Никсар 20 мг № 10 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық

қолдану жөніндегі нұсқаулық

Никсар®

Cаудалық атауы

Никсар®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Биластин

Дәрілік түрі

20 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 20 мг биластин

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликоляты (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бөлуге арналған кертігі бар, ақ түсті, сызаттары немесе ақаулары жоқ таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Респираторлық жүйе. Жүйеліәсер ететін антигистаминдікпрепараттар. Жүйеліәсер ететін антигистаминдікбасқа препараттар. Биластин.

ATХ кодыRO6AX29

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдаудан кейін биластин тез сіңеді, плазмада ең жоғарыконцентрациясына жету уақыты 1,3 сағатқа жуық құрайды. Организмде препарат жиналуы анықталмаған. Биластин биожетімділігінің орташа мәні ішу арқылы қабылдағанда 61% құрайды.

Таралуы

Биластин Pgp субстрат(Кетоконазолмен, эритромицинмен және дилтиаземмен өзара әрекеттесулерін Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесулері бөлімінен қараңыз), және OATP (Грейпфрут шырынымен өзара әрекеттесулерін Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесулері бөлімінен қараңыз) ретінде әсер ететіні анықталды.

Биластин BCRP тасымалдағышының немесе OCT2, OAT1 және OAT3 бүйрек тасымалдағыштарының субстраты емес. Биластиннің жүйелі айналымдағы келесі: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 және NTCP тасымалдағыштарын тежеуі күтілмейтіні анықталды, өйткені небәрі P-gp, OATP2B1 және OCT1 жеңіл тежелуі тіркелген, осы орайда, бағалануына сай, IC₅₀ ≥ 300 мкМ, яғни плазмадағы есептік клиникалық C_max мәнінен едәуір жоғары, ал демек, бұл өзара әрекеттесу түрлері клиникалық мәнді емес. Осы нәтижелер негізге алынады, алайда, мысалы, ішек шырышты қабығында болатын P-gp тасымалдағыштарының биластинмен тежелуін жоққа шығаруға болмайды.

Емдік дозаларда қолданудан кейін биластин плазма ақуыздарымен84-90% байланысқан күйде болады.

Биотрансформациясы

Биластиннің P450 цитохромы изоферменттері белсенділігін индукциялау немесе бәсеңдету қабілеті анықталмағаны бақыланды.

Шығарылуы

Биластин адам организмінде елеусіз метаболизденеді.

Дозаға байланысы

Дозаларының зерттелген диапазонында (5-тен 220 мг дейін) биластин дозаға байланысты фармакокинетиканы көріністейді, осы орайда жекелеген тұлғаларда түрленуі онша емес.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Зерттеуде бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде, орташа AUC_0-¥ (±ст.ауытқу) бүйрек функциясы қалыпты пациенттерге (ШСЖ > 80 мл/мин/1,73 м2) қарағанда, 737,4 (±260,8) нг•сағ./мл құрайды, ол ауырлығы жеңіл дәрежелі (ШСЖ = 50-80 мл/мин/1,73 м2) бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде 967,4 (±140,2) нг•сағ./мл, бүйрек функциясының бұзылу ауырлығы орташа дәрежелі (ШСЖ = 30-<50 мл/мин/1,73 м2) пациенттерде 1384,2 (±263,23) нг•сағ./мл, ал ауыр дәрежелі (ШСЖ <30 мл/мин/1,73 м2) бұзылулары бар пациенттерде 1708,5 (±699,0) нг•сағ./мл құрайды. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде биластиннің орташа жартылай шығарылу кезеңі (±ст.ауытқу) 9,3 сағат (±2,8), бұзылу ауырлығы жеңіл дәрежелі пациенттерде 15,1 сағат (± 7,7), бұзылу ауырлығы орташа дәрежелі пациенттерде 10,5 сағат (± 2,3), бұзылуы ауыр дәрежелі пациенттерде 18,4 сағат (± 11,4) құрайды. Пациенттердің бәрінде дерлік қабылдаудан кейін 48-72 сағаттан соң несептен биластин табылмаған. Осындай фармакокинетика өзгерістері клиникалық мәнді болмауы және биластин қабылдау қауіпсіздігіне әсер етпеуі тиіс, өйткені бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде оның плазмадағы концентрациясықауіпсіз шекте қалады.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерге тән фармакокинетикалық деректер жоқ. Адам организмінде биластин метаболизденбейді. Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттер қатысқан зерттеулерден биластиннің ең алдымен бүйрек арқылы шығарылуы белгілі болады; сірә, ол өтпен болымсыз дәрежеде ғана шығарылады. Бауыр функциясы бұзылуларының биластин фармакокинетикасына клиникалық мәнді әсер ету ықтималдығы аз.

