Липозит 20 мг, №28, табл.

Сипаттама

Саудалық атауы

Липозит®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Розувастатин

Дәрілік түрі, дозасы

Қабықпен қапталған 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Липид-модификациялайтынпрепараттар.

Липид-модификациялайтынпрепараттар, қарапайымдар.HMG CоА редуктаза тежегіштері. Pозувастатин.

АТХ коды C10AA07

Қолданылуы

Гиперхолестеринемия емі

Диета қолдану және емнің дәрі-дәрмектік емес әдістері (емдік дене шынықтыру, дене салмағын төмендету) жеткіліксіз болғанда алғашқы гиперхолестеринемияда (IIa типі) немесе аралас дислипидемияда (IIb типі) диетаға қосымша ем ретінде.

Диетаға және басқа гиполипидемиялық ем тәсілдеріне (мысалы, ЛТТ Аферез) қосымша ретінде немесе емнің басқа әдістері жарамсыз болса, отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемияда.

Жүрек-қан тамырлары оқиғаларының профилактикасы

Жоғары қаупі бар пациенттерде ауыр жүрек-тамыр оқиғаларының профилактикасы басқа қауіп факторларын төмендету шараларымен қатар бірінші рет.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Липозит® өнімін қолдану қарсы көрсетілімде:

• розувастатине немесе кез келген қосымша затына аса жоғары сезімталдық
• бауырдың белсенді аурулары, оның ішінде түсініксіз, сарысулық трансаминазаның үнемі жоғары деңгейі және олардың біреуінің жоғары белсенділігіҚалыптың жоғарғы шегінен (ҚЖШ) 3 еседен астам ұлғаюы
• бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (креатинин клиренсі <30 мл / мин)
• миопатия
• циклоспоринді бір мезгілде қабылдау
• тиімді контрацепцияны пайдаланбайтын жүкті, бала емізетін немесе бала туатын жастағы әйелдерге
• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
• Миопатия немесе рабдомиолиз факторлары бар пациенттерге 40 мг доза қолдануға болмайды. Оларға мыналар жатады:

• бүйрек функциясының орташа бұзылуы (креатинин клиренсі <60 мл / мин)
• гипотиреоз
• пациентте немесе оның отбасы мүшелерінде бұлшық еттің генетикалық негізделген аурулары
• HMG СОА немесе фибрат редуктазасының басқа тежегішін қолданғаннан кейін бұлшықеттердің зақымдану белгілері
• алкогольді шамадан тыс қолдану
• қандағы өнім концентрациясының жоғарылауы мүмкін жағдайлар
• тегінің азиялық болуы
• фибраттар тобынан препараттарды бір мезгілде қолдану
• жасы 70 жастан үлкен болуы
• тромбоцитопения

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Розувастатинмен қатарлас қолданылатын дәрілердің әсері.

Тасымалдағыш ақуыз тежегіштері

Розувастатин OATP1B1 қармаудың бауыр тасымалдағышын және BCRP ағынын жасушадан тыс тасымалдағышты қоса, кейбір тасымалдағыш ақуыздар үшін субстрат болып табылады. Розувастатинді осы тасымалдағыш ақуыздарының тежегіштері болып табылатын дәрілік заттармен бірге қолдану розувастатиннің плазмадағы концентрациясының жоғарылауына және миопатияның даму қаупінің жоғарылауына алып келуі мүмкін.

Циклоспорин

Липозит® препаратын және циклоспоринді бір мезгілде қабылдау дені сау еріктілердегі AUC салыстырғанда розувастатиннің (AUC) ауданының шамамен 7 есе ұлғаюын тудырады (1-кестені қараңыз). Циклоспоринді қабылдайтын пациенттерге Липозит® препаратын бір мезгілде қолдануға болмайды. Бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы циклоспорин концентрациясына әсер етпейді.

Протеаза тежегіштері

Розувастатинді және протеаза тежегіштерін бір мезгілде қолдану розувастатиннің әсерін едәуір арттырады (1-кестені қараңыз). Бұл өзара әрекеттесудің дәл механизмі белгісіз. Мысалы, өткізілген фармакокинетикалық зерттеуде дені сау еріктілерде розувастатинді 10 мг дозада және құрамында екі протеаза тежегіші бар біріктірілген өнімді (300 мг атазанавир және 100 мг ритонавир) бір мезгілде қолдану розувастатин үшін AUC және Cmax тиісінше үш және жеті есе ұлғаюына алып келді. Розувастатинді және протеаза тежегіштерінің кейбір біріктірілімдерін бір мезгілде қабылдау розувастатин дозасының өзгеруін розувастатин әсерінің күтілетін ұлғаюын ескере отырып мұқият қарағаннан кейін қарастырылуы мүмкін (1-кестені қараңыз).

Гемфиброзил және басқа гиполипидемиялық препараттар

Липозит® және гемфиброзил препаратын бір мезгілде қолдану розувастатиннің (Cmax ) ең жоғары концентрациясының және қисық (AUC) астындағы ауданының 2 есе ұлғаюын туғызады. Жүргізілген өзара әрекеттесудің спецификалық зерттеулерінің нәтижелеріне сүйене отырып, фенофибратпен елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесудің пайда болуын күтпеген жөн, алайда фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер туындауы мүмкін.

ГМГ-КоА редуктазасы тежегіштерін және гемфиброзил, фенофибрат немесе липидті төмендететін дозада (күніне 1 г немесе одан көп) фибраттар және ниацин (никотин қышқылы) тобының басқа да препараттарын бір мезгілде қолдану миопатияның даму қаупін арттырады, себебі сол препараттар миопатияны тудыруы мүмкін. Фибраттар тобындағы препараттарды және Липозит® препаратын 40 мг дозада бір мезгілде қолдануға болмайды. Мұндай пациенттерде емдеуді 5 мг дозадан бастаған жөн.

Эзетимиб

10 мг Липозит® және 10 мг Эзетимиб препараттарын бір мезгілде қолдану гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде розувастатин үшін AUC 1,2 есе ұлғаюына әкелді (1-кесте). Розувастатин мен эзетимиб арасындағы фармакодинамикалық өзара әрекеттесуді жағымсыз әсерлердің пайда болуы тұрғысынан жоққа шығаруға болмайды.

Антацидтік препараттар

Құрамында алюминий және магний гидроксиді бар, асқазан сөлінің қышқылдығын азайтатын суспензияларды розувастатинмен бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының шамамен 50% - ға төмендеуін туындатады. Антацидтер розувастатинді қолданғаннан кейін 2 сағаттан соң қабылданғанда бұл әсер кем болмаған. Клиникалық практикада бұл өзара әрекеттесудің қандай маңызы бар екендігі зерттелген жоқ.

Эритромицин

Розувастатин мен эритромицинді бір мезгілде қолдану розувастатин AUC(0-t) қисығы астындағы ауданның 20%-ға және розувастатиннің ең жоғары концентрациясының 30% - ға азаюына әкеледі. Бұл өзара әрекеттесу эритромицинді қолданғаннан кейін асқазан-ішек жолының моторикасының күшеюінен туындауы мүмкін.

Цитохром Р450 ферменттері

In vivo және in vitro зерттеулері розувастатин P450 цитохромының изоферменттеріне тежегіш немесе стимуляциялаушы әсер етпейтінін көрсетеді. Сонымен қатар, бұл ферменттердің розувастатинге әлсіз тектестігі бар. Осылайша, P450 цитохромының метаболизмі салдарынан дәрілік заттар арасындағы өзара әрекеттесу күтілмейді. Флуконазолмен (CYP2C9 және CYP3A4 тежегіштері) немесе кетоконазолмен (CYP 2A6 және CYP 3A4 тежегіштері) клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер болған жоқ.

Розувастатин дозасын түзетуді талап ететін өзара әрекеттесулер (1-кестені қараңыз):

Розувастатиннің организмге әсерін арттыратыны белгілі басқа дәрілік заттармен розувастатинді қатар енгізу қажет болғанда розувастатиннің дозасын түзету керек. Экспозицияның (AUC) шамамен 2 есе немесе одан да көп ұлғаюы күтілсе, тәулігіне бір рет 5 мг дозадан бастау керек. Розувастатиннің ең жоғары тәуліктік дозасы розувастатиннің күтілетін әсері мысалы, атазанавир/ритонавирді (3,1 есе ұлғаю) бір мезгілде гемфиброзил мен 20 мг розувастатинмен (1,9 есе ұлғаю) және 10 мг розувастатинмен тағайындау сияқты өзара әрекеттесетін дәрілік заттарсыз қабылданатын 40 мг тәуліктік дозаны пайдалану кезінде экспозициядан аспайтындай етіп түзетілуі тиіс.

К дәруменінің антагонистері

ГМГ-КоА редуктазасының басқа да тежегіштері жағдайындағы сияқты К дәруменінің қатарлас антагонистерін алатын пациенттерде (мысалы, варфарин немесе кумарин тобынан басқа да антикоагулянттар) емдеуді бастаңыз немесе дозаны ұлғайтыңыз, халықаралық қалыптасқан қарым-қатынастың (ХҚҚ) артуын тудыруы мүмкін. Липозит® өнімі дозасын төмендету немесе оны қабылдауды тоқтату ХҚҚ төмендеуін тудыруы мүмкін. Мұндай жағдайларда ХНҚ-ны тиісті түрде бақылау қажет.

Пероральді контрацептивтер немесе орын басатын гормондық емі. Розувастатин мен оральді контрацептивтерді бір мезгілде қабылдау этинилэстрадиол мен норгестрел қисығының (AUC) астындағы ауданды тиісінше 26 және 34% - ға ұлғайтты. Қан плазмасындағы препарат концентрациясының жоғарылауын контрацептив дозасын анықтаған кезде ескеру керек. Розувастатинді және орын басатын гормондық емін бір мезгілде қолдану туралы фармакокинетикалық деректер жоқ, сондықтан ұрықтануға қарсы дәрілермен бір мезгілде қолданғанда осындай салдардың туындауы жоққа шығарылмайды. Бұл препараттарды клиникалық сынақтарға қатысатын көптеген пациенттер бір уақытта пайдаланды және жағымдылығы жақсы болды.

Фузидий қышқылы

Рабдомиолизді қоса алғанда, миопатияның даму қаупі фузидий қышқылын статиндермен біріктіріп жүйелі енгізу кезінде жоғарылауы мүмкін. Бұл өзара әрекеттесудің механизмі (фармакодинамикалық немесе фармакокинетикалық немесе фармакокинетикалық немесе фармакокинетикалық болсын) әзірге белгісіз. Осы дәрілердің ассоциациясын алатын пациенттерде рабдомиолиз жағдайлары (оның ішінде бірнеше өлім жағдайлары) туралы хабарламалар бар. Фузидий қышқылын енгізу қажет болған жағдайда розувастатинмен емдеуді фузидий қышқылын қабылдаудың барлық кезеңінде тоқтату керек.

Басқа препараттар

Өзара әрекеттесудің жүргізілген тиісті зерттеулерінің негізінде дигоксинмен клиникалық маңызды өзара әрекеттесудің болмайтынын болжауға болады.

Балалар мен жасөспірімдер

Өзара әрекеттесуді зерттеу тек ересектерде ғана жүргізілді. Педиатриялық популяциядағы өзара әрекеттесу көлемі мен дәрежесі белгісіз.

Арнайы ескертулер

Бүйрекке әсері

Негізінен шығу тегі түтік тәрізді түрдегі уақытша немесе анда-санда кездесетін протеинурия розувастатиннің жоғары дозасын алған пациенттерде, әсіресе стрип-тест көмегімен анықталған 40 мг дозада белгіленеді.

Бүйректің жедел немесе үдемелі аурулары туындауы алдында протеинурия болғаны анықталмаған. Клиникалық қолданғанда 40 мг дозаны енгізгеннен кейін бүйректің ауыр жағымсыз реакцияларының жиілігі артады. 40 мг дозасы тағайындалған пациенттерде мамандар бүйрек функциясын бақылауы қажет.

Бұлшықетке әсері

Липозит® алған пациенттерде, әсіресе 20 мг-нан астам дозада қаңқа бұлшықеттеріне, мысалы миалгия, миопатия және сирек рабдомиолиздің әсері анықталды. Эзетимиб және HMG СоА редуктазасының тежегіштерін бір мезгілде қолдануда рабдомиолиздің өте сирек жағдайлары туралы хабарланған. Егер бұл препараттар бірге пайдаланылса сақ болу керек, өйткені фармакодинамикалық өзара әрекеттесуді жоққа шығаруға болмайды. HMG СоА редуктазасының басқа тежегіштері жағдайындағы сияқты, дәрілік затты айналымға шығарғаннан кейін розувастатинге байланысты рабдомиолиз туралы хабарлама жиілігі көбіне 40 мг дозадан кейін болды.

Липозит® жүйелі фузидий қышқылымен бір мезгілде, сондай-ақ фузидий қышқылымен емдеуді тоқтатқаннан кейін 7 күн ішінде пайдалануға болмайды. Жүйелі фузидий қышқылы қажет болатын пациенттерде статиндермен емдеу фузидий қышқылмен емдеу кезінде тоқтатылуы тиіс

Статиндермен үйлесімде фузидий қышқылын қабылдаған пациенттер арасында рабдомиолиз жағдайлары (өлім жағдайларын қоса алғанда) туралы хабарланған. Пациенттерге, егер оларда бұлшықет әлсіздігінің, ауырудың және ауырсынудың қандай да бір белгілері пайда болса, дереу дәрігерге қаралуды ұсыну керек. Статиндермен емдеу фузидий қышқылының соңғы дозасынан кейін жеті күннен соң қайта енгізілуі мүмкін. Фузидий қышқылымен ұзақ жүйелі емдеу қажет болатын ерекше жағдайларда, мысалы, ауыр инфекцияларды емдеу кезінде Липозит® және фузидий қышқылын бір мезгілде енгізу қажеттілігін тек жекелеген жағдайларда және дәрігердің қатаң бақылауымен ғана қарастыру керек.

Креатинкиназа белсенділігін өлшеу

Креатинкиназаның (CK) белсенділігін қарқынды физикалық жүктемелерден кейін немесе CK белсенділігінің ұлғаюының басқа да ықтимал себептері болған кезде тестілеуге болмайды, себебі бұл нәтижелерді түсіндіруге кедергі келтіруі мүмкін. Егер емдеу басталғанға дейін креатинкиназаның белсенділігі айтарлықтай ұлғайған болса (>5 х ҚЖШ), 5-7 күннен кейін бақылау тексерісін жасау керек. Егер бақылау зерттеуінде СК>5 x ҚЖШ болса, ем бастамаңыз.

Емдеу басталар алдында

Липозит® препаратын, HMG СоА редуктазасының басқа тежегіштері сияқты, миопатия немесе рабдомиолизге бейім факторлары бар пациенттерде сақтықпен пайдаланған жөн. Бұл факторлар мыналарды қамтиды:

- бүйрек жеткіліксіздігі,

- гипотиреоз,

- пациенттің немесе оның отбасы мүшелерінің генетикаға негізделген бұлшықет аурулары,

- HMG СОА редуктазаның басқа тежегішін немесе фибрат қолданғаннан кейін бұлшықеттердің зақымдану белгілері,

- алкогольді шамадан тыс пайдалану,

- жасы>70 жас,

- сарысудағы белсенді заттың концентрациясы артуы мүмкін жағдайлар,

- фибраттар тобынан препараттарды бір мезгілде қолдану.

Пациенттердің осы тобында емдеудің барлық қаупі мен мүмкін болатын артықшылықтарын саралау қажет және емдеу барысында пациентті бақылау ұсынылады. Егер пациентте емдеу басталғанға дейін жүргізілген зерттеуде креатинкиназа белсенділігінің айтарлықтай артуы байқалса (>5 х ҚЖШ), емді бастауға болмайды.

Емдеу барысында

Егер онда түсініксіз бұлшықет ауруы, бұлшықет әлсіздігі немесе бұлшықет түйілулері пайда болса, әсіресе егер олар дімкәстікпен немесе қызбамен бірге жүрсе, пациенттер өз дәрігеріне дереу хабарлауы керек. Бұл пациенттерде креатинкиназа белсенділігі тексерілуі тиіс. Егер креатинкиназаның белсенділігі айтарлықтай ұлғайған болса (>5 х ҚЖШ) немесе бұлшықет тарапынан симптомдар көбейсе, күнделікті қызмет кезінде ыңғайсыздық тудырса (тіпті CK <5 х ҚЖШ), емдеуді тоқтату керек. Клиникалық симптомдар жоғалғаннан және креатинкиназаның белсенділігі рұқсат етілген мәндерге дейін төмендегеннен кейін Липоид° препаратын немесе HMG СоА редуктазасының басқа тежегішін ең аз дозада қайта пайдалануды қарастыруға болады. Науқас қатаң бақылауда болуы керек. Егер пациентте клиникалық симптомдар туындамаса, креатинкиназа белсенділігін тексеру талап етілмейді. Иммунитетке байланысты некроздаушы миопатия (ИБНМ = иммунитетке байланысты некроздаушы миопатия) розувастатинді қоса алғанда, статиндерді қабылдау кезінде немесе кейін өте сирек хабарланады. Клиникалық ИБНМ

проксимальді бұлшық еттердің әлсіздігімен және емдеудің тоқтауына қарамастан сақталатын сарысулық креатинкиназа белсенділігінің ұлғаюымен сипатталады. Пациенттердің шағын тобында жүргізілген клиникалық сынақтар деректерінде розувастатиннің басқа дәрілік заттармен қолдану кезінде қаңқа бұлшық етіне жоғары әсері туралы мәліметтер жоқ. Алайда, бір мезгілде HMG СоА редуктазасының басқа тежегіштерін, гемфиброзилді, циклоспоринді, никотин қышқылын, азол тобындағы зеңге қарсы препараттарды, протеаза тежегіштерін және макролидті антибиотиктерді қоса, фибрин қышқылының туындыларын алған пациенттерде миозит пен миопатия жиілігінің артуы анықталды. HMG СоА редуктазасының басқа тежегіштерімен бір мезгілде пайдаланылатын гемфиброзил миопатияның даму қаупін арттырады. Сондықтан гемфиброзил мен Липозит® препаратын бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Липидтердің өзгеруінің артықшылықтарын және фибраттар тобындағы препараттарды немесе никотин қышқылын және Липозит®препаратын бір мезгілде пайдаланумен байланысты қауіпті мұқият қарастырыңыз. Липозит® препаратын 40 мг дозада және фибраттар тобының препараттарын бір мезгілде қолдануға болмайды.

