Все, что Вы хотите знать о нашей компании.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата (Листок-вкладыш)
Торговое название
Виатаф
Международное непатентованное название
Силденафил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг
Фармакотерапевтическая группа
Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Урологические препараты другие. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.
Код АТХ G04BE03
Показания к применению
- эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Для эффективности Виатафа необходима сексуальная стимуляция.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»
- одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота органических нитратов (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил оказывает влияние на пути метаболизма NO/цГМФ и потенцирует гипотензивный эффект нитратов
- совместное введение ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку оно может потенциально привести к симптоматической гипотензии
- препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, не следует применять мужчинам, для которых сексуальная активность не рекомендуется (например, пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность)
- потеря зрения в одном глазу вследствие передней ишемической оптической нейропатии зрительного нерва неартериального генеза (NAION) (независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ-5)
- тяжелые поражения печени
- гипотензия (артериальное давление (АД) <90/50 мм рт.ст.)
- недавно перенесенные инфаркт миокарда или инсульт
- установленные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (пигментный ретинит, врожденный дефект ретинальных фосфодиэстераз)
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Воздействие других препаратов на силденафил
Исследование in vitro
Метаболизм силденафила происходит преимущественно при участии изоформы 3A4 (главный путь) и изоформы 2C9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов способны снижать клиренс силденафила.
Исследование in vivo
Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований продемонстрировал снижение клиренса силденафила при его одновременном применении с ингибиторами CYP 3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP 3A4 повышения частоты побочных явлений не выявлено, рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.
Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг) приводило к повышению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза) и повышению плазмовой AUC силденафила на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа плазменные уровни силденафила все еще составляли около 200 нг/мл по сравнению с уровнем приблизительно 5 нг/мл, характерным для применения силденафила отдельно, что отвечает значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется. В любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг на протяжении 48 часов.
Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, ингибитора CYP 3A4, в дозе, которая обеспечивает равновесную концентрацию (1200 мг 3 раза в сутки), и силденафила (100 мг разово) приводило к повышению Cmax силденафила на 140% и увеличению системной экспозиции (AUC) силденафила на 210%. Не выявлено влияния силденафила на фармакокинетику саквинавира. Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP 3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.
При приеме силденафила в разовой дозе 100 мг вместе с эритромицином, в установленном режиме 500 мг два раза в день, в течение 5 дней, наблюдается увеличение системного воздействия силденафила на 182% (по AUC).
При совместном применении с азитромицином (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней), признаков влиянияна показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита не выявлено.
Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP 3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56%.
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP 3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение плазменных уровней силденафила.
Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия с силденафилом.
Воздействие силденафила на другие лекарственные средства
Исследование in vitro
Силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IC50>150 мкМ). Учитывая пиковую концентрацию силденафила в плазме крови составляющую примерно 1 мкМ, после приема рекомендуемых доз, маловероятно, что Виатаф изменит клиренс субстратов этих изоферментов.
Данные о взаимодействии силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол отсутствуют.
Исследование in vivo
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при их длительном применении, так и при назначении по острым показаниям. Поэтому применение силденафила в сочетании с донаторами оксида азота (например, амилнитритом) или нитратами в любой форме противопоказано.
Риоцигуат. В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Данные о благоприятном клиническом эффекте при применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с силденафилом, противопоказано.
Одновременное применение силденафила с альфа-блокаторами может привести к возникновению симптоматической гипотензии (в течение 4 часов после приема силденафила). При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты, стабилизированных с помощью терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях симптоматической постуральной гипотензии. Эти сообщения включали случаи головокружения и предобморочного состояния, но не обмороки.
При совместном приеме силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), оба из которых метаболизируется CYP2C9, значимых взаимодействий не наблюдалось.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя, при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 0,08% (80 мг/дл).
Объединение следующих классов антигипертензивных препаратов: диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АКФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адреноблокаторы нейронов, блокаторы кальциевых каналов и альфа-адреноблокаторы не показало различий по частоте возникновения побочных реакций у пациентов, принимавших силденафил по сравнению с плацебо.
