Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
ФОСФОМИЦИН-ЛФ
Саудалық атауы
Фосфомицин-ЛФ
Халықаралық патенттелмеген атауы
Фосфомицин
Дәрілік түрі
Ішке қабылдау үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 3 г
Құрамы
Бір пакеттің ішінде
белсенді зат – 3.0 г фосфомицин (фосфомицин трометамолы түрінде),
қосымша заттар: кальций гидроксиді, лимон хошиістендіргіші, натрий сахарині, қант ұнтағы.
Сипаттамасы
Ақ түстен ақшыл-сары түске дейінгі лимон иісі бар ұнтақ. Басқанда ыдырайтын кесектердің болуына жол беріледі.
Фармакотерапиялық тобы
Басқа да бактерияға қарсы препараттар. Фосфомицин.
ATХкоды J01XX01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Ішке қабылдағаннан кейін фосфомицин трометамолы асқазан-ішек жолында жылдам сіңіріледі, оның абсолюттік биожетімділігі 50% құрайды. Организмде фосфомицин және трометамолға диссоциацияланады. Соңғысы бактерияға қарсы қасиет иеленбеген. 3 г бір рет ішке қабылдаған кезде биожетімділігі 34%-дан 65%-ға дейін құрайды. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы пероральді қабылдағаннан кейін 2-2.5 сағатта (tmax) байқалады және 22-32 мг/л (Cmax) құрайды. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 4 сағатқа тең. Бүйрек функциясы қалыпты төмендеген пациенттерде (креатинин клиренсі <80 мл/мин), егде жастағы тұлғаларда оның физиологиялық төмендеуін қоса, фосфомициннің жартылай шығарылу кезеңі аздап ұзарады, алайда несептегі концентрациясы терапиялық деңгейде қалады.
Тамақпен бір уақытта қабылдау, дәрілік заттың несептегі концентрациясына әсер етпей сіңірілуін баяулатады.
Таралуы
Фосфомицин плазма ақуыздарымен байланыспайды және негізінен несепте жиналады. Пероральді қабылдаған кезде 3 г Фосфомицин-ЛФ несепте несеп шығару жолы инфекцияларының көптеген қоздырғыштары үшін 99% бактерицидтік жоғарғы концентрациясына (1053-тен 4412 мг/л) жетеді. Бұл қоздырушылар үшін ең төменгі тежейтін концентрациясы 128 мг/л құрайды. Ол несепте дәрілік заттың болжаммен бір дозалық емдеу курсын қабылдағаннан кейін 24-48 сағат ішінде сақталады.
Метаболизмі
Метаболизденбейді. Гемато-плаценталық бөгет арқылы өтпейді.
Шығарылуы
Фосфомицин өзгермеген түрде негізінен бүйрекпен (90%) гломерулярлық сүзіліс арқылы шығарылады, және аздаған мөлшерде (жалпы мөлшерінен 10%) өзгермеген түрде ішек арқылы шығарылады.
Фармакодинамикасы
Фосфомицин-ЛФ дәрілік затының әсер ететін заты – фосфомицин трометамолы – фосфон қышқылының туындысы әсер ету ауқымы кең антибиотик. Бактерицидтік әсер иеленген. Әсер ету механизмі бактерияның жасушалық қабырғасының пептидогликан синтезінің бірінші сатысын бәсеңдетуге байланысты. Фосфоэнол пируватының құрылымдық аналогы бола отырып, N-ацетил-глюкозамин-3-o-энолпирувил-трансфераза ферментімен бәсекелестік өзара әрекеттесуге түседі, соның нәтижесінде осы ферменттің спецификалық, іріктемелі және қайтымсыз тежелуі болады, антибиотиктердің басқа кластарының айқаспалы резистенттілігінің жоқ болуын және басқа антибиотиктермен синергизм (in vitro амоксициллин, цефалексин, пипемидин қышқылымен синергизмді белгілейді) мүмкіндігін қамтамасыз етеді. Бұдан басқа, in vitro фосфомицин трометамолы инфекцияның қайталану мүмкіндігін азайта отырып, несеп шығару жолы эпителийінде бактериялар адгезиясын төмендетеді.
