Престилол 5 мг/5 мг №30,табл

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Престилол ®

Торговое название

Престилол ®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Престилол® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5/5 мг, 5/10 мг,

10/5 мг и 10/10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:

Периндоприла аргинин 5.00 мг 10.00 мг 5.00 мг 10.00 мг

(эквивалентно периндоприла (3.395 мг) (6.790 мг) (3.395 мг) (6.790 мг)

основания)

Бисопролола фумарат 5.00 мг 5.00 мг 10.00 мг 10.00 мг

(эквивалентно бисопролола (4.24 мг) (4.24 мг) (8.49 мг) (8.49 мг)

основания)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая рH 102 (E460), кальция карбонат, содержащий крахмал (E170), кукурузный крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолят типа А (E468), кремния диоксид коллоидный безводный (E551), магния стеарат (E572), натрия кроскармеллоза (E468),

состав пленочной оболочки: глицерин (E422), гипромеллоза (Е464), макрогол 6000, магния стеарат (E572), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого цвета, двухслойные, делимая на две части, с гравировкой «5/5» на одной стороне таблетки и «» на другой стороне (для дозировки 5/5 мг).

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого цвета, двухслойные, делимая на две части, с гравировкой «5/10» на одной стороне таблетки и «» на другой стороне (для дозировки 5/10 мг).

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого цвета, двухслойные, с гравировкой «10/5» на одной стороне таблетки и «» на другой стороне (для дозировки 10/5 мг).

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого цвета, двухслойные, с гравировкой «10/10» на одной стороне таблетки и «» на другой стороне (для дозировки 10/10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Cердечно-сосудистая ситема. Препараты, влияющие на ренин ангиотензиновую систему. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) в комбинации с другими препаратами. Периндоприл и бисопролол.

Код АТХ C09BX02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Скорость и степень абсорбции бисопролола и периндоприла после приема препарата Престилол® не имеет существенных отличий соответственно от скорости и степени абсорбции бисопролола и периндоприла после их приема по отдельности в виде монотерапии.

Связанный с бисопрололом

Абсорбция

Бисопролол почти полностью (> 90%) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, и в связи с низким метаболизмом первого прохождения через печень (приблизительно 10%) его биодоступность после перорального введения составляет приблизительно 90%.

Распределение

Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками крови составляет приблизительно 30%.

Биотрансформация и выведение

Выведение бисопролола из организма происходит двумя путями. 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся через почки. Остальные 50% выводятся через почки в неизмененном виде. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/ч. В результате того, что период полувыведения из плазмы равен 10–12 часам, действие препарата после введения один раз в сутки продолжается в течение 24 часов.

Особые категории пациентов

Бисопролол имеет линейную фармакокинетику, с возрастом она не меняется.

Поскольку в выведении препарата в равной степени участвуют почки и печень, пациентам с нарушением функции печени или почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции печени или почек не изучена. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (стадия III по NYHA) повышается уровень бисопролола в плазме, а период полувыведения удлиняется. При суточной дозе 10 мг максимальная концентрация в плазме в равновесном состоянии составляет 64 ± 21 нг/мл, а период полувыведения 17 ± 5 часов.

Связанный с периндоприлом

Абсорбция

При пероральном приеме периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения периндоприла из плазмы составляет 1 час.

Распределение

Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20%, связывание в основном происходит с АКФ, но зависит от концентрации препарата.

Биотрансформация

Периндоприл является пролекарством. 27% принимаемой дозы периндоприла поступает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата в организме образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме достигается через 3–4 часа после приема препарата.

Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, а следовательно, и его биодоступность, поэтому периндоприла аргинин рекомендуется принимать один раз в сутки, перорально, утром перед завтраком.

Выведение

Периндоприлат выделяется с мочой, конечный период полувыведения его свободной фракции составляет около 17 часов, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.

Линейность

Было показано, что связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной.

Особые категории пациентов

Выведение периндоприлата замедляется у пожилых пациентов, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Подбор дозы пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется проводить с учетом степени нарушения почечной функции (клиренс креатинина).

При диализе клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

Кинетика периндоприла меняется у пациентов с циррозом: печеночный клиренс исходной молекулы замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозировки не требуется.

Показания препарата Престилол®

Побочные действия

Наиболее распространенными нежелательными реакциями на бисопролол являются головная боль, головокружение, утяжеление сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, холодные конечности, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, астения и утомляемость.

Наиболее распространенными нежелательными реакциями, выявленными в клинических исследованиях при приеме периндоприла, являются головная боль, головокружение, вертиго, парестезия, нарушения зрения, тиннитус, артериальная гипотензия, кашель, одышка, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, дисгевзия, диспепсия, сыпь, зуд, крампи и астения.

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (>1/10000), частота не установлена (на основании имеющихся данных провести оценку частоты развития не представляется возможным).

