Лоперамид 2 мг № 10 капс

Сипаттама

Дәрілік препаратты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Лоперамид гидрохлориді

Саудалық атауы

Лоперамид гидрохлориді

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лоперамид

Дәрілік түрі

Капсулалар 2 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – лоперамид гидрохлориді 2 мг,

қосымша заттар: магний стеараты, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты,

капсула қабығының құрамы: желатин, титанның қостотығы (Е 171), метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216).

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті, жартылай сфералық шеттерімен цилиндр пішінді қатты желатинді капсулалар № 0. Капсуланың ішіндегісі – ақтан сәл сарғыш түске дейінгі түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Диареяға қарсы препараттар. Асқазан-ішек жолының моторикасын төмендететін препараттар. Лоперамид.

АТХ коды А07DА0З

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Лоперамид гидрохлоридінің сіңірілуі – 40 %. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 2,5 сағаттан кейін жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы (негізінен альбуминдермен) – 97 %.Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Бауыр арқылы «алғашқы» өтуінде тотығу N-деметилдену үдерісі барысында қарқындыметаболизмге ұшырайды. Бауырмен конъюгация жолымен іс жүзінде толықметаболизденеді. Жартылай шығарылукезеңі 9-14 сағатты құрайды (орташа 10,8 с). Негізінен өтпен шығарылады, аздаған бөлігі бүйрекпен (конъюгацияланған метаболиттер түрінде) шығарылады.

Фармакодинамикасы

Лоперамид гидрохлориді ішек жақтауларының апиынды рецепторларымен байланысып (гуанин-нуклеотидтер арқылы холин- және адренергиялық нейрондарды стимуляциялау), ішек тегіс бұлшықеттерінің тонусы мен моторикасын (ацетилхолин және Pg босап шығуын тежеу есебінен) төмендетеді. Перистальтиканы баяулатады және ішек ішіндегісінің жылжу уақытынарттырады. Препарат анальді сфинктер тонусын арттырады, бұл нәжістің дұрыс ұсталып тұруына ықпал етіп, үлкен дәретке қысылуды азайтуға ықпал етеді. Әсері тез дамиды және 4-6 сағатқа созылады. Апиындардан айырмашылығы, лоперамидгематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, сондықтан орталықтық әсері жоқ; құмарлықты және дағдыланып кетуді туындатпайды, талғап әсер етеді, сондықтан жағымсыз әсерлері аз.

Қолданылуы

- ересектер мен 12 жастан асқан балаларда жедел диареяны симптоматикалық емдеуде

- дәрігердің алғашқы диагнозынан кейін 18 жастағы және одан асқан ересектерде ішек тітіркенуі синдромымен байланысты жедел диарея көріністерін симптоматикалық емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Капсуланы шайнамай, сумен ішке қабылдау керек.

Жеделдиарея

Ересектерге арналған бастапқы дозасы 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Сосын әр үлкен дәреттен кейін, сұйық нәжіс болған жағдайда 1 капсуладан (2 мг). 12 жастан асқан балаларға бастапқы 2 мг дозада тағайындайды, әр үлкен дәреттен кейін, сұйық нәжіс болған жағдайда одан әрі – 2 мг.

Әдеттегі доза күніне 3-4 капсуланы (6 мг - 8 мг) құрайды. Жалпы тәуліктік доза 6 капсуладан (12 мг) аспауы тиіс.

Келесі күнгі дозасынәтижесіне қарай реттелуі керек, ең жоғары тәуліктік доза бірінші күнгі дозадан аспауы керек.

18 жастағы және одан асқан ересектерде ішек тітіркенуі синдромымен байланысты жедел диарея көріністерін симптоматикалық емдеу.

Ересектерге арналған бастапқы тәуліктік дозасы 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Бұл доза содан кейін нәжістің жиілігі тәулігіне 1-2 рет болуы үшін жекелей түзетіледі, оған әдетте тәулігіне 1-ден 6 капсулаға дейін демеуші дозада қол жетеді.

Жағымсыз әсерлері

Аталған жағымсыз әсерлері төмендегідей жіктелген, өте жиі (> 10%), жиі (>1 % және < 10 %), жиі емес (>0.1 % және <1 %), сирек (>0.01 % және <0.1 %) және өте сирек (<0.01 %), бірлі-жарым жағдайларды қоса.

Жиі

• ауыздың кеберсуі, жүрек айнуы, құсу, гастралгия, іштегі жайсыздық сезімі мен ауыру, метеоризм, диспепсия, ішектің түйілуі, іш қату
• шаршағыштық, ұйқышылдық, ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналуы, сананыңбәсеңдеуі/жоғалуы, құрысу, діріл
• аллергиялықреакциялар (тері бөртпесі)
• электролиттік бұзылыстар
• несептің іркілуі
• буллезді бөртпе, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, уытты эпидермальді некролиз
• гиповолемия
• салданған ішек бітелісі, уытты мегаколон түзілуінің жеделдеуі
• анафилактикалық шок және анафилактоидты реакциялар

Сирек

Өте сирек

Лоперамидтің клиникалық және постмаркетингтік зерттеулер кезіндегі жағымсыз реакциялары туралы хабарлар жедел диареялық синдромға (абдоминальді ауыру/дискомфорт, жүрек айнуы, құсу, ауыздың кеберсуі, шаршағыштық, ұйқышылдық, бас айналуы, іш қату және іштің кебуі) тән. Сондықтан лоперамидті қабылдау мен аталған симптомдардың пайда болуы арасындағы салдарлық байланысты анықтау әдетте қиын.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- лоперамидке немесе дәрілік заттың басқа компоненттеріне жоғарғы сезімталдық

- жедел дизентерия және асқазан- ішек жолдарының басқа даинфекциялары(оның ішінде Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp. туындаған)

- ішектің бітелуі (оның ішінде перистальтиканың бәсеңдеуінен аулақ болу қажет болса )

- дивертикулез

- жедел ойық жаралы колит

- жалғанжарғақшалы энтероколит (антибиотиктерді қабылдаудан туындаған диарея)

- ішек бітелісі, мегаколон немесе уытты мегаколонды қоса, ауыр салдарлардың туындау қаупі бар болғандықтан, перистальтиканы бәсеңдетуді болдырмау қажет болған жағдайларда. Егер іштің қатуы, іштің кебуі немесе ішек бітелісі өрбитін болса, лоперамид гидрохлоридін дереу тоқтатады.

