Остемакс Комфорт 70 мг, №4, табл.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

ОСТЕМАКС 70 комфорт

Саудалық атауы

Остемакс 70 комфорт

Халықаралық патенттелмеген атауы

Алендрон қышқылы

Дәрілік түрі

Таблеткалар 70 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 91.36 алендронат натрий тригидраты (70 мг алендрон қышқылына баламалы)

қосымша заттар: лактоза моногидраты; микрокристалды целлюлоза; натрий кроскармеллозасы; сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы; магний стеараты.

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек минерализациясына ықпал ететін препараттар. Бифосфонаттар. Алендрон қышқылы.

АТХ коды M05BA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Вена ішіне енгізумен салыстырғанда, әйелдерде алендронаттың орташа биожетімділігі ішке 5 мг-ден 70 мг дейінгі дозаны таңертең таңғы асқа дейін 2 сағат бұрын аш қарынға қабылдаған кезде 0,64% құрайды. Алендронатты таңғы асқа дейін бір сағат немесе жарты сағат бұрын қабылдаған кезде биожетімділігі (шамамен 40%-ға) төмендеген.

Оны таңғы ас уақытында қабылдаған кезде немесе таңғы астан кейін 2 сағат бойына алендронаттың биожетімділігі жоққа жақын. Алендронатты кофе немесе апельсин шырынымен бірге қабылдау оның биожетімділігін шамамен 60%-ға төмендетеді.

Таралуы

Адамда таралудың орташа көлемі, сүйекті қоспағанда, тепе-тең концентрация күйінде кем дегенде 28 литрді құрайды.

Алендронат жұмсақ тіндерге қысқа мерзімге таралады, содан соң жылдам сүйек тіндеріне қайта таралады немесе несеппен шығарылады. Қан плазмасындағы дәрілік препараттың концентрациясы емдік дозаларды ішу арқылы қабылдағаннан кейін талдамалы анықтауға тым аз (5 нг/мл төмен).

Ақуыздармен байланысуы

Алендронат плазма ақуыздарымен шамамен 78%-ға байланысады.

Биотрансформация

Адам биотрансформациясын растайтын деректер жоқ.

Шығарылуы

Таңбаланған 14C көміртек изотопымен алендронаттың бір реттік вена ішілік дозасын енгізуден кейін шамамен радиоактивті дозаның 50%-ы несеппен 72 сағат ішінде шығарылған, сонымен қатар нәжісте төмен радиоактивтілігі немесе оның жоқтығы байқалған.

Бір реттік 10 мг вена ішілік дозаны енгізуден кейін алендронаттың бүйрек клиренсі 71 мл/мин. құраған, ал жалпы клиренсі 200 мл/мин асып түскен. Вена ішіне енгізгеннен кейінгі 6 сағат ішінде алендронаттың концентрациясы плазмада 95%-дан аса төмендеген.

Дәрілік препараттың жартылай шығару кезеңі адамда 10 жылға жуықты құрайды, бұл дәрілік препараттың сүйек тінінен босап шығуымен өзара байланысты болады.

Пациенттердің әр түрлі топтарындағы алендронат фармакокинетикасы Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде алендронаттың шығарылуы төмендеуі ықтимал. Осы себептен бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде алендронаттың біршама көп дәрежеде сүйекте жинақталуы орын алуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Алендронат сүйек гидроксиапатиттерімен байланысатын бифосфонат (пирофосфаттардың синтетикалық баламасы) болып табылады. Алендронат негізінен сүйек тіндері резорбциясы ошақтарында, әсіресе остеокластар астында орналасады және остеокластық сүйек резорбциясын тежейді.

Препарат остеогенез үдерісіне тікелей әсер етпейді. Сүйектің түзілу және резорбция үдерістерінің өзара байланысты екендігін ескере отырып, остеогенез үдерісі де редукцияланады, бірақ резорбцияға қарағанда аз дәрежеде. Бұл сүйек салмағының біртіндеп артуына әкеледі. Алендронатпен байланыс кезінде ол фармакологиялық белсенді болып табылмайтын дәрілік препаратты сүйек матрицасына қатарластыру арқылықалыпты сүйек тінінің түзілуі жүреді.

