Все, что Вы хотите знать о нашей компании.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Феркайл®
Торговое название
Феркайл®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 50 мг/мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество — железа декстран, эквивалентно железо (III) 50.0 мг,
вспомогательные вещество — натрия хлорид, вода для инъекций
Описание
Темно-коричневого цвета, слегка вязкий раствор
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы гемопоэза. Препараты железа. Препараты железа трехвалентного для парентерального пременения. Железа оксид декстран комплекс.
Код АТХ В03АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении железа декстрана всасывание происходит в месте инъекции через лимфатическую систему. Распределение происходит следующим образом: большая часть железа декстрана, после инъекции, всасывается в пределах 72 часов. Остальная часть железа декстрана всасывается в пределах 3-4 недель.
Такая фармакокинетика железа декстрана обуславливает показания к применению данного препарата при клинической необходимости быстрого транспорта железа в его депо, а также при неэффективности или невозможности всасывания перорально применяемых препаратов железа в желудочно-кишечный тракт. Малые количества железа выводятся с калом и мочой.
Фармакодинамика
Железо необходимо для нормального функционирования различных геминовых и негеминовых субстратов: гемоглобина, миоглобина, цитохромов, пероксидаз и каталаз, которые участвуют в транспорте кислорода, тканевом дыхании и удалении перекисей, образующихся в процессе свободно-радикальных реакций. Адекватные количества железа необходимы для эффективного эритропоэза — гемоглобинизации эритробластов. Передача железа вызревшим эритроцитам происходит в основном путем высвобождения из трансферритина в области рецептора на мембране-предшественнике.
Препарат Феркайл® содержит железа декстран, который является аналогом физиологической формы железа — ферритина (белковый гидроксид-железо-фосфатный комплекс). Железо доступно в виде неионной, водорастворимой формы. Клетки ретикулоэндотелиальной системы (РЭС) медленно высвобождают железо, которое разделяет декстран железа на его компоненты — железо и декстран. Железо сразу связывается с нитями белка, формируя гемосидерин или ферритин — физиологические формы железа, или, в меньшей степени — трансферрин. Это железо, которое подвергается физиологическому контролю, повышает гемоглобин и пополняет исчерпанные запасы железа.
Показания к применению
Только для взрослых
— клиническая необходимость быстрого транспорта железа в его депо
— неэффективность и непереносимость препаратов железа для приема внутрь
Диагноз дефицита железа должен основываться на соответствующих лабораторных исследованиях (например, сывороточный ферритин, сывороточное железо, трансферрин, насыщение гипохромных эритроцитов)
Способ применения и дозы
Тест-доза: перед применением препарата Феркайл®, необходимо ввести тест-дозу, соответствующую 25 мг железа или 0.5 мл раствора препарата, по истечение 60 мин, если никакие неблагоприяные реакции не были замечены у пациента, можно ввести оставшуюся дозу.
Анафилактические реакции на Феркайл®, как правило, проявляются в течение нескольких минут, и необходимо обеспечить тщательное наблюдение, чтобы распознать их. Если в любой момент во время введения Феркайл® проявятся какие-либо признаки аллергической реакции или непереносимости, введение препарата должно быть немедленно остановлено.
Реанимационные лекарства и оборудование, персонал, обученный оценке и реанимации анафилаксии, должны быть доступны.
Раствор Феркайл® для инфузии и инъекций можно вводить путем внутривенной капельной инфузии или внутривенно медленно, из которых внутривенное капельное вливание является предпочтительным способом введения, так как это может помочь уменьшить риск гипотензивных эпизодов. Тем не менее, Феркайл®, также может быть введен в виде неразбавленного раствора внутримышечно.
Взрослые и пожилые:
Общая накопленная доза Феркайл®, определяется уровнем гемоглобина и массой тела. Доза и график приема Феркайл® должны быть индивидуально оценены для каждого пациента на основе расчета общего дефицита железа.
