Анаприлин 0,04 гр, №100, табл.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

АНАПРИЛИН

Саудалық атауы

Анаприлин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пропранолол

Дәрілік түрі

40 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: пропранолол гидрохлориді – 40 мг,

қосымша заттар: қанттың ұнтағы, сахароза, картоп крахмалы, тальк, кальций стеараты.

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді, ойығы бар ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Бета-адреноблокаторлар. Селективті емес β-адреноблокаторлар. Пропранолол

АТХ коды C07AA05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда тез және толығымен дерлік (90%) сіңеді. Дәрілік зат қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (C_max) 1-1,5 сағаттан кейін жетеді. Ішке бір рет қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі - 30-40 % (бауыр арқылы "бірінші өту" әсері), ұзақ уақыт қабылдағанда - арта түседі (бауыр ферменттерін тежейтін метаболиттер түзіледі).

Липофильділігі жоғары, өкпе, ми, бүйрек, жүрек тінінде жинақталады. Гематоэнцефалдық және плаценталық бөгеттер арқылы емшек сүтіне өтеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 90-95 %.

Глюкурондану жолымен бауырда биотрансформацияланады. Өтпен ішекке түседі, деглюкурондалады және қайта сіңіріледі.

Организмнен салыстырмалы жылдам шығарылады. Дәрілік заттың жартылай шығарылу кезеңі (T_1/2) – 3-5 сағат, курспен енгізу аясында 12 сағатқа дейін ұзаруы мүмкін. Несеппен – 90 %, өзгермеген түрінде –1 %- дан азы шығарылады. Гемодиализде шығарылмайды.

Фармакодинамикасы

Анаприлин β₁ және β₂-адренорецепторларды бөгейді. Жүректің β₁-адренорецепторларына симпатикалық әсерінің азаюына байланысты оның жиырылу жиілігі мен күшінің төмендеуі, өткізгіштік пен қозғыштықтың бәсеңдеуібайқалады. Рениннің сөлінісін азайтады. β₂-адренорецепторлардың бөгелуі арқасындаанаприлин бронхтардың тонусын, миометрияның жиырылғыш белсенділігінжоғарылатады, қантамырларын тарылтады(оның ішінде коронарлық), адреналиннің гипергликемиялық әсерін азайтады.

Антиангинальді, гипотензиялық және аритмияға қарсы әсері бар.

Қолданылуы

- артериялық гипертензия;

- стенокардия;

- эссенциальді тремор;

- тиреотоксикозды, үрейлі бұзылыстарды кешенді емдеуде;

- бас сақинасының профилактикасы.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Тамақтан кейін ішкеқабылдауға тағайындайды.

Артериялық гипертензияда – тәулігіне 2 рет 40 мг. Әсерінің айқындығы жеткіліксіз болса, дозасын тәулігіне 3 рет 40 мг дейін немесе 2 рет 80 мг-ден арттырады. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 320 мг (сирек жағдайларда – 640 мг).

Стенокардияда – бастапқы дозада тәулігіне 3 рет 20 мг, сосын дозасын 2-3 қабылдауға бөліп 80-120 мг дейін арттырады. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы –240 мг.

Үрейлі бұзылыстарда: тәулігіне 40 мг дозасы ситуативтік үрейлену жай-күйін басу үшін пайдаланылуы мүмкін. Жайылған үрейлі бұзылысты ұзақ мерзімдік емдеуді тәулігіне 2 рет 40 мг дозадан бастау керек, қажет болса оны тәулігіне 3 рет 40 мг дейін арттыруға болады. Емдеу ұзақтығы жүргізілген емге жауабына қарай анықталады.

Алты ай емдегеннен кейін қайта қаралуы тиіс.

Бас сақинасының профилактикасы, сондай-ақ эссенциальді треморда – бастапқы дозада тәулігіне 2-3 рет 40 мг, қажет болса дозасын біртіндеп тәулігіне 160 мг дейін арттырады.

Тиреотоксикозды емдеуде Анаприлинді қабылдауды тәулігіне 3-4 рет 40 мг-ден бастайды. Әрі қарай дозаны әрбір 3-4 күн сайын жүректің жиырылу жиілігін минутына 60-90 соғу аралығында бақылауға мүмкіндік беретін оңтайлы дозаға дейінжоғарылатады.

Бауыр функциясы бұзылған жағдайда препараттың дозасын төмендету қажет.

Бүйрек функциясыныңбұзылуы дозасын түзетуді қажет етпейді.

Бұл дәрілік зат педиатриялық тпрактикада қолданылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Препараттың әдетте жағымдылығы жақсы. Клиникалық зерттеулерде жағымсыз салдарлары әдетте пропранололдың фармакологиялық әсерімен байланысты болды.

Мынадай жағымсыз салдарлары анықталды: өте жиі (³ 1/10), жиі (³ 1/100 - < 1/10 дейін), жиі емес (³ 1/1000 - < 1/100 дейін), сирек (³ 1/10000 - < 1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес).

Организм жүйесінің класы	Жиілігі	Жағымсыз салдарлары
Қан және лимфа жүйесінің бұзылулары	Сирек	Тромбоцитопения
Эндокриндік бұзылулар	Белгісіз	Жаңа туған нәрестелерде гипогликемия, балаларда, егде пациенттерде, гемодиализдегі пациенттерде, диабетке қарсы қатар ем алатын пациенттерде, ұзақ ашығатын пациенттерде және бауырдың созылмалыауруы бар пациенттерде гипогликемиямен байланысты конвульсиялар байқалды
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар	Жиі	Ұйқының бұзылуы, түнгі қорқыныштар
	Сирек	Елестеулер, психоздар, көңіл-күйдің өзгеруі, сананың шатасуы, жадыны жоғалту, парестезия
	Өте сирек	Ауыр миастенияның жекелеген жағдайлары байқалды, ауыр миастенияның синдромы немесе өршуі түрінде
Көрудің бұзылуы	Сирек	Көздің құрғауы, көру бұзылыстары
Жүрек-қантамыр бұзылулары	Жиі	Брадикардия, аяқ-қолдың мұздауы, Рейно феномені (виброауру)
	Сирек	Жүрек жеткіліксіздігінде жай-күйдің нашарлауы, екпінді жүрек блокадасы, естен танумен ортостаздық гипотония, аракідік ақсаңдаудың өршуі
Респираторлық, торакальді және көкірек ортасы бұзылулары	Сирек	Бронх түйілуі бронх демікпесі бар немесе анамнезінде демікпелік асқынулары бар пациенттерде пайда болуы мүмкін, кейде өліммен аяқталады
АІЖ бұзылулары	Жиі емес	Жүрек айнуы, құсу, диарея
Тері және теріасты жабындарының бұзылуы	Сирек	Қызару, алопеция (шаштың түсуі), псориаз тәрізді тері реакциясы, псориаздың өршуі, тері бөртпесі
Жалпы бұзылыстар және енгізген жерлердегі бұзылулар	Жиі	Шаршау және/немесе апатия (көбінесе өткінш)
	Сирек	Әлсіздік
Зерттеулер	Өте сирек	Антинуклеарлықантиденелердің/антиядролық антиденелердің саны ұлғаюы байқалды, алайда мұның клиникалық маңызы анық емес

Препаратты қабылдауды тоқтату туралы шешім клиникалық қорытындыларға, пациенттің жай-күйіне, жоғарыда аталған реакциялардың әлдебіреуінің пайда болуына орай қабылдануы тиіс. β-блокаторлармен емнен бас тарту біртіндеп жүзеге асуы керек. Жақпаушылықтың сирек жағдайларында, айқын брадикардияда және гипотонияда препаратты тоқтату керек, қажет болса артық дозаланудан ем тағайындалады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық;

- 2 немесе 3 дәрежедегі жүрек блокадасы;

- толық емес немесе толық атриовентрикулярлық блокада;

- кардиогендік шок;

- жедел миокард инфарктісі;

- декомпенсацияланған қанайналым жеткіліксіздігі;

- айқын оң- және сол жақ қарыншалық жүрек жеткіліксіздігі;

