Фозикард Н № 28, табл.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Фозикард Н

Саудалық атауы

Фозикард Н

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсендізаттар: 20 мг натрий фозиноприлі

12,5 мг гидрохлортиазид,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, желатинделген крахмал (крахмал 1500), натрий кроскармеллозасы, лактоза моногидраты (Таблеттоза 80), глицерол дибегенаты, РВ-23601 пигменттерінің қоспасы: титанның қостотығы (Е171), лактоза моногидраты, темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172).

Сипаттамасы

Ашық қызыл сары түсті беткейі жалпақ дөңгелек пішінді, диаметрі 9 мм жуық, бір жағында «FН» жазуы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Диуретиктермен біріктірілген АӨФ тежегіштері. Диуретиктермен біріктірілген фозиноприл.

АТХ коды С09BА09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Фозиноприл мен гидрохлортиазидті бір мезгілде қабылдаған кезде оларды бөлек қолданған кездегіден фармакокинетикасының айырмашылығы болмайды. Ішке қабылдағаннан кейін фозиноприлдіңсіңуі шамамен 30-40%, олардың тек 50-100%-ы ғана бауырда фозиноприлатқа дейін гидролизденеді. Фозиноприлдің сіңу дәрежесі ас қабылдауға байланысты емес, бірақ сіңу жылдамдығы баяу болуымүмкін. Бауырфункциясыбұзылған кездегидролиздіңжылдамдығыбаяулауы мүмкін, мұндайда гидролиз дәрежесіелеулі өзгеріске ұшырамайды.

Қан плазмасында фозиноприлат ең жоғары концентрациясына шамамен 3 сағаттан соң жетеді жәнефозиноприлдің қабылданған дозасына байланысты емес. Фозиноприлдің фармакокинетикасы дозаға байланысты. Фозиноприлат қан плазмасы ақуыздарымен жоғары дәрежеде (90-95%) байланысады және қанның жасушалық компоненттерімен аздаған дәрежеде байланысады. Таралу көлемі салыстырмалы түрде үлкен емес. Артериялық гипертензиясы бар науқастарда бүйрек пен бауыр функциясы қалыпты болған кезде фозиноприлаттың жартылай шығарылу кезеңі шамамен11,5 сағатты құрайды.

Ішке қабылдағаннан кейін гидрохлортиазидтің сіңуі 60-80% құрайды. Гидрохлортиазид қанда ең жоғары концентрациясына оны ішке қабылдағаннан кейін 1-5 сағаттан соң жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы64% құрайды. Гидрохлортиазид метаболизмге ұшырамайды және бүйректер арқылы тез шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 5-15 сағатты құрайды.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігіндепрепараттың сіңуі, биожетімділігі және қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы елеулі өзгеріске ұшырамайды. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарда фозиноприлаттың жалпы клиренсі, бүйрек функциясы қалыпты науқастардағыға қарағанда, 50%-ға дерлік төмен. Өтпен бірге бауыр арқылы шығарылуы ішінара бүйрек арқылы шығарылудың төмендеуінің орнын толтыратын болғандықтан, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі орташа дәрежеде болатын науқастардағы фозиноприлат клиренсінің, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі ауыр дәрежеде болатын науқастардағыдан, елеулі айырмашылығы жоқ. Бүйрек функциясының әртүрлі дәрежедегі сатысындағы науқастарда, терминальді сатыдағы бүйрек функциясының жеткіліксіздігін (креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен) қосқанда,«концентрация – уақыт» қисығы астындағы аудан (АUС) көрсеткішінің орташа артқаны білінеді (бүйрек функциясы қалыпты науқастардағымен салыстырғанда 2 есе төмен). Фозиноприлат клиренсі гемодиализ және перитонеальді диализ кезінде, мочевина клиренсімен салыстырғанда орта есеппен 2% және 7%-ды құрайды.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Фозиноприлат гидролизінің дәрежесіалкогольдік немесе билиарлы циррозға шалдыққан науқастарда, гидролиз жылдамдығы төмендеуі мүмкін екендігіне қарамастан, аздаған дәрежеде төмендейді. Фозиноприлаттың ең жоғары концентрациясы және АUС көрсеткіші бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарда алғашқы дозаның қабылдағаннан кейін жоғары болады, алайда дозаны қайталап енгізген кезде бұл айырмашылықтың клиникалық мәні болмайды.

