Глюконил 500 мг, №60, табл.

Сипаттама

Дәрілік препаратты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Саудалық атауы

Глюконил®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метформин

Дәрілік түрі, дозалануы

Қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг және 850 мг

Фармакотерапиялық тобы

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Диабет кезінде қолданылатын дәрілік препараттар. Қандағы глюкоза деңгейін төмендететін препараттар, инсулиндерді қоспағанда. Бигуанидтер. Метформин

АТХ коды A10ВА02

Қолданылуы

Глюконил^Ò 2-типтегі қант диабетін емдеуге, әсіресе, тек диетотерапия және дене жаттығулары гликемияның жеткілікті бақылануын қамтамасыз етпеген кезде дене салмағы артық пациенттерге қолданылады.

• ересектерде Глюконилді^Ò монотерапия түрінде, ішуге арналған басқа диабетке қарсы дәрілермен немесе инсулинмен біріктірілімде қолдануға болады.
• 10 жастан бастап балаларда Глюконилді^Ò монотерапия түрінде немесе инсулинмен біріктірілімде қолдануға болады.

Диабеттік асқынулардың азаюы 2-типтегі қант диабеті кезінде диетамен глюкоза деңгейін бақылау жеткіліксіздігі салдарынан бірінші желідегі ретінде метформинмен ем алып жүрген дене салмағы артық ересек пациенттерде байқалды.

Дәрілік препаратты қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

– метформинге немесе кез келген қосымша затқа жоғары сезімталдық;

–диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома;

– ауырлық дәрежесі орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек дисфункциясы (3b, 4 және 5 сатылары) немесе бүйрек дисфункциясы (КрКл <45 мл/мин немесе еШСЖ <45 мл/мин/1,73 м²);

– бүйрек функциясының бұзылуына әкелуі мүмкін жедел жағдайлар: дегидратация, ауыр инфекция, шок;

– тін гипоксиясымен қатар жүретін жедел немесе созылмалы аурулар: декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі, тыныс алу жеткіліксіздігі, таяуда бастан өткерген миокард инфарктісі, шок;

– бауыр жеткіліксіздігі;

– жедел алкогольдік интоксикация, алкоголизм.

Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі және өзара әрекеттесудің басқа түрлері

Ұсынылмаған біріктірілімдер

Алкоголь

Лактатацидоз даму қаупі жедел алкогольдік интоксикация кезінде, әсіресе ашығу немесе жеткіліксіз тамақтану және бауыр жеткіліксіздігінде күшейеді. Глюконил^® препаратымен емделу кезінде алкоголь және құрамында алкоголь бар дәрілік заттарды қабылдаудан аулақ болу керек.

Құрамында йод бар контрастылы заттар

Құрамында йод бар контрастылы заттарды тамыр ішіне енгізу бүйрек жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін. Бұл метформиннің жинақталуына әкелуі және лактатацидоз туындатуы мүмкін.

еШСЖ >60 мл/мин/1,73 м² пациенттерде метформин қолдануды құрамында йод бар контрастылы заттарды қолдану арқылы зерттеулер жүргізгенге дейін және жүргізу уақытында тоқтату, және ол кейіннен нашарламайды деген шартпен қалыпты нәтижелер көрсеткен бүйрек функциясын қайта бағалаудан кейін ғана,зерттеуден кейін 48 сағаттан ерте жаңартпау қажет.

Ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (еШСЖ 45-60 мл/мин/1,73 м²) метформин қабылдауды құрамында йод бар контрастылы заттарды қолданудан 48 сағат бұрын тоқтату, және ол кейіннен нашарламайды деген шартпен қалыпты нәтижелер көрсеткен бүйрек функциясын қайта бағалаудан кейін ғана,зерттеуден кейін 48 сағаттан ерте жаңартпау қажет.

