Офло 2 мг/мл 100 мл раствор для инфузий

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

ОФЛО

Саудалық атауы

Офло

Халықаралық патенттелмеген атауы

Офлоксацин

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған ерітінді, 2 мг/мл – 100 мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат – 2 мг офлоксацин,

қосымша заттар: натрий хлориді, динатрий эдетаты, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Ашық-сарыдан қоңыр-сары түске дейінгі мөлдір ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробтарға қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Офлоксацин.

АТХ коды J01MA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Офлоксацин қан плазмасында ең жоғары концентрацияға инфузия аяқталғаннан кейін бес минут ішінде жетеді. Қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңі 6-7 сағатты құрайды және дозаға тәуелді болып табылады. Болжамды таралу көлемі 120 литрді құрайды. Офлоксацинді қайталап енгізгеннен кейін қан сарысуындағы концентрациясы елеулі артпайды (жиналып қалу коэффициенті шамамен 1.5 құрайды). Инфекциялық үдерісте офлоксациннің несептегі және несеп шығару үдерістеріндегі концентрациясы қан сарысуында концентрациядан 5-100 есе асып түседі. Офлоксацин организмнен негізінен несеппен және өзгермеген түрде шығарылады. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде офлоксациннің несептік клиренсінің төмендегені білінеді.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Офлоксацин грамтеріс және грамоң микроорганизмдерге қатысты бактерияларға қарсы белсенділігі кең ауқымды хинолонкарбон қышқылының туындысы болып табылады.

Хинолондардың негізгі әсер ету механизмі бактериялық ДНҚ-гиразаның спецификалық тежелуі болып табылады. Бұл фермент бактериялық ДНҚ-ның репликациясы, транскрипциясы, репарациясы және рекомбинациясы үшін қажет. Оның тежелуі бактериялық ДНҚ-ның тарқатылуына және тұрақсыздануына және осының салдарынанмикроб жасушасының ыдырауына әкеледі.

Кейбір хинолондар, соның ішінде офлоксацин бактерицидтік тиімділігінің күшеюіне әкелетін бактериялық жасушалардың екінші РНҚ-тәуелді емес әсерін көрсетуі мүмкін. Осы әсердің табиғаты әзірше айқындалған жоқ.

Фармакокинетика / фармакодинамика қатынасы:

Фторхинолондардың концентрацияға тәуелді бактерицидтік белсенділігі және орташа постантибактериялық әсері бар. Микробтарға қарсы препараттардың осы класы үшінAUC және ең төмен бәсеңдеткіш концентрациясы (ЕТБК) арасындағы арақатынас немесе ең жоғары бәсеңдеткіш концентрация (C_max) және ЕТБК арасындағы арақатынас ойдағыдай клиникалық ем үшін болжамды фактор болып табылады.

Резистенттілік механизмдері

Офлоксацинге резистенттілік ІІ типті топоизомеразалардың екеуіндегі, ДНҚ-гиразада және IV топоизомеразада мутацияның кезеңдік үдерісінің нәтижесінде дамиды. Өтуін бөгеуі (Pseudomonas aeruginosa үшін тән) және эффлюкс механизмі сияқты резистенттіліктің басқа механизмдері де микроорганизмдердің офлоксацинге сезімталдығына ықпал етуі мүмкін.

Сезімталдықтың шектік мәндері

Сезімталдықтың шектік мәндері микроорганизмдердің сезімтал штаммдарын орташа сезімтал штаммдардан, ал соңғысын тұрақты штаммдардан айырады.

Антибиотиктерге сезімталдықты анықтау жөніндегі Еуропалық комитет (EUCAST) бекіткен шектік мәндер:

а. ЕТБК шектік мәндері жоғары дозалармен емдеуге қатысты.
b. S. pneumonia жабайы типі офлоксацинге сезімтал деп саналмайды, сондықтан орташа сезімтал ретінде жіктеледі.

Сезімталдылық
Микроорганизмдердің жекелеген түрлерінің офлоксацинге резистенттілігі географиялық жағдайға, сондай-ақ уақыт ағымына байланысты құбылып отыруы мүмкін. Осыған байланысты, осы аумақтағы, әсіресе ауыр инфекцияларды емдегенде, микроорганизмдердің офлоксацинге резистенттілігі жөнінде ақпараттың болғаны жөн. Қажет болған кезде, резистенттіліктің жергілікті таралуы офлоксацинді қолданудың пайдасы, ең кем дегенде, кейбір инфекция типтерінде күмән тудырған жағдайда, сараптамалық кеңестер алған жөн.

