Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
Метакартин
Саудалық атауы
Метакартин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Левокарнитин
Дәрілік түрі
Ішуге арналған ерітінді, 1 г/10 мл және 2 г/10 мл
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат – 1.0 г немесе 2.0 г левокарнитин,
қосымша заттар: натрий бензоаты, алма қышқылы, апельсин хош иістендіргіші, натрий сахарині, тазартылған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немее ақшыл-сары түсті ерітінді.
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу.
АІЖ ауруларын және зат алмасу бұзылуын емдеуге арналған басқа препараттар. Амин қышқылдары және олардың туындылары. Левокарнитин.
АТХ А16АА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілген L-карнитин түрлі жүйелер мен ағзаларға қан арқылы тасымалданады. Карнитиннің тіндер мен сарысудағы концентрациясы алмасу үдерістерінің жылдамдығына, карнитин биосинтезіне және тамақтану ерекшеліктеріне, оның тіндерге және тіндерден таралуына, метаболизмі мен шығарылуына тәуелді. Фармакокинетикалық параметрлері дозасына байланысты едәуір жоғарылайды. Дені сау еріктілердегі толық биожетімділігі 10-16%-ға жуықты құрайды. Қолда бар мәліметтер левокарнитиннің плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы мен дозасы, плазмадағы AUC, дозасы мен несепте жинақталуы арасында өзара байланыстылық барын көрсетеді. Ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолынан жақсы (80%) сіңіріледі. Ең жоғарғы концентрациясына препаратты қабылдағаннан кейін төрт сағаттан соң жетеді. Қан плазмасынан бауырға, миокардқа, қаңқа бұлшықеттеріне өтеді. Бүйрек арқылы, көбінесе, ацильдік эфирлер түрінде экскрецияланады.
Фармакодинамикасы
L-карнитин жануарлардың тіндерінде, микроорганизмдер мен өсімдіктерде табиғи компонент ретінде болады. Адам организмінде қалыпты метаболизмі үшін қажеттіліктері құрамында карнитин бар азық-түліктерді тұтынудың есебінен, сондай-ақ, бауыр мен бүйректе метилдік топтыңдонорлары болып табылатын лизин мен метиониннен эндогендік синтезделуінің есебінен толығады. Карнитиннің тек L-изомері (левокарнитин) биологиялық тұрғыдан белсенді болып табылады және липидтер алмасуында, кетондық денелердің метаболизмінде, аминқышқылдар тізбегінің шоғыры ретінде шешуші рөл атқарады. L-карнитин митохондриялардағы ұзын-тізбекті май қышқылдарының тасымалына қатысады (май қышқылдарының тотығуына атсалысады), яғни, май қышқылдарын цитоплазмадан митохондрияға жасуша жарғақшалары арқылы тасымалдағыш ретінде қатысады, ол жерде АТФ түріндегі метаболизмдікэнергияның көп мөлшерін түзе отырып, бета-тотығу үдерісіне ұшырайды. Левокарнитин Кребс циклының жұмысын жақсартады (СоА босатып шығару, СоА әсер ету арқылы, карнитин-ацилтрансфераза ферментінің қатысуымен), қаңқа бұлшықеттеріндегі пируватдегидрогеназа белсенділігін және аминқышқылдар тізбегінің тармақталған шоғырларының тотығуын стимуляциялайды. Осылайша, левокарнитин түрлі зат алмасу үдерістеріне тікелей немесе жанама қатысады және май қышқылдары мен кетондық денелердің ғана емес, глюкоза мен кейбір аминқышқылдардың да тотығуының маңызды факторы болып табылады.
Қолданылуы
- ересектер мен 12 жастан асқан балалардағы бастапқы немесе салдарлы левокарнитин тапшылығында.
Қолдану тәсілі және дозалары
ТЕК ІШУ АРҚЫЛЫ ҚОЛДАНУҒА АРНАЛҒАН.
Препарат ішке қабылданады, ерітіндіні сұйылтылмаған күйі ішуге немесе сумен немесе жеміс шырынымен сұйылтып ішуге болады.
Оңтайлы дозасын анықтап алу үшін, қан плазмасы мен несептегі бос және ацильдік левокарнитин деңгейлерін өлшей отырып, емді бақылау ұсынылады.
