздық реакциялар (мысалы, елестеулермен, паранойямен)
- депрессия, ажитация, әдеттен тыс түстер көру, қорқынышты түстер
- конвульсиялар, парестезия
- анық көрмеу сияқты көрудің нашарлауы
- тинниттер
- тахикардия, жүрек қағу
- гипотензия
- сіңірлердің аурулары, тендинитті қоса (мысалы, ахилл сіңірінің)
- гравис миастениясына шалдыққан пациенттерде ерекше маңызды болуы мүмкін бұлшықет әлсіздігі
- жедел бүйрек жеткіліксіздігі (мысалы, интерстициальді нефрит салдарынан)
- пирексия
Жиілігі белгісіз
- панцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия
- анафилаксиялық шок (анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар кейде тіпті препараттың бірінші дозасын енгізуден кейін туындауы мүмкін)
- анафилактоидты шок (тері-шырышты қабық реакциялары кейде тіпті препараттың бірінші дозасын енгізуден кейін туындауы мүмкін)
- гипергликемия, гипогликемиялық кома
- суицидтік ойлауды немесе суицид әрекетін қоса, пациенттің өзіне қауіп төндіретін мінез-құлықпен білінетін психоздық бұзылыстар
- шеткері сенсорлы нейропатия, шеткері сенсомоторлы нейропатия
- паросмия, аносмияны қоса
- дискинезия,экстрапирамидалық бұзылыс
- агевзия
- естен тану
- қатерсіз бассүйек ішіндегі гипертензия
- уақытша көрмей қалу
- естімей қалу, естудіңнашарлауы
- жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін қарыншалық тахикардия.
- қарыншалық аритмия және қарыншалардың дірілдеуі-жыпылықтауы (негізінен, QT аралығы ұзаруының қауіп факторлары бар пациенттерде байқалады), ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы
- бронх түйілуі, аллергиялық пневмонит
- диарея – геморрагиялық, өте сирек жағдайларда жалған жарғақшалы колитті қоса, энтероколит болуын көрсетуі мүмкін, панкреатит
- ең алдымен, негізгі ауруы ауыр пациенттерде өліммен аяқталатын жедел бауыр жеткіліксіздігінің жағдайларын қоса, сарғаю және бауырдың ауыр зақымдануы, гепатит
- уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, полиморфты эритема, фотосенсибилизация реакциясы, лейкоцитокластты васкулит, стоматит
- рабдомиолиз, сіңірлердің үзілуі (мысалы, ахилл сіңірінің), бұлшықеттердің, байламдардың жыртылуы, артрит
- ауыру (арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруын қоса)
Осы аурумен науқастарда фторхинолондар қолданумен байланысты болған басқа да жағымсыз әсерлері порфирия ұстамаларын қамтиды.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа дәрілік заттардың Левомакке 250 әсері
Темір, мырыш тұздары, құрамында магний немесе алюминий бар антацидті препараттар, диданозин
Левофлоксациннің сіңуі Левомак 250 темір, мырыш тұздарын, құрамында магний немесе алюминий бар антацидті препараттарды немесе диданозинді (құрамында алюминий немесе магний болатын буферлі заттар бар диданозин түрлері) бір мезгілде қолданғанда едәуір төмендейді.
Фторхинолондар мен құрамында мырыш бар көп дәрумендік препараттарды бір мезгілде қолдану ішу арқылы қабылдағанда олардың сіңуін төмендетеді. Темір, мырыш тұздары, құрамында магний немесе алюминий бар антацидті препараттар немесе диданозин (тек құрамында алюминий немесе магний болатын буферлі заттар бар дәрілік түрлер) сияқты құрамында екі немесе үш валентті катиондар бар препараттарды Левомак 250 қабылдаудан 2 сағат бұрын немесе одан кейін 2 сағаттан соң қабылдау ұсынылмайды. Кальций тұздары ішу арқылы қабылдағанда левофлоксациннің сіңуіне ең төмен әсер көрсетеді.
Сукральфат
Левомак 250 биожетімділігі оны сукральфатпен бір мезгілде қолданғанда едәуір төмендейді. Егер пациентке сукральфатты да, Левомак 250 да қабылдау қажет болса, сукральфатты Левомак 250 қабылдаудан кейін 2 сағат өткен соң қабылдаған дұрысырақ.
