Сипаттама
Дәрілік затты медициналық
қолдану жөніндегі
нұсқаулық
РАНИТИДИН-АКОС
Саудалық атауы
РАНИТИДИН-АКОС
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ранитидин
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған 150 мг және 300 мг таблеткалар
Бір таблетканың құрамында, миллиграммда
белсенді зат – ранитидин гидрохлориді
(ранитидинге шаққанда) - 150 мг, 300 мг,
қосымша заттар: лактоза моногидраты (сүт қанты) – 45,00 мг/90,00 мг, микрокристалды целлюлоза, төмен молекулярлы повидон (төмен молекулярлы медициналық поливинилпирролидон 12600±2700, пласдон К-17), кальций стеараты, кросповидон (коллидон CL), жүгері крахмалы,
қабық құрамы: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000), титанның қостотығы Е 171, пропиленгликоль, тальк.
Сипаттамасы
Дөңгелек, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті (GORD) емдеуге арналған препараттар. Н2-гистаминді рецепторлар блокаторлары. Ранитидин.
АТХ коды А02ВА02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Тез сіңеді, ас ішу сіңірілу дәрежесіне әсер етпейді. Биожетімділігі – 50%. Ең жоғары концентрациясы – 150 мг ранитидин; ең жоғары концентрацияға жетуге қажет уақыт – 2-3 сағат. Плазма ақуыздарымен байланысы – 15%. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді; плацентарлық бөгет арқылы және ана сүтіне өтеді (лактация кезеңінде әйелдің емшек сүтіндегі концентрациясы плазмадағысынан жоғары). Бауырда дезметилранитидиннің және ранитидин S-тотығының түзілуімен болымсыз метаболизденеді. Бауыр арқылы «алғаш өту» әсерін иеленеді. Элиминация жылдамдығы мен дәрежесі бауырдың жай-күйіне аз тәуелденеді. Қалыпты креатинин клиренсінде (КК) жартылай шығарылу кезеңі – 2,5 сағат, 20-30 мл/мин КК кезінде – 8-9 сағат.
Бүйрекпен 60-70% (көбінесе өзгеріссіз күйде 35%) және ішек арқылы шығарылады.
Фармакодинамикасы
II буынның Н2-гистамин рецепторлар блокаторы. Әсер ету механизмі асқазан шырышты қабығының париетальді жасушалар жарғақшаларының Н2-гистамин рецепторлары бөгелісімен байланысты. Күндізгі және түнгі, сондай-ақ негіздік әрі көтермеленген НCl секрециясын бәсеңдетеді, гормондар мен биогенді стимуляторлардың (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин) әсер етуімен және тағамдық жүктемеден асқазанның созылып кетуінен болатын асқазан сөлінің көлемін азайтады. Р450 цитохромымен байланысты «бауыр» ферменттерін мүлде бәсеңдетпестен, асқазан сөліндегі НCl мөлшерін азайтады, плазмада гастрин концентрациясына, шырыш өндірілуіне ықпал етпейді. Пепсин белсенділігін төмендетеді.
Қан сарысуындағы Ca2+ концентрациясына ықпал етпейді. Ішу арқылы қабылдаудан кейін емдік дозаларда пролактин концентрациясына әсер етпейді (100 мг және одан көп дозада ранитидинді вена ішіне енгізуден кейін қан сарысуында пролактин концентрациясы өткінші мардымсыз жоғарылауы мүмкін).
Гипофиз гормондарының: гонадотропин, тиреотропты гормон және соматотропты гормонның шығарылуына ықпалын тигізбейді. Кортизол, альдостерон, андрогендер немесе эстрогендер концентрациясына, сперматозоидтар қозғалғыштығына, шәуһет мөлшері мен құрамына ықпал етпейді, сондай-ақ андрогенге қарсы әсер көрсетпейді.
Вазопрессиннің босап шығуын әлсіретуі мүмкін.
Асқазан шырышты қабығының қорғаныс механизмдерін күшейтеді және асқазан шырышының түзілуін, ондағы гликопротеиндер мөлшерін ұлғайту, асқазан шырышты қабығының гидрокарбонат секрециясын, ондағы Pg эндогенді синтезі мен регенерация жылдамдығын көтермелеу арқылы оның НCl әсер етуімен байланысты зақымдарының жазылуына (соның ішінде асқазан-ішектен қан кетулердің тоқтауына және стрестен болатын ойық жаралардың тыртықтануына) ықпал етеді. Асқазан сөлі секрециясын 150 мг дозада 8-12 сағат ішінде бәсеңдетеді. Микросомалық ферменттерді (циметидиннен әлсіздеу) тежейді.