Несеп шығару жолының инфекцияларын туындататын грамоң (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.) және грамтеріс (Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) микроорганизмдерге бактерицидтік әсер етеді.
Қолданылуы
Фосфомицин-ЛФ фосфомицинге сезімтал патогендік микроорганизмдер туындатқан келесі инфекцияларды емдеу үшін қолданылады:
- несеп шығару жолының төменгі бөліктерінің жедел және асқынбаған инфекцияларында
- симптомсыз бактериурияда
- несеп шығару жолының төменгі бөліктеріне хирургиялық және диагностикалық зерттеулерді жүргізу кезінде несеп шығару жолы инфекцияларының профилактикасында
Қолдану тәсілі және дозалары
Фосфомицин-ЛФ препаратын ашқарынға тамақтануға дейін 2 сағат бұрын немесе кейін, дұрысы ұйықтар алдында, қуықты босатқаннан кейін қабылдайды.
1 пакеттің ішіндегісін (3 г) стақан суға ерітіп және ерітіндіні дайындағаннан кейін дереу қабылдау қажет.
Несеп шығару жолының төменгі бөліктерінің жедел және асқынбаған инфекцияларын емдеу кезінде Фосфомицин-ЛФ 1 пакетін күніне 1 рет қабылдайды. Емдеу курсы 1 күн. Бұдан ауыр жағдайларда (егде жастағы пациенттер, қайталанатын инфекциялар) тағы 1 пакетті 24 сағаттан кейін қабылдайды.
Несеп шығару жолының төменгі бөліктеріне қатысты хирургиялық және диагностикалық зерттеулерді жүргізу кезінде несеп шығару жолы инфекцияларының профилактикасы мақсатында Фосфомицин-ЛФ 1 пакетін болжанбалы процедураға дейін 3 сағат бұрын, тағы 1 пакетті оның жүргізгеннен кейін 24 сағаттан кейін қабылдайды.
Тек қана дәрігердің тағайындауы бойынша қабылдайды.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлер организм жүйелері бойынша және абсолюттік жиілік бойынша көрсетілген. Жиілігі: жиі (>1/100, <1/10), жиі емес (>1/1000, <1/100), сирек (>1/10000, <1/1000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықталуы мүмкін емес) болып анықталған.
Жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін)
- вульвовагинит
- бас ауыру, бас айналу
- диарея, жүрек айну, диспепсия
Сирек (≥1/1000-нан <1/100 дейін)
- тахикардия
- парестезия
- іштің ауыруы, құсу
- бөртпе, есекжем, қышыну
- астения
Белгісіз
- анафилаксиялық шок, аллергиялық реакциялар
- гипотония
- демікпе
- Квинке ісінуі
- жалған жарғақшалы колит
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- фосфомицин трометамолға немесе препараттың кез-келген компонентіне жоғары сезімталдық
- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 10 мл/мин)
- гемодиализ жасау
- дене салмағы 50 кг кем балалар және жасөсіпірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Метоклопрамидпен, антацидтермен, кальций тұздарымен бір уақытта қабылдаған кезде қан плазмасындағы және несептегі фосфомицин концентрациясының елеулі төмендеуі мүмкін. Сондықтан, бұл препараттар уақыт аралығымен (шамамен 2-3 сағат) қабылдануы тиіс.
Ұқсас әсер асқазан ішек-жолының моторикасын арттыратын дәрілік заттарды бір уақытта қабылдаумен туындауы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Тамақпен бір уақытта қабылдау Фосфомицин-ЛФ сіңірілуін бәсеңдетуі мүмкін, сондықтан Фосфомицин-ЛФ препаратын ашқарынға немесе тамақтанудан кейін 2-3 сағаттан кейін қабылдаған жөн.