Дозировка:
Нормальный график рекомендуемой дозировки составляет 100-200 мг железа, соответствующий 2-4 мл, два или три раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина. Однако, если клиническая ситуация требует быстрой доставки железа в организм, Феркайл® можно вводить в виде инфузии в суммарной дозе, соответствующей 20 мг железа/кг массы тела.
Инъекцию Феркайл®, не следует назначать одновременно с пероральными препаратами железа, так как всасывание от перорального приема препаратов железа будет сокращено.
Последующие дозы
Внутривенные капельные инфузии:
Феркайл® должен быть разбавлен только в 0,9% растворе натрия хлорида (физиологическом растворе) или в 5% растворе глюкозы. Феркайл® в дозе 100 — 200 мг железа (2-4 мл) может быть разбавлен в 100 мл растворителя. В каждом случае первые 25 мг железа следует вводить в течение 15 минут. Если никаких побочных реакций не происходит в течение этого времени, остальную часть дозы следует вводить со скоростью не более 100 мл за 30 минут.
Внутривенная инъекция:
Феркайл® можно вводить в дозе 100 — 200 мг железа (2-4 мл) внутривенно медленно (0,2 мл/мин), предпочтительно разведенной в 10-20 мл 0,9% натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. В каждом случае перед внутривенным введением 25 мг железа следует вводить медленно в течение 1 — 2 минут. Если никаких побочных реакций не происходит в течение 15 минут, можно вводить оставшуюся часть препарата.
Инфузия общей курсовой дозы:
Сразу перед введением общей курсовой дозы Феркайла®, определенного по таблице дозировок или расчетным путем, препарат разводят в стерильных условиях до требуемого объема, как правило, в 500 мл стерильного физиологического раствора натрия хлорида или 5%-ого раствора глюкозы. Общее количество Феркайла® до 20 мг/кг веса тела вводится внутривенно в течение 4-6 часов. Первые 25 мг железа следует вводить в течение 15 минут. Пациент должен находиться под пристальным медицинским наблюдением в течение этого периода. Если никаких побочных реакций не происходит в это время, то вводится остальная часть дозы. Скорость инфузии может быть увеличена постепенно до 45 — 60 капель в минуту. Пациенты должны тщательно наблюдаться во время инфузии и в течение, по крайней мере, 1 часа после завершения. Применение общей курсовой дозы возможно, если врач имеет опыт применения препарата в разовой дозе.
Инфузия общей дозы ассоциируется с увеличением частоты побочных реакций, в частности замедленных реакций гиперчувствительности. Внутривенное введение Феркайл® по методу инфузии общей дозы должно производиться только в условиях стационара.
Инъекция в диализаторе:
Феркайл® можно вводить во время сеанса гемодиализа непосредственно в венозную часть диализатора в соответствии с теми же процедурами, как описано для внутривенного введения.
Внутримышечные инъекции:
После пробной дозы при отсутствии побочных реакций в течение 60 мин можно ввести оставшуюся часть суточной дозы. Общее количество необходимого Феркайла® определяется, либо из таблицы дозировок, либо расчетным путем. Препарат вводят в виде неразбавленных инъекций до 100 мг железа (2,0 мл), каждая определяется по весу тела пациента. Если пациент умеренно активный, инъекции могут вводиться через день попеременно в правую или левую ягодицу. Для неактивных или лежачих больных частота инъекций должна быть уменьшена до одного или двух раз в неделю.
Феркайл® должен вводиться глубоко внутримышечно, чтобы минимизировать риск подкожного окрашивания. Его следует вводить только в мышечную массу верхнего наружного квадранта ягодицы — никогда в руку или другие открытые участки. Игла размером 20 — 21, по крайней мере, 50 мм длиной должна использоваться для обычных взрослых. Для пациентов, страдающих ожирением, длина должна быть 80 — 100 мм, в то время как для некрупных взрослых используется более короткая игла (23 размера х 32 мм). Пациент должен лежать на боку с местом для инъекции наверху, или стоя, перенеся вес на ногу, противоположную месту инъекции. Чтобы избежать инъекций или растекания в подкожную ткань, рекомендуется Z-метод (смещение кожи набок перед инъекцией). Феркайл® вводят медленно и плавно. Важно подождать в течение нескольких секунд до извлечения иглы, чтобы позволить мышечной массе распределить объем инъекции. Чтобы свести к минимуму растекание струи инъекции, пациенту не следует тереть место инъекции.
