Нормодипин 5 мг № 30 табл.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық

қолдану жөніндегі нұсқаулық

Нормодипин^®

Саудалық атауы

Нормодипин^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

5 мг, 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5 мг немесе 10 мгамлодипин (тиісінше 6,944 мгнемесе 13,889 мг амлодипин бесилаты түрінде),

қосымша заттар: магнийстеараты, натрий крахмалы гликоляты, А типі, сусыз кальций гидрофосфаты, микрокристалды целлюлоза.

Сипаттамасы

Бір жағында «5» деген өрнегі бар, ұзынша-дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар (5 мг доза үшін).

Бір жағында«10» деген өрнегі және екінші жағында сызығы бар, ұзынша-дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар (10 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Кальций өзекшелерінің блокаторлары. Кальций өзекшелерінің қантамырларға әсері басым селективті блокаторлары.Дигидропиридин туындылары.Амлодипин.

АТХ кодыС08СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі, таралуы және плазма ақуыздарымен байланысуы

Амлодипин емдік дозаларда ішке қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді. Препараттың қандағы ең жоғарғы концентрациясы 6-12 сағаттан кейін білінеді. Абсолюттік биожетімділігі шамамен 64-80% құрайды. Таралу көлемі 21л/кг жуықты құрайды. Қанда айналыстағы амлодипиннің 97,5 %-ға жуығы плазма ақуыздарымен байланысатындығы анықталды.

Ас ішу амлодипиннің биожетімділігіне әсер етпейді.

Метаболизмі/шығарылуы

Жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі шамамен 35-50 сағатты құрайды, бұл препаратты тәулігіне бір рет енгізуге мүмкіндік береді. Амлодипин белсенді емес метаболитке дейін бауырда қарқынды метаболизденеді, препарат бастапқы зат (10%) және метаболит (60%) түрінде несеппен шығарылады.

Бауыр функциясы бұзылуы

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде амлодипиннің клиренсі төмен, бұл AUC шамамен 40-60 %-ға ұлғаюына және жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына әкеледі.

Егде жастағы пациенттер

Амлодипиннің плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты жас және егде жастағы пациенттерде бірдей. Алайда, егде пациенттерде амлодипин клиренсі төмен, бұл егде жастағыларда AUC және жартылай шығарылу кезеңінің артуына әкеледі. AUC және жартылай шығарылу кезеңінің артуы іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде де байқалады.

Педиатриялық пациенттер

6-дан 12 жасқа дейінгі балаларда және 13-тен 17 жасқа дейінгі жасөспірімдерде болжамды клиренс (CL/F) пероральді қолданғаннан кейін ер балаларда тиісінше 22,5 және 27,4 л/сағ және қыз балаларда тиісінше 16,4 және 21,3 л/сағ құрады. Ауқымды жекеше аралық ауытқу болуы мүмкін. 6 жасқа дейінгі балаларға қатысты деректер шектеулі.

Фармакодинамикасы

Дигидропиридин туындысы бола отырып, амлодипин кальций иондарының жарғақша арқылы өтуін тежейді («баяу» кальций өзекшелерінің блокаторы немесе кальций иондарының антагонисі); сондай-ақ кальций иондарының миокард пен тамырдың тегіс бұлшықетжасушаларына жарғақша арқылы ағымын бөгейді.

Амлодипиннің гипотензиялық әсер ету механизмі тамырлардың тегіс бұлшықетіне тікелей босаңсытатын әсеріне байланысты. Амлодипиннің дәл әсер ету механизмі стенокардияда түпкілікті анықталмаған, алайда амлодипин мынадай екі жолмен ишемияны төмендетеді:

1. Амлодипин шеткері артериолаларды кеңейтеді және осылайша тамырлардың жалпы шеткері кедергісін (жүктемеден кейінгі) төмендетеді, оны жеңуге жүректің жұмысы жұмсалады. Жүректің жиырылу жиілігі өзгермейтіндіктен, жүрекке түсетін жүктемені азайту қуат тұтынуды және миокардқа оттегі қажеттілігінтөмендетеді.