Орташа сезімталдылығы бар микроорганизмдерді қоса, сезімтал микроорганизмдер түрлері:

Аэробты грамоң микроорганизмдер: Bacillus anthracis, Bordetella pertussis, Corynebacteria, Streptococci

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Campylobacter,
Enterobacter, Haemophilus influenzaе, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Yersinia

Басқа микроорганизмдер: Chlamydia, Chlamydophila pneumonia, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum

Жүре пайда болатын резистенттілік проблема болуы мүмкін микроорганизмдер түрлері:

Аэробты грамоң микроорганизмдер: Staphylococci coagulase negative, Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive), Streptococcus pneumoniae

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter baumannii,

Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniaе, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia

Бастапқыда төзімді микроорганизмдер:

Аэробты грамоң микроорганизмдер: Enterococci, Listeria monocytogenes, Nocardia, Staphylococci methi-R

Анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides spp., Clostridium difficile

Офлоксациннің емдік дозалары соматикалық немесе вегетативтік жүйке жүйесіне фармакологиялық әсерін тигізбейді.

Қолданылуы

Офлоксацин ересектерде офлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған келесі бактериялық инфекцияларды емдеу үшін қолданылады:

- пиелонефритте және несеп шығару жолдарының инфекцияларында

- простатитте, эпидидимоорхитте

- кіші жамбас ағзаларының қабыну ауруларында, біріктірілген емде

- жоғарыда көрсетілген несеп-жыныс инфекцияларынан туындаған сепсисте

Төменде көрсетілген инфекциялар үшін офлоксацинді әдетте осы инфекцияларды бастапқыда емдеу үшін ұсынылатын, бактерияларға қарсы дәрілерді пайдалану мақсатқа сай деп саналған кезде пайдалану керек:

- терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында

- созылмалы бронхиттің асқынуында

- ауруханадан тыс пневмонияда.

Офлоксацинді қоса, бактерияларға қарсы фторхинолондық препараттар мыналарда пайдаланылмауы тиіс:

- ауыр емес және бактерияларға қарсы емдеусіз қайтуы мүмкін инфекцияларды емдегенде (мысалы, ауыз-жұтқыншақ инфекциялары);

- бактериялық емес инфекцияларды, мысалы, бактериялық емес (созылмалы) простатитті емдегенде;

- саяхатшының диареясына немесе төменгі несеп жолдарының қайталанған инфекцияларын (қуықтан тыс жерге таралмайтын инфекциялар) жол бермеу үшін;

- егер бактерияларға қарсы әдетте ұсынылатын басқа да дәрілер пайдаланылуы мүмкін болса, орташа бактериялық инфекцияларды емдеу үшін.

Бактерияларға қарсы дәрілерді тиісінше қолдану жөніндегі ресми нұсқауларды ескерген жөн.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалануы жөнінде жалпы нұсқаулар: офлоксациннің дозасы инфекцияның типімен және ауырлық дәрежесімен анықталады. Офлоксациннің 400 мг дейінгі тәуліктік дозасы бір реттік доза түрінде берілуі мүмкін. Осындай жағдайда офлоксацинді таңертең енгізген тәуір. 400 мг-ден асатын тәуліктік доза екі бөлек дозаға бөлінуі және шамамен тең аралықтармен тағайындалады.

Ересектер: ересектер үшін венаішілік дозалар:

Созылмалы бронхиттің жедел өршуі, ауруханадан тыс пневмония: күніне екі рет 200 мг.

Терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары: күніне екі рет 400 мг.
Доза ауыр немесе асқынған инфекцияларда күніне екі рет 400 мг дейін арттырылуы мүмкін.

* простатитте емдеуді өте ұзаққа созу пациентті қайталап мұқият тексергеннен кейін қарастырылуы мүмкін.

Офлоксациннің ерітіндісі баяу инфузиялық енгізуге ғана арналған; вена ішіне инфузия тәулігіне бір немесе екі рет жүргізіледі. Инфузия ұзақтығы 200 мг офлоксацин ерітіндісінің әрбір дозасы үшін кем дегенде 30 минут болуы тиіс. Егер офлоксацин артериялық қысымды төмендете алатын басқа дәрілік заттармен немесе ингаляциялық емес жалпы анестезияға арналған барбитураттар тобына жататын дәрілермен бір мезгілде тағайындалса, бұл аса маңызды. Әдеттегідей, препараттың жеке дозаларын шамамен тең аралықтармен енгізген жөн.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозалау режимі

Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде креатинин клиренсіне байланысты келесі дозалау режимі ұсынылады:

* Көрсетілімдеріне және дозалау аралығына сәйкес.

** Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде және гемодиализде жүрген пациенттерде офлоксациннің сарысулық концентрациясын бақылау керек.