Расчет дозы:
а) Замена железа у пациентов с железодефицитной анемией:
Коэффициенты, содержащиеся в формуле, показаны ниже. Необходимая доза должна рассчитываться индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа — гемоглобин в г/л или ммоль/л, рассчитанным по следующей формуле.
Общая доза (мг Fe) — гемоглобин в г/л:
Масса тела (кг) х (целевой гемоглобин, г/л — фактический гемоглобин, г/л) х 0,24 + железо в мг для восполнения запасов железа. Коэффициент 0,24 получен из следующих расчетов:
а) объем крови 70 мл/кг массы тела ~ 7% от массы тела
б) содержание железа в гемоглобине 0,34%
Коэффициент 0,24 = 0,0034×0,07×1000 (перевод г в мг)
Общая доза (мг Fe) — гемоглобин в ммоль/л:
Вес тела в кг х (целевой гемоглобин в ммоль/л — фактический гемоглобин в ммоль/л) х 3,84 + железо в мг для восполнения запасов железа.
Коэффициент 3,84 получен из следующих расчетов:
а) объем крови 70 мл/кг массы тела — 7% массы тела
б) содержание железа в гемоглобине 0,34%
в) коэффициент перевода из г/л гемоглобина в ммоль/л составляет 0,06205.
Коэффициент 3,84 = 0,0034×0,07×1000/0,06205
Приведенная ниже таблица показывает количество миллилитров инъекционного раствора Феркайл®, который будет использоваться при различных степенях железодефицитной анемии.
Цифры, приведенные в таблице ниже, основаны на целевом гемоглобине 150 г/л или 9,3 ммоль/л и запасах железа 500 мг, которые применяются к массе тела более 35 кг.
Несмотря на значительные различия в строении тела и распределении веса среди мужчин и женщин, прилагаемая таблица и формулы представляют собой удобное средство для оценки общего количества требуемого железа. Общая потребность в железе отражает количество железа, необходимого для восстановления концентрации гемоглобина до нормального или почти нормального уровня и дополнительных резервов, чтобы обеспечить адекватное пополнение запасов железа у большинства людей с умеренно или сильно пониженным содержанием гемоглобина. Следует помнить, что железодефицитная анемия не появится, пока практически все запасы железа не будут исчерпаны. Терапия, таким образом, должна быть направлена не только на пополнение железа в гемоглобине, но также запасов железа.
Если общая необходимая доза превышает максимально допустимую суточную дозу, прием должен быть разделен. Доказательство терапевтического ответа можно увидеть в течение нескольких дней после введения Феркайл® в увеличении количества ретикулоцитов. Уровни ферритина сыворотки обычно обеспечивают хорошее пополнение запасов железа. При гемодиализе у пациентов, получающих Феркайл®, это взаимодействие не может быть действительным.
ТАБЛИЦА
КУРСОВАЯ ДОЗА ПРЕПАРАТА «ФЕРКАЙЛ®» В ЗАВИСИМОСТИ
ОТ МАССЫ И УРОВНЯ ИСХОДНОГО ГЕМОГЛОБИНА, В МЛ*
НВ
М (кг) 60 г/л
≈ 3.7 ммоль/л 75 г/л
≈ 4.7 ммоль/л 90 г/л
≈ 5.6 ммоль/л 105 г/л
≈ 6.5 ммоль/л 120 г/л
≈ 7.4 ммоль/л 135 г/л
≈ 8.4
ммоль/л
35 25 23 20 18 15 12.5
40 27 24 22 19 16 13
45 29 26 23 20 20 16.5
50 32 28 24 21 17 13.5
55 34 30 26 22 18 14
60 36 32 27 23 18.5 14.5
65 38 33 29 24 19.5 14.5
70 40 35 30 25 20 15
75 42 37 32 26 21 15.5
80 45 39 33 27 21.5 16
85 47 41 34 28 22 16
90 49 42 36 29 23 16.5
* Примечание: таблица и сопровождающая формула применимы для определения дозы только у пациентов с железодефицитной анемией. Они не должны использоваться для определения дозы в случае замещения железа при кровотечении.