Қолданылуы

- әйелдерде климакстан кейінгі кезеңде остеопорозды емдеуде

- ерлерде остеопорозды емдеуде (сенильді остеопороз)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер.

Остемакс 70 комфорт аптасына бір рет 70 мг 1 таблеткадан ішке қабылданады.

Өнімді алғашқы тамақтанудан, сусын ішуден немесе басқа дәрілік заттарды ішке қабылдағанға дейін кемінде жарты сағат бұрын, бір стақан қайнаған сумен ішіп қабылдау керек. Басқа сусындар (минералды суды қоса), тамақ пен кейбір дәрілік препараттар дәрілік өнімнің сіңуін төмендетуі мүмкін.

Таблетканың асқазанға түсуін жеңілдету және жеделдету және сол арқылы өңештің жергілікті тітіркену қаупін, сондай-ақ жағымсыз әсерлерді азайту үшін мына ұсынымдарды ұстану қажет:

- Остемакс 70 комфорт препаратын таңертең, төсектен тұрған бойда бірден, толық бір стақан қайнаған сумен ішіп қабылдау керек (200 мл-ден кем емес)

- таблетканы тұтастай жұту керек, ауыз қуысы мен жұтқыншақтың ойық жаралану қаупінің болу мүмкіндігіне байланысты, таблетканы шайнауға немесе ауызда ерітуге болмайды,

- таблетканы жұтқаннан кейін пациент таблетканы қабылдағаннан кейін 30 минуттан ерте болмайтын бірінші тамақтануға дейін кемінде 30 минут бойы жатпауы тиіс

- дәрілік препаратты ұйықтар алдында немесе оянғаннан кейін төсектен тұрмас бұрын қабылдауға болмайды.

Емдеу кезінде пациенттер кальцийдің қажетті мөлшерін тамақпен бірге қабылдауы керек, ал тамақпен жеткіліксіз түскен жағдайда -қосымша кальций мен D дәруменін қабылдауы керек (әсіресе, глюкокортикостероидтермен емдеу кезінде маңызы зор). Сондай-ақ шылым шегуден бас тартқан жөн және ұдайы дене белсенділігімен шұғылдану керек.

Егде жастағы пациенттерде және бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында қолданылуы

Егде жастағы және жеңіл дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (шумақтық сүзілу коэфициенті минутына 35 мл жоғары) дозалауды түзету қажет емес.

Егер шумақтық сүзілу коэфициенті минутына 35 мл-ден төмен болса, алендронатты қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік препараттың балалар мен жасөспірімдерге қолданылуы Алендронатты қолдануға байланысты зерттеулер туа біткен остеосклерозы бар 18 жасқа дейінгі аздаған пациенттердің қатысуымен жүргізілген. Пациенттердің бұл тобында қолдану ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас ауыруы

- іш ауыруы, диспепсия, іштің қатуы, диарея, метеоризм, өңештің ойықжарасы, дисфагия, асқазан-өңеш рефлюксі

- остеомиалгия (сүйектердің, бұлшықеттердің немесе буындардың ауыруы)

Жиі емес

- жүрек айнуы, құсу, гастрит, эзофагит, өңештің ойықжаралары, нәжістің қара май тәрізді болуы

- бөртпе, қышыну, эритема

Сирек

- есекжем мен ангионевроздық ісінуді қоса, жоғары сезімталдықреакциялары

- көбінесе бұзылуларға бейімділікпен байланысты симптоматикалық гипокальциемия

-увеит, склерит, эписклерит

- өңештің стриктурасы, ауыз қуысы мен жұтқыншақтың ойықжаралануы, тесілулер, асқазан мен (немесе) он екі елі ішектің ойықжаралы ауруы және асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлігінен қан кету

- фотосенсибилизация

- бифосфонаттар қабылдап жүрген пациенттерде жақ сүйегі некрозының дамуы

- жедел сатыдағы реакциялар (миалгиялар, көңіл-күйдің нашарлауы және сирек қызба) сияқты әдетте, емдеудің басталуымен байланысты транзиторлық симптомдар

Өте сирек

- тері реакциясының ауыр түрлерінің бірен-саран жағдайлары, соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз

Жиілігі белгісіз

- бас айналуы, оның ішінде шығу тегі лабиринтті бас айналу, дәм сезудің бұзылысы

- алопеция

- буындардың ісінуі

- астения, шеткері ісіну

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- алендронат немесе қандай да бір қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- өңештің аномалиялары және ол арқылы өтуді баяулататын өңештің тарылуы мен ахалазиясы сияқты аурулары

-тұрып немесе отырған қалпын кемінде 30 минут бойы сақтай алмау

- гипокальциемия

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кальций препараттары (минералды суды қоса), антацидтікпрепараттар мен кейбір дәрілік препараттарды бірге қабылдағанда алендронаттың сіңірілуін нашарлатуы мүмкін. Сондықтан Остемакс 70 комфорт препаратын қабылдағаннан кейін кез келген басқа дәрілік препаратты ішке қабылдар алдында кемінде жарты сағат күте тұру қажет.

Алендронатты қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бір мезгілде, олардың асқазан-ішек жолына тітіркендіргіштік әсерін назарда ұстай отырып, сақтықпен қабылдау керек.

Айрықша нұсқаулар

Остемакс 70 комфортты қолдану өңештің шырышты қабығының жергілікті тітіркенуін тудыруы мүмкін. Сондықтанпрепаратты асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлігінің дисфагия, эзофагит, гастрит және (немесе) дуоденит, асқазан-ішек жолының эрозиялы-ойық жаралы аурулары сияқты белсенді аурулары бар пациенттерге тағайындағанда немесе жуырда (өткен жылы) асқазан және (немесе) он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы, асқазан-ішектен қан кету сияқты асқазан-ішек жолының ауыр ауруларын басынан өткерген пациенттерге, сондай-ақ асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлігіне хирургиялық араласуларды өткерген (пилоропластика жүргізуді қоспағанда) тағайындағанда сақ болу керек. Барретт өңеші диагнозы анықталған пациенттерде дәрігер әр пациенттегі алендронатты қолданудың ықтимал қаупі мен пайдасының арақатынасына жекелей баға беруі тиіс.

Эзофагит дамуы, өңештің ойық жарасы мен эрозиялары, сондай-ақ өңештің тарылуы сияқты өңеш тарапынан болатын жағымсыз әсерлерді көрсететін барлық симптомдарына алендронат тағайындалған пациенттердің назар аударғаны жөн. Кейде олар ауыр түрде болуы және ауруханаға жатуға себеп болуы мүмкін. Дисфагия, жұтынған кездегі ауыру, төс артының ауыруы, қыжыл пайда болғаннемесе өршіген жағдайда пациент дәрілік өнімді қабылдауды тоқтатуы және дәрігерге қаралуы тиіс.

Өңеш тарапынан күрделі жағымсыз әсерлердің туындау қаупі алендронатты қабылдағанда дәрігердің ұсынымдарынан ауытқыған және (немесе) өңештің тітіркенгенін көрсететін симптомдардың пайда болуына қарамастан, оны қабылдауды жалғастыратын пациенттерде жоғарылайды. Пациенттерге ұсынымдарды сақтамау өңеш тарапынан бұзылулардың туындау қаупінің ұлғаюына алып келетінін ескерту қажет.

Жүргізілген клиникалық зерттеулер барысында асқазанның ойықжаралы және (немесе) он екі елі ішек ауруының жоғарғы даму қаупі анықталмады, алайда, препарат айналымға шығарылғаннан кейін асқазанның ойықжаралы және (немесе) он екі елі ішек ауруының аздаған жағдайлары байқалды, олардың кейбіреулері ауыр формада және асқынуларымен болды. Олардың пайда болуын алендронатты қолданумен себептік байланысын жоққа шығаруға болмайды.