Фармакодинамикасы

Фозикард Н гипотензиялық, вазодилатациялық, диуретикалық және калий жинақтаушы әсер береді. Шеткергі жалпы кедергіні және жүйелі артериялық қысымды төмендетеді. Препарат альдостеронның синтезін төмендетеді, тіндікАӨФ-ні (ангиотензин-өзгертуші ферменттер) тежейді.

Қан плазмасы ренинінің белсенділігін, альдостеронның секрециясын арттырады және қан сарысуында калий иондарының концентрациясын төмендетеді.

Ішке қабылдағаннан кейін АҚ төмендеуі 1 сағаттан кейін басталады, ең жоғары мәнге 2-6 сағаттан соң жетеді. АҚ көрсеткіштерінің 24 сағаттан кейін төмендеуі АҚ-ң ең жоғары төмендеуінің 60-90%-ын құрайды, ол препаратты тәулігіне 1 рет қабылдауға мүмкіндік береді.

Қолданылуы

• артериялық гипертензияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, ас қабылдау уақытына қарамай-ақ, сұйықтықтың мол мөлшерімен іше отырып, таңертең қабылдау керек. Доза әр адамға жекелей таңдалуға тиіс.

Әдеттегі дозасы – тәулігіне 1 рет 1 таблетка.

Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.

Орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге (креатинин клиренсі >30 мл/мин және <80 мл/мин) дозаны түзетуді біртіндеп таңдай отырып, ерекше сақтықпен жүргізген жөн.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥10%)

- гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, электролиттік теңгерімсіздік (гипонатриемияны қоса), холестерин мен триглицеридтер деңгейінің артуы

Жиі (≥1% - <10%)

- бас айналу, бас ауыру

- тахикардия, жүректің қағуы

- гипотония, ортостаздық гипотензия

- жөтел

- жүрек айну, асқазанның тітіркенуі, құсу, диарея, іш қату, панкреатит

- бөрту, ангионевроздық ісіну, дерматит

- кеуденің ауыруы, әлсіздік

- сілтілік фосфатаза, билирубин, ЛДГ және трансаминазалар деңгейінің артуы

- креатинин, мочевина, несеп қышқылы деңгейінің қайтымды артуы

Жиі емес (≥0.1% - <1%)

- гемоглобин және гематокрит деңгейінің қайтымды төмендеуі

- подагра, гиперкалиемия

- депрессия, сананың шатасуы

- церебральді инфаркт, парестезия, ұйқышылдық, инсульт, естен тану, дәм сезудің бұзылуы, ұйқының бұзылуы

- көрудің бұзылуы, ксантопсия

- құлақтың ауыруы, құлақтың шуылдауы

- стенокардия, миокард инфарктісі және ми қан айналымының жедел бұзылуы, жүректің тоқтап қалуы, ырғақтың бұзылуы, өткізгіштіктің бұзылуы

- гипертензия, шок, өтпелі ишемия

- диспноэ, ринит, синусит, трахеобронхит

- ауыздың құрғауы, метеоризм

- гипергидроз, қышыну, есекжем, фотосезімталдық реакциясы

- миалгия

- бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит, жыныстық функцияның бұзылуы

- қызба, шеткері ісіну, кенеттен болған өлім, кеуденің ауыруы

- салмақтың артуы

- тәбеттің төмендеуі, анорексия

- респираторлық дистресс-синдром (пневмонит және өкпе ісінуін қоса)

- бауырішілік холестаздық сарғаю

Сирек (≥0.01% - <0.1%)

- қайтымды анемия, эозинофилия, лейкопения, лимфаденопатия, нейтропения

- дисфазия, жадының бұзылуы, бағдарсыздық

- қан кернеулері, геморрагия, шеткері тамырлар ауруы

- бронх түйілуі, мұрыннан қан кету, ларингит/қарлығу, пневмония, өкпе гиперемиясы