Қолданылуы
- он екі елі ішектің ойық жарасы және асқазанның қатерсіз ойық жаралары, соның ішінде қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) қабылдаумен байланысты
- ҚҚСП туындататын (аспиринді қоса), әсіресе, анамнезінде ойық жарасы бар пациенттерде он екі елі ішек ойық жараларының профилактикасы.
- Helicobacter pylori инфекциясын жұқтыруға байланысты он екі елі ішектің ойық жаралары.
- операциядан кейінгі ойық жаралар.
- рефлюкс-эзофагит.
- асқазан-өңеш рефлюкс ауруы кезіндегі ауыру синдромын басу.
- гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы.
- Золлингер-Эллисон синдромы.
- ас ішумен байланысты немесе ұйқыны бұзатын, бірақ жоғарыда аталған жай-күйлерге қатыссыз эпигастрийдегі немесе төс артындағы ауырулармен сипатталатын созылмалы көріністі диспепсия.
- ауыр науқасты пациенттердегі стресс ойық жараларының профилактикасы.
- пептидті ойық жарадан қан кетулер қайталануының профилактикасы.
- Мендельсон синдромының профилактикасы (наркоз кезіндегі асқазанның қышқылды құрамының аспирациясы), әсіресе босанатын әйелдерде.
- ойық жара ауруын қысқа мерзімді емдеу.
- рефлюкс-эзофагитті қоса, асқазан-өңеш рефлюксін емдеу және гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруын симптоматикалық жеңілдету.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер және 12 жастағы және одан үлкен жасөспірімдер
Асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы
Өршулерді емдеу
Әдеттегі ұсынылатын доза тәулігіне 2 рет 150 мг немесе тәулігіне 1 рет түнге қарай 300 мг құрайды. Көпшілік жағдайларда он екі елі ішектің ойық жаралары және асқазанның қатерсіз ойық жаралары 4 апта ішінде тыртықтанып бітеді. Осы мерзім ішінде тыртықтанбаған ойық жаралар әдетте емді келесі 4 апта бойы жалғастыру барысында бітеді. Он екі елі ішектің ойық жараларын емдеуде, тәулігіне 2 рет 150 мг немесе тәулігіне 1 рет түнге қарай 300 мг дозалау режимдеріне қарағанда, РАНИТИДИН-АКОС препаратын 4 апта бойы тәулігіне 2 рет 300 мг дозада қабылдау тиімдірек. Бір реттік дозаны арттыру жағымсыз әсерлер жиілігінің артуына әкелмейді.
Ұзаққа созылатын профилактикалық ем
Он екі елі ішектің ойық жаралары мен асқазанның қатерсіз ойық жарасының қайталану профилактикасында стандартты ұсынылатын доза тәулігіне 1 рет түнге қарай 150 мг құрайды.
ҚҚСП қабылдаумен байланысты пептидті ойық жаралар
Өршулерді емдеу
ҚҚСП қабылдау аясында немесе одан кейін түзілетін ойық жараларды емдеуге ұсынылатын доза 8 апта бойы тәулігіне 2 рет 150 мг немесе түнге қарай тәулігіне 1 рет 300 мг құрайды.
Профилактикасы
Он екі елі ішектің ойық жаралары түзілуінің профилактикасында ҚҚСП емі кезінде тәулігіне 2 рет 150 мг РАНИТИДИН-АКОС тағайындау ұсынылады.
Helicobacter pylori инфекциясымен астасқан он екі елі ішектің ойық жара ауруы.
2 апта бойы тәулігіне 3 рет 750 мг амоксициллинмен және тәулігіне 3 рет 500 мг метронидазолмен біріктірілімде тәулігіне 2 рет 150 мг немесе түнге қарай 300 мг дозада РАНИТИДИН-АКОС тағайындауға болады. РАНИТИДИН-АКОС препаратымен сол дозада емдеу одан кейін тағы 2 апта бойы жалғастырылуы тиіс. Осы емдеу сызбасы он екі елі ішектің ойық жараларының қайталану жиілігін едәуір қысқартады.
Операциядан кейінгі ойық жаралар
Стандартты ұсынылатын доза – тәулігіне 2 рет 150 мг.