Креатинин клиренсін (КК) анықтау мүмкіндігі жоқ болған жағдайда, оны ересектерге арналған Кокрофт формуласын пайдалана отырып, қан сарысуындағы креатинин концентрациясы бойынша есептеуге болады:

еркектер үшін:

Дене салмағы (кг) х (140 – жылмен алынған жасы)

КК (мл/мин) = -----------------------------------------------------------

72 х қан сарысуының креатинині (мг/дл)

немесе

Дене салмағы (кг) х (140 – жылмен алынған жасы)

КК (мл/мин) = ------------------------------------------------------------------

0,814 х қан сарысуының креатинині (мкмоль/л)

әйелдер үшін:

КК (мл/мин) = 0,85 х еркектердегі көрсеткіш.

Бауыр функциясының бұзылуларындағы дозалау режимі (мысалы, асциті бар бауыр циррозы). Офлоксациннің 400 мг тәуліктік ең жоғары дозасын, препараттың экскрециясы төмендеуі мүмкін болғандықтан, арттырмау ұсынылады.

Балалар: Офлоксацин балалар мен жасөспірімдерге пайдалану үшін көрсетілмеген.

Егде жастағы адамдар: Пациенттердің жасы офлоксациннің дозасын түзетуді қажет етпейді. Алайда препаратты егде жастағы пациенттерге қолданғанда бүйрек функциясына аса көңіл бөлу керек, өйткені оның төмендеуі дозалау режимін сәйкесінше түзетуді қажет етуі мүмкін.

Емдеу ұзақтығы: Емдеу ұзақтығы емдеуге реакциясына және клиникалық көрінісіне байланысты. Микробтарға қарсы кез келген препараттармен емдеу сияқты, офлоксацинді пайдалануды дене қызуы қалыпқа келгеннен кейін және ауру симптомдары әлсірегеннен кейін кем дегенде 3 күн бойы жалғастырған жөн. Көптеген жағдайларда жедел инфекцияны емдеу үшін 7 - 10 күндік курс жеткілікті. Пациенттің жағдайы жақсарғаннан кейін енгізу тәсілі парентеральдіден пероральдіге, әдеттегідей сол жалпы тәуліктік дозада өзгеруі тиіс. Офлоксацинмен емдеу ұзақтығы 2 айдан аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100, <1/10)

- енгізген жердегі реакциялар (ауыру, қызару)

- флебиттер

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

- зеңдік инфекциялар, патогендерге төзімділік

- мазасыздық (ажитация), ұйқының бұзылуы, ұйқысыздық

- бас ауыру, бас айналу (вертиго)

- көздің тітіркенуі

- жөтел, назофарингиттер

- іштің ауыруы, диарея, жүректің айнуы, құсу

- тері бөртпелері, қышыну

Сирек (≥1/10000, < 1/1000)

- анафилаксиялық реакция*, анафилактоидтық реакциялар*, ангионевроздық ісіну*

- анорексия

- психикалық бұзылыстар (мысалы, елестеулер), үрейлену, сананың шатасуы, түнгі қорқыныштар, депрессия

- ұйқышылдық, парестезия, дәмнің өзгеруі, иіс сезімінің бұзылуы

- көрудің нашарлауы

- тахикардия

- гипотензия

- ентігу, бронхтың түйілуі

- энтероколит, бірқатар жағдайларда геморрагиялық

- бауыр ферменттері (АСТ, АЛТ, ЛДГ, гамма-ГТ және (немесе) сілтілік фосфатаза) деңгейлерінің жоғарылауы

- билирубин деңгейінің жоғарылауы

- есекжем, гипергидроз, іріңді бөртпелер; қан кернеулері

- тендинит

- қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

Өте сирек (<1/10000)

- анемия, гемолиздік анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

- анафилаксиялық шок*, анафилактоидтық шок*

- шеткері сенсорлы нейропатия*, шеткері сенсорлы қимыл-қозғалыс невропатиясы*, құрысулар*, экстрапирамидалық симптомдар немесе бұлшықет үйлесімінің басқа да бұзылулары

- құлақтың шыңылдауы, естуден айырылу

- жалған жарғақшалы колит*

- холестаздық сарғаю

- мультиформалы эритема, уытты эпидермальді некролиз, фотосезімталдық реакциялары*, дәрілік дерматит, қантамырлық пурпура, гиперсенситивті васкулит (төтенше жағдайларда тері некрозына әкеп соғуы мүмкін);

- артралгия, миалгия, сіңірлердің үзілуі (мысалы, ахил сіңірі)**, ол емдеуді бастағаннан бастап 48 сағат бойы көрініс беруі мүмкін

- бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі.