Егер сізде миопатияға немесе рабдомиолиз салдарынан қайталама бүйрек жеткіліксіздігіне бейімділігін көрсете алатын жедел, ауыр симптомдар болса (мысалы сепсис, гипотония, ауқымды хирургиялық емшара, жарақат, ауыр метаболикалық бұзылулар, эндокриндік және электролиттік немесе бақыланбайтын эпилепсия) Липозит® қолданбаңыз.

Бауыр функциясына әсері

Липозит® препаратын, HMG СоА редуктазасының басқа тежегіштері сияқты, алкогольді көп пайдаланатын және (немесе) анамнезінде бауыр аурулары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Емдеу басталар алдында және ол басталғаннан кейін 3 айдан кейін бауыр функциясына зерттеу жүргізу ұсынылады. Егер сарысулық трансаминазалар қалыптың жоғарғы шегінен 3 еседен артық болса, Липозит® препаратыменемдеуді тоқтату немесе дозаны азайту керек. Дәрілік затты айналымға шығарғаннан кейін бауырдың ауыр жағымсыз реакцияларының жиілігі (негізінен бауыр трансаминазасы деңгейінің жоғарылауы) 40 мг дозадан кейін көп. Гипотиреоз немесе нефроздық синдромнан туындаған салдарлы гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде Липозит® өнімімен емдеуді бастамас бұрын негізгі аурудың тиісті емін қолдану қажет.

Нәсілі

Фармакокинетикалық зерттеулер кавказдықтармен салыстырғанда Азиялық пациенттерге дәрілердің әсерінің күшейгенін көрсетті

Протеаза тежегіштері

Розувастатинге жоғары жүйелі әсер ету розувастатинді ритонавирмен біріктірілімде әртүрлі протеаза тежегіштерімен қатар қабылдаған пациенттерде байқалды. Протеаза тежегіштерін қабылдайтын, АИТВ-инфекциясы бар пациенттерде розувастатинді қолдану нәтижесінде липидтер концентрациясының төмендеу артықшылықтарын да, емдеуді бастау және протеаза тежегіштерін алған пациенттерде розувастатин дозасының жоғарылауы кезінде плазмадағы розувастатин концентрациясының жоғарылау мүмкіндігін де ескерген жөн. Егер розувастатин дозасы түзетілмесе, розувастатинді протеазаның кейбір тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Лактозаның жағымсыздығы

Препаратты сирек тұқым қуалайтын галактоза жағымсыздығының, лактаза тапшылығы немесе мальабсорбцияның глюкоза-галактозды синдромы проблемалары бар пациенттерде қолдануға болмайды.

Өкпенің интерстициальді ауруы

Сирек жағдайларда, статиналармен емдеу кезінде өкпенің интерстициальді ауруының пайда болуы, әсіресе ұзақ ем кезінде сипатталған. Симптомдары: ентігу, құрғақ жөтел және жалпы денсаулық жағдайының нашарлауы (шаршау, дене салмағының азаюы және қызба) болуы мүмкін. Егер пациентте өкпенің интерстициальді ауруының дамуына күдік болса, статиндермен емдеуді тоқтату керек

Диабет

Кейбір деректер статиндер қандағы глюкоза концентрациясының жоғарылауын туындататынын көрсетеді, ал диабеттің даму қаупі жоғары кейбір пациенттерде тиісті емдеуді талап ететін гипергликемияны тудыруы мүмкін. Алайда статиндерді пайдалану салдарынан қан тамырларының бұзылу қаупін төмендету артықшылығы басым болғандықтан бұл қауіп статиналармен емдеуді тоқтатуға себеп болмауы тиіс.

Қауіп тобындағы пациенттер (ашқарынға глюкозаның деңгейі 5,6-н 6,9 ммоль / л-ге дейін, ДСИ> 30 кг / м2, триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, гипертония) ұлттық ұсынымдарға сәйкес клиникалық және биохимиялық бақылануы тиіс.

JUPITER зерттеуінде розувастатин тобындағы пациенттерде диабеттің жалпы жиілігі 2,8% - ды, ал плацебо тобында-2,3% - ды (глюкозасы бар пациенттерде 5,6-тен 6,9 ммоль/л-ге дейін) құрады.

Фертильділік, жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде және емшек емізу кезінде Липозит® препаратын қолдануға болмайды. Бала туатын жастағы пациенттер контрацепцияның тиімді әдістерін қолдануы тиіс. Холестерин және оның алмасуының басқа да өнімдері шарананың қалыпты дамуы үшін қажетті болып табылатындықтан, HMG CоА редуктаза тежегіштерін қолданудың күтілетін қаупі жүкті әйелді емдеуден түсетін пайдадан асып түседі. Жануарларды зерттеу репродуктивті функцияға жағымсыз әсерін көрсетті. Сақтық үшін жүктілік кезінде Липозит® өнімін пайдаланудан аулақ болу керек. Розувастатин егеуқұйрық аналықтарының емшек сүтіне енеді. Бала емізетін әйелдердің емшек сүтіне енуіне қатысты деректер жоқ.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Розувастатиннің көлікті басқару және қозғалыста механикалық жабдықты басқару қабілетіне әсерін зерттеу жүргізілген жоқ. Розувастатиннің фармакодинамикалық қасиеттерін негізге ала отырып, ол мұндай әсер етпеуі тиіс деп пайымдауға болады. Емдеу кезінде бас айналуы мүмкін, мұны көлік құралдарын жүргізу және қозғалыстағы механикалық жабдықтарға қызмет көрсету кезінде ескеру қажет.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Емдеу алдында және ем уақытында пациент холестерин деңгейін төмендетуге бағытталған диетаны сақтауы тиіс. Дозалау ем мақсатына және пациенттің емдеуге реакциясына байланысты қолданыстағы ұсынымдарға сәйкес жеке белгіленуі тиіс.

Липозит® препаратын кез келген уақытта тағаммен немесе тағамсыз қабылдауға болады.

Гиперхолестеринемияны емдеу

Ұсынылатын бастапқы доза 5 немесе 10 мг құрайды, пероральді, күніне бір рет, HMG СоА редуктаза тежегіштерімен емделгендердегі сияқты, бұрын статиндер тобынан басқа дәрі-дәрмектермен емделмеген пациенттер үшін. Бастапқы дозаны анықтау кезінде пациенттегі холестерин деңгейін және болашақта жүрек-қантамыр жүйесі ауруларының даму қаупін, сондай-ақ жағымсыз әсерлердің даму қаупін ескеру қажет (төменде қараңыз).

Егер бұл қажет болса, емде 4 аптадан кейін дозаны арттыруға болады.

Аздаған дозаларды қолданумен салыстырғанда 40 мг дозаны қабылдау кезінде жағымсыз әсерлердің туындауының жоғары жиілігіне байланысты дозаны барынша жоғары 40 мг дозаға дейін ұлғайтуды 20 мг дозасын қолдану кезінде күтілетін ем нәтижесіне қол жетпеген, жүрек-қантамыр жүйесі ауруларының дамуының жоғары қаупі тобына жататын ауыр гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде (әсіресе отбасылық гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде) ғана қарастыруға болады.

40 мг дозаны алатын пациенттер тұрақты бақылауда болуы тиіс. 40 мг дозамен емдеуді маманның бақылауымен жүргізілу ұсынылады.

Жүрек-қантамыр жағдайларының профилактикасы

Күніне 20 мг доза жүрек-қан тамырлары оқиғаларының қаупін азайту үшін зерттеулерде қолданылды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясының жеңіл және орташа бұзылуы бар пациенттерде дозаны өзгерту талап етілмейді. Бүйрек жеткіліксіздігі орташа (креатинин клиренсі <60 мл / мин) пациенттер үшін ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Бүйрек функциясының орташа бұзылулары бар пациенттерде 40 мг дозаны қолдануға болмайды. Бүйрек функциясының ауыр бұзылыстары бар пациенттерде Липозит® өнімін қолдануға болмайды..

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7 немесе одан аз баллы бар пациенттерде розувастатинге жүйелік әсердің артуы байқалған жоқ. Дегенмен, розувастатинге жүйелік әсердің артуы Чайлд-Пью шкаласы бойынша 8 немесе 9 баллы бар пациенттерде байқалды. Мұндай пациенттерде бүйрек функциясын бағалауды қарастыру керек. Жоғарыда көрсетілген Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9 балл тобындағы пациенттерде өнімді қолдану туралы деректер жоқ. Белсенді бауыр ауруы бар пациенттерге Липозит® препаратын қолдануға болмайды.

Нәсілі әртүрлі пациенттер

Шығу тегі азиялық пациенттерде розувастатинге жоғары жүйелі әсер ету анықталды. Шығу тегі азиялық пациенттерде ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Мұндай пациенттерде 40 мг дозаны қолдануға болмайды.

