Теофил СР 300 мг, №30, капс.

Описание

Инструкция по применению лекарственного средства

для специалистов

Торговое название

Международное непатентованное название

Теофиллин

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг, 200 мг, 300 мг

Одна капсула содержит

активное вещество - теофиллин 100 мг, 200 мг, 300 мг,

вспомогательные вещества: нейтральные микропеллеты, отбеленный шеллак,

тальк

желатиновая капсула: азорубин Е-122 (100мг), индигокармин Е-132 (200мг), хинолиновый желтый Е-104, патентованный голубой V E-131 (300мг), желатин

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения. Производные ксантина.

Код АТС R03DA04

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость всасывания теофиллина, а также на его клиренс.

Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь достигается спустя 6-9 часов. Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени – 20-40 %. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5л/кг, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Теофиллин метаболизируется в печени на 90%. Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курильщиков – 4-5 часов. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени. Период полувыведения препарата для детей составляет 1,5 часа. В основном выводится с мочой. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 часов.

Фармакодинамика

Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов легких.

Теофиллин стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышая чувствительность к стимулирующему действию диоксида углерода.

Теофиллин может уменьшать гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов.

Теофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Теофиллин также расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу и на центральную нервную систему, вызывает сужение сосудов мозга, повышает сократимость диафрагмы, снижает сопротивление легочных сосудов, вызывает повышение секреции кислоты в желудке.

- расстройство дыхания по типу Чейна-Стокса

Препарат применяют перорально. Режим дозирования устанавливаются индивидуально.

Для взрослых:

Разовая доза- 200 мг - 300 мг; суточная доза- 400 мг - 600 мг. Максимальная разовая доза- 400 мг; максимальная суточная доза- 600 мг

Для детей старше 6 лет:

Разовая доза- 100 мг; суточная доза- 200 мг. Максимальная разовая доза-200 мг; максимальная суточная доза- 400 мг.

Если улучшения состояния не наблюдается, то доза может быть увеличена примерно на 25% каждые 3 дня в течение времени пока препарат хорошо переносится.

Возраст Дозировка

6-9 лет: 24 мг/кг в день

9-12 лет: 20 мг/кг в день

12-16 лет: 18 мг/кг в день

16 лет и старше: 13 мг/кг в день или по 900 мг в день

Так как теофиллин не попадает в жировые ткани, следует строго определять дозу по массе.

Эффективное использование теофиллина (концентрация препарата в сыворотке зависит от оптимальной пользы и минимального риска интоксикации) достигается при концентрации теофиллина в сыворотке от 10 до 20 мкг/мл.

Капсулы проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Побочные действия

- увеличение диуреза

- алопеция, гипергликемия, гипокалиемия, зуд, сыпь

- гиперчувствительность к теофиллину или к компонентам препарата

- эпилепсия и другие судорожные состояния

- гиперфункция щитовидной железы

- острый инфаркт миокарда

- субаортальный стеноз

- экстрасистолия

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

- детский возраст до 6 лет

- беременность.

Лекарственные взаимодействия

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Уровень в сыворотке выше 10 мг/мл редко наблюдался после применения рекомендуемых доз. Тем не менее, людям, у которых клиренс теофиллина в плазме снижен по какой-либо причине, даже обычные дозы теофиллина могут стать причиной повышения уровня в сыворотке и потенциальной токсичности. Сниженный клиренс теофиллина у следующих групп людей:

1) пациенты с печеночной и хронической легочной недостаточностью

2) пациенты старше 55 лет

3) пациенты с сердечной недостаточностью

4) пациенты с длительной лихорадкой

5) дети младше 1 года

6) пациенты, принимающие другие препараты, вступающие во взаимодействие

с теофиллином.

Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, также пациентов с сердечной аритмией, другими сердечно-сосудистыми заболеваниями и гипертиреозом. Препарат не должен применятся вместе с препаратами, содержащими производные ксантина.

Лактация

Следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости назначения препарата в период лактации ставится вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не установлено.

Передозировка

Симптомы:

Головная боль, тошнота, рвота, беспокойство, гипотензия, тахикардия, аритмия (обычно наджелудочковая тахиаритмия), могут возникнуть судороги.

Лечение:

Промывание желудка, вызыванием рвоты и лаважем. Применение активированного угля. Проведение симптоматического лечения.

Капсулы по 100 мг, 200 мг, 300 мг в блистере №10 в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15°С до +30°С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Наличие в аптеках