Егде жастағы пациенттер

Препараттың 65 жастан асқан пациенттердегі фармакокинетикасы туралы деректер шектеулі. Биластиннің фармакокинетикалық параметрлері 65 жастан асқан егде пациенттерде және 18-35 жастағы ересек пациенттерде статистикалық мәнді өзгешеленбейді.

Педиатриялық бейіндегі пациенттер

Жасөспірімдердегі (12-17 жас) фармакокинетикасы туралы деректер жоқ, өйткені осы өнім үшін ересектерден алынған деректер экстраполяциясы орынды болып саналады.

Фармакодинамикасы

Биластин – бұл шеткері H₁-рецепторлармен таңдамалы байланысатынжәне мускариндік рецепторлармен байланыспайтын, тыныштану әсерін туындатпайтын ұзақ әсер ететін антигистаминдік дәрі.

Биластин бір рет қолданылған жағдайда 24 сағат ішінде гистамин туындататын күлдіреуіктермен және эритемамен болатын тері реакцияларын бәсеңдетеді.

Аллергиялық риноконъюнктивиті (маусымдық және жыл бойғы) бар ересектер мен жасөспірімдер қатысқан клиникалық зерттеулерде биластинді 14-28 күн бойы тәулігіне 1 рет 20 мг дозада қолдану аясында түшкіру, мұрыннан бөліністер, мұрынның қышынуы, мұрын бітелісі, көздің қышуы, көзден жас ағу және көздің қызаруы сияқты ауру симптомдарының жеңілдеуі білінді. Биластиннің емдік әсері 24 сағат бойы сақталған.

Клиникалық зерттеулерде тәулігіне 1 рет 40 мг дейінгі дозаларда қолданылғанбиластин психомоторлық функцияларға және автокөлікті басқару қабілетіне көлік жүргізу стандартты тестісінде әсер етпеген.

Ересек популяцияларға қарағанда егде жастағы пациенттерде (≥ 65 жас) қауіпсіздік бейінінде айырмашылық анықталмады.

Педиатриялық бейіндегі пациенттер

Ересектер мен жасөспірімдер арасындағы тиімділігі мен қауіпсіздігінің айырмашылықтары байқалмаған.

Қолданылуы

Аллергиялық риноконъюнктивит (маусымдық және жыл бойғы) және есекжемді симптоматикалық емдеу.

Никсар® ересектер мен жасөспірімдерде (12 жастағы және үлкен) қолдану үшін көрсетілімді.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалануы

Ересектер мен жасөспірімдер (12 жастағы және одан үлкен)

Аллергиялық риноконъюнктивит (маусымдық және жыл бойғы) және есекжем симптомдарын жеңілдету үшін тәулігіне 1 рет 20 мг биластин (1 таблетка).

Таблетканы тамақ немесе жеміс шырынын ішуден 1 сағат бұрын немесе одан кейін 2 сағаттан соң ішке қолдану керек.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерге дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы

Препаратты бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде клиникалық қолдану тәжірибесі жоқ. Биластин метаболизмге ұшырамай, ең алдымен бүйрек арқылы шығарылатындықтан, бауыр функциясының бұзылуы оның жүйелі әсерінің қауіпті деңгейге дейін артуына әкелмеуі тиіс. Сондықтан бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттергедозаны түзету қажет емес.

