• 8 (727) 312-22-20
  • Круглосуточная доставка

в корзину

Корзина покупок
 
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Рексетин 20 мг, №30, табл.

Цена в интернет аптеке: 7500 〒 6975 〒

Производитель: Гедеон Рихтер
Модель: 5997001360149
Наличие: В наличии
Количество:

                                                                            УТВЕРЖДЕНА

                                                                            приказом Председателя

                                                                            Комитета Фармации

                                                                            Министерства здравоохранения

                                                                            Республики Казахстан

                                                                            от 03.03.2008 г.

                                                                            № 32

 

 

 

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

 

РЕКСЕТИН ®

                                                    

Торговое название

 РЕКСЕТИН ®

Международное непатентованное название

Пароксетин

Лекарственная форма

Таблетки 20 мг , 30 мг,  покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- пароксетин, 20 мг или 30 мг в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата 22,76 мг или 34,14 мг

вспомогательные вещества:

ядро: кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмала гликоллат( тип А),

гипромеллоза, магния стеарат

оболочка: гипромеллоза,макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид             (Е 171).

Описание

Белые или почти белые, круглые, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне риска, на другой выгравировано Х20 или Х30.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Код АТС    N06AB05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального введения пароксетин всасывается хорошо, и подвергается первичному метаболизму. Абсолютная биологическая доступность различная из-за насыщения первичного метаболизма. Одновременный прием пищи с препаратом не влияет на его всасывание и фармакокинетику. При регулярном приеме 20 мг препарата в сутки, стабильная концентрация  Cmaxпрепарата в плазме крови 12-90 нг/мл (в среднем 41 нг/мл), а значение Tmax3-7 (в среднем 5) часов.

Связывание с белками крови

Около 93-95 % пароксетина связывается с белками плазмы крови, при концентрации в сыворотке в пределах от 100 до 400 нг/мл.

Распределение

Средний объем распределения составляет 10-20 л?кг,  в плазме крови остается всего            1% пароксетина. Пароксетин хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер и в небольшой степени проникает в молоко и через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизм пароксетина осуществляетсяв основном в печени. Главные метаболиты – поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования. Преобладают формы, связанные с глюкуроновой кислотой или сульфатной группой. Фармакологическая эффективность основного метаболита составляетпримерно 1/50 от самого препарата, таким образом, метаболит практически не проявляет биологической активности. Метаболизм пароксетина связан, в частности, с системой цитохрома P450IID6.

Элиминация

Период полувыведения пароксетина находится в пределах от 6 до 71 часа, но в среднем составляет одни сутки. Стабильная концентрация  в плазме достигается через 7-14 суток после начала терапии, в дальнейшемфармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Примерно 64 % пароксетина выводится с мочой (2 % в неизмененном виде, 62 % в виде метаболитов); примерно 36 % выделяется с калом (предположительно с желчью), по большей части в виде метаболитов, менее 1 % выделяется с калом в неизмененном виде.

Линейность фармакокинетики

Минимальная концентрация ( С min) в плазме крови в группе испытуемых, принимавших 40 мг пароксетина была в 2-3 раза выше, чем в группе, получавшей 20 мг пароксетина. Нелинейность фармакокинетики пароксетина обусловлена насыщением системы фермента  цитохром Р 450 IID6.

Пожилые.

У пожилых больных при введении повторных доз препарата С min была выше, чем у молодых пациентов.

Фармакодинамика

Рексетин относится к « сбалансированным» антидепрессантам с преобладанием анксиолитических и седативных эффектов. Его активное вещество – пароксетин, по химической структуре отличается от трициклических и других антидепрессантов.

Пароксетин преимущественно блокирует нейрональный захват серотонина и в меньшей степени влияет на захват норадреналина и дофамина. Блокирование нейронального захвата серотонина в пресинаптическом окончании увеличивает его концентрацию в синаптической щели. В результате повышается возбуждение серотонинергических рецепторов и уменьшаются симптомы депрессии. Наряду с этим пароксетин блокирует центральные и периферические М-холинорецепторы, альфа1-адренорецепторы и Н1-гистаминорецепторы.

Показания к применению

-     депрессия

Пароксетин показан для лечения депрессии различной этиологии, в том числе, состояний, сопровождающихся тревогой, а также в рамках противорецидивного лечения.

-     обсессивно-компульсивные расстройства (синдромнавязчивости).

Лечение обсессивно-компульсивных расстройств (синдроманавязчивости), а также для противорецидивного лечения.

-     панические расстройства

Лечение панических расстройств, в том числе со страхом пребывания в толпе (агорафобией), а также в рамках противорецидивного лечения.