- бронх түйілуі, бронх демікпесі, анамнездегі өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы; пішен қызбасы, бронх түйілулеріне бейімділік, анамнездегі бронх түйілуі ұстамалары;

- ұзақ уақыт ашығудан кейін (гипогликемия);

- метаболизмдік ацидоз (мысалы, диабетте);

- брадикардия (жүректің жиырылу жиілігі минутына < 45-50 соғу);

- гипотония (систолалықартериялық қысым90 мм с.б. төмен);

- артериялық шеткері қан ағымының күрделі бұзылулары;

- синусты түйін әлсіздігі синдромы;

- бақыланбайтын жүрек бұзылыстары немесе Принцметал стенокардиясы (вазоспастикалық стенокардия);

- жүктілік,лактация кезеңі;

- феохромоцитома (α-адреноблокаторды бір мезгілде қолданусыз).

- кетоацидозбен қант диабеті;

- артериялық шеткері қан ағымының бұзылуы;

- спастикалық колит;

- 18 жасқа дейінгі балалар (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

Сақтықпен

- бауырдың және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі

- гипертиреоз

- миастения

- I-II ФК жүректің созылмалы жеткіліксіздігі

- феохромоцитома

- псориаз

- анамнездегі аллергиялық реакциялар

- Рейно синдромы

- егде жастағылар

- бронхит, қант диабеті

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препаратты моноаминооксидаза тежегіштерімен бірге қолданған кезде гипотензиялықк әсерінің елеулі күшеюі байқалады, бұл біріктірілімді қолдануға болмайды; моноаминооксидаза тежегіштерінжәне Анаприлинді қолдану арасындағы үзіліс 14 күннен кем болмауы керек.

Диуретиктермен, резерпинмен, гидралазинмен, нифедипинмен және басқа антигипертензивтік дәрілермен, сондай-ақ этанолмен бір мезгілде қолданғандаАнаприлиннің гипотензиялық әсері күшейеді.

Ризатриптанмен бір мезгілде қолдану оның қандағы концентрациясының жоғарылауына әкеледі және ризатриптан дозасын төмендету бағытында түзетуді талап етеді.

Препараттың гипотензиялық әсерін глюкокортикоидтар, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (натрийдің іркілуі және бүйректегіпростагландиндер синтезінің азаюы), эстрогендер (натрийдің іркілуі) әлсіретеді.

Анаприлин тиреостатикалық және утеротонусын көтеретін дәрілік заттардың әсерін күшейтеді; антигистаминдік дәрілердің әсерін төмендетеді.

Амиодаронмен, верапамилменжәнедилтиаземмен бір мезгілде қолданғанда теріс хроно-, ино- және дромотропты әсерінің айқындығы күшейеді.

Құрамында йод бар рентгенконтрастылы препараттарды вена ішіне енгізгенде анафилаксиялық реакция қаупі жоғарылайды.

Анаприлинмен бір мезгілде қолданғанда вена ішіне енгізгенде фенитоин, ингаляциялық наркозға арналған дәрілік заттар (көмірсутектердің туындылары) кардиодепрессивті әсерінің айқындығын және артериялық қысымның төмендеу ықтималдығын арттырады.

Анаприлин бір мезгілде қолданғанда инсулиннің және ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық дәрілік заттардың тиімділігін өзгертеді, дамып келе жатқан гипогликемия симптомдарын бүркемелейді (тахикардияны, артериялық қысымның жоғарылауын).

Анаприлинмен бір мезгілде қолданғанда жүрек гликозидтері, метилдопа, резерпин және гуанфацин, аритмияға қарсы препараттар брадикардияның, атриовентрикулярлық блокаданың, жүректің тоқтап қалуы мен жүрек жеткіліксіздігінің даму немесе ағымының нашарлау қаупін арттырады.

Анаприлин деполяризацияланбайтын миорелаксанттардың және кумариндердің антикоагулянттық әсерін ұзартады.

