Лакома капли глазные, 2,5 мл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық

қолдану жөніндегі нұсқаулық

ЛАКОМА

Саудалық атауы

Лакома

Халықаралық патенттелмеген атауы

Латанопрост

Дәрілік түрі

Көзге тамызатын дәрі, 0,005%

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 0,05 мг латанопрост,

қосымша заттар: калий дигидрофосфаты, сусыз динатрий гидрофосфаты, бензалконий хлориді, натрий хлориді, поликсил 40 гидрогенделген майсана майы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Қатты бөлшектерсіз мөлдір түссіз ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Простагландин аналогтары. Латанопрост.

АТХ коды S01EE01

Фармакологиялық қасиеттері

Сіңірілуі

Латанопрост мөлдір қабық арқылы сіңіріледі, онда изопропил күрделі эфирі (белсенді емес түрі) түрінде эстеразалар көмегімен биологиялық белсенді түрі болып табылатын қышқылға дейін гидролизденеді. Көз ішіндегі сұйықтықта латанопрост ең жоғары концентрациясына жергілікті қолданудан кейін екі сағаттан соң жетеді.

Биожетімділігі

Препарат, бірінші кезекте, көздің алдыңғы камерасында, конъюнктивада және қабақта таралады. Препараттың мардымсыз ғана мөлшері көздің артқы камерасына жетеді. Адамда латанопрост таралу көлемі 0.16±0.02 л/кг тең. Латанопрост қышқылы алғашқы төрт сағат ішінде көз ішіндегі сұйықтықтан, ал плазмадан жергілікті қолданудан кейін тек бір сағат ішінде табылады.

Метаболизмі

Изопропил-латанопрост қасаң қабық эстеразаларымен биологиялық белсенді қышқылға дейін гидролизденеді. Латанопрост белсенді қышқылы жүйелі айналымға сіңіп, бауырға түседі де, онда 1,2- динор- және 1,2,3,4-тетранор метаболиттерінің түзілуімен май қышқылдарының β-тотығуы арқылы метаболизденеді.

Экскрециясы

Латанопрост қышқылының плазмадан элиминациялануы вена ішіне енгізуден кейін де, жергілікті қолданудан кейін де жылдам. Латанопрост қышқылының жартылай шығарылу кезеңі (t_1/2) 17 минут құрайды. Жүйелі клиренсі шамамен 7 мл/мин/кг тең. Бауырдағы β-тотығудан кейін метаболиттері, негізінен, бүйрек арқылы шығарылады. Жергілікті немесе вена ішіне қолданудан кейін қабылданған дозаның, тиісінше, 88% немесе 98% шамасы несептен табылады.

Балалар
Көз ішіндегі гипертензиясы мен глаукомасы бар, 2 апта бойы әр көзге күн сайын бір тамшыдан 0,005% латанопрост алған балалардың қатысуымен жүргізілген клиникалық фармококинетикалық зерттеуде латанопрост қышқылының жүйелі экспозициясы 3-тен 12 жасқа дейінгі балалар плазмасында шамамен екі есе жоғары, ал 3 жасқа толмаған балаларда 6 есе жоғары, бірақ бұл орайда жүйелі жағымсыз әсерлердің туындауына препараттың кең емдік диапазоны сақталды («Артық дозалануы» бөлімін қараңыз). Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына жететін орташа уақыт барлық жастағы педиатриялық топтарда дозаланудан кейін 5 минут құрады. Қан плазмасынан жартылай шығарылатын орташа кезеңі ересектердегідей қысқа болды (<20 минут), ал тепе-тең жағдайда қан айналымының ауқымды шеңберінде латанопрост қышқылының жиналуы байқалмаған.

Фармакодинамикасы

Латанопрост – простагландин F2α аналогы, FP простагландин рецепторларын таңдамалы көтермелейді және көз ішіндегі сұйықтықтың увеосклералық көп ағып шығуы есебінен, сондай-ақ трабекулярлы тор арқылы көз ішіндегі қысымды төмендетеді.

Көз ішіндегі қысымның төмендеуі препаратты енгізуден кейін шамамен 3-4 сағаттан соң басталады; ең жоғары әсері 8-12 сағаттан соң білінеді. Гипотензиялық әсері 24 сағат бойы жалғасады. Латанопрост сулы ылғал өніміне елеулі ықпалын тигізбейді және гематоофтальмиялық бөгетке әсер етпейді.

