Все, что Вы хотите знать о нашей компании.
.jpg)
.jpg)
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
АЗОПТ
Торговое название
Азопт
Международное непатентованное название
Бринзоламид
Лекарственная формаКапли глазные 1% 5мл, суспензия
Состав
1мл содержит
активное вещество – бринзоламид 10мг
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (консервант), маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, хлорид натрия, хлористоводородная кислота и/или гидроксид натрия (для регулировки рН), очищенная вода.
Описание
Суспензия белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний глаз. Антиглаукомные препараты и миотики, ингибиторы карбоангидразы.
Код АТС S01EС04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После закапывания в глаз бринзоламид всасывается в кровь. Благодаря высокому сродству к КА ІІ, бринзоламид быстро и легко проникает в эритроциты и имеет продолжительный период полувыведения из крови — приблизительно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении КА I. В плазме крови бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 7,5 нг/мл). Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 60%). Примерно 20% выводится в виде метаболита. В моче обнаруживаются также N‑дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.
Фармакодинамика
Карбоангидраза (угольная ангидраза) цинкосодержащий фермент, присутствующий в различных тканях организма, в том числе в почках и цилиарном теле глаза.
Фермент имеет внутриклеточную локализацию и участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Имеется несколько типов угольной ангидразы, однако наибольшей активностью обладает карбоангидраза II.
Как при местном, так и при системном применении ингибиторы карбоангидразы вызывают снижение внутриглазного давления. Максимальный гипотензивный эффект после закапывания Азопта начинается через 2 часа и сохраняется в течение 12 часов. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет 14-24% от исходного уровня.
Азопт (бринзоламид) характеризуется хорошей биодоступностью, высокой селективностью и мощной ингибиторной активностью по отношению к карбоангидразе II типа.
Азопт имеет лучшую переносимость по сравнению с другими ингибиторами карбоангидразы, что объясняется меньшей его концентрацией, оптимальным составом суспензии и физиологическим рН. При длительном применении Азопта не отмечается снижения его эффективности, к тому же Азопт, как правило, не оказывает системного воздействия на организм.
Показания к применению:
- открытоугольная глаукома
- повышенное внутриглазное давление
- предоперационная подготовка.
Азопт применяется для лечения повышенного внутриглазного давления в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на β-блокаторы, больных которым противопоказаны β-блокаторы или в сопутствующей терапии с β-блокаторами.
Способ применения и дозы:
Встряхнуть флакон перед употреблением!
При применении в качестве монотерапии или в сопутствующей терапии Азопт закапывают по 1 капле два раза в день в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз). Некоторым пациентам рекомендуют закапывать препарат 3 раза в день.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.
После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век. Это снижает системное всасывание и неблагоприятное воздействие лекарственного препарата, применяющегося местно, через ткани глаза.
При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Азопт, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием Азопта на следующий день.
При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в 5 минут.
Побочные действия
- затуманивание зрения, преходящий дискомфорт
- ощущение инородного тела в глазу
- раздражение глаза, гиперемия,блефарит, коньюктивит
- кератит, кератопатия
- слезоточивость, зуд
- сухость глаз
- снижение остроты зрения
- необычный привкус во рту (кислый или горький) после закапывания.
При всасывании в редких случаях могут отмечаться
- парестезии, характеризующиеся как временное онемение или ощущение покалывания в конечностях, депрессия и головокружение, головная боль
- боль в груди, аллопеция, сухость во рту, тошнота и диспепсия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
- известная гиперчувствительность к сульфаниламидам
- серьезные нарушения функции почек
- гиперхлоремический ацидоз.
Лекарственные взаимодействия
Метаболизм бринзоламида происходит при участии ферментов CYP3A4, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9. Ингибиторы CYP3A4, такие как кетаконозол, интраконозол, клотримазол, ритонавир и троленжомицин подавляют метаболизм бринзоламида.
Нежелательны сочетания со следующими лекарственными средствами:
- метилксантины (эуфиллин) – потенцирование диуретического эффекта;
- хлорид аммония и другие, кислотообразующие диуретики – уменьшение диуретического эффекта.
Выгодны сочетания с холинэргическими препаратами и β-адреноблокаторами. При одновременном применении с ними возможно усиление гипотензивного эффекта в отношении ВГД.
Особые указания
Азопт является сульфаниламидом и при местном применении происходит его системная абсорбция. Могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. В случае серьезных реакций или гиперчувствительности рекомендуется прекращение применения препарата.
У пациентов, принимающих одновременно ингибитор карбоангидраз и Азопт, может наблюдаться дополнительный системный эффект, проявляющийся при применении ингибиторов карбоангидраз.
Беременность
Азопт следует назначать беременным женщинам только в случае острой необходимости.
Лактация
Азопт не рекомендуется принимать женщинам, кормящим грудью.
Детский возраст
Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.
Сахарный диабет
Рекомендуется постоянное наблюдение за пациентами с риском поражения роговицы в случае сахарного диабета.
Контактные линзы
Пациентам, использующим линзы, необходимо с осторожностью применять бринзоламид, так как ингибиторы карбоангидраз могут повлиять на влажность роговицы, и применение линз в этом случае увеличивает риск поражения роговицы.
Так как Азопт содержит хлорид бензалкония, следует воздержаться от ношения мягких (гидрофильных) контактных линз, либо удалять их во время закапывания. Линзы можно носить в перерывах между применением препарата и вставлять не ранее чем через 15 минут после закапывания. Нельзя применять Азопт поверх контактных линз.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Как и в случае с другими глазными каплями, после закапывания возможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими
потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения.
ПередозировкаНе известно о случаях передозировки данным препаратом.
При передозировке Азоптом лечение должно быть симптоматическим. При передозировке могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо следить за уровнем сывороточных электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови.
Форма выпуска и упаковкаГлазные капли 1 % 5мл, суспензия, во флаконах из белого непрозрачного пластика с капельницей-дозатором Drop-Tainer™. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную коробку.
Условия храненияХранить в вертикальном положении при температуре от +40 до +300C (390-860F).
Хранить в местах недоступных для детей!
Срок годности
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Срок годности после первого вскрытия – 4 недели при температуре от +40 до +300C.
Условия отпуска из аптекПо рецепту
Производитель
Алкон-Куврер (Alcon-Couvreur)
Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium
