• 8 (727) 312-22-20
  • Круглосуточная доставка

в корзину

Корзина покупок
 
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Кораксан 7,5 мг, № 56, табл.

Цена в интернет аптеке: 6000 〒 5580 〒

Производитель: Сервье
Модель: 3594451400528
Наличие: В наличии
Количество:

Кораксан 7,5 мг, № 56

Перед применением лекарственного препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом и внимательно прочесть инструкцию.

Торговое название
Кораксан®
Coraxan®

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевато-розового цвета, треугольные, с пленочным покрытием, с выдавленным знаком "7.5" на одной стороне и логотипом фирмы - на другой стороне.

1 таб.
ивабрадина гидрохлорид 8.085 мг,
 что соответствует содержанию ивабрадина 7.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат (Е470 В), крахмал кукурузный, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный (Е551), гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, глицерол (Е422), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ивабрадина в дозе от 0.5 до 24 мг является линейной.

Всасывание

После приема препарата внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ.

Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак. Биодоступность составляет приблизительно 40%, что обусловлено эффектом "первого прохождения" через печень.

Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и повышает концентрацию в плазме крови на 20-30%. Для уменьшения колебания экспозиции препарат рекомендуется принимать во время еды.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 70%.Vd составляет около 100 л. Cssmax в плазме крови после длительного применения в рекомендуемой дозе по 5 мг 2 раза/сут составляет приблизительно 20 нг/мл (CV=29%). Средняя Css в плазме крови составляет 10 нг/мл (CV=38%).

Метаболизм

Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3А4. Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (S18982), его часть составляет 40% дозы исходного соединения. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4.

Выведение

T1/2 ивабрадина составляет 2 ч (70-75% AUC) и эффективный T1/2 составляет 11 ч. Общий клиренс составляет примерно 400 мл/мин, почечный - около 70 мл/мин. Экскреция метаболитов происходит с одинаковой скоростью с мочой и калом. Около 4% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Такие фармакокинетические параметры как AUC и величина Сmax в плазме крови не имели существенных различий у пациентов старше 65 лет, старше 75 лет и общей популяции.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 15-60 мл/мин) изменения фармакокинетических показателей минимальны в связи с низким участием почечного клиренса (около 20%) в общем выведении ивабрадина и его основного метаболита S18982.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC ивабрадина и его активного метаболита на 20% больше, чем при нормальной функции печени.

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат. Механизм действия заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.

Влияние на сердечную деятельность заключается в специфическом действии на синусовый узел. Препарат не влияет на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, на сократительную активность миокарда (без отрицательного инотропного действия) и на желудочковую реполяризацию.

Основным фармакодинамическим свойством ивабрадина является специфическое, дозозависимое уменьшение ЧСС. Анализ зависимости величины уменьшения ЧСС при дозе препарата выше 20 мг 2 раза/сут выявил тенденцию к достижению эффекта плато, что снижает риск развития тяжелой, плохо переносимой брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин).

При назначении препарата в рекомендуемых дозах уменьшение ЧСС составляет примерно 10 уд./мин в покое и при физической нагрузке. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Ивабрадин также может взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, сходными с If каналами сердца. Ih канал участвует в возникновении временного изменения разрешающей способности зрительной системы, т.к. сокращает реакцию сетчатки на яркие световые стимулы. При провоцирующих обстоятельствах (например, быстрая смена яркости) ивабрадин частично ингибирует электрический импульс Ih, что иногда у некоторых пациентов приводит к возникновению световых ощущений (фосфенов), которые описываются как кратковременное ощущение повышенной яркости в ограниченной части поля зрения.

Показания к применению

— симптоматическое лечение стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов.

Режим дозирования

Средняя рекомендуемая начальная доза препарата Кораксан® составляет 5 мг 2 раза/сут (10 мг/сут). В зависимости от терапевтического эффекта через 3-4 недели применения препарата доза может быть повышена до 7.5 мг 2 раза/сут (15 мг/сут).

Таблетки следует принимать внутрь 2 раза/сут утром и вечером во время еды.

Если на фоне терапии величина ЧСС снижается до значений менее 50 уд./мин или у пациента возникают симптомы, связанные с брадикардией (такие как головокружение, усталость или артериальная гипотензия), следует подобрать более низкую дозу препарата, при необходимости доза препарата может быть снижена до 2.5 мг 2 раза/сут. Если ЧСС остается менее 50 уд./мин и симптомы брадикардии не проходят, лечение прекращают.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с начальной дозы 2.5 мг 2 раза/сут. В дальнейшем возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

У пациентов с нарушениями функции почек и КК выше 15 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

При назначении препарата пациентам с КК ниже 15 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью.