Ойық жаралардың тыртықтанып бітуі әдетте 4 апта ішінде жүреді. Осы мерзім ішінде тыртықтанбаған ойық жаралар көп жағдайларда емді жалғастыру аясында келесі 4 апта ішінде бітеді.
Жедел рефлюкс-эзофагитті емдеу
Ұсынылатын доза 8 апта бойы тәулігіне 2 рет 150 мг немесе тәулігіне 1 рет түнге қарай 300 мг құрайды, қажет болғанда, емдеу курсын 12 аптаға дейін ұзартуға болады.
Ауырлығы орташа және ауыр ағымды рефлюкс-эзофагитте емдеу 12 аптаға дейін созылғанда дозаны тәулігіне 4 рет 150 мг дейін арттыруға болады.
Рефлюкс-эзофагитте ұзаққа созылатын профилактикалық ем
Ұсынылатын доза – тәулігіне 2 рет 150 мг.
Гастроэзофагеальді рефлюкс ауру кезіндегі симптомдарды басу
Асқазан ішіндегі қышқылдың өңешке түсіп кетуімен байланысты симптомдарды жеңілдету үшін РАНИТИДИН-АКОС препаратын 2 апта бойы тәулігіне 2 рет 150 мг дозада қабылдау ұсынылады. Тиімділігі жеткіліксіз болғанда емдеуді келесі 2 апта бойы сол дозада жалғастыруға болады.
Золлингер-Эллисон синдромы
Бастапқы доза тәулігіне 3 рет 150 мг құрайды. Қажет болса, дозаны арттыруға болады. Тәулігіне 6 г дейінгі дозалар жағымдылығы жақсы болды.
Созылмалы көріністі диспепсия
Әдетте ұсынылатын доза – 6 апта бойына тәулігіне 2 рет 150 мг. Тиімділігі болмаған немесе ем жүргізуден кейін тез арада диспепсия симптомдары жаңғырған жағдайда пациентті тексеруден өткізу қажет.
Ауыр науқасты пациенттерде стрестік ойық жаралардан қан кету профилактикасы және пептидті ойық жарадан қан кетудің қайталану профилактикасы
Қажет болса, сатылы ем жүргізуге болады (бастапқы сатыда препаратты парентеральді енгізу, кейіннен пациент тамақ ішуге жараған соң тәулігіне 2 рет 150 мг дозада ішу арқылы қабылдауға көшу).
Қышқылдық аспирация синдромы (Мендельсон синдромы) профилактикасы үшін
Ұсынылатын доза – анестезиядан 2 сағат бұрын 150 мг; кешке қарай 150 мг тағайындау да дұрыс.
Босану кезінде босанатын әйелдерге әр 6 сағат сайын ішке ранитидинді 150 мг дозада тағайындау ұсынылады. Егер босану кезінде жалпы анестезия жасау қажет болған жағдайда оны жасар алдында суда еритін антацид (мысалы, натрий цитраты) қабылдауды тағайындау керек.
Пациенттердің ерекше топтары
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде (креатинин клиренсі 50 мл/мин аз) тәуліктік доза 4-8 апта бойы түнге қарай 150 мг құрауы тиіс. Сол доза демеуші емге пайдаланылуы тиіс. Егер емдеуден кейін ойық жара жазылып бітпесе, онда тәулігіне екі рет 150 мг доза тағайындалуы тиіс.
50 жастан асқан пациенттер
Әдеттегі доза тәулігіне екі рет 150 мг құрап, таңертең және кешке қабылданады.
Жағымсыз әсерлері
Төменде берілген жағымсыз құбылыстар ағзалар және ағза жүйелерінің зақымдануына және кездесу жиілігіне сәйкес тізбеленген. Кездесу жиілігі келесі үлгіде белгіленеді: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 және < 1/10),жиі емес (≥ 1/1000 және < 1/100), сирек (≥ 1/10 000 және < 1/1000), өте сирек(< 1/10 000, жеке жағдайларды қоса). Жиілік санаттары тіркеуден кейінгі қадағалау негізінде қалыптасқан.
Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар
Өте сирек:
- қан формуласындағы өзгерістер (лейкопения, тромбоцитопения), әдетте қайтымды. Агранулоцитоз немесе панцитопения, кейде гипоплазия немесе сүйек кемігінің аплазиясымен. Жүре пайда болған аутоиммундық гемолиздік анемия.
Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар
Сирек:
- аса жоғары сезімталдық реакциялары (есекжем, ангионевроздық ісіну, қызба, бронх түйілуі, артериялық гипотензия, кеуде қуысының ауырулары).
Өте сирек:
- анафилаксиялық шок.
- осы құбылыстар бірінші қабылдаудан кейін байқалды.
Психика бұзылулары
Өте сирек:
- сананың қайтымды шатасуы, депрессия және елестеулер (көбінесе ауыр науқастарда және егде жастағы пациенттерде), ұйқысыздық, ашушаңдық, эмоциялық құбылу, үрей.
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар
Өте сирек:
- бас ауыру (кейбір жағдайларда қарқынды), бас айналу және еріктен тыс қимыл-қозғалыстың қайтымды бұзылуы, қатты қажу, ұйқышылдық.
Жүрек тарапынан бұзылулар
Өте сирек:
- брадикардия, атриовентрикулярлы блокада, аритмия, тахикардия, ерте білінген қарыншалық экстрасистолия.
Тамырлар тарапынан бұзылулар
Өте сирек:
- васкулит, артериялық қысым төмендеуі.
Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тін тарапынан бұзылулар
Өте сирек:
- артралгия және миалгия.
Көру мүшесі тарапынан бұзылулар
Өте сирек:
- аккомодация бұзылуымен байланысты болжанатын қайтымды анық көрмеу.
Есту ағзалары тарапынан бұзылулар және лабиринттік бұзылулар
Өте сирек:
- құлақтағы шуыл
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар
Өте сирек:
- жедел панкреатит, диарея, жүрек айну, ауыз кеберсуі, іш қату, құсу, іштің ауыруы.
Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар
Сирек:
- функционалдық бауыр сынамаларының транзиторлы қайтымды өзгерістері.
Өте сирек:
- гепатит (гепатоцеллюлярлы, холестаздық немесе аралас), сарғаюмен немесе онсыз, әдетте қайтымды, бұл жағдайда ранитидин тоқтатылуы тиіс. Бауыр жеткіліксіздігі.
Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар
Сирек:
- бөртпе.
Өте сирек:
- мультиформалы эритема, соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы, эксфолиативті дерматит, уытты эпидермалық некролиз, алопеция.
Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар
Сирек:
- плазма креатинині деңгейінің жоғарылауы (әдетте аздап, емді жалғастырғанда қалыпқа түседі).
Өте сирек:
- жедел интерстициальді нефрит.
Жыныс ағзалары және сүт безі тарапынан бұзылулар
Өте сирек:
- қайтымды импотенция, емшек безі тарапынан бұзылулар (гинекомастия және галакторея сияқты).
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- ранитидинге және қосымша заттарға жоғары сезімталдық
- жүктілік және лактация кезеңі
- 12 жасқа дейінгі балалар жасы
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы
- Lapp-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Ранитидин басқа дәрілік заттардың сіңуіне, метаболизміне немесе бүйрек экскрециясына ықпал етуі мүмкін. Соның салдарынан фармакокинетикасына ранитидин әсер ететін препараттың дозасын түзету немесе оны тоқтату керек.
Өзара әрекеттесуі бірнеше механизм көмегімен жүреді, мыналарды қоса:
1) оксигеназалық аралас функция жүйесімен байланысты Р450 цитохромын тежеу. Ранитидин әдеттегі емдік дозаларында диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол және теофилин сияқты осы ферменттік жүйе көмегімен белсенділігі жойылатын дәрілік заттардың әсерін күшейтпейді.
Кумаринді антикоагулянттармен (мысалы, варфарин) емдеу аясында протромбин уақытының өзгеру жағдайлары тіркелді. Тар емдік индексін ескеріп, ранитидинмен қатарлас ем аясында протромбин уақытына мұқият мониторинг өткізу ұсынылады.
2) Бәсекелес бүйрек өзекшелік секреция
Ранитидиннің катион жүйесімен жиі шығарылуы салдарынан бұл сол жолмен элиминацияланатын дәрілік заттар клиренсіне ықпал етуі мүмкін.
Ранитидиннің жоғары дозаларын қолдану (мысалы, Золлингер-Эллисон синдромын емдеуде) прокаинамид және оның белсенді метаболитінің (N-ацетилпрокаинамид) шығарылуын төмендетуі мүмкін, бұл плазмада осы дәрілік заттың және оның метаболитінің концентрациясын жоғарылатады.