Үш- және төртциклді антидепрессанттар, психозға қарсы препараттар (нейролептиктер), этанол, тыныштандыратын және ұйықтататын дәрілік заттар пропранололдың орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін әсерін күшейтеді.

Қастауыш алкалоидтары Анаприлинмен бір мезгілде қолданғанда шеткері қан айналымының бұзылуларының даму қаупін арттырады.

Анаприлин иммунотерапияда тері сынамасы үшін қолданылатын аллергендерді енгізу аясында,ауыр жүйелі реакциялардың(анафилаксия) даму мүмкіндігін жоғарылатады.

Циметидин, сульфасалазин Анаприлиннің биожетімділігін арттырады.

Анаприлин қан плазмасындағы лидокаин, фенотиазинді нейролептиктердің концентрациясын жоғарылатады, теофиллин клиренсін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Препараты басқа β-блокаторлармен бірге қабылдау:

- бақыланбайтын жүрек жеткіліксіздігінде қолданылмайды, бірақ бақыланатын жүрек жеткіліксіздігінің белгілері бар пациенттерде пайдаланылуы мүмкін. Жүрек қоры әлсіз пациенттерде сақтық шараларын сақтау керек;

- теріс инотроптық әсері бар (мысалы, верапамил, дилтиазем) кальций өзекшелерінің блокаторларымен біріктіріп пайдаланбау керек, өйткені бұл осы әсердің эксагрегациясына әкелуі мүмкін. Әсіресе вентрикулярлық функциясы бұзылған және/немесе тәуелділіктері (алкогольдік, дәрілік және т.б.) немесе атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылулары бар пациенттерде. Бұл гипотонияның ауыр дәрежесін, брадикардияны және жүрек жеткіліксіздігін тудыруы мүмкін. β-блокаторлары да, кальций өзекшелерінің блокаторлары да олардың біреуін қолдану аяқталғаннан кейін 48 сағаттың ішінде вена ішіне тағайындалмауы тиіс;

- шеткері артериялық айналымның ауыр бұзылуларында қолдануға болмайды, сонымен қатар шеткері артериялық айналымның бұзылуын ауырлатуы да мүмкін;

- өткізгіштік уақытына теріс әсер болатындықтан бірінші дәрежелі жүрек блокадасы бар пациенттерге тағайындаған кезде сақ болу керек;

- гипогликемияның (әсіресе тахикардияның) белгілері мен симптомдарын бөгеуі/модификациялауы мүмкін. Пропранолол кейде тіпті диабеттен зардап шекпеген пациенттерде де гипогликемияны тудырады, мысалы, жаңа туған нәрестелерде, сәбилерде, егде пациенттерде, гемодиализдегі пациенттерде, созылмалы бауыр жеткіліксіздігінен зардап шегетін пациенттерде, және артық дозалануға ұшыраған пациенттерде. Пропранололмен байланысты ауыр гипогликемия жекелеген пациенттерде сирек жағдайларда конвульсиямен және/немесе комамен көрініс берді. Диабеті бар пациенттерде пропроналолды және гипогликемиялық емді бір мезгілде қабылдаған кезде сақтық таныту қажет. Пропранолол инсулинге гипогликемиялық реакцияны ұзартуы мүмкін;

- тиреотоксикоз белгілерін бүркемелеуі мүмкін;

- өзінің фармакологиялық әсерінің нәтижесінде тамыр соғысының жиілігін азайтуы мүмкін. Сирек жағдайларда, егер препаратты қабылдаушы пациенттерде жүрек ырғағының баяулауына жатқызылуы мүмкін симптомдар дамыса, дозаны азайтуға болады;

- пропранолол аллергендерге сезімталдықты жоғарылатуы, сол сияқты анафилаксиялық реакцияларды да күшейтуі мүмкін. Адреналин β-адреноблокаторлармен емдеуден кейінгі пациенттерде әрдайым күткендегідей емдік әсер бере бермейді.