Теофиллин, фенбуфен немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттар
Левофлоксацин мен теофиллинніңфармакокинетикалық өзара әрекеттесуі анықталмаған. Алайда, хинолондар мен теофиллинді, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды немесе құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғанда эпилепсиялық дайындық шегінің едәуір төмендеуін байқауға болады.
Левофлоксацин концентрациялары, тек левофлоксацин қабылдауға қарағанда, фенбуфеннің қатысуымен шамамен 13% жоғары.
Пробенецид және Циметидин
Пробенецид пен Циметидин левофлоксациннің шығарылуына статистикалық мәнді әсер көрсетеді. Левофлоксациннің бүйректік клиренсі циметидин (24%) және пробенецид (34%) препараттарын қолданғанда төмендеген. Бұл екі дәрілік препараттың да левофлоксациннің өзекшелік сөлінісін бөгеуге қабілетті екенімен түсіндіріледі. Алайда, қолданылғанда статистикалық мәнді кинетикалық айырмашылықтарының клиникалық маңызды болу ықтималдығы аз.
Левофлоксацин, әсіресе, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде пробенецид пен циметидин сияқты өзекшелік сөлініске ықпалын тигізетін препараттармен бірге сақтықпен қолданылу керек.
Басқа да маңызды ақпарат
Аталған препаратты келесі дәрілік заттармен бірге қолданудың левофлоксацин фармакокинетикасына ешқандай клиникалық мәнді ықпалын тигізбейді: кальций карбонаты, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Левомак 250 препаратаының басқа дәрілік заттарға әсері
Циклоспорин
Левофлоксацинмен бірге қолданылғанда циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі 33% ұзарған.
K дәрумені антагонистері
Левофлоксацин мен K дәрумені антагонисінің (мысалы, варфарин) біріктірілімі қолданылатын емнен өткен пациенттерде коагуляциялық сынама көрсеткіштері (ПУ/ХҚҚ) жоғарылаған және/немесе ауыр болуы мүмкін қан кету туындаған жағдайлар хабарланды. Осылайша, К дәрумені антагонистері қолданылатын емнен өтетін пациенттерде коагуляциялық сынамалар нәтижелеріне мониторинг өткізу қажет.
QT аралығының ұзаруын туындататын дәрілік заттар
Левофлоксацин, басқа да фторхинолондар сияқты, QT аралығын ұзартатын препараттар (мысалы, аритмияға қарсы IA және III класс препараттары, үш циклды антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолданылу керек.
Басқа да маңызды ақпарат
Левофлоксацин теофиллин (CYP1A2 маркерлік субстраты) фармакокинетикасына ықпалын тигізбеген, бұл левофлоксациннің CYP1A2 тежегіші емес екенін көрсетеді.
Өзара әрекеттесудің басқа түрлері
Тамақ ішумен клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі білінбеген. Осылайша, Левомак 250 тамақ ішуге байланыссыз қабылдауға болады.
Айрықша нұсқаулар
Метициллинге төзімді S.aureus, левофлоксацинді қоса, фторхинолондарға төзімді болу ықтималдығы жоғары. Демек, левофлоксацинді метициллинге төзімді алтын түстес стафилококк туғызған инфекцияларды емдеуде қолдану ұсынылмайды немесе зертханалық талдаулар микроорганизмнің левофлоксацинге сезімталдығын растаған жағдайлардан басқа, осындай күдіктер бар (сонымен бірге, әдетте, егер метициллинге төзімді стафилококк туғызған инфекцияларды емдеуде тағайындалатын бактерияға қарсы дәрілерді қолдану мақсатқа сай болып саналмайды).
Левофлоксацинді жедел бактериялық синуситті және созылмалы бронхит өршуін емдеуде осы инфекциялар дұрыс диагностикаланған жағдайда қолдануға болады.
Несеп шығару жолдарының инфекциялары туғызған ең көп таралған E. coli патогенінің фторхинолондарға төзімділігі Еуропалық одақ елдерінде өзгеріп отырады. Препараттар тағайындалғанда фторхинолондарға E. coli төзімділігінің жергілікті таралуын ескеру ұсынылады.
