Описание
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства: ПИРИДОКСИНА ГИДРОХЛОРИД
Торговое название
Пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6)
Международное непатентованное название
Пиридоксин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 5%, 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит активное вещество – пиридоксина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) – 50 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Витаминный препарат
Код АТС A11HA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пиридоксин хорошо всасывается при введении внутрь, причем процесс абсорбции витамина в тонком кишечнике происходит путем пассивной диффузии и не является насыщаемым. Нормальные концентрации пиридоксина в плазме крови составляют 3-18 мг/мл. В крови транспортируется в связанном с альбуминами и гемоглобином эритроцитов состоянии. В печени пиридоксин превращается в 3 витамера, которые способны взаимно переходить друг в друга: пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин. Основным депо пиридоксина в организме являются скелетные мышцы, которые содержат 80-90% всего пиридоксина организма. Выведение пиридоксина происходит с мочой в форме неактивной пиридоксовой кислоты. Период полуэлиминации составляет 25-33 дня.
Фармакодинамика
Пиридоксина гидрохлорид относится к группе водорастворимых витаминов (витамин В6). Восполняет дефицит витамина В6, оказывает регулирующее влияние на обмен аминокислот, нейромедиаторов.
Пиридоксин является коферментом трансаминаз и декарбоксилаз, которые обеспечивают обмен аминокислот и синтез нейромедиаторов.
В мышцах (в том числе и в миокарде) пиридоксин активирует процессы распада гликогена и оптимизирует энергетический обмен мышц в условиях гипоксии. Обеспечивает синтез никотиновой кислоты (витамина РР) из триптофана. Регулирует обмен глутаминовой кислоты, метионина, цистеина.
В нервной системе пиридоксин участвует в синтезе нейромедиаторов: норадреналина, дофамина, глицина, ГАМК и серотонина. При этом он изменяет баланс указанных медиаторов в сторону преобладания тормозных медиаторов – ГАМК, глицина, а также серотонина. Таким образом, пиридоксин принимает участие в регуляции возбудимости центральной нервной системы (ЦНС). Пиридоксин активирует антиноцицептивную систему и усиливает действие анальгезирующих средств.
Стимулирует синтез гема в гемоглобине, увеличивает синтез железо-связывающего белка костного мозга (сидерофилина), регулирует обмен витамина В12 и фолиевой кислоты. Связываясь с остатками лизина на поверхности тромбоцитов и фибриногена, вызывает замедление свертываемости крови и агрегации тромбоцитов, улучшает текучесть крови и кровоснабжение тканей.
Пиридоксин модифицирует, действие стероидных гормонов: эстрогенов, андрогенов, гестагенов, глюкокортикостероидных гормонов, изменяя взамодействие гормон-рецепторного комплекса с ядром клетки.
Показания к применению
гиповитаминоз В6
токсикозы беременных, непереносимость комбинированных оральных контрацептивов
гипохромная сидероахристическая (сидеробластная) анемия
пиридоксин-зависимый судорожный синдром у детей
нейротоксическое действие изониазида, гидралазина, циклосерина и D-пеницилламина (лечение и профилактика)
заболевания нервной системы (болезнь Литтля, малая хорея, невралгии и невриты) в составе комплексной терапии
болезнь Меньера, морская и воздушная болезнь
себорееподобный и несеборейный дерматит, нейродермит, псориаз, экссудативный диатез.
Способ применения и дозы
Назначают пиридоксин подкожно, внутримышечно или внутривенно.
Лечебные дозы парентерально (под кожу, внутримышечно и внутривенно) вводят взрослым по 0,05 - 0,1 г в сутки (1-2 мл 5 % раствора в 1-2 приема), детям - по 0,02-0,025 г (0,5 мл 5 % раствора 1 раз в сутки). Курс лечения для взрослых 1 месяц, для детей - 2 недели.
Суточная потребность в пиридоксине для взрослых мужчин составляет 2 мг, для женщин - 2 мг и дополнительно при беременности - 0,3 мг, при кормлении грудью - 0,5 мг, для детей и подростков в зависимости от возраста – 0,4-2 мг.
Побочные действия
аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок)
раздражение слизистой оболочки желудка, боли в животе
синдром «пиридоксиновой зависимости» при длительном введении пиридоксина в дозе 100-200 мг/сут. Характеризуется себорей, глосситом, спутанностью сознания, задержкой роста и развития, анемией, судорогами.
Противопоказания
гиперчувствительность к пиридоксину
терминальная стадия печеночной недостаточности.
детский возраст до 2-х лет
Лекарственные взаимодействия
Ослабляет нейротоксическое действие изониазида, гидралазина, циклосерина и D-пеницилламина.
Пиридоксин ослабляет противопаркинсоническую активность леводопы, ускоряя процессы ее метаболизма в желудочно-кишечном тракте и печени, что препятствует поступлению леводопы в ЦНС.
Способствует усвоению железа и его депонированию в восстановленной форме.
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (фениндиона, варфарина, неодикумарина) и гепарина.
Усиливает анальгетическое действие метамизола (анальгина), ацетилсалициловой кислоты, трамадола и нефопама.
Фармацевтически несовместим с витаминами В1 и В12.
Особые указания
Беременность и лактация
Пиридоксин проникает через плаценту и выделяется в материнское молоко. Использование пиридоксина в высоких дозах в период беременности и лактации может приводить к развитию «пиридоксиновой зависимости» у детей. Не рекомендуется превышать нормы физиологической потребности в пиридоксине в период беременности (2-2,3 мг/сут). Пиридоксин усиливает синтез дофамина в ЦНС (который выполняет роль пролактостатина) и может остановить лактацию у кормящих матерей.
Использование с осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении пиридоксина пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, ИБС, т.к. прием препарата может спровоцировать обострение заболевания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Использование пиридоксина не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.
Передозировка
Симптомы передозировки возникают при введении пиридоксина в больших дозах (200-2000 мг/сут и более). Характерно развитие онемения кистей и стоп, появление в них чувства сдавления.
Лечение симптоматическая терапия (введение малых доз неостигмина или галантамина для улучшения нейро-мышечной передачи). Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурные упаковки №5 вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