2. Амлодипиннің әсер ету механизмі миокардтың өзгермеген де, ишемияланған аумағында да негізгі коронарлық артериялар мен коронарлық артериолалардың кеңеюін қамтуы мүмкін. Бұл дилатация коронарлық артериялардың түйілуі бар пациенттерде оттегінің миокардқа түсуін арттырады (Принцметал стенокардиясы немесе варианттық стенокардия).

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде амлодипиннің бір реттік тәуліктік дозасы жатқан қалыпта да, тұрған қалыпта да 24 сағат бойы артериялық қысымның клиникалық маңызды төмендеуін қамтамасыз етеді. Әсер етуі баяу басталуының арқасында амлодипин жедел артериялық гипотензия туғызбайды.

Стенокардиясы бар пациенттерде амлодипиннің бір реттік тәуліктік дозасы дене жүктемесін орындау уақытын арттырады, стенокардия ұстамасының және орындау барысында ST сегменті депрессиясының дамуын (1 мм-ге) кідіртеді, стенокардия ұстамаларының жиілігін және нитроглицерин таблеткаларын тұтынуды төмендетеді.

Амлодипин зат алмасуына және қан плазмасының липидтік бейініне теріс әсер көрсетпейді, сондықтан ол бронх демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар пациенттерді емдеу үшін қолданылуы мүмкін.

Ишемиялық жүрек ауруы (ИЖА)

Амлодипинмен емдеу стенокардиямен байланысты ауруханаға жату жиілігін төмендетумен және ИЖА бар пациенттерде реваскуляризация емшаралары санының төмендеуімен қатар жүреді.

Жүрек жеткіліксіздігі

Амлодипин созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойынша II-IV функционалды класының) бар пациенттердің жағдайының нашарлауын туғызбайды, мұны дене жүктемесіне төзімділік дәрежесі, сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясы және клиникалық симптоматика айғақтап отыр.

АӨФ тежегіштерімен, оймақгүл препараттарымен және диуретиктермен белгіленген емдеу арқылы ишемиялық аурудың бар-жоғын көрсететін клиникалық симптоматикасыз немесе объективті симптомдарымен NYHA бойынша ІII-IV функционалды класының созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердеамлодипиннің жалпы өлім көрсеткішіне әсер етпейді. Сол пациенттерде амлодипин қабылдау өкпе ісінуі жағдайларының саны артуымен бірге жүрді.

Педиатриялық пациенттер (6 жастан бастап және одан үлкен)

Амлодипиннің өсуге, жыныстық жетілуге және жалпы дамуға ұзақ мерзімдік әсер етуі зерттелмеген. Балалық шақта жүрек-қантамыр ауруының төмендеуіне және ересек жаста өлім көрсеткішіне амлодипинмен емдеудің ұзақ мерзімдік әсер етуі де анықталмаған.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- созылмалы тұрақты стенокардияда

- вазоспазмдық стенокардияда (Принцметал стенокардиясы)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер

Гипертониядағы сияқты стенокардияда да бастапқы доза күніне бір рет5 мг құрайды. Пациенттің емге жеке жауабына байланысты бұл доза күніне 10 мг ең жоғарғы дозаға дейін арттырылуы мүмкін.

Артериялық гипертензиядан зардап шегетін пациенттерде Нормодипин^® препаратын тиазидтік диуретикпен, альфа-блокатормен, бета-блокатормен немесе ангиотензин өзгертуші фермент тежегішіменбіріктіріпқолданылады.

Стенокардиядан зардап шегетін және нитраттармен және/немесе бета блокаторлардың талапқа сай дозаларымен емдеуге жауап бермейтін пациенттерде Нормодипин^® препаратын монотерапия ретінде де басқа антиангинальді дәрілермен бірге де пайдалануға болады.

Тиазидтік диуретиктермен, бета-блокаторлармен және тежегіштермен бір мезгілде тағайындағандадозаны түзету қажет емес.

