Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
Гистак®
Саудалық атауы
Гистак®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ранитидин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 150 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – ранитидин гидрохлориді 1170.905 мг (150.000 мг ранитидинге баламалы),
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза2, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, тазартылған тальк,
қабық: гипромеллоза, майсана майы, титанның қостотығы Е171, тазартылған тальк, изопропил спирті 3, тазартылған су 3
1 Мөлшері 98.5% сусыз негіздің сандық мөлшеріне және 0.5% құрғату кезінде жоғалтуына негізделген.
2 Мөлшері таблетка массасын ұстап тұру үшін ранитидин гидрохлоридінің мөлшеріне байланысты реттеледі.
3 Үлбірмен жабуға арналған еріткіш жабын жабу үдерісінде буланып кетеді.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «HISTAC 150» және екінші жағында «RANBAXY» деген өрнегі бар, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Қышқылдығы бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Н2 - гистамин рецепторларының бөгегіштері. Ранитидин.
АТХ коды A02BA02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Ішке қабылдағаннан кейін ранитидин асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді. Биожетімділігі шамамен 50% құрайды. Плазмадағы жоғары шектік концентрациялары 150 мг дозаны ішке қабылдағаннан кейін 2-3 сағаттан соң байқалып, 440-545 нг/мл құрайды. Ас ішу сіңірілу дәрежесіне әсер етпейді.
Таралуы
Таралу көлемі шамамен 1.4 л/кг. Плазма ақуыздарымен байланысуы орташа 15% құрайды.
Метаболизмі
Несепте табылған басты метаболит – N тотығы (< 4% доза), аздаған мөлшерлерде S тотығы (1%) мен десметил-ранитидин (1%) түзіледі. Осы метаболиттердің бәрі фармакологиялық тұрғыда белсенді емес болып саналады. Қалғаны нәжіспен шығарылады. Емшек сүтімен бөлініп шығады. Плаценталық бөгет арқылы өтеді.
Шығарылуы
Көбіне бүйрекпен өзекшелік сөлініс арқылы шығарылады. Бүйрек клиренсі шамамен 410 мл/мин құрайды. 30%-ға жуық препарат ағзадан өзгермеген күйде 24 сағаттан соң шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 2.5-3 сағат құрайды.
Гериатрия
Егде жастағыларда бүйрек функциясының кемуі салдарынан плазмадан жартылай шығарылу кезеңі ұзарған және жалпы клиренс төмендеген. Егде жастағыларда жартылай шығарылу кезеңі 3-4 сағат құрайды. Жоғары шектік деңгейлері, тәулігіне екі рет 150 мг дозадан кейін, орташа алғанда, 526 нг/мл құрайды және шамамен 3 сағаттан соң білінеді.
Фармакодинамикасы
Гистак® асқазан шырышты қабығының париетальді жасушаларының Н2-гистаминдік рецепторларының бөгегіші болып табылады. Ранитидин гиперкальцемиялық ахуалдарда сарысулық Ca++ төмендетпейді. Ранитидин холинергияға қарсы дәрі болып саналмайды. Тұз қышқылының негізгі және көтермеленген сөлінісін тежей отырып, асқазан сөлінің көлемін де, оның құрамындағы қышқыл мен пепсинді де төмендетеді. Гистактың® әсер ету ұзақтығы салыстырмалы түрде үлкен, сондықтан 1 таблетканы қабылдау (150 мг) 12 сағат ішінде тұз қышқылының сөлінісін тиімді бәсеңдетеді.
Тұз қышқылының 50% көтермеленген сөлінісін тежеуге қажетті сарысудағы концентрациялар, жорамалды түрде, 36-дан 94 нг/мл дейін құрайды. Ішу арқылы қабылданатын бір реттік 150 мг дозадан кейін, сарысудағы ранитидин концентрациясы осы кеңдікте 12 сағатқа дейін болады. Дегенмен, қандағы деңгейлердің дозаға тұрақты қатынасы немесе тұз қышқылын тежеу дәрежесі жоқ.