Дозасы метаболизмдік бұзылулардың ауырлығына және емдеу кезінде препаратқа білінген реакцияға тәуелді. Көп жағдайларда, ішу үшін ұсынылатын дозасы тәулігіне 2-4 бөліп қабылданатын 200 мг/кг құрайды. Егер клиникалық және биохимиялық көрсеткіштері жақсармаса, дозасын азғантай уақытқа арттыруға болады, алайда бұл жағымсыз реакцияларының, әсіресе, диареяның даму қаупін арттыруы мүмкін.
Тәулігіне 400 мг/кг дейінгі жоғары дозалары тек жедел метаболизмдік бұзылулардың орнын толтыру үшін ғана қолданылуы мүмкін.
Препаратты қолдану ұзақтығы қол жеткізілген емдік әсеріне тәуелді, және оны дәрігер белгілейді. Емдеу курсын қайталау қажеттілігі қан плазмасындағы левокарнитин деңгейінен анықталады, оны бақылауды жүйелі түрде жүргізу керек.
Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігінің терминальді сатысы бар, гемодиализ жүргізілетін пациенттердегі карнитиннің салдарлы тапшылығында
Ішуге арналған Метакартин ерітіндісін әр диализ сеансынан кейін күніне 1 г дозада қабылдау қажет.
Жағымсыз әсерлері
Өте сирек
- жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея (левокарнитиннің пероральді дәрілік түрін ұзақ уақыт қабылдағанда)
- уремиясы бар науқастардағы бұлшықет әлсіздігі, құрысулар
- аллергиялық реакциялар (тері қышынуы, тері бөртпесі, есекжем, Квинке ісінуі, анафилаксиялық шок)
- денеден өзіне тән иіс шығуы
- кумариндермен (аценокумарол немесе варфарин) бірге қолданғанда ХҚҚ жоғарылауы.
Дозасының азайтылуы көбінесе, пациент денесіндегі препараттан туындайтын иісті және асқазан-ішек симптомдарын әлсіретеді немесе жояды.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
- 12 жасқа толмаған балаларға
-тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар тұлғаларға қарсы көрсетімде
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Препаратты қабылдар алдында дәрігерге басқа препараттардың қабылданып жүргендігі туралы айту керек. Глюкокортикоидтар көптеген тіндердегі (бауырдан басқа) карнитин деңгейін арттырады. Холиннің жоғары дозалары карнитиннің синтезі мен белсенділігін тежейді. Метакартинді түрлі анаболикалық дәрілермен; антиоксиданттармен және/немесе гипоксияға қарсы әсері бар препараттармен біріктіруге болады. Липой қышқылы, анаболиктер Метакартин препаратының әсерін күшейтеді. Метакартин препаратын қант диабеті бар, инсулинді немесе пероральді гипогликемиялық препараттарды қабылдап жүрген пациенттерге тағайындау, глюкозаның сіңірілуінің жоғарылауы салдарынан гипогликемияны туғызуы мүмкін, сондықтан пациенттердің аталған санатында препаратпен емдеу кезінде, гипогликемиялық препараттарды дозалау режимін түзету үшін, қан плазмасындағы глюкоза деңгейін тұрақты түрде бақылау керек.
Кумариндік қатардың антикоагулянттарын левокарнитинмен бір мезгілде қабылдаған пациенттерде Халықаралық қалыптастырылған қатынастың (ХҚҚ) жоғарылағаны туралы аса сирек хабарламалар болған.
Карнитинді қабылдау қан сарысуындағы бос вальпрой қышқылының мөлшерін арттыруы және сол арқылы, тіпті, орташа емдік дозаларын қабылдағанда да, оның әсерін күшейтуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Препараттың көтерімділігін емдеудің алғашқы аптасы ішінде және дозасын әр арттырған сайын бақылап отыру керек. Препарат аллергиялық анамнезі ауыр пациенттерде, жүректің созылмалы жеткіліксіздігінде, бүйректің жедел жеткіліксіздігінде, тұздардың іркілуінен туындаған ісінулерде, сондай-ақ, кортикостероидтық және кортикотроптық гормональді препараттарды қабылдап жүргенсақтықпен қолданылады. Талапқа сай дозасын анықтау үшін, қан плазмасы мен несептегі бос және ацильдік L-карнитин деңгейін өлшей отырып, емді бақылау ұсынылады.L-карнитин дағдылануды туғызбайды, өйткені, адам организмінің табиғи компоненті болып табылады.
Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар немесе бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысында диализ жүргізілетін пациенттерге Метакартин препаратының жоғары дозаларын ішке қабылдау ұсынылмайды, өйткені бұл уыттылығы зор метаболиттері триметиламин (TMA) мен триметил-N-оксидтің (TMAO) жинақталуына алып келуі мүмкін, олар әдетте, несеппен бөлініп шығады (бұл несептен дем мен терден "балық иісінің" шығуымен білінуі мүмкін).
Глюкозаның жұмсалуы жақсарған кезде, қант диабеті бар, инсулинді немесе пероральді гипогликемиялық препараттарды қабылдап жүрген пациенттерге Метакартин препаратының оральді ерітіндісін тағайындау гипогликемияға алып келуі мүмкін, сондықтан, қан плазмасындағы глюкоза деңгейін жүйелі түрде бақылап отыру қажет (егер қажет болса, гипогликемиялық емді дереу түзету мақсатында). Пероральді ерітіндінің құрамында натрий сахарині бар. Мұны қант диабеті бар науқастарды емдеген кезде, тұқым қуалайтын сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі, фруктозаны көтере алмаушылық синдромы, глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы бар пациенттерге немесе арнайы гипокалориялы диеталарды ұстанып жүрген пациенттерге ескеру керек.
Кумариндік қатардың антикоагулянттарын левокарнитинмен бір мезгілде қабылдаған пациенттерде Халықаралық қалыптастырылған қатынастың (ХҚҚ) жоғарылағаны туралы аса сирек хабарламалар болған.
Жүктілік және лактация
Тұқым өрбітуге уыттылығын зерттеулер егеуқұйрықтар мен үй қояндарына жүргізілді. Жануарлардың екі түрінде де тератогендік әсеріне ешқандай дәлелдер алынған жоқ. Үй қоянында ең жоғарғы дозасында (күн сайын 600 мг/ г) жануарлардың бақылау тобымен салыстырғанда, имплантацияны жоғалту санының статистикалық тұрғыдан елеусіз жоғарылауы байқалды. Бұл нәтижелердің адам үшін маңыздылығы белгісіз. Карнитиннің бастапқы жүйелі тапшылығы бар жүкті әйелдерде қолданылу тәжірибесі жоқ. Карнитиннің бастапқы жүйелі тапшылығы бар жүкті әйел үшін емдеуді тоқтатудың елеулі салдарларын ескерсек, анасы үшін емдеуді тоқтату кезіндегі қауіп, теориялық тұрғыдан, емдеу жалғастырылған жағдайдағы шаранаға әсерінің қаупіне қарағанда, айтарлықтай жағымсыз болып келеді.
Левокарнитин адам сүтінің табиғи компоненті болып табылады. Левокарнитин қоспаларының бала емізетін аналарда пайдаланылуы зерттелмеген.Жоғарыда атап келтірілгендердің барлығын ескере отырып, жүкті әйелдерге препаратты тек аса қажет болған жағдайда ғана, анасы үшін күтілетін пайдасы мен шарана/бала үшін ықтимал қаупін мұқият салыстыра отырып тағайындауға болады.
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат ерекше зейін қою мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететінқауіптілігі зор қызмет түрлерін атқаруға әсер етпейді.
Артық дозалануы
Симптомдары: препараттың жоғары дозалары диарея туғызады.
Емі: демеуші ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 мл препараттан қызғылт-сары түсті шыныдан жасалып, полиэтиленнен жасалған ақ түсті қақпақпен тығындалған құтыларға құйылған.
10 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз босатылады
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТҮРКИЯ
Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. № 50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул, Түркия
Өндіруші
«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТҮРКИЯ
Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. № 50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул, Түркия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік препараттың сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«RIN PHARM» (РИН ФАРМ) ЖШС,
Қазақстан Республикасы, Алматы, Сүйінбай даңғылы, 222 б
Тел/факс: 8 (7272) 529090, www.worldmedicine.kz
Дәрілік препараттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Алматы, Сүйінбай даңғылы, 222-б
Ұялы телефон +7 701 786 33 98
e-mail: pvpharma@worldmedicine.kz.