Белгісіз (көрініс беру жиілігіне қолда бар деректермен баға беру мүмкін емес)

- агранулоцитоз, сүйек кемігі функциясының жеткіліксіздігі

- диабетке қарсы препараттар қабылдап жүрген, қант диабеті бар пациенттерде гипогликемия, гипергликемия, гипогликемиялық кома

- психикалық бұзылыстар және суицидтік ойларды және оған беталысты қоса, өмір үшін қауіпті мінез-құлықпен қатар жүретін депрессиялар, жүйке тозуы

- тремор, дискинезия, дәмнің бұзылуы, естен тану

- увеит

- естудің нашарлауы

- қарыншалық аритмия, жыпылықтау-жыбырлау (көбіне QT аралығын ұзартатын қауіп факторлары бар пациенттер үшін көбірек тән) ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы

- тахикардия және инфузия кезінде артериялық қысымның төмендеуі. Өте сирек жағдайларда күрделі коллапс болуы мүмкін. Мұндай жағдайда препаратты қолдануды тоқтатқан жөн

- аллергиялық пневмонит, ауыр ентігу

- диспепсия, метеоризм, констипация, панкреатит

- гепатит (ол ауыр түрде болуы мүмкін)*

- кейде өліммен аяқталатын бауыр функциясының жедел жеткіліксіздігі жағдайларын қоса, бауырдың ауыр зақымданулары офлоксацинмен емдеген кезде, ең бірінші кезекте, бауырдың қатар жүретін аурулары бар науқастарда білінді

- Стивенс-Джонсон синдромы, жедел жайылған экзантематозды пустулез, дәрілік бөртпе, стоматит, эксфолиативті дерматит

- рабдомиолиз және/немесе миопатия, бұлшықет әлсіздігі, бұлшықеттің үзілуі

- байламдардың үзілуі, артрит

- жедел интерстициальді нефрит

- порфирия (порфириясы бар пациенттерде порфирия ұстамалары);

- астения, температураның жоғарылауы (арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруын қоса).

Ескертпе: *- постмаркетингтік зерттеу деректері

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- офлоксацинге және хинолонды қатардың басқа препараттарына немесе препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- анамнезінде эпилепсия

- орталық жүйке жүйесінің зақымданулары құрысу шегінің төмендеуімен бірге (бассүйек-ми жарақатынан, инсульттен, мидың қабыну ауруларынан кейін)

- анамнезде фторхинолондарды қабылдаумен байланысты сіңірлерінің зақымданғаны көрсетілген пациенттерде

- глюкоза – 6 – фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар пациенттерде гемолиздік реакциялар қаупімен байланысты

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (зерттеулер негізінде, өйткені өсіп келе жатқан шеміршек тініне әсерін тигізуі/зақымдауы жоққа шығарылмайды)

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

QT – аралығын ұзартатын препараттар

Офлоксацин, басқа да хинолондар сияқты, QT аралығын ұзартатыны белгілі препараттарды (аритмияға қарсы ІА және ІІІ класқа жататын препараттар, трициклдік антидепрессанттар, макролидтер және психозға қарсы препараттар) қабылдап жүрген пациенттерде сақтықпен пайдаланылуы керек.

Теофиллин, фенбуфен немесе басқа да ҚҚСП

Клиникалық зерттеулерде офлоксациннің теофиллинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі байқалған жоқ. Алайда, офлоксацинді теофиллинмен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен немесе құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа да препараттармен бір мезгілде енгізгенде церебральді құрысуға дайындық шегінің төмендеуі орын алуы мүмкін. Конвульсиялық ұстамалар жағдайында офлоксацинмен емдеуді дереу тоқтату керек.

Глибенкламид

Офлоксацин бір мезгілде қолданған кезде глибенкламидтің сарысудағы концентрациясын аздап арттыруы мүмкін. Осы біріктірілімді қабылдап жүрген пациенттерді мұқият бақылау керек.

Пробенецид, циметидин, фуросемид және метотрексат

Пробенецид офлоксациннің бүйректік клиренсін 24%-ға төмендетеді және AUC мәнін 16%-ға арттырады. Болжамды механизмі бүйректің өзекшелік экскрециясындағы бәсекелесу немесе тежелуі болып табылады. Офлоксацинді және бүйректің өзекшелік секрециясына ықпалын тигізетін препараттарды, мысалы, пробенецидті, циметидинді, фуросемидті және метотрексатты қатар қолданғанда сақтық танытқан жөн.