Жоғарғы қауіп тобындағы пациенттерде (мысалы, онкологиялық аурулары бар, химиотерапия немесе радиотерапия курстарынан өтіп жатқан, кортикостероидтарды қабылдап жүрген, ауыз қуысы гигиенасының ережелерін тиісті түрде сақтамайтын пациенттер немесе пародонт аурулары бар пациенттер) бифосфонаттармен емдеуді бастар алдында мұқият тексеруден өту және қажетті стоматологиялық алдын-алу шараларын жүргізу қажет. Мұндай пациенттер емдеу кезінде мүмкіндігінше инвазивті стоматологиялық араласулардан аулақ болғаны жөн. Әр пациент үшін жекелей, пайда/қауіп арақатынасына жекелей баға беру негізінде емдеу жоспарын әзірлеу қажет.

Келіп түскен хабарларға сәйкес, бифосфонаттарды қолдану аясында негізінен, аталған топтағы препараттармен ұзақ емдеу курсына байланысты сыртқы есту жолы остеонекрозының туындау жағдайлары байқалған. Сыртқы есту жолы остеонекрозының туындау қаупінің ықтимал факторларына стероидты препараттар қабылдауды, химиотерапияны және (немесе) инфекциялық үдеріс немесе аталған аумақтың жарақаты сияқты жергілікті бейімділік факторларының болуын жатқызады. Сыртқы есту өтісі остеонекрозының туындау ықтималдығын, созылмалы құлақ инфекциясын қоса, есту аппаратының зақымдану белгілері бар бифосфонаттар тобының препараттарымен емделіп жатқан пациенттерде ескеру керек.

Бифосфонаттарды қабылдап жүрген пациенттерде остеоалгиялар, артралгиялар және (немесе) миалгиялар білінді. Бұл симптомдардың ауыр түрі сирек болды және (немесе) қимылсыздыққа алып келді. Бұл симптомдар пайда болғанға дейінгі уақыт әртүрлі – емдеуді бастағаннан кейін бір күннен бірнеше айға дейін болды. Көптеген пациенттерде бұл симптомдар емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалды. Алайдаалендронатпен немесе басқа бифосфонаттармен емдеуді қайта жаңғыртқан кезде ауру қайталануы мүмкін.

Жүктемелік сынулар

Алендрон қышқылымен ұзақ уақыт емделген (көп жағдайларда бұл уақыт 18 айдан 10 жылға дейін құраған) пациенттерде ортан жілік сүйегініңпроксимальді бөлігінде жүктемелік сыну (жүктемеден болатын сынықтар деп те аталады) жағдайлары білінді.

Сынықтар кішкентай жарақаттардан кейін немесе жарақатсыз болды, ал кейбір пациенттер бірнеше ай бойы диагностикалық тексерулердегі өзгерістермен қатарлас ортан жілік сүйегі толық сынғанға дейінгі сан тұсының ауырғанын сезінді. Сынықтар көбінесе екіжақты болды; сондықтан бифосфонаттармен емделіп жүріп, ортан жілік сүйегінің сынуы білінген пациенттердің екінші аяғының да ортан жілік сүйегін диагностикалау керек. Сондай-ақ, сынықтардың баяу біткені туралы да хабарламалар бар. Жүктемеден болған сынықтары бар пациенттерде қайтадан тексеру жүргізгенге және пайда/қауіп арақатынасын жекелей анықтағанға дейін бифосфонаттармен емдеуді тоқтату ұсынылады.

Бифосфонаттармен емделгенде пациенттерге сан, жамбас немесе шап аумағындағы кез келген ауырудың пайда болуы туралы хабарлауды ұсыну қажет және осы симптомдары бар барлық пациенттерге санның толық емес сынуын жоққа шығару үшін тексеріс жүргізу қажет.

