Синегра ODT 100 мг № 1 табл
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Синегра ODT 100 мг № 1 табл

2 572 2 216
Наличие
Есть в наличии
Модель
4870004334793
Страна
Казахстан
Производитель
Нобел АФФ
  • Описание
  • Наличие в аптеках

Описание

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Синегра® ODT

Торговое название

Синегра® ODT

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки, диспергируемые в полости рта 25 мг, 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит: активное вещество – силденафила 25.00 мг, 50.00 мг или 100.00 мг;

вспомогательные вещества: маннитол Partek M 100, повидон К-30, коллидон CL-F, натрия цитрат безводный, F-Melt Тип M, аспартам, неогесперидина дигидрохалкон, ароматизатор лимонный, индигокармин Лайк (Е132), магния стеарат.

Описание

Таблетки от светло-голубого до голубого цвета с мраморными вкраплениями, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ŋ» на одной стороне (для дозировки 25 мг). Таблетки от светло-голубого до голубого цвета с мраморными вкраплениями, квадратной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ŋ» на одной стороне (для дозировки 50 мг и 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается. Концентрация препарата в плазме после приема его внутрь натощак достигает пика в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 41% (25-63%). При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени Tmax равной 60 минутам при среднем понижении Cmax на 29%. Объем распределения (V) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение в тканях. При приеме однократной пероральной дозы 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет около 440 нг/мл (коэффициент вариации составляет 40%). Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. В результате такого связывания средняя максимальная концентрация силденафила в свободной плазме составляет 18 нг/мл (38 нм). Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на PDE5 метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении PDE5 составляет примерно 50% активности самого препарата. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения равен около 4 часов.Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения - 3-5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Почечная недостаточность. При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (126 %) и Cmax (73 %).

Печеночная недостаточность. У пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC на 84 % и Cmax на 47 %.

Фармакодинамика

Синегра® ODT - препарат для лечения нарушений эрекции. Силденафила цитрат является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэсте-разы типа 5 (ФДЭ5). Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. При сексуальном возбуждении, локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Синегра® ODT не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, показатели электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Препарат в дозе 100 мг не оказывает влияние на двигательную активность или морфологию сперматозоидов при его однократном приеме.

Показания к применению

- эректильная дисфункция, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Синегра® ODT эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Диспергируемые таблетки Синегра® ODT быстро растворяются в слюне и легко проглатываются.

Терапевтические дозы Синегра® ODT колеблются в диапазоне от 25 мг до 100 мг в сутки. Во избежание осложнений применять строго по назначению врача!

Рекомендуемая доза для большинства пациентов - 25 мг внутрь примерно за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза – 100 мг и кратность применения - один раз в сутки.

Почечная недостаточность. При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой (клиренс креатинина < 30 мл/мин) - дозу снижают до 25 мг.

Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой и среднетяжелой недостаточностью функции печени дозу Синегра® ODT можно снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами. При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза

Синегра® ODT должна составлять 25 мг не чаще 1 раза в течение 48 час.

При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) разовая доза Синегра® ODT составляет 25 мг. Следует рассмотреть возможность применения Синегра® ODT одновременно с этими препаратами. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии, состояние пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабильным перед началом применения Синегра® ODT. Рекомендуется снижение разовой дозы. Диспергируемые таблетки Синегра® ODT и таблетки Синегра® ODT, покрытые пленочной оболочкой, биоэквивалентны и имеют сходную скорость и степень всасывания. Диспергируемые таблетки Синегра® ODT применяются в том же количестве и с той же частотой, что и таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Диспергируемые таблетки Синегра® ODT можно применять вместо таблеток силденафила, покрытых оболочкой.

Пожилые пациенты. Корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

Нежелательные явления обачно преходящие и легкие или умеренно выраженные.

Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Очень часто (>1/10): головная боль

Часто (> 1/100, < 1/10): головокружение, нарушение зрения, затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету, нечеткость зрения, изменения восприятия оттенков цветов, гиперемия лица, ринит (заложенность носа), диспепсия

Нечасто (≥1/1000 <1/100): кожная сыпь, боль в груди, общая слабость, сонливость, миалгия, гемотурия, гемоспермия, кровоизлияние в половой член, рвота, тошнота, сухость во рту, учащенное сердцебиение, тахикардия, пространственная дезориентация, шум в ушах, заболевание конъюктевивы, нарушение слезоотделения, боль в глазах

Редко(≥1/10000 <1/1000): реакции гиперчувствительности, внезапное ухудшение или потеря слуха, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, гипертензия, гипотензия, носовое кровотечение, геморрагический инсульт, синкопе

Единичные: транзитная ишемическая атака, судорожный приступ, рецидивы судорог, передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительная нерва (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, дефект поля зрения, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть, синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), приапизм, пролонгированная эрекция

Противопоказания

- повышенная чувствительность к силденафилу или какому-либо компоненту препарата

- одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота,

органических нитратов или нитритов в любых формах

- тяжелая печеночная недостаточность

- пациентам с потерей зрения на один глаз в связи с передней неартериитной ишемической невропатией зрительного нерва (NAION), не зависимо от того, связан ли эпизод или нет с предварительным лечением ингибиторами фофодиэстеразы 5-го типа

- артериальная гипотензия

- фенилкетонурия

- наличие в недавнем анамнезе инсульта или инфаркта миакарда

- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит

С осторожностью:

  • анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)
  • заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно – клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)
  • заболевания, сопровождающиеся кровотечением
  • обострение язвенной болезни
  • нестабильная стенокардия, перенесенные за последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии
  • артериальная гипертензия (артериальное давление (АД)> 170/100 мм рт ст)

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет и у женщин.

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных препаратов на Синегра® ODT

Метаболизм Синегра® ODT в основном опосредован изоформами 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут понижать клиренс силденафила. Фармакокинетический анализ данных свидетельствует о снижении клиренса силденафила при одновременном приеме с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин). Хотя при одновременном применении Синегра® ODT с ингибиторами CYP3A4 у этих пациентов не наблюдалось повышенной частоты нежелательных явлений, следует попробовать лечение препаратом в начальной дозе 25 мг. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в установленном режиме (500 мг два раза в день) с силденафилом (разовой дозой 100 мг) приводил к увеличению Cmax силденафила на 300 % (4-кратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме на 1 000 % (11-кратно). Через 24 часа уровни силденафила в плазме все еще составляли приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуются с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов P450. Силденафил не влиял на фармакокинетику ритонавира. Исходя из этих результатов изучения фармакокинетики, одновременное применение Синегра® ODT с ритонавиром не рекомендуется и в любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, с Синегра® ODT приводил к увеличению Cmax силденафила, а также увеличению AUC силденафила. Силденафил не влиял на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имели бы более выраженный эффект. При приеме Синегра® ODT вместе с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, наблюдалось увеличение системного воздействия силденафила. При совместном применении признаков влияния на показатели AUC, Cmax, tmax, константу скорости элиминации или последующего периода полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита не выявлено. Циметидин, являющийся ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4, вызывал увеличение концентраций силденафила в плазме при одновременном применении с Синегра® ODT. Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме. Разовый прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Фармакокинетический анализ показал отсутствие влияния на фармакокинетику силденафила при одновременном лечении ингибиторами CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторами CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты), тиазидными, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами бета-адренергических рецепторов и индукторами метаболической активности цитохрома CYP450 (рифампицин и барбитураты). Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с Синегра® ODT.

Влияние Синегра® ODT на другие лекарственные препараты

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что пиковые концентрации силденафила в плазме составляют приблизительно 1 мкМ после приема рекомендованных доз препарата, маловероятно, что Синегра® ODT изменит клиренс субстратов этих изоферментов. Данные о взаимодействии Синегра® ODT с ингибиторами неспецифических фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.

В соответствии с известным действием препарата на сигнальный путь NO/цГМФ силденафил продемонстрировал способность к усилению гипотензивного эффекта нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота или нитратами противопоказано в любой форме.