Прокаинамид

Офлоксацинді прокаинамидпен бір мезгілде енгізгенде плазмада прокаинамид мөлшерінің деңгейі жоғарылауы мүмкін. Осы препараттарды бір мезгілде қолдану плазмада прокаинамид мөлшерінің деңгейін мұқият бақылау, ЭКГ-ні бақылау және прокаинамид дозасын тиісінше таңдау аясында ғана болуы мүмкін.

Гипертензияға қарсы препараттар, барбитураттар

Офлоксацинді гипертензияға қарсы дәрілермен немесе барбитураттармен бір мезгілде енгізгенде, артериялық қысым күрт төмендеуі мүмкін.

Офлоксацинді глюкокортикостероидтармен бір мезгілде тағайындағанда әсіресе егде жастағы адамдарда сіңірлердің үзілу қаупі жоғарылайды.

Офлоксацинді диабетке қарсы пероральді дәрілермен, инсулинмен бір мезгілде тағайындағанда гипогликемия немесе гипергликемия дамуы мүмкін.

К дәруменінің антагонистері

Офлоксацинді К дәруменінің антагонистерімен (мысалы, варфаринмен) біріктіріп емдеу коагуляция көрсеткіштерінің (протромбин уақытын (ПУ) /ХҚҚ) жоғарылағаны және/немесе күрделі болуы мүмкін қан кетулер жөнінде мәлімделді. К дәруменінің антагонистерімен бір мезгілде қабылдағанда, кумарин туындылары әсерінің ықтимал жоғарылуы салдарынан, қанның ұю жүйесін бақылауды жүзеге асыру қажет.

Офлоксацинді және антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдағанда қан кету уақытының артқаны білінді.

Басқа дәрілік заттармен және инфузиялық ерітінділермен үйлесімділігі

Гепарин ерітіндісін офлоксацин ерітіндісімен араластыруға болмайды (преципитаттар түзілуі мүмкін).

Офло® препараты 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісімен, Рингер ерітіндісімен, 5% декстроза ерітіндісімен үйлеседі.

Айрықша нұсқаулар

Анамнезінде басқа да хинолондарға ауыр жағымсыз реакциялары (мысалы, тендиниттер, ауыр неврологиялық реакциялар) бар пациенттер офлоксацинді қабылдаған кездегі реакцияларға ұқсас жоғары қауіп санаттарында болады.

Офлоксацин пневмококктер немесе микоплазмалар әсерінен туындаған пневмонияларда немесе бета–гемолиздік стрептококк әсерінен туындаған инфекцияларда бірінші таңдау түскен препарат емес.

S. аureus метициллин-резистентті стрептококктің, офлоксацинді қоса, фторхинолондарға ко-резистенттілігі болуы мүмкін. Осыған байланысты, зертханалық зерттеу нәтижелері микроорганизмнің офлоксацинге сезімталдығын айғақтаған және мұндай жағдайда МРАС инфекцияларды емдеу үшін ұсынылатын бактерияларға қарсы дәрілер жарамсыз деп есептелген жағдайлардан басқасында, офлоксацин анықталған немесе күмәнді МРАС (метициллин – резистентті алтын түстес стафилококк) инфекцияларын емдеу үшін ұсынылмайды.

Е.соli әсерінен туындайтын инфекциялар

Фторхинолондарға E. coli резистенттілігі – несеп шығару жолдары инфекцияларының өте кең таралған қоздырғышы құбылып тұрады. Мамандарға ішек таяқшаларының фторхинолондарға төзімділігінің жергілікті таралуына назар аудару керектігі ұсынылады.

Neisseria gonorrhoeae әсерінен туындайтын инфекциялар

N. gonorhoeae әсеріне резистенттіліктің артуымен байланысты офлоксацинді, қоздырғыш офлоксацинге сезімтал ретінде идентификацияланған және айғақталған жағдайлардан басқасында, гонококктік инфекцияға (уретральді гонококктік инфекция, жамбас ағзаларының қабынуы және эпидидимоорхит) күдіктенгенде емдеудің эмпириялық нұсқасы ретінде пайдаланбаған жөн. 3 күн емдегеннен кейін клиникалық жақсару жоқ болған жағдайда емдеуді қайта қарастыру керек.

Кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары

Кіші жамбас ағзаларының қабыну ауруларында офлоксацинді тек анаэробтарға қарсы препараттармен біріктіріп қолданған жөн.

Аса жоғары сезімталдық және аллергиялық реакциялар

Фторхинолондарды алғаш енгізуден кейінаса жоғары сезімталдықтың және аллергиялық реакциялардың туындау жағдайлары жөнінде мәлімделді. Анафилаксиялық және анафилактоидтық реакциялар, тіпті препаратты алғашқы қабылдаудан кейін де, өмірге қауіп төндіретін деңгейге дейін үдеуі мүмкін. Мұндай жағдайда офлоксацинді қолдануды дереу тоқтатқан және адекватты (мысалы, шокқа қарсы) ем жүргізуді бастаған жөн.