Педиатриялық бейіндегі пациенттер

Аллергиялық риноконъюнктивит пен есекжем кезінде 2 жасқа дейінгі балаларда биластин қолдану мақсатқа сай емес. Қазіргі уақытта 12 жасқа дейінгі балаларда биластин қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Емдеу ұзақтығы:

Аллергиялық ринитпен пациенттер препаратты аллергендермен жанасу кезеңінде ғана қолдану керек. Маусымдық аллергиялық ринитпен пациенттергесимптомдары басылған соң емді тоқтатуға және олар қайта басталғанда жаңғыртуға болады. Жыл бойғы аллергиялық риниті бар пациенттергепрепараттыаллергенмен жанасу кезеңі бойы үздіксіз қолдануға болады. Есекжеммен пациенттерде емдеу ұзақтығы симптомдар сипаты мен ұзақтығына, сондай-ақ олардың динамикасына байланысты.

Қолдану тәсілі

Ішке қабылдауға арналған дәрі. *Кертігі бірдей дозаланған бөліктерге бөлу үшін емес, оңай жұту үшін таблетканы сындыруға ғана арналған.

Таблеткаларды сумен ішу керек. Тәуліктік дозаны бір қабылдауда

ішу ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жалпы қауіпсіздік бейіні

Жағымсыз реакциялар жағдайында аллергиялық риноконъюнктивит немесе созылмалы идиопатиялық есекжемнен зардап шегетін пациенттерде биластинді 20 мг дозада қолдану аясында жағымсыз құбылыстардың туындау жиілігі плацебо қолдану аясындағы пациенттердегі осындаймен салыстырмалы болды (12,7% және 12,8%).

Аллергиялық риноконъюнктивит немесе созылмалы идиопатиялық есекжемді емдеу үшін 20 мг дозада биластин қабылдаған пациенттерде бас ауыру, ұйқышылдық, бас айналу және қажу сияқты ЖДР бәрінен жиірек білінді. Бұл жағымсыз құбылыстар шамамен осындай жиілікте плацебо қабылдаған пациенттерде білінді.

Жағымсыз реакциялары жиіліктің келесі санаттары бойынша бөлінеді:

Өте жиі туындайтын (≥ 1/10)

Жиі (≥ 1/100 < 1/10 дейін)

Кейде (≥ 1/1000 < 1/100 дейін)

Сирек (≥ 1/10000 < 1/1000 дейін)

Өте сирек (< 1/10000)

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілігі бағалауға келмейді)

Жиі

-ұйқышылдық

- бас ауыру

Кейде

- ауыз қуысының герпесі

- тәбеттің артуы

- үрейлі жай-күйлер

- ұйқысыздық

- бас айналуы

- құлақтағы шуыл

- вертиго

- Гис шоғырының оң тармақ бөгелісі

- электрокардиограммадаQT аралығының ұзаруы

- синустық аритмия

- ЭКГ-дағы басқа бұзылулар

-ентігу

- мұрынға жағымсыз түйсіктер

- мұрын құрғауы

- іштің жоғарғы бөлімінің ауыруы

- іш аумағының ауыруы

- жүрек айну

- іш аумағында жайсыздық сезіну

- диарея

- ауыздың кеберсуі

- диспепсия

- гастрит

- қышыну

- қажу

- шөлдеу

- бұрыннан бар аурулардың өршуі

- қызба

- астения

- гамма-глутамилтрансфераза белсенділігінің жоғарылауы

- аланинаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы

- аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы

- қан креатинині деңгейінің жоғарылауы

- қандағы триглицеридтердіңжоғары деңгейі

- дене салмағының артуы

Жиілігі анықталмаған (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес): Постмаркетингтік кезеңде пальпитация, тахикардия және аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия, ангионевроздық ісіну, ентігу, бөртпе, оқшауланған/жергілікті ісіну және эритема сияқты) бақыланды.