Сөлініске қарсы белсенділігі
1. Тұз қышқылының сөлінісіне әсер етуі: Гистак® тұз қышқылының әрі күндізгі, әрі түнгі негізгі сөлінісін тежейді, сондай-ақ төмендегі кестеде көрсетілгендей тамақпен, бетазолмен, пентагастринмен көтермеленетін асқазандағы тұз қышқылының сөлінісін басады.
| 2-кесте. Ішу арқылы қабылданатын ранитидиннің асқазан сөлі қышқылының сөлінісіне әсер етуі. | |||||
| Дозадан кейінгі уақыт | % асқазан сөлі қышқылыныңкөлемін дозамен тежеу | ||||
| 75- 80 мг | 100 мг | 150 мг | 200 мг | ||
| негізгі | 4 сағат | 99 % | 95 % | ||
| түнгі | 13 сағат | 95 % | 96 % | 92 % | |
| бетазол | 3 сағат | 97 % | 99 % | ||
| пентагастрин | 5 сағат | 58 % | 72 % | 72 % | 80 % |
| тамақ | 3 сағат | 73 % | 79 % | 95 % | |
Пентагастринмен және тамақпен көтермеленген сөліністер сияқты бәсеңдету көбірек қиын болған кезде 100 мг дозаға толық дерлік немесе азырақ жауап бере отырып, негізгі және түнгі, сондай-ақ бетазолмен көтермеленген сөліністер анық түрде ранитидинмен тежеліске ең сезімталдары болып саналады.
2. Басқа асқазан-ішек сөлінісіне әсер етуі:
Пепсин: Гистак® пепсин сөлінісіне әсер етпейді. Пепсиннің жалпы көлемі асқазан сөлі көлемінің азаюына пропорционал төмендейді.
Ішкі фактор: Гистак® пентагастринмен көтермеленген ішкі фактор сөлінісіне елеулі әсерін тигізбейді.
Сарысулық гастрин: Гистак® аш қарынға немесе ас ішуден соң қабылданған сарысулық гастринге болымсыз ықпал етеді.
Қолданылуы
- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруының асқынуларын емдеу және профилактика
- патологиялық асқын сөліністі жай-күйлерді емдеу (Золлингер-Эллисон синдромы,жүйелі мастоцитоз, созылмалы кезеңдік диспепсия)
- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы
- эрозиялық эзофагит
- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішектің эрозиялары мен ойық жараларын емдеу және профилактика
- сырқаты ауыр пациенттердегі асқазанның «стрестік» ойық жаралары кезінде асқазаннан қан кетулердің профилактикасы
- әсіресе, босану кезінде жалпы жансыздандырудың алдында қышқылды аспирация дамуының профилактикасы (Мендельсон синдромы)
Қолдану тәсілі және дозалары
Гистакты® ересектер тамақ ішу уақытына байланыссыз ішке қабылдайды, таблетканы аздаған су мөлшерімен іше отырып, бүтіндей жұтады.
Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы
Асқынуларды емдеу: тәулігіне 2 рет 150 мг-ден (таңертең және кешкілік) немесе түнге қарай 300 мг. Көпшілік жағдайларда асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралары 4 апта ішінде жазылады. Осы уақыт ішінде тыртықтанбаған ойық жаралары бар пациенттерде, әдетте, кейінгі 4 апта ішінде емделуді жалғастыру аясында жазылады.
Асқынулардың профилактикасы: ұйықтар алдында 150 мг. Ұйықтар алдында 150 мг азайған дозамен алдын алу қысқа мерзімді емдеуге жауап берген пациенттерге, әсіресе анамнезінде қайталанған ойық жарасы бар пациенттерге ұсынылады.
ҚҚСП қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішектің эрозиялары мен ойық жаралары
Емі: 8 апта бойы тәулігіне 2 рет 150 мг-ден немесе тәулігіне 1 рет 300 мг-ден (түнге қарай). ҚҚСП қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішектің ойық жараларын емдегенде препаратты 4 апта бойына тәулігіне 2 рет 300 мг дозадан қабылдау, 4 апта бойына тәулігіне 2 рет 150 мг немесе 1 рет түнге қарай 300 мг дозадан қабылдауға қарағанда, тиімдірек. Дозаны арттыру жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігінің ұлғаюына әкелмейді.
ҚҚСП қабылдаумен байланысты эрозиялар мен ойық жаралар түзілуінің профилактикасы: тәулігіне 2 рет 150 мг-ден қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды бір мезгілде қолдану.
Золлингер-Эллисон синдромы: бастапқы доза тәулігіне 2 рет 150 мг немесе түнге қарай 300 мг. Қажет болса, дозаны тәулігіне
Гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы: емдік доза тәулігіне 2 рет 150 мг немесе түнге қарай 300 мг.