б) Замена железа при кровотоке
Терапия железом у пациентов с потерей крови должна быть направлена на восполнение количества железа, эквивалентного количеству железа в потерянной крови. Приведенные выше таблица и формулы не подходят для быстрого восполнения железа. Количественные оценки потери крови и гематокрита у человека во время кровотечения являются удобным способом расчета требуемой дозы железа.
Требуемая доза Феркайл® для компенсации дефицита железа рассчитывается согласно следующим формулам:
Если объем потерянной крови неизвестен:
Введение 200 мг железа (4 мл Феркайл®) приводит к увеличению гемоглобина эквивалентной 1 единице крови (= 400 мл с содержанием 150 г гемоглобина на литр или 9,3 ммоль гемоглобина/л соответствующее содержанию железа 0,34% от 0,4×150, т. е. 204 мг железа).
Уровень железа, которое должно быть замещено (мг) = количество потерянных единиц крови х 200
Феркайл® (в мл) = число потерянных единиц крови х 4
Если уровень гемоглобина снижен:
Следует использовать предыдущую формулу, согласно которой запас железа не нужно восстанавливать.
Количество железа (мг), которое должно быть замещено = масса тела (кг) × 0,24 × (целевой уровень гемоглобина г/л − действительный уровень гемоглобина г/л).
или
Количество железа (мг) = масса тела в кг х 3,84 х (целевой уровень Hb в ммоль/л — действительный уровень гемоглобина в ммоль / л).
Например: масса тела = 60 кг, дефицит гемоглобина = 10 г/л
Количество железа, которое должно быть возмещено = 60×0,24×10 = 143 мг (около 3 мл Феркайл®).
Побочные действия
Нежелательные явления и осложнения могут возникнуть у больного при индивидуальной непереносимости и повышенной чувствительности к препаратам железа
Нечасто (>1/1,000, <1/100)
— тошнота, рвота, боль в животе
— чувство жара
анафилактические реакции, включая одышку, крапивницу, сыпь, зуд, тошноту и дрожь
— спазм мышц
— ухудшение зрения, онемение
— одышка
— гиперемия, зуд, сыпь
Редко (>1/10,000,<1/1,000)
— аритмия, тахикардия
— диарея
— усталость, апатия и боль, коричневая пигментация в месте инъекции
— миалгия
— потеря сознания, конвульсия, головокружение, беспокойство, тремор
— боль в груди
— изменения психического состояния
— отек Квинке, потливость
— гипотензия, гипотермия
Очень редко <1/10,000
— гемолиз
— брадикардия плода, сердцебиение
— транзиторная глухота
— острые, тяжелые анафилактические реакции (внезапный приступ затруднения дыхания и / или сердечно-сосудистая недостаточность)
— головная боль, парестезия
— гипертензия
— увеличение лимфатических узлов
Противопоказания
— сверхчувствительность к препаратам железа
— астма, аллергическая экзема или другие атопические аллергии
— ревматоидный артрит
— острая почечная недостаточность
— тяжелая печеночная недостаточность, цирроз печени и гепатит
— анемия, не вызванная дефицитом железа (например, гемолитическая анемия)
— избыток железа или нарушения его выведения (гемохроматоз,
гемосидероз)
— острая или хроническая инфекция
— детский и подросковый возраст до 18 лет
— первый триместр беременности и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтическое: одновременное применение препарата Феркайл® с пероральными железосодержащими препаратами или добавками нежелательно из-за возможности передозировки.