Пациенттерге алендронаттың аптасына бір рет қабылданатын дозасын жіберіп алған жағдайда, таблетканы келесі күні таңертең, таблетканы қабылдау қажеттігін еске түсірген бойда бірден қабылдауы керектігін түсіндіру қажет. Екі таблеткасын бір күнде қабылдауға болмайды. Әрі қарай, емдеудің басында белгіленген дозалау сызбасы бойынша, аптасына бір рет бір таблеткасын қабылдау керек.

Сондай-ақ, эстрогендер тапшылығы мен жас шамасынан басқа остеопороздың басқа себептерін де ескеру қажет.

Емдеуді бастар алдында ағзадағы кальций алмасуының бұзылуына толық түзетужасау қажет. Сондай-ақ, басқа да минерал алмасуы бұзылуларының орнын толтыру қажет (D дәрумені тапшылығы және гипопаратиреоидизм сияқты). Алендронатпен емдеу кезінде мұндай бұзылулары бар пациенттерде қан сарысуындағы кальций деңгейін және гипокальциемия симптоматикасын бақылау қажет.

Алендронатпен емдеу кезінде, әсіресе, глюкокортикостероидтар қабылдап жүрген, кальцийдің сіңуі төмендеуі мүмкін пациенттерде сарысудағы кальций мен фосфаттардың кішігірім симптомсыз төмендеуі орын алуы мүмкін. Алайда, кей жағдайларда ауыр сипатта болған және бұзылуларға бейім пациенттерде жиі білінген (мысалы, гипопаратиреоидизммен, D дәрумені тапшылығымен және кальций сіңірілуінің бұзылуымен) симптоматикалық гипокальциемия туралы хабарлар бар.

Алендронатпен емделу кезінде (әсіресе, глюкокортикостероидтарды қабылдап жүрген пациенттерде) кальций мен D дәруменінің қалыпты мөлшерін қамтамасыз ету қажет (сәйкесінше тәулігіне 1000 мг-ден тәулігіне 1500 мг дейін және тәулігіне 400 ХБ-дан тәулігіне 800 ХБ дейін).

Қосымша заттар

Остемакс 70 комфорттың құрамында лактоза бар. Дәрілік өнімді сирек кездесетін тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы бар (Лапп типі) немесе глюкоза-галактозасы мальабсорбциясы синдромы бар пациенттерге тағайындауға болмайды.

Егде жастағы пациенттерде қолданылуы

Жас пациенттерге қарағанда егде жастағы пациенттерде алендронатты қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігінің айырмашылығы анықталмаған, алайда егде жастағы пациенттерде дәрілік өнімге жоғарырақ сезімталдықтың білінгенін жоққа шығаруға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттыңавтомобиль және басқа да механизмдерді басқару қабілетінеәсері туралы деректер жоқ. Алайда, алендронатты қабылдағаннан кейін байқалған кейбір жағымсыз әсерлер кейбір пациенттерде көлік құралдарын басқару немесе механизмдермен қызмет атқару қабілетін нашарлатуы мүмкін. Дәрілік затқа жекелей реакция әртүрлі болуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: гипокальцемия, гипофосфатемия және диспепсия, қыжыл, эзофагит, гастрит немесе асқазанның ойық жарасы сияқты асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлігі тарапынан болатын симптоматика.

Емі: алендрон қышқылын байланыстыру үшін сүт ішу немесе антацидтік препараттарды қабылдау керек. Өңешті тітіркендіру қаупі болғандықтан құстырмаған жөн. Науқас тік қалпын сақтауы тиіс (тұру немесе отыру).

Шығарылу түрі және қаптамасы

4 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.

Сақтаушарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтынтемпературада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы ұйымның атауы және елі

«ПОЛЬФАРМА» фармацевтикалық зауыты АҚ

Пельплиньска к-сі 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ-сы, Қазақстан Республикасы, Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Электрондық поштасы complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ-сы, Қазақстан Республикасы, Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электрондық поштасы phv@santo.kz; infomed@santo.kz