При одновременном применении силденафила (100 мг) с амлодипином, у больных с артериальной гипертензией, не отмечено значимых клинических взаимодействий. Среднее дополнительное снижение артериального давления (АД) в положении лежа составляло 8 мм рт.ст. для систолического и 7 мм рт.ст. для диастолического.
Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP 3A4.
При одновременном применении с бозентаном силденафил в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) вызывает повышение AUC и Cmax бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8% и 42%, соответственно у здоровых добровольцев мужского пола.
Специальные предупреждения
Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Перед началом лечения эректильной дисфункции лечащему врачу следует оценить сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с сексуальной активностью.
Силденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что приводит к легкому и временному снижению артериального давления. Перед назначением силденафила врачам следует тщательно проверить вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия этого препарата на состояние пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в их сочетании с сексуальной активностью. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стенозом аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения автономного контроля артериального давления.
Силденафил потенцирует гипотензивный эффект нитратов.
В постмаркетинговый период сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, АГ и артериальную гипотензию, которые по времени совпадали с применением силденафила. У большинства пациентов, но не у всех, существовали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Много таких побочных реакций наблюдалось во время или сразу после полового акта, и лишь несколько — вскоре после применения силденафила без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, связано ли развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска, или их развитие обусловлено другими факторами.
Приапизм.
Средства для лечения пациентов с эректильной дисфункцией, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью лицам с анатомическими деформациями полового члена (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), или пациентам с состояниями, способствующими развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
После выхода препарата на рынок сообщалось о случаях удлиненной эрекции и приапизма. Если эрекция длится более 4 часов, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и к стойкой потере потенции.
Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения при эректильной дисфункции.
Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения при гипертензии легочной артерии, содержащие силденафил (например, Ревацио), или с другими препаратами для лечения при эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.
Влияние на зрение.
Спонтанные сообщения о возникновении дефектов зрения поступали ассоциировано с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. О случаях неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, что является редким состоянием, поступали спонтанные сообщения и сообщалось в надзорном исследовании, что ассоциировано с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применения силденафила следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
Одновременное применение с ритонавиром.
Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется.
Одновременное применение блокаторов α-адренорецепторов.
Пациентам, принимающим блокаторы α-адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4 часов после применения силденафила. С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих блокаторы α-адренорецепторов, их состояние необходимо стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг. Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.
Влияние на кровотечения.
Результаты исследования тромбоцитов человека свидетельствуют, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационные эффекты натрия нитропруссида. Нет никакой информации о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушением свертывания крови или острой язвой ЖКТ. Таким образом, применение силденафила у пациентов этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Вспомогательные вещества.
Пленочное покрытие таблеток Виатаф содержит лактозу. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, специфической формой дефицита лактазы (дефицит лактазы Лаппа) или с мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат.
Во время беременности, период лактации
Виатаф не предназначен к применению женщинами.
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных и кормящих женщин отсутствуют.
В исследованиях репродукции крыс и кроликов после перорального приема силденафила не обнаружено значимых побочных эффектов.
Влияние препарата на подвижность сперматозоидов или их морфологию после однократного перорального приема силденафила в дозе 100 мг обнаружено не было.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Виатаф незначительно влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.
Перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами пациентам следует выяснить как их организм реагирует на прием Виатафа, в связи с побочными действиями препарата, такими как головокружение и нарушение зрительного восприятия.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Применение у взрослых
Рекомендуемая доза Виатафа составляет 50 мг внутрь примерно за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.Максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (≥65 лет) коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
При легкой и умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. В связи со снижением клиренса силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виатафа в уменьшенной дозе (50 мг). Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
В связи с тем, что клиренс силденафила понижен у пациентов с нарушением функции печени (например, циррозом), следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.
Пациенты детского и подросткового возраста
Силденафил не показан для применения у детей и подростков (<18 лет).
Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства
За исключением ритонавира, который не рекомендуется принимать одновременно с силденафилом, следует рассмотреть возможность применения препарата в начальной дозе 25 мг у пациентов, получающих сопутствующую терапию ингибиторами CYP3A4.
С целью снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии у пациентов, проходящих лечение альфа-адреноблокаторами, следуетстабилизировать состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, прежде чем начинать лечение силденафилом. Кроме того, следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг.