Қысқа мерзімді емдеу бойы латанопрост псевдофакия кезінде көздің артқы сегментіне флюоресцеиннің өтуін туындатпайды. Емдік дозаларда қолданғанда латанопрост жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйесіне фармакологиялық елеулі әсер көрсетеді.

Педиатриядағы тиімділігі

Клиникалық зерттеулерде препарат тиімділігі көз ішіндегі гипертензиясы мен глаукомасы бар балаларда қолданылған тимололмен салыстырылды. Зерттеуге алынған жас топтарының бәрінде (1-ден <3 жасқа дейінгі, 3-тен <12 жасқа дейінгі және 12-ден 18 жасқа дейінгі) латанопростпен және тимололмен емдеу топтарында жүргізілген зерттеудің 12-ші аптасында көз ішіндегі қысымның (КІҚ) бастапқы көрсеткіштен орташа төмендеуі ұқсас болды. Пациенттер саны аз болғандықтан (4 пациент) 0-ден <1 жасқа дейінгі жас тобында сәйкесті тиімділігі анықталмаған. Шала туған нәрестелердегі (гестациялық жасы <36 апта құрайтын) тиімділігі туралы деректер жоқ.

Алғашқы туа біткен глаукомасы/нәрестелер глаукомасы бар (АТГ) балаларда КІҚ төмендеуі латанопрост тобында және тимолол тобында бірдей болды. АТГ жоқ науқастардың (мысалы, ювенильді ашық бұрышты глаукома, афакиялы глаукома) және АТГ-мен науқастардың қосалқы тобындағы нәтижелері ұқсас болды.

Препараттың КІҚ төмендету түріндегі тиімділігі емделудің алғашқы аптасынан соң байқалымды болды және ересектердегі сияқты зерттеудің 12 аптасы бойына сақталды.

Қолданылуы

- ашық бұрышты глаукомасы, созылмалы жабық бұрышты глаукомасы және көз гипертензиясы бар пациенттерде көз ішіндегі жоғары қысымды төмендетуде

-көз ішіндегі жоғары қысымы және глаукомасы бар балаларда көз ішіндегі жоғары қысымды төмендетуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер (егде жастағы науқастарды қоса)

Зақымданған көзге тәулігіне бір рет бір тамшыдан.

Лакоманы кешкілік қолданғанда оңтайлы әсеріне жетуге болады.

Препаратты қолдану жиілігі тәулігіне бір реттен аспауы тиіс, өйткені жиірек қолданғанда препарат тиімділігінің төмендейтіні анықталған.

Егер бір дозасын өткізіп алса, келесі дозаны әдеттегідей енгізіп, әрі қарай емдеуді жалғастырған жөн.

Препаратты КІҚ төмендетуге арналған басқа көзге тамызатын дәрілермен бір мезгілде қолдануға болады. Егер жергілікті офтальмологиялық ерітінді біреуден көп пайдаланылса, дәріні кем дегенде бес минут аралықпен қабылдау керек.

Көзге тамызатын дәріні қолданар алдында жанаспалы линзаларды алып тастау керек, он бес минут өткен соң қайтадан тағып алуға болады («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Балалар

Препарат ересектердегі сияқты дозалануында қолданылады.

Препараттың тиімділігі туралы деректер шала туған нәрестелерде (гестациялық жасы 36 аптадан аз) жоқ,1 жасқа толмаған нәрестелерде шектеулі.

Жағымсыз әсерлері

- көздің тітіркенуі (ашыту, түйіршік тірелу, қышыну, шаншуды және бөгде денені сезіну), блефарит, конъюнктива гиперемиясы, көздің ауыруы, нұрлы қабықтың жоғары пигментациясы («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз), уақытша нүктелік эпителий эрозиялары, қабақтың ісінуі

- тері бөртпесі

- бас айналу, бас ауыру

- мөлдір қабықтың ісінуі және эрозиялар; конъюнктивит; кірпіктердің және шоқ шаштардың өсу өзгерісі (ұзындығы, қалыңдығы, пигментациясы мен санының артуы); көз нұрлы қабығының қабынуы/увеит; кератит; макулярлы ісіну, кистозды макулярлы ісінуді қоса; кейде көздің тітіркенуіне әкелетін кірпіктердің өсу бағытының дұрыс болмауы; көрудің көмескіленуі, көздің қарығуы, қабақтарда әжімдер түзілуіне әкелетін периорбитальді өзгерістер(«Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз),

- демікпе (соның ішінде анамнезінде бронх демікпесі бар пациенттердегі аурудың жедел ұстамалары немесе өршуі), ентігу

- қабақ терісінің күңгірттенуі және қабақтағы жергілікті тері реакциялары

- бұлшықеттердің/буындардың ауыруы

- кеуденің атипиялық ауыруы

- герпестік кератит

- тұрақсыз стенокардия, жүрек қағуы

Қолдану болмайтын жағдайлар

- латанопростқа немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- жоғарғы тыныс алу жолдарының аурулары, бронх түйілуі

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Простагландиндердің екі аналогын бір мезгілде жергілікті қолданудан кейін КІҚ қарама-қайшы көтерілуі хабарланған. Осылайша, екі немесе одан көп простагландинді, простагландиндер аналогтарын немесе көзге тамызатын дәрілер түріндегі простагландиндер туындыларын бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Балалар

Балаларда дәрілермен өзара әрекеттесуіне қатысты зерттеулер жүргізілмеген.

Айрықша нұсқаулар

Лакома құрамында жанаспалы линзалармен сіңіріліп кететін бензалконий хлориді бар. Көз тамызатын дәрілерді тамызар алдында жанаспалы линзаларды алып тастау керек, ал оларды тамызудан кейін 15 минут өткен соң ғана тағуға болады.

Лакома нұрлы қабық пигментациясын күшейте алады, бұл нұрлы қабық арқауы меланоциттеріндегі меланин мөлшерінің көбеюі есебінен көз түсінің біртіндеп өзгеруімен қатар жүреді. Әдетте, көз айналасында орналасатын қоңыр пигментация шеткері шоғырлана таралады, ал бүкіл нұрлы қабық немесе оның бөлігі қанықтау қоңыр түс иеленуі мүмкін. Нұрлы қабық түсінің өзгеруі көпшілік жағдайларда баяу дамиды және клиникалық тұрғыда байқалмай қалуы мүмкін. Бір немесе екі көздің түсі өзгеруі көбінесе құрамындағы негізгі түс қоңыр болатын нұрлы қабық реңі аралас болып келетін науқастарда анықталады. Клиникалық зерттеулер барысында трабекулярлы торда немесе көздің алдыңғы камерасының қандай да бір басқа бөлімінде пигмент жиналуы анықталмаған. Препарат нұрлы қабық невустарына ықпалын тигізбейді; клиникалық сынақтар барысында трабекулярлы торда немесе көздің алдыңғы камерасында пигмент жиналуы білінбеген.

Нұрлы қабықтың пигментациялану дәрежесін анықтауда 5 жылдан астам уақыт ішінде тіпті латанопростпен емді жалғастырғанда да пигментация күшеюінің қолайсыз зардаптары анықталмаған. Пациенттерде КІҚ төмендеу дәрежесі нұрлы қабық пигментациясы күшеюінің болуы немесе болмауынан тыс бірдей болды. Демек, латанопростпен емдеуді нұрлы қабық пигментациясы күшейген жағдайларда жалғастыруға болады. Ондай пациенттер жүйелі қадағалауда болуы тиіс, клиникалық жағдайға қарай, емдеуді тоқтатуға болады.

Нұрлы қабық пигментациясының күшеюі, әдетте, емдеу басталған соң бірінші жыл ішінде, сирек екінші немесе үшінші жыл ішінде байқалады, емдеудің төртінші жылынан кейін бұл әсер байқалмаған. Уақыт өте пигментацияның үдеу жылдамдығы төмендейді және 5 жылдан соң тұрақтанады. Емдеуді тоқтатудан кейін нұрлы қабықтың қоңыр пигментациясының күшеюі білінбеген, алайда көз түсінің өзгеруі қайтымсыз болуы мүмкін.

Латанопрост қолданумен байланысты қайтымды болуы мүмкін қабақ терісінің күңгірттену жағдайлары сипатталған.

Лакома кірпіктер мен балапан түктердің ұзаруы, қатаюы, пигментациясының күшеюі, қалыңдай түсуі және кірпіктердің өсу бағытының өзгеруі сияқты біртіндеген өзгерістерін туғызуы мүмкін. Кірпіктер өзгерісі қайтымдыболады және емдеуді тоқтатудан кейін басылады.

Тамшыларды бір көзге ғана қолданған пациенттерде гетерохромия дамуы мүмкін.