Ауыр буллездік реакциялар

Офлоксацинді қолданған кезде Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз сияқты ауыр буллездік тері реакцияларының жағдайлары тіркелді. Тері реакциялары және/немесе шырышты қабық реакциялары пайда болған пациенттерге емдеуді жалғастыру жөніндегі мәселені шешу үшін емдеуші дәрігерге дереу қаралуы керектігіне кеңес беріледі.

Clostridium difficile әсерімен астасқан аурулар

Офлоксацин препаратымен емдеу кезінде немесе емдеуден кейін(емдеуден кейінгі бірнеше аптаны қоса) туындайтын, әсіресе ауыр түрдегі, персистерленетін және (немесе) қан бөлінділерімен қатар жүретін диарея жалған жарғақшалы колиттің симптомы болуы мүмкін. Clostridium difficile әсерімен астасқан диарея ауырлық дәрежесі бойынша жеңілден өмірге қауіп төндіруге дейін өзгеруі мүмкін, өте ауыр түрі жалған жарғақшалы колит болып табылады. Жалған жарғақшалы колитке күдіктенген кезде офлоксацинмен емдеуді дереу тоқтату қажет. Бактерияларға қарсы тиісті спецификалық емді (мысалы, пероральді ванкомицин, тейкопланин немесе метронидазол) кідіртпей бастау керек. Осы клиникалық жағдайларда перистальтиканы тежейтін препараттарды қолдануға болмайды.

Құрысуларға бейім пациенттер

Хинолондар құрысуға дайындық шегін төмендетуі және құрысуды туындатуы мүмкін. Офлоксацинді анамнезінде эпилепсиясы бар пациенттерге қолдануға болмайды және, басқа да хинолондар сияқты офлоксацинді құрысуларға бейім пациенттерге (анамнезінде ОЖЖ зақымданған, фенбуфенді және қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға ұқсас немесе құрысуға дайындық шегін төмендететін препараттар, мысалы, теофиллин қабылдап жүрген науқастар) аса сақтықпен қолданған жөн.

Құрысу пайда болған жағдайда емдеу тоқтатылуы тиіс.

Тендиниттер

Хинолондарды қолдану аясында сирек туындайтын тендинит сіңірлердің, көбіне ахилл сіңірінің үзілуіне әкелуі мүмкін. Тендиниттер және сіңірлердің үзілуі кейде екі жақты, офлоксацинді қабылдағаннан бастап 48 сағат ішінде пайда болуы мүмкін, сондай-ақ препаратты тоқтатқаннан кейін бірнеше айдан соң олардың пайда болу жағдайлары тіркелді. Тендиниттердің пайда болу және сіңірлердің үзілу қаупі 60 жастан асқан егде жастағы пациенттерде және кортикостероидтарды қабылдап жүрген пациенттерде жоғарылайды. Егде жастағы пациенттер үшін тәуліктік доза креатинин клиренсінің деректері негізінде түзетілгені жөн. Бұдан басқа, трансплантацияны бастан кешірген пациенттерде тендиниттердің даму қаупі жоғары болғандықтан, осы топта фторхинолондарды пайдаланғанда сақ болу ұсынылады. Осыған байланысты, офлоксацинді мұндай пациенттерге тағайындағанда мұқият бақылау жүргізу қажет. Тендинит белгілері пайда болған жағдайда емдеуді дереу тоқтату және адекватты ем тағайындау қажет (сіңірлерді иммобилизациялау).

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Офлоксацин негізінен бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, офлоксациннің дозасы бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде түзетілуі тиіс.

QT аралығының ұзаруы

Өте сирек жағдайларда фторхинолондарды қабылдаған пациенттерде QT аралығының ұзарғаны жөнінде мәлімделді.

Офлоксацинді қоса, фторхинолон препараттарын QT аралығының ұзаруына қатысты мынадай белгілі қауіп факторлары бар пациенттерге тағайындағанда сақтық танытқан жөн:

- тұқым қуалайтын QT аралығының ұзару синдромы;

- QT аралығын ұзартатын препараттарды (мысалы, аритмияға қарсы ІА және ІІІ класқа жататын дәрілер, трициклді антидепрессанттар, макролидтер, психозға қарсы препараттар) бір мезгілде қолдану;

- электролиттік теңгерімнің бұзылулары (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия),

- жүрек патологиясы (мысалы, жүрек функциясының жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия).