Генетикалық полиморфизм

Розувастатиннің әсерінің артуына әкелуі мүмкін генетикалық полиморфизмнің нақты түрлері белгілі. Полиморфизмнің осы түрі бар пациенттер үшін розувастатиннің төменірек тәуліктік дозасы ұсынылады

Миопатияға бейімділігі бар пациенттер

Миопатияның болжамдық факторлары бар пациенттерде емдеуді 5 мг дозадан бастаған жөн. 40 мг дозасын қолдану осы топтағы кейбір пациенттер үшін қарсы көрсетілімде.

Қатарлас ем

Розувастатин әртүрлі тасымалдағыш ақуыздар үшін (мысалы, OATP1B1 және BCRP) субстрат болып табылады. Розувастатинді плазмадағы розувастатин деңгейін арттыруы мүмкін кейбір дәрілік заттармен бірге енгізгенде, осы тасымалдаушылармен өзара әрекеттесудің салдарынан миопатия (рабдомиолизді қоса алғанда) қаупі артады (мысалы, циклоспоринмен және ритонавирдің атазанавирмен, лопинавирмен және (немесе) типранавирмен біріктірілімін қоса алғанда, кейбір протеаза тежегіштерімен). Мүмкіндігінше балама препараттарды қолдануды ойластыру, ал қажет болған жағдайда Липозит® дәрілік препаратымен уақытша емдеуді қарастыру керек. Бұл дәрілік препараттарды құрамында розувастатин бар дәрілік затпен бір мезгілде қолдану жағдайларында Липозит® дозасын түзетудің және қатарлас емнің артықшылықтары мен қаупін мұқият қарастыру керек.

Қолдану тәсілі

Пероральді.

Артық дозаланған жағдайда қолданылуы қажет шаралар

Артық дозаланғанда шараның белгілі бір тәсілі жоқ. Артық дозаланғанда симптоматикалық ем қолдану, егер қажет болса демеуші ем қолдану керек.

Бауыр функциясы мен креатинкиназа белсенділігін бақылау керек. Гемодиализ артық дозалануды емдеуде қолданылмайды.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Жағымсыз әсерлердің туындау жиілігі келесі конвенция бойынша анықталады: жиі (≥l/100-ден <l/10-ға дейін), жиі емес (≥L/1 000 <l/100), сирек (≥l/10 000-нан <l/1 000-ға дейін), өте сирек (<l/10 000) және жиілігі белгісіз (бар деректер негізінде анықталуы мүмкін емес).

Жиі:

• диабет, даму жиілігі қауіп факторларының болуына немесе болмауына байланысты (ашқарынға қандағы глюкозаның концентрациясы ≥5,6 ммоль/Л, ДСИ>30 кг / м2, қандағы триглицеридтердің жоғары концентрациясы, анамнезінде артериялық гипертензия).
• бас ауруы, бас айналуы
• іш қату, жүрек айнуы, іштің ауруы
• бұлшық еттердегі ауырулар
• әлсіреу

Жиі емес

• қышыну, бөртпе, есекжем
• тромбоцитопения
• ангионевроздық ісінуді қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары
• панкреатит
• бауыр трансаминазалары белсенділігінің артуы
• миопатия (көз бұлшықетінің қабынуын қоса) және рабдомиолиз, жегі синдромы, бұлшықет жыртылуы

Сирек

Өте сирек

• полинейропатия, жадының бұзылыстары
• сарғаю, гепатит
• артралгия
• гематурия, протеинурия
• депрессия
• ұйқы бұзылыстарын, ұйқысыздықты және түнгі шым-шытырқ түстерді қоса, шеткері невропатия
• жыныстық дисфункция

Жиілігі белгісіз

• жөтел, ентігу
• іш өтуі
• Стивенс –Джонсон синдромы
• сіңір зақымдануының иммунитетке байланысты некроздық миопатиясы
• гинекомастия
• ісінулер

HMG СоА редуктазасының басқа да тежегіштері сияқты, жағымсыз әсерлердің жиілігі дозаға тәуелділікке бейім.

Бүйрекке әсері

Розувастатин алған пациенттерде стрип-тест көмегімен анықталған негізінен шығу тегі өзекшелік протеинурияның пайда болуы байқалды. 10 немесе 20 мг дозалармен емдеу кезінде пациенттердің 1% - дан кемі және 40 мг дозасын алған пациенттердің 3% - ында несептегі ақуыз нәтижесінің "жоқ" немесе "із" - ден "++" немесе одан да көп өзгергені байқалды. 20 мг дозада "жоқ" немесе "із" - ден "+" - ға неғұрлым ұсақ өзгерістер анықталды. Көптеген жағдайларда протеинурия азаяды немесе емдеу кезінде жойылады. Клиникалық зерттеулердің және дәрілік затты айналымға шығарғаннан кейінгі деректері протеинурия бүйректің жедел немесе үдемелі ауруының пайда болуына себеп болғанын көрсеткен жоқ. Гематурия розувастатин алған пациенттерде байқалды, алайда клиникалық сынақтар деректері оның жиілігі төмен екенін көрсетеді.