Очень часто

• брадикардия

Часто

• головная боль*, головокружение*, вертиго, дисгевзия, парестезия
• нарушение зрения, тиннитус
• утяжеление сердечной недостаточности
• гипотензия (и эффекты, связанные с гипотензией); онемение или
• кашель, одышка
• боли в животе, запор, диарея, тошнота, рвота, диспепсия
• сыпь, зуд
• крампи
• астения, утомляемость

похолодание конечностей

Нечасто

• эозинофилия
• гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая при прекращении лечения,
• изменение настроения, нарушение сна, депрессия
• сонливость, cинкопе
• сердцебиение, тахикардия
• ортостатическая гипотензия, васкулит
• бронхоспазм
• сухость во рту
• ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани; крапивница, реакции светочувствительности, пемфигоид, гипергидроз
• мышечная слабость, артралгия, миалгия
• почечная недостаточность
• эректильная дисфункция
• боль в грудной клетке, недомогание, периферический отек, гипертермия
• повышенное содержание мочевины в крови, повышенное содержание
• падение

гипонатриемия,

креатинина в крови

Редко

• ринит
• ночные кошмарные сновидения, галлюцинации
• уменьшение слезоотделения (следует учитывать, если пациент носит линзы)
• нарушения слуха
• цитолитический или холестатический гепатит

• реакции гиперчувствительности (зуд, гиперемия, сыпь), обострение псориаза
• нарушения потенции
• повышение уровня ферментов печени, повышенное содержание билирубина в крови, повышенное содержание триглицеридов

Очень редко

• агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• спутанность сознания
• конъюнктивит
• аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, возможно возникший вторично на фоне выраженной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска
• инсульт, возможно возникший вторично на фоне выраженной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска
• эозинофильная пневмония
• панкреатит
• эритема многоформная, алопеция, бета-блокаторы могут спровоцировать
• острая почечная недостаточность

развитие или ухудшить течение псориаза или индуцировать псориазоподобную сыпь

- пониженный гемоглобин и гематокрит

* Данные симптомы возникают главным образом в начале терапии. Они обычно имеют легкую выраженность и часто исчезают в течение 1–2 недель.

Случаи Синдрома Неадекватной Секреции Антидиуретического Гормона (СНСАГ) были сообщены с другими ингибиторами АКФ. СНСАГ можно рассматривать как очень редкое, но возможное осложнение, связанное с терапией ингибитором АКФ, в том числе периндоприлом.

Противопоказания

• гиперчувствительность чувствительность к активным веществам или к одному из вспомогательных веществ
• острая сердечная недостаточность или в период декомпенсации сердечной недостаточности, требующей внутривенной инотропной терапии
• кардиогенный шок
• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени (без электрокардиостимулятора)
• синдром слабости синусового узла
• синоатриальная блокада
• брадикардия с клиническими проявлениями
• артериальная гипотензия с клиническими проявлениями
• тяжелая бронхиальная астма или тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких
• тяжелые формы окклюзионного поражения периферических артерий или тяжелые формы болезни Рейно
• феохромоцитома, по поводу которой не проводилось лечение
• метаболический ацидоз
• ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим лечением ингибиторами АКФ
• наследственный или идиопатический ангионевротический отек
• второй и третий триместр беременности
• комбинированный прием Престилола® с препаратами, содержащими алискирен, пациентами, страдающими сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м²)
• одновременное применение с сакубитрилом/валсартаном экстракорпоральные лечения, приводящие к контакту крови с отрицательно заряженными поверхностями
• значимый двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз артерии в единственной функционирующей почке

Передозировка

Информация о передозировке Престилолом® у людей отсутствует.

Связанный с бисопрололом

Симптомы

В целом, признаками, которые с наибольшей вероятностью можно ожидать при передозировке бета-блокаторами, являются брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. К настоящему времени описано несколько случаев передозировки (максимальная доза: 2000 мг) бисопрололом у пациентов с артериальной гипертензией и/или коронарной болезнью сердца; у пациентов наблюдалось брадикардия и/или гипотензия, все пациенты выздоровели. Существует широкая межиндивидуальная вариабельность в чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, а пациенты с сердечней недостаточностью, вероятно, обладают очень высокой чувствительностью.

Лечение

При возникновении передозировки лечение бисопрололом следует прекратить и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Ограниченные данные указывают на то, что бисопролол трудно поддается диализу. На основании ожидаемого фармакологического действия и рекомендаций по другим бета-блокаторам необходимо рассмотреть возможность следующих общих мер (при наличии клинических показаний).

Брадикардия. Требуется внутривенное введение атропина. При недостаточной эффективности можно с осторожностью ввести изопреналин или другое средство с положительным хронотропным действием. В некоторых ситуациях может потребоваться трансвенозная имплантация кардиостимулятора.

Гипотензия. Требуется внутривенное введение жидкостей и введение вазопрессоров. Может быть полезным внутривенное введение глюкагона.

Атриовентрикулярная блокада (второй или третьей степени). Требуется тщательный мониторинг состояния пациента, а также инфузионное лечение изопреналином или трансвенозная имплантация кардиостимулятора.

Острое утяжеление сердечной недостаточности. Требуется внутривенное введение диуретиков, введение инотропных средств, вазодилататоров.

Бронхоспазм. Требуется бронхорасширяющая терапия, например изопреналин, бета2-симпатомиметики и/или аминофиллин.

Гипогликемия. Требуется внутривенное введение глюкозы.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток помещают в тубы полипропиленовые, снабженные пробкой из полиэтилена низкой плотности, содержащей около 2 г силикагеля.

По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Les Laboratories Servier Industrie, Франция

Владелец регистрационного удостоверения

Les Laboratoires Servier, Франция

Наличие в аптеках