Ерекше топтағы пациенттер

Егде пациенттер

Ұқсас дозаларда қолданғанда Нормодипин^® препаратын жастар да егде жастағы пациенттер де жақсы көтереді. Егде жастағы пациенттерге әдеттегі емдеу сызбасы ұсынылған, алайда дозаны сақтықпен арттыру керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылуы бар пациенттер үшін ұсынылған дозалар анықталмаған. Дозаны сақтықпен іріктеу қажет, емдеуді ұсынылған ең төмен дозадан бастау керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар адамдарда амлодипиннің фармакокинетикасызерттелген жоқ. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерді емдеуді амлодипиннің ең төменгі дозасынан бастау керек, дозаны титрлеуді біртіндеп жүргізу қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Қан плазмасында амлодипин концентрациясының өзгеруібүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес, сондықтан мұндай пациенттерге әдеттегі дозаны қолдану ұсынылған. Амлодипин гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Балаларда қолданылуы

6-дан 17 жасқа дейінгі пациенттерде артериялық гипертензияны емдеу үшін ұсынылған бастапқы доза күніне 2,5 мг құрайды; егер препаратты 4 апта қолданғаннан кейін артериялық қысымды бақылауға қол жеткізілмесе, доза күніне 5 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін.Пациент балаларды емдеу үшін күніне 5 мг-ден артатын дозаны қолдану зерттелмеген.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥1/10)

-ісінулер

Жиі (≥1/100 және <1/10)

- бас ауыруы, бас айналу, ұйқышылдық (әсіресе емнің басында)

- жүректің жиі соғуы

- «қан кернеулер»

-тобық ісінуі, бұлшықеттегі құрысулар

- қажығыштық, астения

-көрудің бұзылуы (диплопияны қоса)

- диспноэ

- іштің ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия, дефекация ырғағының өзгеруі (диарея мен іштің қатуын қоса)

Жиі емес (≥1/1,000 және <1/100)

- ұйқысыздық, көңіл-күйдің өзгеруі (үрейленуді қоса), депрессия, тремор, дисгевзия, естен тану, гипестезия, парестезия

- көрудің бұзылуы (диплопияны қоса)

- құлақтағы шуыл

- артериялық гипотензия, аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекшелер фибрилляциясын қоса)

- жөтел, ринит

- құсу, ауыздың құрғауы

- алопеция, пурпура, тері жабындары түсінің өзгеруі, гипергидроз, қышыну, бөртпе, экзантема, есекжем

-артралгия, миалгия, арқаның ауыруы

- несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығарудың жиілеуі

- импотенция, гинекомастия

- кеуденің ауыруы, ауыру, дімкәстік

- дене салмағының артуы, дене салмағының азаюы

Сирек (≥1/10000 және <1/1000)

- сананың шатасуы

Өте сирек (<1/10000)

- лейкоцитопения, тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар

- гипергликемия

- бұлшықет гипертонусы, шеткері нейропатия

- миокард инфарктісі,

- васкулит

- панкреатит, гастрит, қызыл иек гиперплазиясы, гепатит, сарғаю, бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы (негізінен холестаз салдарынан)

- ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, уртикария, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация

Жиілігі белгісіз

• экстрапирамидтік синдром

- уытты эпидермальді некролиз.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амлодипинге, дигидропиридин туындыларына немесе препараттың кез келген басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- айқын артериялық гипотензия

- шок (кардиогенді шокты қоса)

- сол жақ қарыншадан шығатын жолдың обструкциясы (мысалы, айқын аортальді стеноз)

- жедел миокард инфарктісінен кейін гемодинамикалық тұрақты емес жүрек жеткіліксіздігі

- миокард инфаркті

- 6 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік препараттардың Нормодипин^® препаратына әсер етуі

CYP3A4 тежегіштері

Амлодипинді күшті немесе орташа CYP3A4 тежегіштерімен (протеаза тежегіштері, азол тобының зеңге қарсы препараттары, макролидтер, мысалы, эритромицин немесе кларитромицин, верапамил немесе дилтиазем) бір мезгілде қолдану амлодипин концентрациясының елеулі артуына әкелуі мүмкін, бұл артериялық гипотензия қаупін жоғарылатуы мүмкін. Көрсетілген фармакокинетикалық ауытқулардың клиникалық көріністері егде жастағы пациенттерде барынша айқын болуы мүмкін. Осыған байланыстыклиникалық жағдайына мониторинг жүргізу және дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

Кларитромицин CYP3A4 тежегіші болып табылады. Кларитромицин және амлодипин қабылдайтын пациенттерде гипотензия қаупі жоғары болады.