-     синдром социофобии

-     генерализованные тревожные расстройства

-     посттравматические стрессовые расстройства

 (тревожный ответ на  травматические события, опасные для жизни ситуации, и катастрофы).

Способ применения и дозы

Рексетин следует принимать один раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

В зависимости от клинического состояния больного через две-три недели дозировку препарата можно изменить.

При депрессиях:

Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных может потребоваться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличина на 10 мг каждуюнеделю, до достижения нужного эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдромнавязчивости):Начальная доза составляет 20 мг в сутки. Доза может быть увеличина на 10 мг с интервалами 1 неделя до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах:

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой(10 мг в сутки) дозы, с еженедельным повышением дозировокна 10 мг до достижения требуемогоэффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях:

Терапию можно начинать с дозы 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенногоулучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии обычно достаточна суточная доза 20 мг.

При генерализованном тревожном расстройстве:

Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от реакции больного на терапию, суточную дозу можно увеличивать по 10 мг; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

При посттравматических стрессовых расстройствах:

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию, суточную дозу можно увеличивать по 10 мг; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного, для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию после исчезновения симптомов депрессии в течение  6-8 месяцев, а при обсессивных и панических расстройствах и больше. Следует избегать внезапной отмены препарата.

У ослабленных и пожилых больныхуровень препарата в сыворотке крови может нарастать выше обычного , поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.

При почечной или печеночной недостаточности:

У больных с почечной недостаточностью  (клиренс креатинина < 30 мл в минуту) и при тяжелом нарушении функции печени возрастаетконцентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживатьдозу на минимально возможномуровне.

Побочные действия

-     тошнота, запор, понос, снижение аппетита, редко повышение печеночных функциональных проб

-     сонливость, тремор , общая слабость , повышенная утомляемость, бессонница ,  головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, эпизоды головокружения, сомнамбулизм.

-     редко наблюдались экстрапирамидные нарушения и орофациальная дистония.

-     редко наблюдались эпилептиформные припадки, что свойственно и терапии другими антидепрессантами

-     потливость , сухость во рту

-     нарушение зрения, мидриаз; редко - приступы острой глаукомы.

-     тахикардия, изменения электрокардиограммы, вазодилятация, изменения артериального давления, обморочные состояния

-     расстройство эякуляции , в отдельных случаях другие проявления сексуальной дисфункции, редко затруднение мочеиспускания

-     гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожныйзуд.

В единичных случаях отмечались миопатии, миалгии, гипергликемия, редко гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния. Редко развивается тромбоцитопения, но причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана. Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела.

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому их наличие в большинстве случаев позволяет продолжать применение препарата.

Противопоказания

-     гиперчувствительность к компонентам препарата в анамнезе

-     терапияингибиторами моноамино-оксидазы и период после прекращения лечения ингибиторами моноамино-оксидазы в течение двух недель

-     совместное применение с триптофаном

-     детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Пища, антациды:

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Варфарин:

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость). Поэтому пароксетин необходимо с особой осторожностью назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.

Суматриптан:

В немногочисленных случаях совместного примененияотмечались слабость, гиперрефлексия, инкоординация. При необходимости одновременного применения суматриптана и ингибитора обратного захвата серотонина, последнее необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем.

Галоперидол, амилобарбитон, оксазепам:

При совместном применении пароксетина и указанных средств данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено.

Трициклические антидепрессанты:

При совместном применении  с трициклическими антиоксидантами, необходима осторожность, поскольку пароксетин может тормозить метаболизм трициклических антиоксидантов, осуществляемый с участием фермента цитохром P450IID6. Поэтому дозу трициклических антиоксидантов необходимо снизить.

Нейролептики/ТЦА:

 При применении с нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, следует проявлять  осторожность, возрастает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Литий:

Применение лития с пароксетином необходимо осуществлять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента цитохром P450 IID6:

Пароксетин  тормозит активность цитохром Р 450 IID6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение с препаратами, в метаболизме которых участвуетизофермент цитохром P450 IID6, в том числе: некоторые антидепрессанты (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазины (например, тиоридазин), антиаритмические препараты группы 1C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид), или которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Циметидин:

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома P450. Вследствие этого, при совместном применении повышается стабильный уровень концентрации пароксетина в плазме крови.

Фенобарбитал:

Фенобарбитал повышает активность некоторых  изоферментов цитохрома P450. При разовом совместном применении  снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается период полувыведения.

Фенитоин, антиконвульсанты:

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови, могут нарастать побочные эффекты. При применении других антиэпилептических препаратов также может усиливаться клиническое проявление побочных эффектов. В клинических испытаниях на больных эпилепсией, которые длительное время принимали карбамазепин, фенитоин или вальпроат натрия, начало терапии пароксетином не вызывало изменения в фармако­кинетических, фармако­динамических свойствантиконвульсивных препаратов и не отмечалось повышения пароксизмальной готовности .