Тендинит және сіңірлердің үзілуі
Сирек жағдайларда тендинит туындауы мүмкін. Ең жиі ахилл сіңірі зақымданады, тендинит сіңірдің үзілуіне әкелуі мүмкін. Тендинит пен кейбір жағдайларда екі жақты сіңірлердің үзілуі левофлоксацинмен емделу басталған соң 48 сағат ішінде туындауы мүмкін, сондай-ақ емді тоқтатудан кейін бірнеше ай ішінде осы патологиялардың туындау жағдайлары хабарланды. Тендинит пен сіңірлер үзілуінің даму қаупі 60 жастан асқан пациенттерде, 1000 мг тәуліктік дозалар қабылдайтын пациенттерде, кортикостероидтар қабылдайтын пациенттерде және бүйрек, жүрек және өкпе трансплантациясы бар пациенттерде артады. Егде жастағы пациенттерде тәуліктік дозаны креатинин клиренсіне қарай түзету керек. Демек, левофлоксацин тағайындалғанда осындай пациенттерге мұқият мониторинг өткізу қажет. Тендинит симптомдары білінгенде емдеуші дәрігерге қаралу керек. Тендинит күдік тудырғанда левофлоксацин қолдануды дереу тоқтатып, зақымданған сіңірдің тиісінше емін (мысалы, оның жеткілікті иммобилизациясын қамтамасыз етіп) бастау керек.
Clostridium difficile туғызған ауру
Левофлоксацинмен емделу кезінде немесе одан кейін, әсіресе, ауыр, тоқтаусыз және/немесе қан аралас диарея (емдеу аяқталғаннан кейінгі бірнеше аптаны қоса) Clostridium difficile туғызған аурудың симптомы болуы мүмкін. Clostridium difficile туғызған аурулар ауырлығы бойынша жеңілден өмірге қатерлідәрежеге дейін ауытқуы мүмкін, бұл орайда ең ауыр түрі жалған жарғақшалы колит болып табылады. Осылайша, егер пациенттерде левофлоксацин қолданылатын ем кезінде немесе одан кейін ауыр диарея дамыса, осы диагнозды ескеру маңызды. Clostridium difficileтуғызған аурудан күдіктенгенде левофлоксацин қолдануды дереу тоқтатып, кідіріссіз тиісінше емдеуді бастау керек. Аталған клиникалық оқиғада перистальтикаға қарсы препараттарды қолдануға болмайды.
Құрысулардың туындауына бейім пациенттер
Хинолондар құрысуға дайындық шегін төмендетіп, құрысуларға түрткі болуы мүмкін. Левофлоксацин, басқа да хинолондар сияқты, анамнезінде эпилепсиясы бар пациенттерге қарсы көрсетілімді, аталған препаратты құрысулардың туындауына бейім пациенттерде немесе белсенді заттары (мысалы, теофиллин) құрысуға дайындық шегін төмендететін дәрілік заттар қолданумен қатарлас ем жүргізілгенде ерекше сақтықпен қолдану керек. Конвульсиялық құрысулар туындаған жағдайда левофлоксацин қолданылатын емді тоқтату керек.
Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттер
Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа белсенділігінің жасырын немесе айқын бұзылулары бар пациенттерде бактерияға қарсы хинолонды препараттармен ем жүргізілгенде гемолиздік реакцияларға бейімділікті байқауға болады. Осылайша, ондай пациенттерде левофлоксацин қолдану қажет болғанда оларды гемолиздің туындауы тұрғысынан қадағалау керек.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер
Левофлоксацин экскрециясы негізінен бүйрекпен жүретіндіктен, олардың функциясы бұзылған пациенттерде Левомак 250 дозасын түзету керек.
Аса жоғары сезімталдық реакциялары
Левофлоксацин кейде препараттың бірінші дозасын енгізуден кейін туындайтын ауыр және өлім қаупі зор аса жоғары сезімталдық реакцияларын (мысалы, анафилаксиялық шокқа дейін апаратын ангионевроздық ісіну) туындатуы мүмкін. Пациенттер емдеуді дереу тоқтатып, тиісті шұғыл көмек көрсетілуі үшін емдеуші дәрігерімен немесе жедел жәрдем дәрігерімен хабарласуы керек.
Ауыр буллезді реакциялар
Левофлоксацин қолдану кезінде Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермалық некролиз сияқты ауыр буллезді тері реакцияларының туындау жағдайлары хабарланды. Пациенттерге емді жалғастырар алдында теріде/шырышты қабықтарда реакциялар пайда болғанда дереу емдеуші дәрігермен хабарласуға кеңес беру керек.