Метод и путь введения
Для перорального применения. Виатаф можно принимать с пищей или без. Тем не менее, для начала действия Виатафа может понадобиться больше времени в случае приема с пищей.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: нежелательные реакции, зарегистрированные в исследованиях с однократным приемом препарата в дозе до 800 мг с участием добровольцев, были сопоставимы с теми, которые наблюдались при использовании более низких доз препарата, но частота их возникновения и тяжесть проявления были более высокими. Прием повышенных доз препарата Виатаф (200 мг) не приводит к повышению эффективности препарата, а только к увеличению частоты нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность носа и нарушение зрительного восприятия).
Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Количественные критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с частотой их возникновения (Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Очень часто
- головная боль
Часто
- головокружение
- нарушение остроты зрения, визуальные искажения цвета (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритопсия и ксантопсия)
- вазодилатация («приливы» крови к лицу)
- ощущение заложенности носа
- тошнота, диспепсия
Нечасто
- ринит
- повышенная чувствительность к препарату
- сонливость, гиперестезия, утомляемость, усталость
- нарушение слезоотделения (сухость глаз, усиление слезотечения), болезненность и покраснение глаз, светобоязнь, фотопсия, конъюнктивит
- вертиго, звон в ушах
- тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди
- гипертензия, гипотензия
- ощущение жара
- носовое кровотечение, ощущение заложенности пазух носа
- боли в верхней части живота (в эпигастрии), тошнота, рвота, сухость во рту, гастроэзофагеальный рефлюкс
- кожная сыпь
- миалгия, боль в конечностях
- гематурия
Редко
- нарушение мозгового кровообращения, преходящие ишемические нарушения, рецидивы судорог, судороги, обмороки
- раздражительность
- передняя неартериитная невропатия зрительного нерва (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, кровоизлияние в сетчатку глаза, атеросклеротическая ретинопатия, поражение сетчатки, глаукома, выпадение полей зрения, диплопия, нарушение остроты зрения, миопия, астенопия (усталость глаз), помутнение в стекловидном теле, поражение радужки, мидриаз, припухлость или отек глаз, гиперемия конъюнктивы, ощущение дискомфорта в глазу, отек век, обесцвечивание склеры
- глухота
- серьезные кардиоваскулярные нарушения, включая внезапную сердечную смерть, инфаркт миокарда, желудочковую аритмию, фибрилляцию предсердий, нестабильную стенокардию
- отек слизистой носа, сухость в носу, чувство сдавления в горле, оральная гипестезия (снижение вкусовых, чувствительных ощущений в полости рта)
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- пениальное кровотечение, приапизм, гематоспермия, усиление эрекции
При возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
активное вещество - силденафила цитрат эквивалентно силденафилу 50 мг и 100 мг соответственно,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая (категории -200), натрия кроскармеллоза, кремния коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: Опадрай II Белый 32К18425 (лактозы моногидрат, гипромеллоза (15ср), титана диоксид (Е171), триацетин).
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой "SL" на одной стороне & "50" на другойстороне (для дозировки 50 мг).
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой "SL" на одной стороне & "100" на другой стороне (для дозировки100 мг).
Форма выпуска и упаковка
По 2 таблетки (для дозировки 50 мг) и по 4 таблетки (для дозировки 100 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ (поливинихлоридной/поливинилдихлоридной) и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе и держателе регистрационного удостоверения
Aurobindo Pharma Limited
Unit VII, SEZ, TSIIC, Plot.No.S1, Survey No’s: 411/P, 425/P, 434/P, 435/P & 458/P, Green Industrial Park, Polepally Village, Jadcherla Mandal, Mehaboobnagar District, Telangana State, Индия.
Тел. +914066725000/1200, +914023736370, факс +914067074059, +914023747340, электронный адрес info@aurobindo.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей
ТОО Rogers Pharma, Казахстан, 050043,
г. Алматы, мкн. Мирас, д. 157, блок 2, н.п. 819. Тел. (727) 311-81-96/97,
e-mail: office.secretary@rogersgroup.in
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Канумуру И. Г., Казахстан, 050043,
г. Алматы, мкн. Мирас, д. 157, блок 2, н.п. 819.
Тел. (727) 311-81-96/97, e-mail: irina.volovnikova@gmail.com