Лекарственные средства, связывающиеся с белками плазмы:

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови вероятно усиление побочных эффектов.

Дигоксин:

При одновременном приеме с дигоксином рекомендуется проявлять осторожность.

Проциклидин:

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

Теофиллин:

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Алкоголь:

Вследствие влияния пароксетина на ферментные системы печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Особые указания

Пароксетин,  по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывают сухость во рту, запор и сонливость.

Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности ( например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, потливость и спутанность, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно или целесообразно снижать дозировки каждый второй день.

В отдельных случаях отмечена гипонатриемия с развитием отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой . После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у престарелых больных, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно в тех случаях, когда нарушение движений находится в рамках основного заболевания, или при предшествующем интенсивном применении нейролептиков.

После завершения курса лечения ингибитором моноаминооксидазы курс терапии пароксетином следует начинать с соторожностью, с исходно низких доз, постепенно повышая дозу до достижения оптимального эффекта. После завершения курса лечения Рексетином в течение двух недель недопустимо применение игибиторов моноаминооксидазы.

Параллельное лечение больных пароксетином и ингибитром моноаминооксидазы или при несоблюдении рекомендованного промежутка

Времени между их курсами способствует повышению риска развития серотонинергических реакций ( тошнота, рвота, диарея, судороги, тремор,

гиперрефлексия, нарушение координации движения, обильное потоотделние, гипертермия, изменение - в большинстве случаев повышение- артериального давления, заторможенность, сонливость), вплоть до фатального исхода. В отдельных случаях отмечены признаки, подобные злокачественному нейролептическому синдрому.

Триптофан:

У больных при одновременном применении триптофана и пароксетина были отмечены головная боль, тошнота, повышеннаяпотливость и головокружение, поэтому надо избегать совместного применения пароксетина и триптофана.

1.    Наличие маниакального состояния в анамнезе:Как ипри приеме других антидепрессантов, если больной ранее находился в маниакальном состоянии,  во время приема пароксетина может наступить рецидив.

2.    Больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями: Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы следует применять с осторожностью.

3.    Эпилепсия:Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По клиническим наблюдениям, пароксетин у 0,1 % больных вызывает эпилептиформные припадки. При развитии

    эпилептиформных припадков необходимо отменить пароксетин.

4.    Электросудорожная терапия (ЭCT):Нет достаточного опыта одновременного применения ЭСТи терапии пароксетином.

5.    Предрасположенность к суициду:Предрасположенность к самоубийству  характерна для депрессивных больных, поэтому этих больных необходимо держать под строгим медицинским наблюдением  во время лечения пароксетином или другими антидепрессантами.

6.Повышение кровотечения:В некоторых случаях курс пароксетина   может сопровождатся патологическими кровотечениями (в основном экхимоз и пурпуры). У этих больных выявили патологическую агрегацию тромбоцитов, которая может быть связана с утилизацией серотонина тромбоцитами.

7.Глаукома:При наличии закрытоугольной глаукомы применять с осторожностью.

8.Редко отмечались гипергликемические состояния во время принятия пароксетина.

Беременность, кормление грудью

Применение пароксетина во время беременности и при кормлении грудью возможно только после оценки соотношения пользы риск как для женщины, так и для плода или ребенка.

Пароксетин проникает в материнское молоко, поэтому необходимо прекратить грудное вскармливание.

Женщинам зрелого возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция. (Как описано в литературе, при приеме антидепрессантов – ингибиторов обратного нецронального захвата серотонина в последней трети беременности увеличивалась частота преждевременных родов и других перинатальных осложнений, что возможно и при применениипароксетина.)

Особенности влияния на способность  управлять  автомобилем и потенциальноопасными механизмами

Контролированные испытания не выявили отрицательного действия пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя водить автомобиль или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Передозировка

Признаки передозировки: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, потливость, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица.

Лечение: cпецифического антидота нет.

При передозировке необходимо обеспечить освобождение дыхательных путей, при  необходимости оксигенизацию, промывание желудка или вызывание рвоты, прием 20-30 г активированного угля каждые 4-6 часов в периодпервых 24-48 часов.

 Рекомендуется постоянный контроль функций  жизненно-важныхорганов.

Форма выпуска и упаковка

10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. 3 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от +15°C  до +30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия

Запрет на покупку
Рецептурные

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв:

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке:



    Яндекс.Метрика

Новый клиент

Регистрация учетной записи

Создав учетную запись, можно производить покупки быстрее и всегда быть в курсе о статусе заказа, а также отслеживать заказы, сделанные ранее.

Продолжить

Зарегистрированный клиент