- ауыз қуысының ойық жаралануы, панкреатит, тілдің ісіп кетуі, іштің кебуі, дисфагия, гепатит

- экхимоз

- артрит

- қуық асты безі функциясының бұзылуы

- аяқ-қолдың әлсіздігі

- гипонатриемия, гемоглобин деңгейінің көтерілуі

- сиаладенит

- лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластикалық анемия, гемолитикалық анемия, сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі

- үрейлену, ұйқының бұзылуы, депрессия

- васкулит

- қызыл жегі тәріздес тері реакциялары, терідегі қызыл жегі реактивациясы, анафилаксиялық реакциялар, уытты эпидермальді некролиз

- бұлшықеттің түйілуі

- бүйрек функциясының бұзылуы

Өте сирек (≥0.01% - <0.1%)

- агранулоцитоз

- ангионевроздық ісіну, (ішінара) ішек бітелісі

- бауыр жеткіліксіздігі

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- терінің меланомалық емес обыры(базальді-жасушалы карцинома мен жалпақ жасушалы карцинома)

- терінің меланомалық емес обыры: гидрохлортиазид пен НМРК арасындағы қолда бар эпидемиологиялық зерттеулер негізінде жинақталған дозаға тәуелді өзара байланыс анықталды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне немесеАӨФ тежегіштеріне және тиазидтерді қоса алғандағы сульфонамид туындыларына жоғары сезімталдық

- тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангионевротикалық ісіну, оның ішінде анамнезіндегі,басқа АӨФ тежегіштерін қабылдағаннан кейін

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин)

- гемодиализдегі пациенттер

- бүйрек артериясы стенозы (екі жақты немесе бір жақты бір бүйрегі бар пациенттерде)

- бүйрек трансплантациясынан кейінгі жай-күй

- аорталық немесе митралдықклапанның гемодинамикалық елеулі стенозы немесе гипертрофиялық кардиомиопатия

- біріншілік гиперальдостеронизм

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (команың алдындағы жағдай/бауыр комасы)

- электролиттік теңгерімнің клиникалық елеулі бұзылуы (гиперкальциемия, гипонатриемия, гипокалиемия)

- қант диабетінің ауыр түрлері

- қалпына келмейтін жүрек жеткіліксіздігі

- анурия

- подагра

- жүктілік, лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гипотензиялық дәрілер, диуретиктер, есірткілік анальгетиктер, жалпы анестезияға арналған дәрілер Фозикард Н гипотензиялық әсерінкүшейтеді.

Калий препараттары, калий жинақтаушы диуретиктер (спиронолактон, амилорид, триамтерен) гиперкалиемияның даму қаупін арттырады. Қан сарысуындағыкалийдеңгейінбақылапотыруқажет(2-3аптада1рет).

Литий тұздарымен бір мезгілде қабылдаған кезде литийдің қандағы концентрациясы жоғарылауы және литийден уланудың даму қаупі артуы мүмкін.

Препарат сульфонилмочевина туындыларының, инсулиннің гипогликемиялық әсерін,аллопуринолмен, цитостатикалық дәрілік заттармен, иммунодепрессанттармен, прокаинамидпен бір мезгілде қолданған кезде лейкопенияның даму қаупін күшейтеді.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар және эстрогендер гипотензиялық әсердің айқындылығын төмендетеді.

Подаграны емдеуге арналған препараттар. Подаграны емдеу үшін қолданылатын сульфинпиразонның немесе пробенецидтің дозасын арттыруды қажет етуі мүмкін, өйткені гидрохлортиазид қанда несеп қышқылының концентрациясын арттыруы мүмкін.

Алкоголь, барбитураттар және есірткілік анальгетиктер препараттың гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін.

Дигиталистік гликозидтер тиазид туындатқан гипокалиемияға байланысты дигиталистік уыттану қаупін арттырады.

Холестирамин және колестипол гидрохлортиазидтің сіңуін төмендетуі мүмкін. Фозикард Н препаратын, ең жоқ дегенде, көрсетілгендәрілерді қабылдаудан 1 сағат бұрын немесе4-6 сағаттан соң қабылдаған жөн.