- егде жастағы пациенттер және әйелдер QT аралығын ұзартатын препараттарға өте сезімтал болуы мүмкін. Осы топтың пациенттерінде офлоксацинді қоса, фторхинолондарды пайдаланғанда сақтық танытқан жөн.

Анамнезінде психоздық бұзылыстары бар пациенттер

Психоздық реакциялар фторхинолондарды, соның ішінде офлоксацинді қолданып жүрген пациенттерде дамуы мүмкін. Кейбір жағдайларда осы реакциялар, кейде бір дозадан кейін өзіне-өзі қол жұмсау әрекетін қоса, суицидтік ойлардың немесе өміріне қауіп төндіретін мінез-құлықтың дамуына дейін үдеді. Пациентте мұндай реакциялар байқалған жағдайда, офлоксацинді қабылдау тоқтатылуы және қарсы әрекет ететін тиісті шаралар көрсетілуі тиіс. Офлоксацинді анамнезінде психоздық бұзылыстары бар пациенттерде немесе психиатриялық аурулары бар пациенттерде сақтықпен пайдаланған жөн.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Мұндай пациенттерде офлоксацинді сақтықпен қолданған жөн, өйткені бауырдың зақымдануы дамуы мүмкін. Фторхинолондар шұғыл дамитын гепатитке және бауыр функциясының жеткіліксіздігіне (соның ішінде өліммен аяқталатын) әкелуі мүмкін. Пациенттерге анорексия, сарғаю, несептің күңгірттенуі, қышыну немесе іштің ауыруы сияқты белгілер мен симптомдар пайда болған жағдайда фторхинолондарды қабылдауды тоқтатуға және емдеуші дәрігерге қаралуға нұсқау берген жөн.

К дәрумені антагонистерімен ем қабылдап жүрген пациенттер

Офлоксацинді қоса, фторхинолондарды К дәрумені антагонистерімен (мысалы, варфарин) бірге қолданғанда протромбинді уақыттың/ХҚҚ және/немесе қан кетулердің ықтимал артуымен байланысты, коагуляциялық тестілерді бақылау қажет.

Миастения

Фторхинолондар, соның ішінде офлоксацин, ауыр қатерлі миастениясы бар пациенттерде жүйке-бұлшықет белсенділігін бөгейді және бұлшықет әлсіздігін өршітуі мүмкін. Постмаркетингтік кезеңде миастениясы бар пациенттерде фторхинолондарды қолданумен астасқан өкпені жасанды желдету жүргізуді қажет ететін өкпе функциясының жеткіліксіздігін, және өліммен аяқталуды қоса, жағымсыз реакциялар байқалды. Офлоксацин анамнезінде ауыр қатерлі миастениясы бар пациенттерде қолдану үшін ұсынылмайды.

Фотосенсибилизацияның профилактикасы

Офлоксацинді қабылдаған кезде фотосенсибилизация жағдайларының болғаны жөнінде мәлімдемелер бар. Офлоксацинмен емдеу кезінде және емдеуді тоқтатқаннан кейін 48 сағат ішінде фотосенсибилизацияны болдырмау мақсатында күн сәулелерінің әсеріне, ультракүлгін сәулелермен (кварц шамы, солярий) сәулеленуге жол бермеген жөн.

Суперинфекция.

Бактерияларға қарсы басқа да препараттарды қолданған кездегідей, офлоксацинді, әсіресе ұзақ уақыт қолданғанда, оған сезімтал емес микроорганизмдердің күшті көбеюіне әкелуі мүмкін. Емдеу барысында пациенттің жағдайына қайтадан баға беруді міндетті түрде жүргізуұсынылады және, суперинфекция дамыған жағдайда тиісті шаралар қабылдау керек.

Шеткері нейропатия

Фторхинолондарды, соның ішінде офлоксацинді қабылдағанда симптомдары тез дамитын сенсорлы және сенсомоторлы шеткері полинейропатияның дамығаны жөнінде мәлімдемелер орын алды. Егер пациентте нейропатия симптомдары пайда болса, аурудың қайтымсыз жағдайының дамуына жол бермеу мақсатында препарат қабылдауды тоқтатқан жөн.

Дисгликемия

Барлық хинолондардағы сияқты, офлоксацинді қолданғанда гипогликемияның және гипергликемияның даму жағдайлары әдеттегі қант диабеті бар, пероральді гипогликемиялық препараттармен (мысалы, глибенкламид) немесе инсулин препараттарымен бір мезгілде ем қабылдап жүрген пациенттерде байқалды. Гипогликемиялық команың даму жағдайлары жөнінде мәлімделді. Осыған байланысты қант диабеті бар пациенттерде қандағы глюкоза концентрациясына мониторинг жүргізу қажет болады.