- туа біткен галактоза, лактоза жақпаушылығы, мальабсорбция синдромы, глюкоземия, галактоземия

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ұқсас фармакологиялық әсерге ие препараттарды қоспағанда, өзара әсерінің күшеюі мүмкіндігіне байланысты, басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Егер іш қатуы немесе іштің кебуі дамыса дәрілік затты қабылдауды дереу тоқтату керек.

Диареяны лоперамидпен емдеу тек симптоматикалық сипатқа ие болғандықтан, олармен бірге мүмкіндігінше этиотропты дәрілерді қабылдау керек.

Диареяда, әсіресе балаларда, гиповолемия және электролиттердің мөлшерінің төмендеуі мүмкін. Осындай жағдайларда сұйықтық пен электролиттерді толықтыру үшін орын басу емінің маңызы зор болып табылады.

Жедел диареяда, егер 48 сағат ішінде клиникалық жақсару байқалмаса, лоперамидті қабылдауды тоқтату және диареяның инфекциялықшығу тегін жоққа шығару керек.

Қан аралас нәжіспен және жоғары температурамен диареяда қолдануға болмайды.

ЖИТС-пен пациенттерде іш кебуінің алғашқы белгілерінде емдеуді дереу тоқтату керек.

Кейбір жағдайларда вирусты және бактериялық текті инфекциялық колиті бар ЖИТС-пен пациенттерді лоперамидпен емдеу кезінде жуан ішектің уытты кеңеюі дамуы мүмкін.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерді емдеу кезінде лоперамид дозасын азайтудың қажеті жоқ.

Емделу кезінде диета сақтау және сұйықтықты толықтыруұсынылады.

QT аралығының ұзаруы мен «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны (torsades de pointes) қоса, лоперамидті медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта ұсынылғаннан асатын дозада қабылдағанда, сондай-ақ дұрыс қолданбағанда немесе шамадан тыс (әдейі немесе абайсызда) қолданғанда, жүрек қызметінің бұзылуы туралы хабарлар алынған. Кейбір жағдайларда өліммен аяқталуы туралы хабарланған. Пациенттер препараттың ұсынылған дозасынан және ұсынылған қабылдау ұзақтығынан асырмауы керек.

Педиатрияда қолданылуы

Лоперамид гидрохлоридін 12 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды. Бауыр функциясының бұзылуы кезінде қолданылуы

Препаратты бауыр жеткіліксіздігінде сақтықпен тағайындау керек. Бауыр функциясыныңбұзылуымен пациенттер орталық жүйке жүйесінің уытты зақымдану белгілерін уақытылы анықтау мақсатында мұқият бақылауда болуы керек.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Препаратты жүктілік кезінде, әсіресе бірінші триместрінде қабылдауға болмайды.

Лоперамид аздаған мөлшерде емшек сүтімен бөлінеді, препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтату керек. Жүкті әйелдер немесе бала емізіп жүрген әйелдер тиісті ем алу үшін дәрігермен кеңесулері керек.

Препараттың көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Емделу кезінде жоғары зейін қою мен жоғары психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі (мелшию, қимыл үйлесімінің бұзылуы, ұйқышылдық, миоз, бұлшықеттік гипертония, тыныс алудың бәсеңдеуі), ішектің бітелуі.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмірді тағайындау (лоперамидті қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кешіктірмей), қажет болғанда – өкпені жасанды желдету, белгісіне қарай ем жүргізу. Антидоты - налоксон. Лоперамидтің әсер ету ұзақтығы налоксонға қарағанда (1 - 3 сағ.) ұзақ болғандықтан, соңғысын қайталап тағайындау қажет болуы мүмкін. Орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеу мүмкіндігін анықтау үшін пациенттің жай-күйін 48 сағаттан кем емес уақыт бақылау керек.

Лоперамидті ұсынылғаннан асатын дозада қолдану кезінде QT аралығының ұзаруы және «пируэт» (torsades de pointes) типті қарыншалықтахикардияны және басқа күрделі қарыншалық аритмияны, жүректің тоқтап қалуы, естен тануды қоса, жүрек қызметінің бұзылуы байқалған. Кейбір жағдайларда өліммен аяқталу жағдайлары хабарланған.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден немесе алюминий фольга негізіндегі икемді қаптамадан немесе баспалы лакталған алюминий фольгадан немесе біріктірілген материалданжәнедәрілік заттарды қаптауға арналған пластикатталмаған ПВХ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 капсуладан салынады.

Пішінді ұяшықты қаптамалар (қорапшаға салынбаған) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтың сәйкес санымен бірге картон қорапқа салынады.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац картон немесе целлюлоза картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ^оС- ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ., Чапаев к-сі, 64

тел/факс 8-(10375177)744280.

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

Қазақстан Республикасы, 050026. Алматы қ., Нұрмақов к-сі 26/195, 39 пәтер, «МедФарм» ЖК, тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777 7040709,+7 777 2306494;

Е-mail: pvqa-bzmp-kz@mail.ru

Дәріханалар