Латанопростпен емделумен байланысты макулярлы ісіну, соның ішінде кистозды макулярлы ісіну жағдайлары білінген. Бұл жағдайлар, ең алдымен, афакиясы, көз бұршағының артқы капсуласының жарылуымен жалған факиясы бар пациенттерде, макулярлы ісіну дамитын белгілі қауіп факторлары бар пациенттерде орын алды. Сондықтан, аталған пациенттерге препаратты абайлап қолдану керек.

Қабынулы неоваскулярлы глаукомада препаратты қолдану жөнінде деректер шектеулі. Демек, препаратты осы жай-күйлерде сақтықпен қолдануға кеңес беріледі.

Демікпемен науқастарда препаратты қолдану тәжірибесі шектеулі. Демікпе өршуі мен ентігудің кейбір жағдайлары хабарланған. Сондықтан демікпемен науқастарға препаратты абайлап қолдану қажет.

Лакома анамнезінде герпестік кератиті бар науқастарда сақтықпен қолданылуы тиіс және препаратты Herpes simplex туғызған кератит жағдайларында және анамнезінде қайталанатын, әсіресе, простагландиндер аналогтарымен байланысты герпестік кератиті бар пациенттерде қолданбау қажет.

Балаларда қолдану

<1 жастағы топта (4 пациент) тиімділік пен қауіпсіздік деректері өте шектеулі. Шала туған (гестациялық жасы 36 аптадан аз құрайтын) нәрестелерде қолдану жөнінде деректер жоқ. Алғашқы туа біткен глаукома басым болатын 0-ден 3 жасқа дейінгі балаларда бірінші желідегі ем хирургиялық араласу (мысалы, трабекулотомия/гониотомия) болып қалады.

Балаларда ұзақ уақыт қолдану қауіпсіздігі әлі анықталмаған.

Жүктілік және лактация кезеңі, фертильділік

Жүкті әйелдердің қатысуымен талапқа сай бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген. Препаратты жүктілік кезінде ана үшін ықтималды пайдасы шаранаға төнуі мүмкін қауіптен асып түсетін жағдайларда ғана тағайындау керек.

Лакоманың белсенді заты және оның метаболиттері ана сүтіне өтуі мүмкін, сондықтан препаратты бала емізетін аналарға қолдануға болмайды немесе емшекпен қоректендіру тоқтатылуы тиіс.

Жануарларға зерттеулер жүргізілгенде латанопросттың ер немесе әйел фертильділігіне ешбір әсері байқалмаған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көзге тамызатын дәріні қолдану бірнеше минут ішінде «көз алды бұлдырауының» өткінші сезімін туғызуы мүмкін. Бұл әсері басылғанша, пациенттерге автокөлікті басқаруға немесе күрделі техниканы пайдалануға болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: көздің тітіркенуі және конъюнктивалық гиперемия.

Латанопрост кездейсоқ ішке қабылданғанда 5 мл құтыда 250 мкг латанопрост барын, 90%-дан астамының бауыр арқылы алғаш өту кезінде метаболизденетінін білу керек. Дені сау еріктілерге 3 мкг/кг дозада вена ішіне жасалған инфузия ешқандай симптомдар туғызбаған, бірақ 5,5-10,0 мкг/кг дозаны енгізу жүрек айнуға, іштің ауыруына, бас айналуға, қатты шаршауға, ысынуларға және шектен тыс тершеңдікке әкелген. Бронх түйілуі орташа пациенттерде латанопрост жеті реттік емдік дозасын көзге тамызатын дәрі түрінде қолданғанда бронх түйілуін индукцияламаған.

Артық дозалану кезіндегі емі: симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бұралатын қалпақшасы бар пластик тамшылатқыш-құтыға 2,5 мл немесе 5 мл препараттан құйылады.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 1 тамшылатқыш-құтыдан картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 2°C-ден 8°C-ге дейінгі температурада тоңазытқышта сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Пайдалану үшін ашылған құты 4 апта бойы 25⁰С-ге дейінгі бөлме температурасында сақталады.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Аджанта Фарма Лимитед»

Аджанта Хаус, Чаркоп,

Кандивли (З), Мумбай 400067,

Үндістан

Тіркеу куәлігі иесі

«Аджанта Фарма Лимитед», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардандәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын; дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымныңмекенжайы

Қазақстан Республикасы, 050009, Алматы қ., Аносов к-сі, 54 / 28 (Төле би қиылысы)

Тел/факс: 8 (727) 374-79-50, 374-79-56;

E-mail: puneet.kapur@ajantapharma.com