Дисгликемия
Барлық хинолондар қолдану кезіндегідей, әдетте, ішуге арналған гипогликемиялық препараттар (мысалы, глибенкламид) немесе инсулин қолданылатын қатарлас емнен өтетін диабеті бар пациенттерде байқалған гипо- және гипергликемияны қоса, қандағы глюкоза мөлшерінің бұзылуы хабарланды. Гипогликемиялық кома жағдайлары хабарланды. Диабеті бар пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін мұқият қадағалауға кеңес беріледі.
Фотосенсибилизация профилактикасы
Левофлоксацин қолдану кезінде фотосенсибилизацияның туындауы хабарланды. Фотосенсибилизацияның дамуын болдырмау үшін пациенттерге ем кезінде және оны тоқтатудан кейін 48 сағат ішінде қажетттіліксіз күшті күн сәулесінің немесе жасанды УК сәулеленудің (мысалы, УК шам, солярий) әсеріне ұшырамауға кеңес беріледі.
K дәрумені антагонистері қолданылатын емнен өтетін пациенттер
Коагуляциялық сынамалар көрсеткіштерінің (ПУ/ХҚҚ) жоғарылау және/немесе қан кетудің туындау мүмкіндігіне орай, левофлоксацин және K дәрумені антагонисінің (мысалы, варфарин) біріктірілімі қолданылатын емнен өтетін пациенттерде аталған препараттар бір мезгілде қолданылғанда коагуляциялық сынамалар нәтижелеріне мониторинг өткізу қажет.
Психоздық реакциялар
Левофлоксацинді қоса, хинолондар алған пациенттерде психоздық реакциялар туындаған жағдайлар хабарланды. Өте сирек жағдайларда тіпті левофлоксацин дозасын бір рет қолданудан кейін осындай реакциялар суицидтік ойлардың және пациенттің өзіне қауіп төндіретін мінез-құлықтың білінуіне дейін үдеді. Осындай реакциялар білінген жағдайда левофлоксацин қабылдауды тоқтатып, тиісті шаралар қабылдау керек. Левофлоксацинді психозбен науқастарда немесе анамнезінде психиатриялық аурулар болғанда сақтықпен қолдану керек.
QT аралығының ұзаруы
Фторхинолондар, левофлоксацинді қоса, QT аралығы ұзаруының белгілі қауіпфакторлары бар пациенттерде сақтықпен қолданылу керек, мыналар сияқты:
- туа біткен QT аралығының ұзару синдромы
- QT аралығын ұзартатын дәрілік заттарды қатарлас қолдану (мысалы, аритмияға қарсы IA және III класс препараттары, үш циклды антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер)
- электролиттер теңгерімінің түзетілмеген бұзылуы (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия)
- жүрек аурулары (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия).
Егде жастағы науқастар және әйелдер QTс аралығын ұзартатын препараттарға сезімтал болуы мүмкін. Демек, левофлоксацинді қоса, фторхинолондар пациенттердің аталған топтарында абайлап қолданылу керек.
Аневризма және/немесе аортаның қатпарлануы
Фторхинолондарды қолданғаннан кейін, әсіресе егде жастағы пациенттерде аневризманың және аорта қатпарлануының жоғарғы даму қаупі ықтимал. Анамнезінде аневризмасы немесе аневризмасы және/немесе аортаның қатпарлануы, сондай-ақ басқа да қауіп факторлары немесе аневризманың және аорта қатпарлануының дамуына бейім жағдайлары (мысалы, Марфан, тамырлық типті Элерса-Данло синдромы, Такаясу артерииті, ірі жасушалы артериит, Бехчет ауруы, артериялық гипертензия, атеросклероз) бар пациенттерде Левомак 250 пайда-қауіп арақатынасын бағалаудан және басқа да мүмкін болатын ем нұсқаларын қарастырғаннан кейін ғана қолдану керек.
Кенеттен іш, кеуде немесе арқа ауыруы, зақымданған жерде ауыру немесе қабыну пайда болған жағдайда препарат қабылдауды тоқтатып, дереу шұғыл көмек бөлімшесіне дәрігерге қаралу керек.
Шеткері нейропатия
Левофлоксацинді қоса, фторхинолондар алған пациенттерде аса жылдам дамуы мүмкін шеткері сенсорлы нейропатия мен шеткері сенсомоторлы нейропатияның туындауы хабарланды. Нейропатия симптомдары білінгенде қайтымсыз бұзылулардың дамуын болдырмау үшін левофлоксацин қолдануды тоқтату керек.
Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан болатын бұзылулар
Левофлоксацин, ең алдымен, негізгі ауруы ауыр, мысалы, сепсис бар пациенттерде қолданылғанда өліммен аяқталатын бауыр жеткіліксіздігіне дейін апаратын бауыр некрозының жағдайлары хабарланды. Пациенттерге анорексия, сарғаю, күңгірт несеп, қышыну және іштің ауырсынуы сияқты бауыр ауруларының симптомдары мен белгілері білінгенде емдеуді тоқтатуға кеңес беру керек.
Гравис миастениясының өршуі
Левофлоксацинді қоса, фторхинолондардың нейробұлшықеттік бөгеу белсенділігі бар және гравис миастениясынан зардап шегетін пациенттерде бұлшықет әлсіздігін күшейтуі мүмкін. Гравис миастениясынан зардап шегетін пациенттерде постмаркетингтік қадағалау кезеңінде туындаған өкпені қосалқы жасандыжелдету қажеттілігі мен өлім жағдайларынқоса, күрделі жағымсыз реакциялар фторхинолондар қолданумен байланысты болды. Анамнезінде гравис миастениясы бар пациентте левофлоксацин қолдану ұсынылмайды.
Көрудің нашарлауы
Көрудің нашарлауы туындағанда немесе препарат қабылдаудың көзге әсері білінгенде дереу офтальмологқа қаралу керек.
Асқын инфекция
Левофлоксацинді, әсіресе, ұзақ уақыт бойы қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің шектен тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Емделу кезеңінде асқын инфекция пайда болғанда тиісті шаралар қабылдану керек.
Зертханалық зерттеулер нәтижелеріне әсері
Левофлоксацин қолданылатын емнен өтетін пациенттерде несептегі апиындарды анықтайтын талдау жалған оң нәтижелер беруі мүмкін. Спецификалығы ерекше әдіс пайдаланылатын апиындардың бар-жоғын талдаудың нәтижелерін растау қажет болуы мүмкін.
Левофлоксацин Mycobacterium tuberculosis өсуін бәсеңдетіп, соған сәйкес, туберкулездің бактериологиялық диагностикасының жалған теріс нәтижелеріне себеп болуы мүмкін.
Жүктілік
Жүкті әйелдерде левофлоксацин қолдану деректерінің саны шектеулі. Ұрпақ өрбітуге уыттылығы тұрғысынан тікелей немесе жанама зиянды әсерлері анықталмаған. Қолда бар тәжірибелік деректер фторхинолондардың өсу үстіндегі организмде салмақты ұстап тұратын шеміршектерді зақымдау қаупін растайды, сондықтан жүкті әйелдерде левофлоксацин қолдануға болмайды.
Лактация кезеңі
Қазіргі таңда левофлоксациннің емшек сүтімен бөлінуіне қатысты ақпарат жеткіліксіз; алайда, басқа фторхинолондардың емшек сүтімен бөлінетіні белгілі. Қолда бар тәжірибелік деректер фторхинолондардың өсу үстіндегі организмде салмақты ұстап тұратын шеміршектерді зақымдау қаупін растайды, сондықтан бала емізу кезеңіндегі әйелдерде левофлоксацин қолдануға болмайды.
Фертильділік
Левофлоксацин фертильділіктің немесе ұрпақ өрбіту функциясының бұзылуын туындатпаған.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Кейбір жағымсыз әсерлері (мысалы, бас айналу/вертиго, ұйқышылдық, көрудің нашарлауы)пациенттің зейін қою қабілетін нашарлатуы және реакциясын төмендетуі, соған сәйкес, осындай сапалар аса маңызды жағдайларда (автокөлікті басқару немесе құрылғымен жұмысістеу) қауіп төндіруі мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: сананың шатасуы, бас айналу, сананың бұзылуы және конвульсиялық құрысулар, QT аралығының ұзаруы сияқты орталық жүйке жүйесінің симптомдары, сондай-ақ жүрек айну және АІЖ шырышты қабығының эрозиясы сияқты асқазан-ішек жолы тарапынан болатын реакциялар.
Сананың шатасуы, конвульсиялар, елестеулер және тремор сияқты ОЖЖ тарапынан болатын әсерлер білінді.
Емі – симптоматикалық. QT аралығының ұзару мүмкіндігіне орай, ЭКГ-мониторинг өткізу қажет. Асқазан шырышты қабығын қорғау үшін антацидті дәрілер қолдануға болады. Гемодиализ, перитонеальді диализді және ТАПД қоса, организмнен левофлоксацинді шығаруда тиімсіз. Спецификалық антидоты жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