Эрозиялық эзофагит: ішу арқылы ұсынылатын Гистак® дозасы тәулігіне 2 рет 150 мг құрайды. Эзофагиттің ауыр түрі бар пациенттерде ранитидин дозасын тәулігіне 4 рет 150 мг-ге дейін көбейтуге болады.
Созылмалы көріністік диспепсия: Гистак® 6 апта бойына тәулігіне 2 рет 150 мг-ден тағайындалады. Емдеуден оң әсер болмаған жағдайда, сондай-ақ емдеу аясында жай-күй нашарлаған жағдайда мұқият тексеру жүргізу қажет.
«Стрестік» ойық жаралардан қан кетулердің алдын алу: ауыр науқасты пациенттерде, пациент ауыз арқылы тамақ іше алған бойда, ранитидинді парентеральді қолдануды Гистакты® тәулігіне 2 рет 150 мг дозада ішке тағайындаумен алмастыруға болады.
Мендельсон синдромы дамуының профилактикасы: анестиезияға дейін 2 сағат бұрын 150 мг, сондай-ақ, қарсаңындағы кеште 150 мг қабылдаған дұрыс. Балама ретінде ранитидин инъекциясын пайдалануға болады. Босанушыларға босану кезінде әр 6 сағат сайын 150 мг қабылдау қажет, бірақ егер жалпы наркоз қажет болса, қосымша дисперсиялық емес антацид (мысалы, натрий цитраты) қабылдау ұсынылады. Асқазан құрамындағы қышқылдың аспирациялануын болдырмау үшін пациенттерді қадағалау қажет.
Бүйрек жеткіліксіздігінде қолдану
Бүйрек функциясы төмендеген пациенттерге (креатинин клиренсі минутына 50 мл-ден аз) ранитидиннің тәуліктік 150 мг дозасы ұсынылады. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының төмендеу ықтималдығы зор, сондықтан дозаны абайлап тағайындап, бүйрек функциясын қадағалау қажет,> 3,3 мг/дл креатинин деңгейінде – тәулігіне 2 рет 75 мг.
Гемодиализдегі пациенттер 150 мг ранитидинді диализден кейін бірден қабылдау керек, өйткені гемодиализ нәтижесінде оның қандағы концентрациясы төмендейді.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- жүрек айну, құсу, дискомфорт, іштің ауыруы, іш қату, диарея
Сирек
- бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, сананың шатасуы, мазасыздық, депрессия, елестеулер (көбіне ауыр науқастарда және егде жастағы пациенттерде)
-аккомодацияның өзгеруімен байланысты болуы мүмкін анық көрмеу
- қайтымды еріктен тыс қимыл-әрекеттер
- тахикардия, брадикардия, артериовентрикулярлық блокада, экстрасистолия сияқты аритмиялар
- панкреатит, сарғаюы бар немесе онсыз гепатоцеллюлярлық, холестаздық гепатит, бауыр жеткіліксіздігі, АЛТ белсенділігінің жоғарылауы, қан сарысуы креатининінің жоғарылауы
- артралгия, миалгия
- лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, апластикалық анемия
- гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, гинекомастия, ерлерде потенцияның төмендеуі
- аллергиялық реакциялар: бөрту, полиморфтық эритема, есекжем, бронх түйілуі, ангионевроздық ісіну
- гипотония, кеуде қуысындағы ауырулар
- қызба
- алопеция
- васкулит
Өте сирек
- бас ауыру (кейде қатты)
- анафилаксиялық шок
- гемолиздік анемия
- интерстициальді нефрит
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-ранитидинге немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- жедел порфирия (соның ішінде анамнездегі)
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Гистактың® басқа препараттардың сіңірілуіне, метаболизміне және бүйрекпен шығарылуына әсер ету қабілеті бар. Өзгерген фармакокинетиканың соңынан қажеттіпрепараттың дозасын реттеу немесе ранитидинді қабылдауды тоқтату керек болады. Ранитидиннің бүйректің өзекшелік сөлінісі үшін бәсекелестік, асқазандық рН өзгерісі және Р450 цитохромы ферменттерінің тежелісі сияқты бірнеше әртүрлімеханизмдер арқылы басқа препараттардың биожетімділігіне әсер етуі байқалған.