β-блокаторларды күрт тоқтатуға болмайды. Дозаны біртіндеп 7-14 күн бойы төмендету керек. Пациенттер препаратты тоқтату кезінде, әсіресе ишемиялық жүрек ауруынан зардап шегетіндер, дәрігердің бақылауында болуы тиіс. Егер пациент операцияға дайындалса, және β-блокаторлармен емді тоқтату туралы шешім қабылданса, бұл емшараға дейін кем дегенде 24 сағат бұрын жүзеге асырылуы тиіс. β-блокаторды тоқтатқан кезде әрбір пациент үшін «қауіп/пайда» арақатынасына баға берілуі керек.

Препараттың жартылай шығарылу кезеңі күрделі бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ұлғаюы мүмкін болғандықтан, препаратты тағайындағанда және бастапқы дозаны таңдағанда сақ болу керек. Пропранололды декомпенсацияланған циррозы бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Портальді гипертензиясы бар пациенттерде бауыр функциясы нашарлауы мүмкін және бауыр энцефалопатиясы дамуы мүмкін. Пропранололмен емдеу бауыр энцефалопатиясының даму қаупін арттыратыны туралы деректер бар.

Зертханалық зерттеулер: пропранолол сарысудағы билирубинді диазореакция әдісімен анықтауға және катехоламиндерді флуоресценттік әдіспен анықтауға ықпал ететіні байқалған.

Жүктілік кезінде және лактация кезеңінде пайдалану.

Басқа да дәрілік заттар сияқты, егер өмірлік қажеттілігі болмаса, пропранололды жүктілік кезінде тағайындамау керек. Пропранололда тератогендік әсер ету жағдайлары байқалған жоқ. Алайда, β-блокаторлар плаценталық перфузияны төмендетеді, бұл шарананың ана жатырында өлуіне, өсудің кідіруіне және мезглінен бұрын босануға әкеліп соғуы мүмкін. Бұдан басқа, препаратты жүкті әйел қабылдаған кезде шаранада және жаңа туған нәрестеде жағымсыз әсерлер (әсіресе гипогликемия және брадикардия) дамуы мүмкін. Босанудан кейінгі кезеңде жаңа туған нәрестелерде жүрек және өкпе асқынуларының даму қаупі артуы мүмкін.

β-блокаторлардың көпшілігі, атап айтқанда липофильді қосылыстар, емшек сүтіне әртүрлі дәрежеде өтеді, сондықтан препаратты қабылдау кезінде емшек емізу де ұсынылмайды.

Автокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпал етуі. Зиянды ықпалы байқалған жоқ, алайда, кейде бас айналуы және шаршау пайда болуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: естен тану, қарыншалық экстрасистолия, аритмиялар, жүрек жеткіліксіздігі, брадикардия, бас айналуы, артериялық қысымның төмендеуі, тыныс алудың қиындауы, саусақ тырнақтарының немесе алақандардың цианозы немесе құрысулар.

Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді тағайындау (ішке қабылдау); атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуында – вена ішіне 1 -2 мг атропин, эпинефрин, тиімділігі төмен болса, уақытша кардиостимулятор қойылады; қарыншалық экстрасистолияда – лидокаин (IA класты препараттар қолданылмайды); артериялық гипотензияда – науқас төсектің бас жағын төмен түсіріп жатуы тиіс,тиімсіз болса – эпинефрин, допамин, добутамин; құрысуларда – вена ішіне диазепам; бронх түйілуінде ингаляциялық немесе парентеральді жолмен β - адреностимуляторларды енгізеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден немесе дәрілік препараттарды қаптауға арналған пластификацияланбаған ПВХ үлбірден және алюминий фольга негізіндегі немесе баспалы лакталған алюминий фольгадан немесе біріктірілген материалдан тұратын иілгіш қаптамадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

5 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац картоннан немесе целлюлозалық картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ^оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» («БМПЗ» ААҚ) ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64,тел/факс 8-(10375177) 734043.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» («БМПЗ» ААҚ) ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын жәнедәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымныңатауы, мекенжайы және байланыс деректері

Қазақстан Республикасы, 050026. Алматы қ., Нұрмақов к-сі 26/195, 39-п.,ЖК «МедФарм», тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777 7040709,+7 777 2306494; Е-mail: pvqa-bzmp-kz@mail.ru