Не требуется какого-либо изменения режима дозирования препарата при легкой печеночной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при умеренной печеночной недостаточности.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, вертиго, мышечные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада I степени, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны органа зрения: световые ощущения (фосфены), возникающие, как правило, в первые 2 месяца лечения; нарушение четкости зрения.

Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, эозинофилия, повышение уровня креатинина в плазме крови.

Противопоказания

— ЧСС в покое ниже 60 уд./мин (до начала лечения);

— кардиогенный шок;

— острый инфаркт миокарда;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. и диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— СССУ;

— синоатриальная блокада;

— хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;

— наличие искусственного водителя ритма;

— нестабильная стенокардия;

— AV-блокада III степени;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении с препаратом Кораксан® лекарственных средств, увеличивающих интервал QT (хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон, пимазид, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин в/в), возможно усиление урежения ЧСС, поэтому при необходимости совместного назначения следует проводить тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы (такие комбинации не рекомендуются).

Противопоказано одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов цитохрома P450, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотики макролиды (кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеаз (нелфинавир, ритонавир, нефазодон) из-за повышения концентрации ивабрадина в плазме крови и риска развития чрезмерной брадикардии.

Одновременное применение препарата Кораксан® и ингибиторов изофермента CYP3A4 умеренного действия (дилтиазем, верапамил, флуконазола) не рекомендуется (совместный прием возможен при начальной дозе препарата Кораксан® 2.5 мг 2 раза/сут при условии, что ЧСС в состоянии покоя составляет более 60 уд/мин, при этом необходим динамический контроль ЧСС).

Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), при совместном применении с Кораксаном могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина и потребовать применения препарата в более высокой дозе. В период применения препарата Кораксан® следует сократить прием растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный.

При употреблении грейпфрутового сока на фоне применения препарата Кораксан® отмечалось повышение концентрации ивабрадина в крови в 2 раза. В период терапии ивабрадином прием грейпфрутового сока необходимо сократить.

При совместном применении было продемонстрировано отсутствие клинически выраженного эффекта на фармакодинамику и фармакокинетику препарата Кораксан® следующих лекарственных средств: ингибиторов протонового насоса (омепразол, лансопразол), силденафила, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин), блокаторов кальциевых каналов - производных дигидропиридинового ряда (амлодипин, лацидипин), дигоксина и варфарина.

Нет специальных ограничений на совместный прием с ивабрадином ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, диуретиков, нитратов короткого и пролонгированного действия, фибратов, пероральных гипогликемических средств, ацетилсалициловой кислоты и других антиагрегантов.

Особые указания

Кораксан® не эффективен для лечения или профилактики аритмий. Его эффективность падает на фоне развития тахиаритмии (например, желудочковой или наджелудочковой пароксизмальной тахикардии). Назначение препарата Кораксан® не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией) или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла.

При терапии препаратом Кораксан® рекомендуется проводить регулярный контроль состояния пациента на предмет развития фибрилляции предсердий (пароксизмальной или постоянной). При клинических показаниях следует регулярно контролировать ЭКГ.

Кораксан® не рекомендуют назначать пациентам с АV-блокадой II степени.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с бессимптомной дисфункцией левого желудочка, а также пациентам с сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA .

Не рекомендуется назначать препарат сразу после перенесенного инсульта.

Кораксан® следует назначать с осторожностью пациентам с мягкой и умеренной степенью артериальной гипотензии.

У пациентов с фибрилляцией предсердий или другими видами аритмий, из-за недостаточного количества данных о риске развития чрезмерной брадикардии, в течение 24 ч после приема последней дозы препарата Кораксан® следует рассматривать возможность проведения в плановом порядке кардиоверсии прямым током.

Следует с осторожностью назначать Кораксан® пациентам с пигментным ретинитом (retinitis pigmentosa).

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы и галактозы прием препарата Кораксан® не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Препарат Кораксан® не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Было показано, что в основном применение препарата Кораксан® не влияет на способность к управлению автомобилем, но в связи с возможностью появления фосфенов пациенту следует проявлять осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций в ситуациях, когда могут произойти внезапные изменения освещенности, особенно в ночное время.

Передозировка

Симптомы: тяжелая продолжительная брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию; показано в/в введение бета-адреномиметиков (изопреналина), при необходимости - временная электрокардиостимуляция.

Беременность и лактация

Кораксан® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Производитель:

Les Laboratoires SERVIER

произведено Les Laboratoires SERVIER INDUSTRIE



РЕН №: РК-ЛС-5-№ 009979
Запрет на покупку
Рецептурные

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв:

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке:




    Яндекс.Метрика

Новый клиент

Регистрация учетной записи

Создав учетную запись, можно производить покупки быстрее и всегда быть в курсе о статусе заказа, а также отслеживать заказы, сделанные ранее.

Продолжить

Зарегистрированный клиент