Одновременное применение Синегра® ODT у пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, может привести к возникновению симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы Синегра® ODT. При одновременном применении лекарственных препаратов: альфа-адреноблокаторы, доксазозин и силденафил у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГП), стабилизированной с помощью терапии доксазозином наблюдалось дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на спине на 7/7 - 9/5 мм рт ст. При одновременном применении

Синегра® ODT и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения у пациентов симптоматической артериальной гипотензии. Эти сообщения также включали случаи головокружения и предобморочного состояния, но не обморока. При одновременном применении Синегра® ODT с толбутамидом или варфарином, оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий обнаружено не было. Синегра® ODT не способствовала увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты. Синегра® ODT не способствовала усилению гипотензивного действия алкоголя при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 80 мг/дл. Объединение следующих классов гипотензивных лекарственных препаратов: диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АКФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные препараты (сосудорасширяющие и центрального действия), адренергические нейротропные средства, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов — не выявило различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих Синегра® ODT. При применении Синегра® ODT одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм рт ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм рт ст. Синегра® ODT не влияет на фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.

Особые указания

Для диагностики эректильной дисфункции и определения ее первопричин следует изучить историю болезни и провести тщательное медицинское обследование до начала лечения.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Перед началом лечения эректильной дисфункции врачам следует оценить сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с сексуальной активностью. Синегра® ODT характеризуется сосудорасширяющим действием, приводя к незначительному или временному понижению артериального давления. Перед назначением Синегра® ODT врачам следует тщательно проверить вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия этого препарата на состояние пациентов с определенными заболеваниями. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стеноз аортального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения автономного контроля артериального давления.

Синегра® ODT усиливает гипотензивный эффект нитратов.

Приапизм. Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе Синегра® ODT, следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Одновременное применение с другими методами лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность применения Синегра® ODT в комбинации с другими методами лечения эректильной дисфункции не исследовалась. В связи с этим использование таких комбинаций препаратов не рекомендуется.

Влияние на зрение. Сообщалось о дефектах зрения и случаях передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ 5. Сведения о безопасности применения Синегра® ODT у этой группы пациентов отсутствуют, поэтому у этих больных препарат следует применять с осторожностью. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами. Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к y симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы Синегра® ODT. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии следует достигнуть состояния гемодинамической стабильности пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, прежде чем начинать лечение Синегра® ODT. Следует рассмотреть возможность применения Синегра® ODT, начиная с дозы 25 мг. Кроме того, врачам следует порекомендовать пациентам, что им делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

Влияние на свертываемость крови. Синегра® ODT усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют. Поэтому Синегра® ODT следует применять у этих пациентов только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Сообщалось о редких случаях внезапного ухудшения или потери слуха при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, включая Синегра® ODT. Большинство из этих пациентов имели факторы риска для внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и ухудшением или потерей слуха не была установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Безопасность и эффективность Синегра® ODT в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Женщины. Синегра® ODT не показана для применения женщинами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата Синегра® ODT какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки диспергируемые в полости рта 25 мг, 50 мг и 100 мг.

По 1 или 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 4 контурных упаковок с 1 таблеткой или по 1 или 3 контурных упаковок с 4 таблетками вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы-производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С в сухом, защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

050008, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

Наличие в аптеках

В наличии с запасом
В наличии мало
Аптека №237 Europharma (Алматы)
Навои 310
Круглосуточно
Аптека № 59, Алматы, (Радостовцова 292)
Бостандыкский р., ул.Радостовцова 292 (Магнум)
07:00-02:00
Аптека №205, Алматы, (АДК)
ул. Сатпаева 90
10:00 до 22:00
Аптека № 142, Алматы, (Абая Манаса)
улица Абая 60 угол Манаса.
Круглосуточно
Аптека № 58, Алматы, (Акбулак)
мкр Акбулак, ул.Хан Шатыр 273
Круглосуточно
Аптека №94, Алматы, (ЖК Евразия)
ул.Масанчи, д.23/12 (ЖК Евразия)
09:00-23:00
Аптека №108 ПТ Алматы, (пр.Достык)
г.Алматы, Медеуский район, пр.Достык 248а
Круглосуточно
Аптека №159
г. Алматы, ул. Розыбакиева, 220
08:00-23:00