Описание
Состав
активное вещество: месалазин;
100 мл суспензии содержат месалазина 1 г;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат (Трилон Б); натрия метабисульфит (Е 223); натрия ацетат, кислота хлороводородная, вода очищенная.
Описание
Суспензия от белого до светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.
Код АТХ А07Е С02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.
Применение ректальной суспензии обеспечивает высокую концентрацию месалазина в дистальном отделе желудочно-кишечного тракта и низкую системную абсорбцию. Установлено, что ректальная суспензия достигает нисходящей ободочной кишки и распространяется по ее слизистой.
Биотрансформация. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, вероятно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически не активен.
Абсорбция. При ректальном применении препарат всасывается медленно, однако интенсивность зависит от дозы, состава препарата и степени распространения. В моче у здоровых добровольцев в стабильном состоянии после введения ректальной суспензии всасывается около 15-20 %.
Распределение. Связывание месалазина с белками плазмы составляет около 50 %, а ацетил-месалазина – около 80 %.
Выведение. Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин. Системная абсорбция после введения ректальной суспензии значительно ниже у пациентов с активным язвенным колитом по сравнению с пациентами в стадии ремиссии.
У пациентов с нарушениями функции печени и почек вследствие уменьшения скорости выведения препарата может повышаться риск поражения почек.
Фармакодинамика.
Месалазин – активный компонент сульфасалазина, применяющийся для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Клинические исследования показывают, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены большей степенью его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.
У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышение миграции лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), увеличение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.
Фармакологический эффект месалазина в ходе исследований in vitro и in vivo состоит в подавлении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.
Показания к применению
- язвенный проктосигмоидит и левосторонний колит
Способ применения
1 клизма перед сном.
Перед применением клизмы рекомендуется опорожнить кишечник.
Клизма помещена в пакет из алюминиевой фольги.
Дети
Препарат не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.