Кальций тұздары. Гидрохлортиазид қан сарысуында кальций иондарының концентрациясын, оның организмнен шығарылуын азайту есебінен, арттыруы мүмкін. Фозикард Н препаратымен бір мезгілде қолданған кезде кальций препаратының дозаларын азайту қажет болуы мүмкін.

Препараттың биожетімділігі оны хлорталидонмен, нифедипинмен, пропранололмен, циметидинмен, метоклопрамидпен, пропантелинбромидімен, дигоксинмен, ацетилсалицил қышқылымен жәневарфаринмен бір мезгілде қолданған кезде өзгермейді.Гидрохлортиазидтің сіңуі асқазан-ішек жолының жиырылуын төмендететін дәрілермен бір мезгілде қабылдаған кезде жоғарылайды.

Антацидтер(алюминийнемесемагнийгидроксиді,симетиконжәне басқалар) Фозикард Н-ң сіңуін төмендетуі мүмкін. Көрсетілгендәрілерді2 сағаттан кем болмайтынаралықпенқабылдауқажет.

Айрықша нұсқаулар

Фозикард Н емдеуді су-электролиттік теңгерімді түзетуден бастау керек. Фозиноприл симптоматикалық артериялық гипотензияны тудыруы мүмкін, ол бұдан бұрын диуретиктермен ұзақ емдеу, организмге тұздардың түсуінің шектелуі, диализ, диарея немесе құсу нәтижесінде айналымдағы қан көлемі төмендеген пациенттерде болуы ықтимал.

Артериялық гипотензияФозикард Н әрі қарай қолдануға толық қарсы көрсетілім болып табылмайды. АҚ-ның барынша төмендеуі емдеудің ерте сатыларында білінеді және әдетте 2 апта емдегенде тұрақтанады. Препаратты әрі қарай қолданған кезде оның емдік тиімділігінің төмендегені байқалмайды.

Фозиноприлді қоса алғанда, АӨФ тежегіштерін қолданған кезде ангионевротикалықісіну дамуымүмкін. Тіл, жұтқыншақ, көмекейісінген кезде тыныс алу жолдары тарылуы мүмкін. Науқастарпрепарат қабылдауды тоқтатуға тиіс және емдеуші дәрігерге бетте, көзде,ерінде және тілде ісіну пайда болғаны жөнінде, көмекей бұлшық етініңтүйілгенін немесе тыныстың тарылғанын дереу айтуға тиіс. Мұндай жағдайларда шұғыл жәрдем шараларын тезірек қолдану қажет. Науқастарды АӨФ-мен емдегенде десенсибилизация емшарасын жүргізу кезінде де сақ болған жөн.

Өткізгіштігі жоғары жарғақша арқылы гемодиализ жүргізу барысында, сондай-ақ декстран сульфатында сіңірілген тығыздығы төменлипопротеиндер аферезі кезінде анафилаксиялық реакциялар пайда болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда басқа түрдегі диализді жарғақшаларды немесе басқа дәрі-дәрмектік емді қолданған жөн.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда, әсіресе дәнекер тіннің жүйелік аурулары бар болған кезде, агранулоцитоз дамуы және сүйек кемігінің қызметі төмендеуі мүмкін. Мұндай жағдайда осы науқастардыңақ қан жасушаларының мөлшерін бақылаған жөн. Мұндай пациенттергеинфекцияның қандай да болсын белгілерінің – қызбаның, тамақ ауыруының және т.б. пайда болғанын айту қажеттігі жөнінде ескертіп қойған жөн.

Препаратты бүйрек функциясының бұзылуы ауыр науқастарға тағайындаған кезде сақ болған жөн. Бір немесе екі бүйректің бүйрек артериялары стенозы бар артериялық гипертензияға шалдыққан науқастарда, сондай-ақАӨФ тежегіштерімен емдеуде диуретиктерді бір мезгілде қолданған кезде қан мочевинасы азотының деңгейі және қан сарысуы креатининінің деңгейі жоғарылауы мүмкін. Бұл әсерлер қайтымды және емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалады.Мұндай пациенттерде бүйрек функциясын емдеудің алғашқы 2 аптасы ішінде бақылаған жөн. Препарат дозасын төмендету талап етілуі мүмкін.

Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі ауыр, олигурияға және/немесе өрши бастаған азотемияға шалдыққан науқастарда бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар немесе жоқ болған кезде АӨФ тежегіштерімен емдеу шамадан тыс гипотензиялық әсер тудыруы мүмкін, ол олигурияны немесе азотемияны күшейтуі, сирек жағдайларда - өлімге әкеп соқтыруы мүмкін. Сондықтан мұндай науқастарды, әсіресеалғашқы 2 апта емдеу ішінде препаратпен емдеуді ең төмен емдік дозаларданжәне АҚ-ды қатаң түрде бақылай отырып, бастаған жөн.

Гидрохлортиазид гипокалиемияны, гипонатриемияны және гипохлоремиялық алкалозды тудыруы мүмкін. Натрий фозиноприлінің қатысуымен гипокалиемия қаупі азаяды. Гидрохлортиазид калий иондарының организмнен шығарылуының төмендеуіне, магний иондарының несеппен бірге шығарылуының артуына мүмкіндік жасайды, ол гипомагниемияға әкеп соқтыруы мүмкін. Қан сарысуында электролиттердің концентрациясына ұдайы бақылау жасап отыру қажет.

Қандағы несеп қышқылының концентрациясы жоғарылауы мүмкін,жәнеде тиазидтік диуретиктерді қабылдап жүрген кейбір науқастарда подаграның жедел ұстамасы дамуы мүмкін.

Қант диабетіне шалдыққан науқастарда инсулинге қажеттілік өзгеруі мүмкін, қант диабетінің латентті түрлері тиазидтерді қолдану аясында манифестті түрге ие болуы мүмкін. Триглицеридтердің және холестериннің концентрациясының жоғарылауы тиазидтік диуретиктермен емдеумен байланысты.

АӨФ тежегіштерінен, фозиноприлді қоса алғандағы,болатын жөтел әдетте өнімсіз және персистерлеуші сипатқа ие және препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін жоғалады. АӨФ тежегіштерінен болатын жөтел жөтелдің дифференциациялық диагностикасы нұсқасының бірі ретінде қарастырылуға тиіс.

Сирек жағдайларда АӨФ тежегіштерін қолдану холестаздық сарғаюды туғызып, гепатоциттердің шұғыл некрозының дамуына әкеп соқтыруы мүмкін.

Егде жастағы пациенттер метаболизмінің баяулауы салдарынан препараттың әсеріне сезімталдылау болуы мүмкін.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын басқарған кезде немесе жоғары зейінділікті қажет ететін кез келген жұмысты жасаған кезде, әсіресе препараттың бастапқы дозасынан кейін бас айналуы мүмкін болғандықтан, сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: АҚ айқын төмендеуі, брадикардия, шок, су-электролитті тепе-теңдіктің бұзылуы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, мелшию.

Емі: препаратты қабылдауды тоқтату, науқастың аяғын жоғары қарай көтеріп көлденең жатқызу керек. Артық дозаланудың жеңіл жағдайында – асқазанды шаю, қабылдағаннан кейінгі 30 минут ішінде сорбенттерді және натрий сульфатын енгізу. АҚ төмендеуінде – катехоламиндерді, ангиотензин II вена ішіне енгізу; брадикардияда – пейсмейкер қолдану. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылутүрі және қаптамасы

Ішкі беті алюминий фольгамен жабылған поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған перфорацияланған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 немесе 10 таблеткадан салынған.

7 таблеткадан 2 немесе 4 пішінді ұяшықты қаптамадан, немесе 10 таблеткадан 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Балканфарма-Дупница» АД, Дупница, Болгария

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Актавис Групп, Хафнарфьодур, Исландия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын жәнедәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымныңатауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«ратиофарм Казахстан» ЖШС, 050059 (А15Е2Р), Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 17/1, Нұрлы-Тау БО, 5Б, 6-қабат. Телефон: (727)3251615;

е-mail: safety.kazakhstan@tevapharm.com; веб сайт: www.teva.kz