Раствор для инъекций Феркайл®содержит железо в стабильном декстрановом комплексе, который аналогичен физиологическим формам железа, ферритину. Стерильный раствор имеет нейтральный рН, приблизительно 5,2 — 6,5. Раствор не содержит консервантов. Декстрановые комплексы железа для парентерального введения отличаются своей стабильностью и скоростью высвобождения в сыворотке.
Фармакодинамические: инъекцию Феркайл® не следует назначать параллельно с перорально принимаемыми препаратами железа, это может вызвать снижение всасывания перорального железа. Приём перорально принимаемых препаратов железа должен начинаться не раньше
пяти дней после последней инъекции препарата Феркайл®. При одновременном применении препаратов железа и Феркайл® может проявиться синергизм. Необходимо своевременно ставить в известность лечащего врача и/или фармацевта о любых других лекарственных препаратах, которые вы применяете или недавно применяли, даже если вы приобрели их самостоятельно.
Фармакокинетические: в организме, применение больших доз декстрана железа (5 мл и более) может придать коричневый цвет сыворотке, в пробах крови
взятой через четыре часа после принятия препарата. Лекарство может стать причиной ошибочно повышенного содержания билирубина и сниженного содержания кальция в сыворотке крови.
Особые указания
Феркайл® должен быть разведен только раствором 0,9% хлорида натрия или 5% раствором глюкозы. Разведение другими растворами или терапевтическими средства не допускается.
Препарт Феркайл® нельзя применять в комплексе с другими препаратами железа для перорального применения. Лечение препаратами железа для перорального применения должно быть начато не ранее, чем 5 дней после последней инъекции Феркайл®.
Препарат может вызвать ложное повышение уровня билирубина в сыворотке и ложное уменьшения уровня кальция в сыворотке.
Применение препарата Феркайл® может, как и другие железоуглеводные комплексы, повышать риск немедленных тяжелых или угрожающих жизни анафилактических реакций. Пациенты должны находиться под наблюдением врача во время и сразу после введения препарата. Существует повышенный риск для пациентов с выявленной аллергией. Острые анафилактические реакции крайне редки. Они проявляются в течение первых минут применения и обычно характеризуются внезапным приступом затруднения дыхания и/или сердечно-сосудистым коллапсом.
При появлении первых признаков анафилактических реакций применение препарата Феркайл® должно быть немедленно прекращено.
Применение препарата Феркайл® у пациентов с аутоиммунными заболеваниями или воспалительными состояниями (системная красная волчанка, ревматоидный артрит) может вызвать аллергические реакции III типа.
Отсроченные реакции гиперчувствительности характеризуются артралгией, анафилактической миалгией и иногда лихорадкой, которые могут длиться от нескольких часов до 4 дней после введения препарата. Симптомы проявляются обычно в течение 2–4 дней.
Диагноз дефицита железа должен основываться на соответствующих лабораторных тестах (ферритин сыворотки крови, железо сыворотки крови, насыщение трансферрина железом). Феркайл ® можно применять только, когда доступны средства и оборудование для неотложной помощи при острых анафилактических реакциях, в том числе раствора адреналина 1:1000, глюкокортикоидов, блокаторов Н1-гистаминорецепторов. О введении тест-дозы см. «Способ применения и дозы».
Внутримышечные и подкожные введения железоуглеводных комплексов в больших дозах в условиях эксперимента у животных наблюдалось развитие саркомы у крыс, мышей, кроликов, хомячков, но не у морских свинок. Накопленная информация и их независимая оценка показывает, что риск развития саркомы у человека минимален.
При быстром внутривенном введении наблюдается гипотензия.
Предупреждение: во время приема препарата необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Беременность и период лактации
Феркайл® не должен использоваться в течение первого триместра беременности. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Во втором и третьем триместре беременности Феркайл ® может быть назначен только при наличии крайней необходимости и только после тщательной оценки пользы для матери и потенциального риска для плода.
Не рекомендуется применять препарат Феркайл ® в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данных о влиянии на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами нет.
Предупреждение: в период лечения препаратом необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Передозировка
Не выявлена
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата разливают в стеклянные ампулы из стекла.
По 5 (10) ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 18 °C до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
