Сагакоксиб 200 мг №10, капс
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Сагакоксиб 200 мг №10, капс

Наличие
Нет в наличии
Модель
8902297005206
Страна
Индия
Производитель
Petlad Mahal Arogya
Товара нет в наличии, но можно Сделать предзаказ
  • Описание

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства
Сагакоксиб
Торговое название
Сагакоксиб
Международное непатентованное название
Целекоксиб
Лекарственная форма
Капсулы 100мг, 200мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – целекоксиб 100 или 200 мг,
вспомогательные вещества – лактоза, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, повидон, 2-пропанол, тальк очищенный, магния стеарат
Состав оболочки капсулы:
корпус капсулы – желатин, титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная
крышка капсулы – желатин, титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером № 2 с белым корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 100 мг).
Твердые желатиновые капсулы размером № 0 с белым корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 200 мг).
Содержимое капсулы - порошок от белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Целекоксиб.
Код АТХ М01АН01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Cmax в плазме после приема 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет примерно 99%. Сmax и площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmax и AUC происходит менее пропорционально.
Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1 – 2 часа из-за замедления всасывания, биодоступность повышается примерно на 20%.
Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Целекоксиб в виде метаболитов выводится с калом и мочой (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы - в неизменном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmax, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 400 л.
Особые группы
Пожилые пациенты. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1,73м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты.
Фармакодинамика
Сагакоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль). В терапевтических дозах Сагакоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек. Сагакоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Сагакоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведения натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Показания к применению
 симптоматическое лечение остеоартроза и ревматоидного артрита
 купирование симптомов анкилозирующего спондиллита
 болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие сравнимые по интенсивности боли)
 симптоматическое лечение первичной дисменореи
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Поскольку риск возможных кардиоваскулярных осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Сагакоксиб, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг.
Симптоматическое лечение остеоартроза и анкилозирующего спондилита
Рекомендуемая доза составляет 200 мг однократно или 100 мг дважды в сутки.
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита
Рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки.
Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи
Рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни, при необходимости, рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки.
Пожилые пациенты: Обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг, лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени: У больных с легкой степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести, лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции почек: У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет (КК<30мл/мин).
Побочные действия
Часто (>1% и <10%)
 гриппоподобный синдром
 диспепсия, абдоминальная боль, диарея, метеоризм, дисфагия, заболевания зубов (постэкстракционный лунковый альвеолит)
 головокружение, гипертония, повышение мышечного тонуса, бессонница
 инфекции мочевых путей, периферические отёки
 бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей
 аллергические реакции (кожный зуд, кожная сыпь)
Нечасто (>0,1% и <1%)
 анемия
 гиперкалиемия
 беспокойство, депрессия, усталость
 парестезия, сонливость
 сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, тахикардия, утяжеление течения артериальной гипертензии
 шум в ушах, затуманенность зрения
 запор, отрыжка, гастрит, стоматит, обострение желудочно-кишечного воспаления
 повышение уровня АЛТ и АСТ
 повышение уровня креатинина, азота мочевины в крови
 крапивница
Редко (>0,01% и <0,1%)
 лейкопения, тромбоцитопения
 проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда
 язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, эзофагит, панкреатит
 ангионевротический отек, буллезные высыпания
 спутанность сознания
 нарушение координации движения, изменение вкусовых ощущений
 алопеция, фоточувствительность
Противопоказания
 повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата
 известная повышенная чувствительность к сульфонамидам
 пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение
 бронхиальная астма, острый ринит, полипоз носа, ангионевротический отек, крапивница или другие аллергические реакции после приёма ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2
 беременность и период лактации
 тяжёлая печеночная недостаточность (альбумин в сыворотке <25г/л или по шкале Чайлд-Пью > 10)
 почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30мл/мин)
 воспалительные заболевания кишечника
 сердечная недостаточность (NYHA II – IV ст.)
 операции аорто-коронарного шунтирования и послеоперационный период
 клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии
 детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Исследования “in vitro” показали, что Сагакоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия “in vivo” с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6 (антидепрессанты, нейролептики, антиаритмические препараты и др). Возможно потребуется уменьшение дозы субстратов CYP2D6 при одновременном назначении с Сагакоксиб.
Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени, усиливает действие последних.
Флуконазол, кетоконазол: пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Сагакоксиб следует назначать в половине рекомендованной дозы. Одновременное применение 200мг Сагакоксиб и 200мг флуконазола вызывает увеличение максимальной концентрации Сагакоксиб в крови на 60% и AUC на 130%. Кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не влияет на фармакокинетику Сагакоксиба.
Ингибиторы АПФ: ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Это взаимодействие должно приниматься во внимание при назначении Сагакоксиб совместно с ингибиторами АПФ. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление.
Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении Сагакоксиба.
Одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса может вызвать усиление нефротоксического действия циклоспорина и такролимуса. Функция почек должна контролироваться в случае одновременного применения этих препаратов.
Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтиндрон/35 мкг этинилэстрадиол).
Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 16% при совместном приеме лития и Сагакоксиба. Пациенты, получающие терапию литием должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене Сагакоксиба.
Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между Сагакоксиб и антацидами (алюминий и магний) омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
Сагакоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Из-за недостаточного антиагрегантного действия Сагакоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Особые указания
Влияние на желудочно-кишечный тракт. У больных, принимавших Целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, некоторые приводили к летальному исходу. Эти случаи были у пациентов с наибольшим риском развития этих осложнений при лечении НПВП: у пожилых людей, пациентов, принимавших другие НПВП или одновременно получавших ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение в анамнезе.
Возможно дальнейшее увеличение риска развития желудочно-кишечных побочных эффектов при одновременном применении Сагакоксиб с ацетилсалициловой кислотой (даже в низких дозах).
Необходимо избегать одновременного применения Сагакоксиб и не-аспириновых НПВП.
Влияние на сердечно-сосудистую систему. Сагакоксиб как и все НПВП может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Сагакоксиб, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.
С осторожностью следует применять Сагакоксиб (как и другие НПВС) у пациентов с артериальной гипертензией. В начале терапии Сагакоксибом, а также в течение курса лечения следует регулярно контролировать артериальное давление.
Совместное использование с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьёзных кровотечениях у пациентов (некоторые из них были фатальными) при одновременном лечении варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то в начале лечения Сагакоксибом или при изменении его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность (показатели гемостаза или коагулограмма).
Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Сагакоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с заболеваниями, сопровождающимися возможностью задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе, дисфункцией левого желудочка или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек. Сагакоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек (КК 30-60мл/мин). Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.
Следует соблюдать осторожность при назначении терапии Сагакоксибом пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Сагакоксибом.
Влияние на функцию печени. Сагакоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.
Пациенты с симптомами нарушения функции печени или у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением из-за риска ухудшения течения заболевания печени.
Сагакоксиб ингибирует CYP2D6. Поэтому возможно потребуется уменьшение дозы препаратов, которые метаболизируются CYP2D6.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами CYP2С9.
Сагакоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и затруднить диагностику инфекции.
Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме Сагакоксиб отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве случаев в первый месяц терапии. Следует прекратить прием Сагакоксиб при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.
Анафилактические реакции. При приеме Сагакоксиб были зарегистрированы случаи анафилактических реакций и ангионевротического отека.
Репродуктивная функция
Вследствие своего механизма действия НПВП, включая целекоксиб, могут задерживать разрыв фолликулов яичников или препятствовать их разрыву, что может сопровождаться обратимым бесплодием у некоторых женщин. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, рекомендуется рассмотреть отмену НПВП, включая целекоксиб.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
Пациенты, принимающие Сагакоксиб, у которых имеется головокружение, вертиго или сонливость, должны воздерживаться от вождения или управления механизмами.
Передозировка
Симптомы: слабость, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые обычно проходят. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, так же очень редко могут возникнуть повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, дыхательная недостаточность и кома.
Лечение: при подозрении на передозировку необходимо вызвать рвоту, назначить активированный уголь и обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 1 или 3 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности .
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Сага Лабораторис, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Rgis Rofe pharm» (Ргис Рофе фарм), Республика Казахстан