Описание
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от ”___”______________2011г.
№_________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Инестом
Торговое название
Инестом
Международное непатентованное название
Левокарнитин
Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь 1 г/10 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество - левокарнитин 100,0 мг,
вспомогательные вещества: кислота яблочная, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия сахарина дигидрат, ароматизатор апельсиновый, вода очищенная.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Аминокислоты и их производные.
Код ATC A16AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь левокарнитин в результате действия флоры кишечника метаболизируется в триметиламин (TMA) и γ-бутиробетаин. Приблизительно 10-20% левокарнитина достигает большого круга кровообращения в неизмененном виде. Поэтому считается, что метаболизм в кишечнике ответственен за выведение 80-90% перорально принятой дозы. Оба метаболита, ТМА и γ-бутиробетаин, всасываются в тонком кишечнике. γ-бутиробетаин выделяется в неизмененном виде с мочой, в то время как TMA метаболизируется в печени до триметиламин-N-оксида (TMAO) и обнаруживается в моче, главным образом, как TMAO, в небольшом количестве в виде неизмененного TMA.
В случаях гемокатарсиса (очищения крови), терминальной стадии почечной недостаточности или хронического использования левокарнитина увеличивается количество TMA и TMAO в крови и, как следствие, увеличивается количество TMA в моче. В этом случае моча, дыхание и потовые выделения пациентов могут давать интенсивный “аромат рыбы”.
Левокарнитин, после всасывания через кишечник, достигает максимальной концентрации в крови через 3 часа. Высокие уровни левокарнитина поддерживаются в плазме крови в течение 9 часов. Выводится почками, более 80% принятой дозы остаются неизмененными в течение 24 часов. Левокарнитин может быть обнаружен мышцах и в паренхиме органов.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Инестом - левокарнитин является естественным компонентом клетки и играет важную роль в выработке и передаче энергии. Инестом участвует в транспорте длинноцепочечных жирных кислот через внутреннюю мембрану в митохондрии, где они подвергаются процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в форме АТФ.
Инестом управляет процессом передачи энергии, произведенной в митохондриях с участием фермента аденин-нуклеотид-транслоказы.
Окисление жирных кислот приводит к уменьшению использования глюкозы на периферии, что позволяет ацетилам (остаткам бета-окисления) включаться в цикл Кребса и увеличивать энергоснабжение клетки.
Инестом обладает антиоксидантными свойствами, способствует повышению устойчивости нервных клеток к гипоксии, защищает печень и почки от токсического воздействия препаратов, способствуя выведению токсических соединений из клеточных органелл и предотвращая их кумуляцию. Инестом участвует в снижении уровней холестерина и триглицеридов, а также в улучшении работы сердца. Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при гипертиреозе, как частичный антагонист тироксина; восстанавливает щелочной резерв крови, препятствует образованию кетокислот и угнетает анаэробный гликолиз, снижает степень лактацидоза, повышает двигательную активность, предотвращает усталость, ускоряет восстановление организма после тренировок, способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах.
Инестом оказывает анаболический эффект, замедляет распад белковых и углеводных молекул, стимулирует секрецию желудочного сока. Снижает риск избыточного веса и уменьшает содержание жира в мышцах.
Инестом оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани; способствует росту и развитию детей.
Инестом играет важную роль в метаболизме миокарда, так как окисление жирных кислот, необходимых для выработки энергии в миокарде, зависит от наличия достаточного количества левокарнитина. Установлена эффективность препарата при миокардиопатиях, вызванных дефицитом левокарнитина.
Показания к применению
- первичный и вторичный дефицит левокарнитина у взрослых, детей, в том числе младенцев и новорождённых
- вторичный дефицит левокарнитина у пациентов с терминальной стадией болезней почек, длительно находящихся на гемодиализе и сопровождающихся следующими состояниями:
• тяжелые и постоянные мышечные судороги и/или эпизоды артериальной гипотензии во время диализа
• снижение качества жизни, связанное с недостатком энергии
• мышечная слабость и/или миопатия
• кардиомиопатия
• анемия при уремии, устойчивая или требующая больших доз эритропоэтина
• потеря мышечной массы, вызванная недоеданием
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, раствор можно пить без разбавления или разбавить в 100 мл охлажденной кипяченой воды или фруктового сока.
Для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина в плазме крови и моче. Уровень свободного левокарнитина в плазме крови должен быть 35 - 60 моль/л. Соотношение ацильного левокарнитина к уровню свободного левокарнитина в плазме крови должно быть не выше 0.35.
Дети до 12 лет
Первичный и вторичный дефицит левокарнитина: рекомендуемые дозы Инестом зависят от нарушения обмена веществ и степени выраженности в период лечения. В большинстве случае рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 100-200 мг/кг/сут в 2-4 приема. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, доза может быть увеличена на короткое время. Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть необходимыми при острой метаболической декомпенсации.
При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: если было достигнуто значительное клиническое улучшение после первого курса внутривенного применения Инестом, назначают поддерживающую терапию препаратом Инестом, раствор для приема внутрь, в дозе 1 г/сут.
Взрослые и дети старше 12 лет
Первичный и вторичный дефицит левокарнитина: рекомендуемые дозы
Инестом зависят от нарушения обмена веществ и степени выраженности в период лечения. В большинстве случаев рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 100-200 мг/кг/сут в 2-4 приема. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, доза может быть увеличена на короткое время. Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть необходимыми при острой метаболической декомпенсации.
При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: если было достигнуто значительное клиническое улучшение после первого курса внутривенного применения Инестом, назначают поддерживающую терапию препаратом Инестом, раствор для приема внутрь, в дозе 1 г/сут.
Побочные действия
Побочные действия не наблюдаются при применении Инестом, согласно предписаниям врача.
Редко
- тошнота, рвота, боль в животе, диарея
Уменьшение дозы приводит к устранению побочных эффектов.
- мышечная слабость у больных с уремией
- судороги
- аллергические реакции
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
Лекарственные взаимодействия
Назначение Инестома пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом Инестом следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.
Глюкокортикостериоды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).
Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина.
В случае применения каких-либо других лекарств совместно с Инестомом, об этом необходимо информировать лечащего врача.
Особые указания
Инестом не вызывает привыкания или зависимости, потому что он естественный компонент организма.
Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы.
Если Вы пропустили дозу, не принимайте двойную дозу, продолжайте лечение как обычно.
Не рекомендуется постоянный прием внутрь высоких доз Инестома пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности, это может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно выделяются с мочой. Это может вызвать "рыбный аромат" мочи, дыхания и потовых выделений. Эта ситуация не наблюдается после внутривенного введения левокарнитина.
Инестом, раствор для приема внутрь, содержит пропилпарабен и метилпарабен, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно отсроченные).
Беременность и период лактации
Инестом назначают только в случаях крайней необходимости.
Особенности влияние на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею.
Лечение: при необходимости - проведение симптоматической терапии.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для приема внутрь, 1 г/10 мл.
По 10 мл препарата во флакон из бесцветного стекла с плотно завинчивающейся полиэтиленовой крышкой.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Help S.A./Хелп С.А., улица Валаоритоу, 10, 144 52, Афины, Греция
Телефон (+30210) 2843 479, 2815 353, факс (+30210) 2811 850