Препаратты қолданған кезде негізінен антибиотиктерге төзімділіктің дамуының алдын алу үшін бактерияға қарсы препараттарды тиісті пайдалану бойынша ресми ұсынымдарды басшылыққа алған жөн.
Фосфомицин-ЛФ препаратын қолдану антибиотик-астасқан колиттің (жалған жарғақшалы колитті қоса) пайда болуына әкелуі мүмкін. Сондықтан Фосфомицин-ЛФ қабылдау кезінде немесе одан кейін ауыр немесе тоқтамайтын диарея пайда болған пациенттерде осы диагноздың мүмкіндігін ескеру қажет. Диагноз расталған жағдайда қажетті емдеуді дереу бастау қажет. Перистальтиканы тежейтін дәрілік заттарды қолдану бұл клиникалық көріністе қарсы көрсетілген.
Фосфомицин-ЛФ препаратын қант диабетімен ауыратын науқастарға тағайындаған кезде оның құрамына қант ұнтағы кіретінін ескерген жөн.
Балалар
Дене салмағы 50 кг кем балалар мен жасөсіпірімдерге тағайындауға болмайтын жоғары дозасына байланысты Фосфомицин-ЛФ препаратын балаларда қолдану тәжірибесі шектеулі. Фосфомицин-ЛФ осы жас тобында қолданылмауы тиіс.
Жүктілік және лактация кезеңі
Зерттелген жүктілердің шектеулі санының деректері жүктілікке, шаранаға немесе нәрестенің денсаулығына жағымсыз әсерлерді көрсетпейді.
Жүктілік кезінде дәрілік затты анасы үшін әлеуетті пайда шарана үшін әлеуетті қауіптен жоғары болса ғана тағайындайды.
Лактация кезінде препаратты тағайындау қажеттілігі болса, емдеу уақытына емшек емізуді тоқтату қажет.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механимздерді басқару кезінде сақ болған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: вестибулярлық бұзылулар, естудің нашарлауы, ауызда металлдың дәмін сезіну және дәм сезімінің жалпы төмендеуі.
Емі: симптоматикалық және демеуші ем. Дәрілік заттың несеппен шығарылуын жеделдету үшін сұйықтықты көп мөлшерде пероральді қолдану ұсынылған.
Шығарылу түрі және қаптамасы
8.0 г ұнтақ үш немесе төрт жағынан дәнекерленген біріктірілген материалдан (полиэтилен қағаз/үлбір/алюминий фольга/полиэтилен үлбір) жасалған пакетке салынған.
1 немесе 2 пакеттен медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
25°C-ден аспайтын температурада.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Ромфарм КомпаниС.Р.Л., Отопень қ-сы, Ероилор к-сі, 1А,Румыния
тел. +40 21 208 9743, +40 21 208 97 42,факс: +40 21 266 49 38
Тіркеу куәлігінің иесі
«Лекфарм» ЖШБҚ, Беларусь Республикасы, 223141, Логойск қ., Минская к-сі, 2а үй, тел/факс: +375 1774 53 801 е-mail: office@lekpharm.by
Қаптаушы, шығарылу сапасын бақылаушы
«Лекфарм» ЖШБҚ, Беларусь Республикасы, 223141, Логойск қ-сы, Минская к-сі, 2а-үйі, тел/факс: +375 1774 53 801 е-mail: оffice@lekpharm.by
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«ROMPHARM COMPANY» С.Р.Л. («РОМФАРМ КОМПАНИ» СРЛ) Қазақстан Республикасындағы өкілдігі,
050013, Алматы қ., Бұхар Жырау бульвары, 33 үй, «Жеңіс» БО, 41 кеңсе,
телефон:8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88
Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«ROMPHARM COMPANY» С.Р.Л. («РОМФАРМ КОМПАНИ» СРЛ) Қазақстан Республикасындағы өкілдігі,
050013, Алматы қ., Бұхар Жырау бульвары, 33 үй, «Жеңіс» БО, 41 кеңсе,
телефон:8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88,
электронды поштасы: amangul-62@mail.ru