Қолданғанда сақтықты талап ететін біріктірілімдер

Гипергликемиялық әсері бар дәрілік препараттар (глюкокортикоидтар (жүйелі және жергілікті әсерімен) және симпатомиметиктер): қандағы глюкозаны, әсіресе емнің басында өте жиі анықтау талап етілуі мүмкін. Қажет болса, метформиннің дозалануын тиісті дәрілік препаратпен соңғысын тоқтатқанға дейін түзету керек.

Диуретиктер, әсіресе, ілмектік диуретиктер бүйрек функциясына әлеуетті теріс ықпалы салдарынан лактатацидоздың туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Органикалық катиондар тасымалдағыштары (ОКТ)

Метформин OCT1 және OCT2 екі тасымалдағышының да субстраты болып табылады.

Метформинді келесілермен бірге басқару

• OCT1 тежегіштері (верапамил секілді)метформиннің тиімділігін төмендетуі мүмкін.

• OCT1 индукторлары (рифампицин секілді) метформиннің асқазан-ішектік сіңірілуін және тиімділігін арттыруы мүмкін.

• OCT2 тежегіштері (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол секілді)метформиннің бүйректегіэлиминациясын төмендетуі, осылайша метформинніңплазмадағы концентрациясыныңартуына әкелуі мүмкін.

Арнайы сақтандырулар

Лактатацидоз

Лактатацидоз өте сирек, бірақ метформин жинақталуы салдарынан дамуы мүмкін, шұғыл емдеу болмаған кезде өлім деңгейі жоғары күрделі метаболизмдік асқыну болып табылады. Метформин қабылдайтын пациенттерде лактатацидоздың байқалған жағдайлары көбінесе қант диабеті және айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе бүйрек функциясы жедел нашарлаған пациенттерде дамыған. Бүйрек функциясы бұзылуы мүмкін жағдайларда, мысалы, дегидратация кезінде (ауыр диарея, құсу) немесе гипертензияға қарсы, диурездік ем немесе қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (ҚҚСД) ем тағайындағанда сақтық таныту керек. Көрсетілген жедел жағдайларда метформинмен емдеуді уақытша тоқтату қажет. Нашар бақыланатын диабет, кетоз, ұзақ уақыт ашығу, алкогольді шамадан тыс қабылдау, бауыр жеткіліксіздігі сияқты басқа да қатарлас қауіп факторларын және гипоксиямен байланысты кез келген жағдайды (декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі, жедел миокард инфарктісі сияқты) ескеру керек.

Лактатацидоз диагнозы бұлшықет түйілуі, іштің ауыруы және/немесе ауыр астения сияқты спецификалық емес симптомдар пайда болғанда қарастырылуға тиіс. Пациенттерге бұл симптомдардың пайда болғаны туралы емдеуші дәрігеріне хабарлауы керектігін мәлімдеу қажет, әсіресе егер пациенттерде бұрын метформиннің жақсы көтерімділігі байқалған жағдайда. Лактатацидозға күдік болғанда Глюконил^Ò препаратымен емдеуді тоқтату керек. Глюконил^Ò препаратын қолдануды қайта жаңғырту пайда/қауіп арақатынасын және бүйрек функциясын есептегеннен кейін ғана әркімге жеке негізде қарастырылуға тиіс.

Диагноз

Лактатацидоз ацидоздық ентігу, іштің ауыруы және комамен жалғасатын гипотермия пайда болуымен сипатталады. Диагностикалық зертханалық көрсеткіштерге қанның рН төмендеуі, плазмадағы лактат деңгейі 5 ммоль/л жоғары болуы, аниондық аралықтың және лактат/пируват арақатынасының ұлғаюы жатады. Лактатацидозға күдік болғанда пациенттерді дереу ауруханаға жатқызу керек. Дәрігерлер лактатацидоз қаупі және симптомдары туралы пациенттерге хабарлауға тиіс.

Бүйрек функциясы

Метформин бүйрек арқылы шығарылатындықтан, Глюконил^® препаратымен емдеуді бастар алдында және емдеу уақытында креатинин клиренсін тұрақты тексеру қажет (Кокрофт-Голт формуласының көмегімен қан сарысуында креатинин деңгейін анықтау жолымен):

• бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде жылына кемінде 1 рет;
• егде жастағы пациенттерде, сондай-ақ креатинин клиренсі қалыптың төмен шегіндегі пациенттерде жылына кемінде 2-4 рет.