3) Асқазанішілік рН әсері
Белгілі бір дәрілік заттардың биожетімділігіне әсер етуі мүмкін, бұл сіңуінің артуына (мысалы, триазолам, мидазолам, глипизид) немесе сіңуінің төмендеуіне (мысалы, кетоконазол, атазанавир, делавирдин, гефитиниб) әкелуі мүмкін.
Ранитидин мен амоксициллиннің, сондай-ақ метронидазолдың өзара әрекеттесуі анықталмаған.
Жоғары дозаларында (2 г) сукральфатты ранитидинмен бір мезгілде қолданғанда соңғысының сіңуі төмендеуі мүмкін. Егер сукральфат 2 сағат аралықпен қабылданса, бұл әсері байқалмайды.
Айрықша нұсқаулар
Сақтықпен
Бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі, энцефалопатиямен бауыр циррозы (анамнезде), жедел порфирия (соның ішінде анамнездегі), иммунитеттің әлсіреуінде.
12-елі ішектің ойық жаралы ауруының симптомдары 1-2 апта ішінде жоғалуы мүмкін, тыртықтанып біткені эндоскопиялық немесе рентгендік зерттеулер деректерімен расталғанша емді жалғастырған жөн.
Асқазан карциномасымен байланысты симптомдар бүркемеленуі мүмкін, сондықтан емдеуді бастар алдында қатерлі жаңа түзілімнің бар-жоғын анықтау қажет.
Ранитидинді күрт тоқтату дұрыс емес («рикошет» синдромы).
Стресс жағдайларында әлсіреген науқастарды ұзақ уақыт емдегенде асқазанның бактериялық зақымдануы болып, инфекция таралуына ұласуы мүмкін. Пациенттердің кейбір топтарында (егде жастағы адамдар, созылмалы өкпе ауруларына, қант диабетіне шалдыққан немесе иммунитеті әлсіреп кеткен тұлғалар) ауруханадан тыс пневмонияның даму қаупі жоғары болады.
Н2-гистаминді рецепторлар блокаторларын, олардың сіңуінің едәуір азаюын болдырмау үшін, итраконазол немесе кетоконазол қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң қабылдау керек.
Несептегі ақуызға сынама өткізгенде жалған оң реакцияға себеп болуы мүмкін.
Қан сарысуында креатинин, гамма-глутаминтрансфераза (ГГТ) және трансаминазалар деңгейін жоғарылатады.
Асқазанның қышқыл түзу функциясына пентагастрин мен гистаминнің әсер етуіне кері әрекет етеді, сондықтан тест алдындағы 24 сағат ішінде оны қолдану ұсынылмайды.
Гистаминге терінің реакциясын бәсеңдетіп, осылайша, жалған теріс нәтижелерге әкеледі (шұғыл типті аллергиялық тері реакциясын анықтау үшін диагностикалық тері сынамаларын өткізу алдында препаратты пайдалануды тоқтату ұсынылады).
Препараттың асқазандағы түнгі қышқыл секрециясын тежеу тиімділігі шылым шегу нәтижесінде төмендеуі мүмкін.
Емдеу кезінде асқазан шырышты қабығының тітіркенуін туғызуы мүмкін азық-түлік өнімдерін, сусындар мен басқа дәрілік заттарды тұтынудан аулақ болу керек.
Жақсару болмағанда дәрігерден кеңес алу қажет.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емделу кезеңінде автокөлік жүргізуден және жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту керек, өйткені, әсіресе, бастапқы дозаны қабылдаудан кейін бас айналуы мүмкін.
Дәрігердің тағайындауы бойынша қолданылады.
Артық дозалануы
Симптомдары: құрысулар, брадикардия, қарыншалық аритмиялар.
Емі – симптоматикалық. Ішу арқылы қабылдағанда құсуды индукциялау немесе/және асқазанды шаю көрсетілген. Құрысулар дамуында – в/і диазепам, брадикардияда – атропин, қарыншалық аритмияларда – лидокаин. Гемодиализ тиімді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
Пішінді ұяшықты 2 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші/Қаптаушы
«Синтез» ААҚ
640008, Ресей Федерациясы, Курган қ., Конституция даңғ., 7
Тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын, дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы
«Deсalog» ЖШС, 050050, Қазақстан Республикасы,
Алматы қ., Глазунов к-сі, 41 А-4
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deсalog@nur.kz