Амлодипин кларитромицинмен бір мезгілде тағайындалатын пациентерді қатаң бақылау ұсынылады.

CYP3A4 индукторлары

Белгілі CYP3A4 индукторларын бір мезгілде қабылдағанда қан плазмасындағы амлодипин концентрациясы ауытқуы мүмкін. Осы себепті артериялық қысымды бақылау керек және сонымен бірге препарат дозасын әсіресе CYP3A4 қуатты индукторларымен (мысалы, рифампицинмен, Шілтержапырақты шайқурай препараттарын [Hypericum perforatum]) бір мезгілде қолдану кезінде және одан кейін түзету керек.

Амлодипин мен грейпфруттарды немесе грейпфрут шырынын бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, себебі бұл кейбір пациенттерде амлодипиннің биожетімділігінің жоғарылауына әкелуі мүмкін, бұл өз кезегінде гипотензиялықәсерді күшейтуі мүмкін.

Дантролен (инфузиялар)

Верапамилді қолдану және дантроленді вена ішіне енгізу аясында гиперкалиемиямен, өліммен аяқталумен және коллапспен қатар жүретін қарыншалар фибрилляциясы мен жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі жағдайлары тіркелген. Гиперкалиемия даму қаупі салдарынан қатерлі гипертермияға бейім пациенттерде, сондай-ақ қатерлі гипертермияны емдеген кездедантролен мен «баяу» кальций өзекшелері блокаторларын, соның ішінде амлодипиндібір мезгілде қолдануға болмайды.

Нормодипин^® препаратының басқа дәрілік препараттарға әсері

Нормодипин^® гипертензияға қарсы әсері бар және артериялық қысымды төмендету үшін пайдаланылатын басқа препараттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Такролимус

Такролимус және амлодипинді бірге қолдану қандағы такролимус концентрациясының артуына әкелуі мүмкін; бұл өзара әрекеттесудің механизмі аяғына дейін зерттелмеген. Такролимустің уытты әсерінен аулақ болу үшін амлодипинмен ем барысында қандағы такролимус концентрациясын бақылау керекжәне қажет болғанда такролимус дозасын түзету керек.

Циклоспорин

Қазіргі уақытта қанда циклоспорин концентрациясы жоғарылауы (орташа 0%-40%) бақыланған, бүйректрансплантациясын өткерген пациенттерді қоспағанда, дені сау еріктілерде немесе басқа популяциялардациклоспорин мен амлодипиннің өзара әрекеттесуін зерттеу бойынша тексерулер жүргізілмеген. Осыған байланысты бұл пациенттерде амлодипинмен ем барысында қандағы циклоспорин концентрациясын бақылау керекжәне қажет болғанда циклоспорин дозасын азайту керек.

Симвастатин

10 мг дозадаамлодипинді80 мг дозада симвастатинмен бір мезгілде бірнеше рет қолдану симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда симвастатин концентрациясының 77%-ға жоғарылауына әкелді. Күніне 20 мг-ге дейін амлодипин қабылдайтын пациенттерде симвастатин дозасын шектеу ұсынылады. Амлодипин аторвастатин, дигоксин, варфариннің немесециклоспориннің фармакокинетикасына клиникалық елеулі әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Гипертониялық кризде Нормодипин^® препаратын қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жүрек жеткіліксіздігі бар (NYHA жіктеуі бойынша III-IV функционалды класс) пациенттерде плацебо тобымен салыстырғанда амлодипин қабылдаған топта өкпенің ісіну жағдайларының саны артқаны анықталды, бірақ бұл жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауына байланысты болмады. Амлодипинді қоса, «баяу» кальций өзекшелері блокаторларын іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу үшін сақтықпен қолдану керек, себебі олар жүрек-қантамыр асқынулары туындау қаупін және өліммен аяқталу пайызын арттырады.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолданылуы

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі мен AUC мәндері артады, мұндай пациенттер үшін ұсынылған дозалар анықталмаған. Амлодипинмен емдеуді ең төменгі дозадан бастау керек және емді бастапқы тағайындаған кезде және дозаны арттырғанда сақ болу керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде дозаны титрлеу дәрігердің мұқият бақылауымен жүргізілуі тиіс.