Егер КрКл <45 мл/мин (еШСЖ <45 мл/мин/1,73 м²) болса метформин қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының төмендеуі жиі кездеседі және симптомсыз өтеді. Бүйрек функциясы бұзылуы мүмкін кезде, мысалы, гипертензияға қарсы емді, диуретиктер немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттар қабылдауды бастағанда аса сақ болу ұсынылады.

Бұл жағдайларда сондай-ақ метформинмен емді бастағанға дейін бүйрек функциясын тексеру ұсынылады.

Жүрек функциясы

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер гипоксия және бүйрек жеткіліксіздігі қаупіне бейімірек. Тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде метформинді тек жүрек және бүйрек функцияларын тұрақты мониторингілеген жағдайда ғана қолдануға болады.

Жедел және тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге Глюконил^Ò қолдануға болмайды.

Құрамында йод бар контрастылы заттарды енгізу.

Құрамында йод бар контрастылы заттарды тамыр ішіне енгізу контрастан туындаған нефропатияға әкелуі мүмкін, ол метформиннің жинақталуынажәне лактатацидоз қаупінің артуына әкеледі. Метформинді құрамында йод бар контрастылы заттарды қолдану арқылы зерттеулер жүргізгенге дейін және жүргізу уақытында тоқтату, және бүйрек функциясы қайта бағаланып және тұрақты деп танылған жағдайда, 48 сағат өткенше қайта жаңғыртпау керек.

Хирургиялық араласулар

Глюконил^Ò препаратын қабылдауды жалпы, спинальді немесе эпидуральді анестезиямен жүргізілетін жоспарлы хирургиялық араласуларға дейін 48 сағат бұрын тоқтату керек. Әдетте Глюконил^® препаратымен емдеуді хирургиялық араласудан кейін немесе ас ішуді қайта бастағаннан кейін, сондай-ақ қалыпты нәтижелер көрсеткен бүйрек функциясына қайта бағалау жүргізгеннен кейін 48 сағаттан ерте жаңартпау керек.

Басқа да сақтық шаралары

Пациенттерге күні бойы көмірсуларды тұтынудың дұрыс бөлінуімен диета ұстау талап етіледі. Дене салмағы артық адамдарға калориясы төмен диета ұстау керек.

Ауру ағымын мониторингілеу үшін зертханалық талдауларды жүйелі түрде жүргізу қажет.

Глюконил^Ò препаратын қолдану гипогликемия туындата алмайды, бірақ пациенттерге оны инсулинмен немесе сульфонилмочевина туындыларымен біріктіріп қабылдағанда сақтық танытуды ұсыну керек.

Педиатрияда қолданылуы

Глюконил^Ò препаратымен емді бастағанға дейін 2-типтегі қант диабетінің диагнозын растау қажет.

Бір жылға созылған бақыланатын клиникалық зерттеулерде метформиннің балалардың өсуіне және жыныстық дамуына ықпалы анықталмады, бірақ одан ұзақ уақыт кезеңі бойынша деректер жоқ. Сондықтан метформиннің балалардағы осы көрсеткіштеріне әсерін бақылау ұсынылады және әсіресе, препубертатты кезеңде.

10-нан 12 жасқа дейінгі балалар

Метформиннің 12 жастан кіші балалардағы тиімділігі мен қауіпсіздігі үлкен жасөспірімдер мен балалардағы осындайлардан ерекшеленбейді, дегенмен метформинді 10-12 жастағы балаларға тағайындағанда сақ болу керек.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Бақыланбайтын диабет жүктілік кезеңінде (оның ішінде гестациялық) туа біткен патологияның және перинатальді өлімнің жоғарғы қаупімен астасқан.

Метформинді жүкті әйелдерде қолдану бойынша шектеулі деректер туа біткен бұзылыстар қаупінің артуын көрсетпейді.