Жекелеген жағымсыз реакциялар сипаттамасы

Көбірек жиілікпен хабарланатын екі жағымсыз реакция туралы хабарланды, жиі туындайтын (ұйқышылдық және бас ауыру) және кейде туындайтын екі реакция (бас айналу және қажу)болды.

Тіркеуден кейінгі бақылау барысында алынған ақпарат клиникалық әзірлеу кезінде байқалған қауіпсіздік бейінін растады.

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар

Дәрілік препаратты тіркеуден кейін болуы мүмкін жағымсыз реакциялар туралы хабарлама маңызды рөл атқарады. Бұл осы дәрілік затқа қатысты пайда және қауіп арақатынасын қадағалауды жалғастыруға мүмкіндік береді. Денсаулық сақтау жүйесінің қызметкерлері кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарлауы тиіс.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тағам өнімдерімен өзара әрекеттесуі: тамақ биластин биожетімділігін ішке қабылдаудан кейін 30% төмендетеді.

Грейпфрут шырынымен өзара әрекеттесуі: грейпфрут шырынымен бір мезгілде биластинді 20 мг дозада қолданған жағдайда биластин биожетімділігі 30% төмендеді. Осындай әсерін басқа жеміс шырындары жағдайында да байқауға болады. Биожетімділігінің төмендеу дәрежесі шырынның және ол алынған жемістердің өндірушісіне қарай өзгешеленуі мүмкін. Аталған өзара әрекеттесу биластин субстрат болып табылатын OATP1A2 органикалық аниондарының тасымалдаушы-ақуызын тежеу себебінен болды. Плазмадағы биластин концентрациясын OATP1A2 субстраттары немесе тежегіштері болып табылатын дәрілік заттар да (мысалы, ритонавир немесе рифампицин) азайта алады.

Кетоконазолмен немесе эритромицинмен өзара әрекеттесуі: биластинді кетоконазолмен немесе эритромицинмен бір мезгілде қабылдаған жағдайда биластин AUC 2 есе, ал C_max 2-3 есе артады. Осындай өзгерістерді биластин P-гликопротеид субстраты екендіктен және метаболизденбейтініне байланысты, ішек жасушаларынан шығарылуға жауап беретін тасымалдаушы-ақуыздар деңгейінде өзара әрекеттесуімен түсіндіруге болады. Бір жағынан биластиннің және екінші жағынанкетоконазол немесе эритромициннің қауіпсіздік бейініне осы әсерлер, сірә, әсер етпейді. Плазмада биластин концентрациясын P-гликопротеид субстраттары немесе тежегіштері болып табылатын (мысалы, циклоспорин) басқа да дәрілік препараттар да арттыруы мүмкін.

Дилтиаземмен өзара әрекеттесуі: Биластинді 20 мг дозада 60 мг дозадағыдилтиаземмен бір мезгілде қабылдаған жағдайда биластин C_max 50% артады. Осындай әсерін ішек жасушаларынан шығарылуға жауап беретін тасымалдаушы-ақуыздар деңгейінде өзара әрекеттесуімен түсіндіруге болады; биластин қауіпсіздік бейініне осы әсері ықпал етпейді деуге болады.

Алкогольмен өзара әрекеттесуі: алкоголь мен 20 мг доза биластинді бір мезгілде қолданудан кейін психомоторлық функциялар алкоголь мен плацебоны бір мезгілде қолданудан кейінгідей деңгейде қалды.

Лоразепаммен өзара әрекеттесуі: Биластинді 20 мг дозада 8 күн бойы 3 мг дозадағы лоразепаммен бір мезгілде қолданған жағдайда лоразепамның ОЖЖ бәсеңдету әсерінің күшеюі анықталмаған.