Глюкоза – 6 – фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттер

Глюкоза – 6 – фосфатдегидрогеназаның жасырын немесе диагностикаланған жеткіліксіздігі бар пациенттер фторхинолондармен емделген жағдайда гемолиздік реакцияларға бейім болуы мүмкін. Осыған байланысты, офлоксацинді пациенттердің осы санатында сақтықпен қолданған және гемолиздің пайда болу ықтималдылығын бақылаған жөн.

Көрудің бұзылуы

Көру күрт нашарлаған немесе көрудің кез келген басқа да бұзылуларында офтальмологтан дереу кеңес алған жөн.

Зертханалық тестілердің нәтижелеріне ықпалы

Офлоксацинмен емдеу үдерісінде несептегі апиындарды анықтауда жалғаноң нәтижелер болуы мүмкін. Өте спецификалық әдістерді пайдаланып, апиындарға оң реакцияны айғақтау қажет.

Сирек тұқым қуалайтын бұзылулары бар пациенттер

Галактозаның жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын бұзылулары бар пациенттер офлоксацинді қабылдамауы тиіс.

Емделу кезінде алкоголь ішімдіктерін пайдалану ұсынылмайды.

Офло® препараты, инфузияға арналған 2 мг/мл ерітіндісінің құрамында натрий (100 мл ерітіндінің құрамында 354 мг (15,4 ммоль) натрий) бар. Препаратты натрий мөлшері бақыланатын пациенттерге тағайындағанда мұны ескеру керек.

Төменде көрсетілген ақпарат фармакоқадағалау жөніндегі Орталық мәлімдемесіне сәйкес қосылды:

Аневризма және/немесе аортаның қыртыстануы

Эпидемиологиялық зерттеулерде фторхинолондарды, әсіресе егде жастағы пациенттерде, қолданғаннан кейін аневризманың және аортада қыртыстанудың даму қаупінің жоғарылағаны жөнінде мәлімделді.Анамнезінде аневризмасы, немесе аневризманың және аортаның қыртыстануы бар, сондай-ақ аневризманың және аорта қыртысының дамуына бейім жағдайлары (мысалы, Марфан синдромы, қантамыр типті Элерса-Данло синдромы, Такаясу артерииті, аса ірі жасушалы артериит, Бехчет ауруы, артериялық гипертензия, атеросклероз) бар пациенттерде фторхинолондарды, соның ішінде офлосацинді пайда-қаупі арақатынасына мұқият баға берілгеннен кейін және емдеудің басқа да ықтимал нұсқаларын қарастырғаннан кейін ғана қолданған жөн.

Іштің, кеуденің немесе арқаның кенеттен ауыруы пайда болған жағдайда пациенттер кезек күттірмейтін медициналық көмек бөліміндегі дәрігерлерге дереу қаралуы керек.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Бас айналу, бас ауыру, ұйқышылдық және көрудің нашарлауы сияқты кейбір жағымсыз әсерлерден психомоторлы реакция және зейін қою қабілеті төмендеуі және осыған байланысты осы қабілеттердің болуы аса маңызды жағдайларда (автомобильді немесе басқа да механизмдерді басқарған кезде) қауіпті арттыруы мүмкін.

Алкогольді пайдаланғанда осы жағымсыз әсерлер күшейеді.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас айналу, сананың шатасуы, сананың бұзылулары және құрысулар, мәңгіру, QT аралығының ұзаруы, бағдардан адасу, ұйқышылдық, жүректің айнуы және шырышты қабықтың эрозиялары сияқты асқазан-ішектік реакциялар.

Постмаркетингтік кезеңде сананың шатасуы, құрысулар, елестеулер, тремор сияқты ОЖЖ тарапынан реакциялар байқалды.

Емі: Артық дозаланған жағдайда симптоматикалық ем жүргізген жөн. Асқазанның шырышты қабығын қорғау үшін антацидтер қолданылуы мүмкін. QT аралығының ұзаруы дамуы мүмкіндігіне байланысты ЭКГ мониторинг жүргізу қажет. Спецификалық антидоты белгісіз. Офлоксацин гемодиализдің жәрдемімен ішінара шығарылады. Офлоксацинді организмнен жою үшін перитонеальді диализ және үздіксіз амбулаторлық перитонеальді диализді қолдану тиімді емес. Қарқынды диурезде офлоксациннің шығарылуы күшейеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мл препараттан қорғаушы пластик қалпақшасы және құтының төменгі жағында ұстағыш сақинасы бар тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған пластик құтыда. Құтыға өздігінен желімденетін қағаз заттаңба жапсырылған. Әрбір құты целлофан пакетпен қапталған.

1 құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Дәріханалар