Жоспарлағанда және жүктілік уақытында метформинді қолдану ұсынылмайды. Мүмкіндігінше нормаға барынша жақын қан глюкозасы деңгейін ұстап тұру үшін шарана дамуының бұзылыстарының туындау қаупін төмендету үшін инсулин қолдану керек.

Метформин емшек сүтіне өтеді. Емшек сүтімен қоректенетін нәрестелерде/сәбилерде ешқандай жағымсыз әсерлер байқалмады. Алайда деректердің шектеулі мөлшеріне байланысты Глюконил^Ò препаратымен емделу кезінде емшек емізу ұсынылмайды. Емшек емізудің пайдасы мен жағымсыз реакциялардың бала үшін әлеуетті қаупін ескере отырып емшек емізуді тоқтатуға қатысты шешім қабылдау қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдердібасқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Глюконил^Ò препаратымен монотерапия гипогликемия туындатпайды және сондықтан автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпал етпейді. Алайда пациенттер Глюконил^Ò препаратын басқа диабетке қарсы дәрілік заттармен (сульфонилмочевина туындылары, инсулин немесе меглитинидтер) біріктірілімде қолданғанда гипогликемия туындау мүмкіндігі туралы ұмытпауы тиіс.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалану режимі

Бүйрек функциясы қалыпты (ШСЖ> 90 мл / мин) ересектер.

Монотерапия және диабетке қарсы басқа да пероральді дәрілермен біріктірілген ем:

Әдеттегі бастапқы доза тәулігіне 2-3 рет тамақтану уақытында немесе одан кейін Глюконил^Ò препаратының 500 немесе 850 мг дозасын құрайды.

Ем басталғаннан 10-15 күннен соң препарат дозасын қан глюкозасын өлшеу нәтижелері негізінде түзету қажет. Дозаны баяу ұлғайту асқазан-ішектік жағымдылығының жақсаруына ықпал етуі мүмкін.

Ең жоғарғы ұсынылған доза тәулігіне 3 г құрайды (үш қабылдауға бөлінген).

Басқа диабетке қарсы дәріден ауысуды жоспарлағанда: басқа дәріні қабылдауды тоқтатып, Глюконил^Ò препаратының жоғарыда көрсетілген дозасын қабылдауды бастау қажет.

Инсулинмен біріктірілімі

Қандағы глюкозаның жақсы бақылануына қол жеткізу үшін Глюконил^Ò мен инсулинді біріктірілген ем түрінде қолдануға болады. Глюконил^Ò препаратының әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне 2-3 рет 500 мг немесе 850 мг құрайды, ал инсулин дозасын қан глюкозасын өлшеу нәтижелері негізінде таңдайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар мен жасөспірімдер

10 жастан бастап балаларда Глюконилді^Ò монотерапия кезінде де, инсулинмен біріктіріп те қолдануға болады. Әдеттегі бастапқы дозасы тамақтану кезінде немесе одан кейін тәулігіне бір рет 500 мг немесе 850 мг құрайды. 10-15 күн жүргізілген емнен соң қан глюкозасын өлшеу нәтижелері негізінде препарат дозасына түзету жүргізу қажет. Дозаны баяу ұлғайту асқазан-ішектік жағымдылығын жақсартуы мүмкін. Ең жоғарғы ұсынылған доза тәулігіне Глюконил^Ò препаратының 2-3 қабылдауға бөлінген 2 г құрайды.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы адамдарда бүйрек функциясының төмендеуі мүмкін болғандықтан Глюконил^Ò препаратының дозасын бүйрек функциясының параметрлері негізінде таңдау қажет. Бүйрек функциясына тұрақты бағалау жүргізу қажет.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Метформинді бүйрек функциясы орташа бұзылған – созылмалы бүйрек ауруының 3а сатысы (креатинин клиренсі [КлКр] 45-59 мл/мин немесе есептелген шумақтық сүзілу жылдамдығы [еШСЖ] 45-59 мл/мин/1,73 м²) пациенттерде қолдануға болады – тек лактатацидоздың даму қаупін арттыруы мүмкін басқа жағдайлар болмағанда, және келесі дозаны түзету кезінде: метформин гидрохлоридінің бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 500 мг немесе 850 мг құрайды. Ең жоғарғы дозасы 2 қабылдауға бөлінген тәулігіне 1000 мг құрайды. Бүйрек функциясына мұқият мониторинг жүргізу қажет (әрбір 3-6 айда).