Р450 цитохромымен байланысты аралас қызметі бар оксигеназа жүйесінің тежелісі: ранитидиннің емдік дозаларда осы ферменттік жүйе арқылы белсенділігінен айрылған диазепам, лидокаин, дифенин, пропранолол, теофиллин, метронидазол, буформин және басқа препараттардың метаболизмін бәсеңдетеді.
Бүйректің өзекшелік сөлінісі үшін бәсекелестік: ранитидин ішінара катиондық жүйемен шығарылатындықтан, бұл сол жолмен шығарылатын басқа препараттардың клиренсіне ықпал ете алады (мысалы, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин және т. б.)
Асқазандағы рН өзгерісі: Гистак® биожетімділіктің маңызды анықтауышы асқазандағы рН болып табылатын препараттардың сіңірілуін өзгерте алады. Белгілі бір препараттардың биожетімділігі бұзылуы мүмкін. Бұл не сіңірілудің артуын (мысалы, триазолам, мидазолам, глипизид), не сіңірілудің төмендеуін туындатады (мысалы, кетоконазол, атазанавир, делавиридин, гефитиниб). Тиісті клиникалық қадағалау ұсынылады.
Прокаинамид: ранитидин, бүйректің органикалық катиондық тасымал жүйесінің субстраты ұқсас жолмен шығарылатын басқа препараттардың клиренсіне ықпал етуі мүмкін. Гистактың® жоғары дозалары (мысалы, Золлингер-Эллисон синдромын емдеген кезде пайдаланатындар) плазмадағы осы препараттар деңгейлерінің жоғарылауына әкелетін прокаинамидтің және N-ацетилпрокаинамидтің, метопрололдың бүйрекпен шығарылуының төмендеуін көріністеді. Әдеттегі Гистак® дозаларында осы әрекеттесудің клиникалық мәнге ие болу ықтималдығы аз болса да, ішу арқылы қабылданатын тәулігіне 300 мг-ден жоғары дозалардағы ранитидинмен бір мезгілде енгізгенде прокаинамид уыттылығын анықтау мақсатқа сай келеді.
Варфарин: варфарин мен ранитидиннің қатарлас емінде пациенттер арасында протромбин уақытының өзгергені жөнінде хабарламалар бар. Ранитидинмен қатарлас емдегенде протромбин уақытының өзгерістерін мұқият қадағалау ұсынылады.
Атазанавир: атазанавирдің сіңірілуі асқазан рН-ын арттыратын басқа препараттармен белгілі өзара әрекеттесулер негізінде азаюы мүмкін. Сақтықпен пайдалану керек (атазанавирдің нұсқаулығын қараңыз).
Делавирдин: делавирдиннің сіңірілуі асқазан рН-ын арттыратын басқа препараттармен белгілі өзара әрекеттесулер негізінде әлсіреуі мүмкін. Н2-рецепторларының антагонистерін делавирдинмен үнемі пайдалануға болмайды.
Гефитиниб: гефитинибтің әсер етуі ранитидин мен натрий бикарбонатын бір мезгілде енгізгенде 44% төмендеген (5.0-ден артық асқазан рН-ын ұстап тұру үшін дозаланады). Сақтықпен пайдалану керек.
Глипизид: диабеті бар пациенттерде ранитидиннің 150 мг дозасын ішу арқылы бір рет қабылдағаннан кейін глипизидтің әсер етуі 34% артты. Ранитидинді қабылдауды бастамас бұрын және тоқтату алдында клиникалық бақылау жүргізу қажет.
Кетоконазол: ішу арқылы қабылданатын кетоконазолдың әсер етуі6 және одан жоғары асқазан рН-ын ұстап тұратын режимде ішу арқылы ранитидинді қатарлас енгізгенде 95%-ға дейін төмендеді. Ранитидиннің әдеттегі дозасымен (тәулігіне 2 рет 150 мг) өзара әрекеттесу дәрежесі белгісіз.
Мидазолам: ішу арқылы қабылданатын мидазоламның әсер етуі ішу арқылы ранитидинмен тәулігіне 2 рет 150 мг дозаларда енгізгенде ұлғайды. Мидазоламмен ішу арқылы бір мезгілде енгізгенде пациенттерді шамадан тыс немесе ұзаққа созылатын тыныштандырғыш әсердің тиімділігі тұрғысынан қадағалау қажет.
Триазолам: триазоламның әсер етуі ранитидинмен ішу арқылы тәулігіне 2 рет 150 мг дозаларда енгізгенде шамамен 30% ұлғайды. Пациенттерді тыныштандырғыш әсердің артық мөлшерде болуы немесе ұзаққа созылуытұрғысынан қадағалау қажет.