Педиатриялық бейіндегі пациенттер

Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесу зерттеулері ересектерде ғана жүргізілді. Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесу дәрежесі және өзара әрекеттесудің өзге де түрлері 12-17 жастағы педиатриялық бейіндегі пациенттерде ұқсас болады деп күтіледі.

Айрықша нұсқаулар

Педиатриялық бейіндегі пациенттер

12 жасқа дейінгі балаларда биластин қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі расталмаған.

Бүйрек функциясының орташа немесе ауыр бұзылуы бар пациенттерде биластинді кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир немесе дилтиазем сияқты P-гликопротеид тежегіштерімен бір мезгілде қолдануплазмада биластин концентрациясының жоғарылауына және сол арқылы оны қолдануға байланысты жағымсыз реакциялардың қаупі артуына әкелуі мүмкін. Сол себепті бүйрек функциясының бұзылуы орташа немесе ауыр дәрежелі пациенттерге биластинді P-гликопротеид тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Фертильділік, жүктілік және лактация

Жүктілік

Жүкті әйелдерде биластин қолдану жөніндегі деректер шектелген немесе мүлде болмайды.

Жүктілік кезінде сақтану шарасы ретінде Никсар® қолданудан сақтануға кеңес беріледі.

Бала емізу

Адамда биластиннің сүтке экскрециясы зерттелмеген. Қолда бар фармакокинетикалық деректер биластиннің жануарларда сүтке түсетінін көрсеткен. Никсар® препаратымен емделуді тоқтату/бас тарту шешімін сәби үшін емшекпен қоректенудің пайдасы мен ана үшін биластинмен емделудің пайдасын ескеріп қабылдау керек.

Фертильділік

Клиникалық деректер шектеулі немесе мүлде болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Биластиннің автокөлікті басқару қабілетіне әсері зерттелген зерттеу деректері бойынша, биластинді 20 мг дозада қолдану көлік құралдарын басқару қабілетіне ықпал етпейді. Алайда пациенттерді өте сирек жағдайларда препараттың ұйқышылдық туғызуы мүмкін екенін және сол арқылы көлік құралдарын басқару және механизмдерді қызметпен қамту қабілетіне әсер етуі мүмкін екенінен хабарландыру керек.

Артық дозалануы

Емдік дозаларынан 10-11 есе асып кететін дозаларда (бір рет қолданған жағдайда 220 мг немесе 7 күн бойы қолданған жағдайда 200 мг/тәулік) биластин қолдану аясында дені сау еріктілерде емделу кезіндегі жағымсыз әсерлер плацебо қолдану аясындағыдан 2 есе жиірек туындады. Бәрінен жиі білінген жағымсыз әсерлер қатарында бас айналу, бас ауыру және жүрек айну болды. Күрделі жағымсыз әсерлері және QTc аралығының елеулі ұзаруы білінбеген.

Артық дозалану жағдайында симптоматикалық және демеуші ем ұсынылды.

Биластин үшін арнайы антидоты белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминийден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

Пішінді 1, 2, 3, 4 немесе 5 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау қажет!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия

Виа Кампо ди Пиле Л’Аквила, Италия

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А., Люксембург

Өндіруші – қаптаушы

А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия

Уәкілетті өкілі

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП)

Глиникер Вег 125

12489 Берлин, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымныңатауы, мекенжайыжәне байланыс деректері (телефон, факс, электронды поштасы)

«Berlin-Chemie/A.Menarini Distribution Kazakhstan (Берлин-Хеми/ А. Менарини Дистрибьюшн Казахстан)» ЖШС

050051, Алматы қ., Луганский к-сі 54, коттедж № 2

Телефон нөмірі:+7 727 2446183, 2446184, 2446185

Факс нөмірі: +7 727 2446180

Электронды пошта: Kazakhstan@berlin-chemie.com

Дәріханалар

Қалалар