Егер КрКл немесе еШСЖ мәндері тиісінше <45 мл/мин немесе <45 мл/мин/1,73 м² деңгейге дейін төмендесе онда метформин қолдануды дереу тоқтату керек.

Енгізу әдісі және жолы

Ішке қабылдауға арналған. Аспен бірге немесе ас ішуден кейін тәулігіне 2-3 рет.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары: Глюконил^Ò препаратын 85 г дозада қолданғанда лактатацидоз дамуы байқалғанына қарамастан, гипогликемия дамуы байқалмады. Метформинмен едәуір артық дозалану немесе қатар жүретін қауіптер лактатацидоздың дамуына әкелуі мүмкін. Лактатацидоз ауруханаға жатқызуды талап ететін шұғыл медициналық жағдай болып табылады.

Емі: Организмнен лактатты және метформинді шығару бойынша ең тиімді шара гемодиализ болып табылады.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алыңыз

Дәрілік препаратты стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда (қажет болса) қабылдау керек шаралар

Емдеудің басында ең жиі жағымсыз реакциялар жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы және тәбеттің төмендеуі болып табылады, олар көптеген жағдайларда өздігінен басылады.

Төменде берілгенжағымсыз құбылыстар кездесу жиілігіне қарай берілген, олар былай анықталады: өте жиі(≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1 000, <1/100), сирек (≥1/10 000, <1/1 000), өте сирек (<1/10 000, жекелеген жағдайларды қоса).

Өте жиі

• жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, тәбеттің болмауы сияқты АІЖ бұзылыстары. Көбінесе бұл жағымсыз реакциялар емнің басында туындайды және, әдетте, өздігінен басылады.

Олардың алдын алу үшін метформиннің тәуліктік дозасын 2-3 қабылдауға бөліп, дозаны біртіндеп жоғарылата отырыпқабылдау ұсынылады.

Жиі

- дәмнің бұзылуы

Өте сирек

• лактатацидоз
• метформинді ұзақ қолданғанда В₁₂ дәруменінің сіңірілуі төмендеуі мүмкін, бұл оның сарысудағы деңгейінің төмендеуімен қатар жүреді. Мегалобластты анемия дамығанда себептік өзара байланысы туралы болжам ақталады.

• бауырдың функционалдық көрсеткіштерінде жекелеген ауытқу жағдайлары немесе гепатиттің дамуы байқалды, олар метформинді қолдануды тоқтатқаннан кейін басылды.
• эритема, қышыну, есекжем сияқты тері реакциялары.

Бала пациенттер

Балалардағы жағымсыз әсерлер сипаты мен ауырлығы бойынша ересектерде байқалғандарға ұқсас болды.

Глюконил^Ò препаратымен емді бастағаннан кейін барлық күдікті жағымсыз құбылыстар туралы хабарлау қажет. Бұл аталған дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасы бейінін үздіксіз бақылауға мүмкіндік береді.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек:

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – метформин гидрохлориді, 500 мг және 850 мг,

қосымша заттар: гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титанның қостотығы (E 171)

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ақ түсті қабықпен қапталған, дөңгелек, екі беті дөңес таблеткалар (500 мг және 850 мг дозалары үшін).

Бір жағында «G» әрпінің өрнегі бар (500 мг дозасы үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

6 пішінді ұяшықты қаптамадан (500 мг және 850 мг доза үшін) медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

60 таблеткадан (850 мг доза үшін) алғашқы ашылуы бақыланатын қақпақпен тығындалған полимер банкілерге салынады.

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25^о С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Дәріханалар