Антацидтермен, сукральфатпен жоғары дозаларда бір мезгілде қабылдағанда ранитидиннің сіңірілуі бұзылуы мүмкін, сондықтан осы препараттарды қабылдау арасындағы аралық 2 сағаттан кем болмауға тиіс.
Сүйек кемігін бәсеңдететін дәрілік заттар нейтропения және басқа цитопениялар қаупін арттырады.
Ранитидинді теофиллинмен қабылдау тахикардия, құрысулар, үрейлену сияқты жағымсыз әсерлердің білінуімен плазмада теофиллин концентрациясының көтерілуін туындатуы ықтимал.
Ранитидинді алкогольмен бір мезгілде қолдану қанда алкоголь деңгейінің жоғарылауына ықпал етеді. Темекі тарту ранитидиннің тиімділігін төмендетеді.
Ранитидин мен амоксициллин немесе метронидазол арасында өзара әрекеттесу нышандары жоқ.
Айрықша нұсқаулар
Препаратты қолдануды бастар алдында асқазанының ойық жарасы бар пациенттерде өңештің, асқазанның немесе он екі елі ішектің қатерлі үдерісінің болу мүмкіндігін жоққа шығару қажет (сонымен қатар, егер жаңа немесе таяуда пайда болған диспепсия белгілері бар орта жастағы және одан асқан пациенттерге көрсетілімдерде диспепсия бар болса), өйткені ранитидинмен емдеу қатерлі ауру белгілерін бүркемелеуі мүмкін.
Ранитидин, негізінен, бүйрекпен шығарылатындықтан бүйрек функциясытөмендеген пациенттерде дозалауды ретке келтіру қажет. Препараттың дозасын азайту ұсынылады. Емдеуді қысқарту қажет болған жағдайда ойық жаралы аурудың қайталану қаупін болдырмау үшін препаратты дозаны біртіндеп азайта тоқтатады.
Ранитидин бауырда метаболизденетіндіктен бауыр функциясы бұзылған пациенттерде сақтық шараларын қадағалау қажет.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды ранитидинмен бір мезгілде қабылдайтын пациенттерді, әсіресе, егде жастағы пациенттерді және анамнезінде пептикалық ойық жаралары бар пациенттерді ұдайы қадағалауға кеңес беріледі.
Созылмалы өкпе аурулары, диабеті немесе иммундық жетіспеушілігі бар егде жастағы пациенттерде пневмонияның жоғары даму қаупі болуы мүмкін.
Гистак® таблеткаларының құрамында қосымша зат ретіндегі майсана майы бар, ол асқазан бұзылысы мен диареяны туындатуы ықтимал.
Колориметриялық әдісті пайдаланумен несептегі ақуызға жасалған тестілер ранитидинмен емделу кезінде жалған оң нәтижелер беруі мүмкін, сондықтан сульфосалицил қышқылының көмегімен тестілеу ұсынылады.
Гериатрия
Ранитидиннің едәуір дәрежеде бүйрекпен шығарылатыны белгілі әрі бүйрек функциясы төмендеген пациенттерде осы препаратқа болатын уытты реакциялардың қауіптілігі жоғары болады. Егде жастағы пациенттердебүйрек функциясының төмендеу ықтималдығы зор болғандықтан, дозаны абайлап тағайындап, әрі бүйрек функциясын бақылау қажет.
Дәрілік заттың көлік құралынжәне қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емделу кезеңінде жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін әлеуетті қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды қоя тұру қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүріс-тұрыстың өзгеруі, гипотония, брадикардия, қарыншалық аритмиялар, құрысулар
Емі: асқазанды шаю, симптоматикалық және демеуші ем; құрысулар дамығанда — в/і диазепам, брадикардияда — атропин, қарыншалық аритмияларда — лидокаин. Гемодиализ тиімді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салады.
10 пішінді ұяшықсыз қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Sun Pharmaceutical Ind Ltd, Үндістан
Industrial Area -3
Dewas-455001
Тіркеу куәлігі иесінің елі мен атауы
Sun Pharmaceutical Ind Ltd, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:
«Сан Фармасьютикал Индастриез Лимитед компаниясының» өкілдігі
050004, Алматы қ., Манас көшесі 32 «А», «SAT» Бизнес Орталығы
6-қабат, 602-кеңсе,
Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64