Егде жастағы пациенттерде қолданылуы

Егде пациенттерде дозаны сақтықпен арттыру керек

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде қолданылуы

Пациенттердің бұл тобында амлодипинді әдеттегі дозада қолдануға болады. Қан плазмасында амлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес. Амлодипин гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік және лактация кезеңінде қолдану қауіпсіздігі анықталмаған. Барынша қауіпсіз баламасы болмаған жағдайда немесе егер анасының ауруы ана мен шарана үшін емге қарағанда көбірек қауіп төндірсе ғана жүктілік кезеңінде қолдану ұсынылады.

Амлодипинемшек сүтіне өтеді. Нәрестенің анасының дозасынан алатын үлесі межквартильді диапазонда 3-7%, ең жоғарысы15% бағаланды. Амлодипиннің нәрестелерге әсері белгісіз. Бала емізуді жалғастыру/тоқтату туралы немесе амлодипинмен емдеуді жалғастыру/тоқтату туралышешім бала үшін емшекпен қоректендірудің пайдасы мен анасының емдеуден алатын пайдасын ескере отырып қабылдануы тиіс.

Фертильділігі

Кальций өзекшелерінің блокаторларын қабылдайтын кейбір пациенттерде сперматозоидтардың ұшында қайтымды биохимиялық өзгерістер бақыланғаны туралы хабарланды. Амлодипиннің фертильділікке болжамды әсеріне қатысты деректер жеткіліксіз.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Амлодипин автокөлік пен механизмдерді басқару қабілетінебіршама әсер етуі мүмкін. Егер амлодипин қабылдаған пациентте бас айналуы, бас ауыруы, қажу немесе жүрек айнуы байқалса, бұл реакцияның жылдамдығы мен сапасына әсер етуі мүмкін. Емдеудің бастапқы сатысында сақ болу ұсынылады.

Артық дозалануы

Адамдағы препараттың әдейі артық дозалануын емдеу тәжірибесі шектеулі.

Симптомдары: рефлекторлық тахикардия даму мүмкіндігімен шамадан тыс шеткері вазодилатация. Айқын және төзімді артериялық гипотензия, соның ішінде шоктың дамуымен және өліммен аяқталатынжағдайлар сипатталған.

Емі: аяқты көтеріңкі қалыпқа келтіру, жүрек пен өкпе жұмысы көрсеткіштеріне мониторинг жүргізу, айналымдағы қан көлемі мен диурезді бақылауды қоса, жүрек-қантамыр жүйесі функциясын демеуге бағытталған белсенді іс-шараларды жүргізу.

Тамырлар тонусын қалыпқа түсіру және артериялық қысымды қалпына келтіру үшін қарсы көрсетілімдер болмағанда тамыр тарылтатын препараттар қолданылуы мүмкін. Кальций өзекшелері блокадасының салдарын жою үшін кальций глюконатын вена ішіне енгізеді.

Кейбір жағдайларда асқазанды шаю тиімді болуы мүмкін. 10 мг дозада амлодипинді қабылдағаннан кейін бірден немесе 2 сағат ішінде дені сау еріктілерге белсендірілген көмірді тағайындау препараттың сіңуінің елеулі төмендеуіне әкелді. Амлодипин қан сарысуы ақуыздарымен елеулі дәрежеде байланысатындықтан, гемодиализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде 30 ºС -ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейінқолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

«Гедеон Рихтер»ААҚ

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер»ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы,мекенжайыжәне байланыс деректері (телефон,факс,электронды пошта)

«Гедеон Рихтер» ҚР-дағы ААҚ өкілдігі, Алматы қ., Төле би к-сі 187

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымныңатауы,мекенжайыжәне байланыс деректері (телефон,факс,электронды пошта)

«Гедеон Рихтер» ҚР-дағы ААҚ өкілдігі, Алматы қ., Төле би к-сі 187

E-mail: pv@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23, 8-701-787-47-01

Дәріханалар

Қалалар