Қаңқа бұлшықетіне әсері

Розувастатин алған пациенттерде, әсіресе 20 мг-нан асатын дозаларда қаңқа бұлшықеттеріне әсері туралы, мысалы миалгия, миопатия (көз бұлшықеттерінің қабынуын қоса) және жедел бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе онсыз рабдомиолиз туралы сирек хабарланған.

Розувастатин алған пациенттерде креатинкиназаның дозаға тәуелді белсенділігінің артуы анықталды, көп жағдайларда ол жеңіл, симптомдарсыз және транзиторлы болды. Креатинкиназа белсенділігі жоғарылаған жағдайда (>5 х ҚЖШ) емдеуді тоқтату керек (4.4-тармақты қараңыз).

Бауырға әсері.

Розувастатин алған пациенттердің аздаған санында ГМГ-КоА редуктазасының басқа да тежегіштерімен сияқты аминотрансферазаның белсенділігінің дозаға тәуелді артуы байқалды Көп жағдайда ол жұмсақ, симптомсыз және уақытша болды.

Рабдомиолиздің, бүйрек пен бауырдың ауыр жағымсыз әсерлерінің жиілігі (негізінен аминотрансаминаза белсенділігінің жоғарылауы) 40 мг дозадан кейін жоғары.

Кейбір статиндер үшін келесі жағымсыз әсерлер туралы хабарланған:

• сексуалдық дисфункция
• сирек жағдайларда өкпенің интерстициальді ауруы, әсіресе ұзақ уақыт емдеу кезеңінде.

Болжанатын жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар

ДП «пайда /қауіп» арақатынасын үздіксіз мониторингтеуді қамтамасыз ету мақсатында ДП тіркеуден кейін күдік тудыратын жағымсыз реакциялар туралы хабарлау маңызды. МедициналыққызметкерлерДП кез келген күдікті жағымсыз реакциялары туралыҚРжағымсыз реакциялар туралы хабарлайтын ұлттық жүйесі арқылы мәлімдеуі керек.

«Дәрілік заттарды, медициналық бұйымдарды сараптау Ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Сондай-ақ, сіз тіркеу куәлігін ұстаушысының өкіліне жағымсыз әсерлері туралы хабарлай аласыз.

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат

Кальций розувастатині, мг: ( розувастатинге баламалы)

5.2000 (5.000)

10.4000 (10.000)

20.8000 (20.000)

41.6000 (40.000)

қосымша заттар: микрокристалдыцеллюлоза (102 типті), лактоза моногидраты құрғақ, кросповидон (А типті), магний стеараты

қабығының құрамы: лактоза моногидраты, гипромеллоза (Е464), титанның қостотығы (Е 171), триацетин (Е1518), алюминий лагы хинолинды сары (Е 104) – 5 мг доза үшін, алюминий лагы әдемі қызыл (E129) – 10 мг доза үшін, кармин (Е120) – 20 мг доза үшін, алюминий лагы қызғылт сары (Е110) және алюминий лагы Понсо (E124) – 40 мг доза үшін.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, сарғыш түсті қабықпен қапталған, бір жағында"5" өрнегі бар, диаметрі 6 мм (5 мг доза үшін) таблеткалар.

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ашық қызғылттүсті қабықпен қапталған, бір жағында"10" өрнегі бар, диаметрі 7 мм (10 мг доза үшін) таблеткалар.

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, күңгірт қызғылттүсті қабықпен қапталған, бір жағында"20" өрнегі бар, диаметрі 9 мм (20 мг доза үшін) таблеткалар.

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, қызылтүсті қабықпен қапталған, бір жағында"40" өрнегі бар, диаметрі 10 мм (40 мг доза үшін) таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

7 таблеткадан полиамид үлбірден / алюминий фольгадан /поливинил- хлоридті үлбірден (ПВХ) және алюминий фольга біріктірілімінен жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

4 немесе 8 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау мерзімі

4 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ⁰С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

AdamedPharmaS.A.,

Марш. Ю.Пилсудск к-сі 5, 95-200 Пабянице, Польша

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

AdamedPharmaS.A.,

Пенькув, М.Адамкевич к-сі 6А, 05-152 Чоснув, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттардың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы,мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Адамед Фарма» АҚ ҚР өкілдігі, 050009, Алматы қ., Бөгенбай батыр к-сі, 150 үй, «Кадам Инвест» бизнес-орталығы, 9 қабат.

Тел.: +7(727) 2676054, е-mail: info.kz@adamed.com