Телсартан А 80 мг/5 мг № 28 табл

Сипаттама

Дәрілік мзатты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Телсартан^® А

Саудалық атауы

Телсартан^® А

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

40/5 мг, 40/10 мг, 80 мг/5 мг, 80 мг/10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 40 мг немесе 80мг телмисартан,

5 мг амлодипингебаламалы 6.935 амлодипин бесилаты немесе

10 мг амлодипингебаламалы 13,870 мг амлодипин бесилаты

қосымша заттар: меглумин, натрий гидроксиді, повидон (PVPK-30), полисорбат 80, маннитол, магний стеараты, сорбитол, темірдің қызыл тотығы

Сипаттамасы

Жоғарғы қабаты ақтан ақ дерлік түске дейін және төменгі қабаты ашық қызғылттан қызғылт түске дейін болатын екі қабатты, теңбілдері бар сопақша пішінді таблеткалар (40/5 мг дозада).

Жоғарғы қабаты ақтан ақ дерлік түске дейін және төменгі қабаты ашық сарыдан сары түске дейін болатын екі қабатты, теңбілдері бар сопақша пішінді таблеткалар (40/10 мг дозада).

Жоғарғы қабаты ақтан ақ дерлік түске дейін және төменгі қабаты ашық қызғылттан қызғылт түске дейін болатын екі қабатты, теңбілдері бар сопақша пішінді таблеткалар (80/5 мг дозада).

Жоғарғы қабаты ақтан ақ дерлік түске дейін және төменгі қабаты ашық сарыдан сары түске дейін болатын екі қабатты, теңбілдері бар сопақша пішінді таблеткалар (80/10 мг дозада).

Фармакологиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері, біріктірілімдері. Ангиотензин II антагонистері және кальций өзекшелерінің блокаторлары. Телмисартан және амлодипин.

АТХ коды C09DB04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Белгілен дозалар біріктірілімінің фармакокинетикасы

Телмисартанның/амлодипиннің сіңу жылдамдығы және дәрежесі оларды бөлек қолданған жағдайдағы мөлшерінің биожетімділігіне баламалы.

Сіңуі

Телмисартанның сіңуі, абсорбцияланған препараттың сіңетін мөлшерінің өзгеретіндігіне қарамастан, тез жүреді. Телмисартанның орташа абсолюттік биожетімділігі 50% құрайды. Препаратты тамақпен бірге қолдану телмисартанның биожетімділігін аздап төмендетіп, қан плазмасындағы «концентрация және уақыт» қисығы астындағы ауданның (AUC) мәндерін азайтады, 40 мг доза қабылдағандағы 6%-да бастап, 160 мг доза қабылдаған кездегі 19%-ға дейін өзгереді. Телмисартанды қабылдағаннан кейін 3 сағаттан соң оның қан плазмасындағы концентрациясы, тамақ ішуге қарамай, барлық дозалар үшін бірдей болады. AUC аздап төмендеуі емдік тиімділіктің төмендеуін туындатпайды.

Емдік дозаларда қабылдағаннан кейін амлодипин жақсы сіңіп, қанда 6-12 сағаттан соң ең жоғары шектегі дейгейге жетеді. Абсолюттік биожетімділігі 64%-дан 80%-ға дейінді құрайды. Тамақ ішу амлодипиннің биожетімділігіне ықпалын тигізбейді.

Таралуы

Телмисартан плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминмен және альфа-1 қышқыл гликопротеинен байланысуы жоғары дәрежеде (>99,5%). Тепе-тең жағдайда болжамды орташа таралу көлемі (V_ss) шамамен 500 л құрайды.

Амлодипиннің таралу көлемі шамамен 21 л/кг құрайды. Зерттеулерде гипертензиясы бар пациенттерде қан айналымындағы амлодипин шамамен 97,5%-ы плазма ақуыздарымен байланысатыны көрсетілген.

Метаболизмі

Телмисартан глюкуронидпен конъюгациялану жолымен метаболизденеді. Конъюгаттың фармакологиялық белсенділігі анықталған жоқ.

Амлодипин бауырда едәуір дәрежеде (шамамен 90%) метаболизденіп, белсенді емес метаболиттер түзеді.

Шығарылуы

Телмисартанның фармакокинетикасы терминальді жартылай шығарылу кезеңі >20 сағат болатын биоэкспоненциальді сипатқа ие. Қан пламасындағы ең жоғары концентрациясы (С_max) және, аз дәрежеде, AUC мәні дозаға байланысты артады. Ұсынылған дозаларда қолданғанда телмисартанның клиникалық тұрғыдан маңызды жиналғаны анықталған жоқ. Әйелдерде, еркектерге қарағанда, плазмадағы концентрациясының деңгейі жоғары болды, бұл тиімділігінен білінген жоқ.

Пероральді түрде қолданудан (және вена ішіне қолданудан) кейін телмисартан өзгермеген күйінде нәжіспен бірге толық дерлік шығарылады. Несеппен бірге жалпы экскрециясы дозаның <1 %-ын құрайды. Жалпы плазмалық клиренсі (СL_tot) жоғары (бауырлық қан ағынымен (шамамен 1500 мл/мин) салыстырғанда, шамамен 1000 мл/мин).

Амлодипиннің қан плазмасынан шығарылуы екі фазада жүреді, ақырғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 30-50 сағатты құрайды. Плазмада тұрақты деңгейіне препаратты 7-8 күн бойы тұрақты қабылдағаннан кейін жетеді. Бастапқы амлодипиннің 10%-ы және оның метаболиттерінің 60%-ы несеппен бірге шығарылады..

Дозаға тәуелділігі/дозаға тәуелсіздігі. Темисартан үшін AUC (концентрация және уақыт) аздап төмендеуі емдік тиімділігінің кемуіне әкелмейді. Дозалар мен плазмадағы деңгейлерінің арасында дозаға тәуелділік жоқ. 40 мг-ден жоғары дозаларда C_max мәндерінің артуы пропорционалды емес, AUC аз дәрежеде.

Амлодипин үшін дозаға тәуелді фармакокинетика тән.

Пациенттердің ерекше топтары

18 жасқа дейінгі балалар. Фармакокинетикалық деректер жоқ.

Жынысы. Телмисартанның плазмадағы концентрациясында жынысқа байланысты айырмашылықтар байқалады. Әйелдерде, еркектерге қарағанда, C_max және AUC мәндері, сәйкесінше, 3 және 2 есе жоғары, бұл препараттың тиімділігіне елеулі ықпалын тигізбейді.

Егде жастағы пациенттер. Егде жастағы пациенттер мен жасырақ пациенттер арасында телмисартанның фармакокинетикасында айырмашылықтар жоқ. Жас және егде жастағы пациенттерде амлодипин концентрациясының қан плазмасында ең жоғары шекке жету уақыты ұқсас. Егде жастағы пациенттерде амлодипин клиренсінің төмендеуге беталысы бар, соның нәтижесінде AUC мәндерінің және элиминациялық жартылай шығарылу кезеңінің артуына әкеледі.

Бүйрек функциясының бұзылуы. Бүйрек функиясының бұзылулары жеңілден орташа және ауыр дәрежеге дейін болатын пациенттерде қан плазмасындағы телмисартан концентрациясының екі есеге артқаны байқалды. Алайда диализде жүрген, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде қан плазмасындағы телмисартан концентрациясыың төмендегені байқалды. Телмисартан плазма ақуыздарымен едәуір дәрежеде байланысады және диализ жолымен шығарылуы мүмкін емес. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттердегі жартылай шығарылу кезеңінде айырмашылықтар жоқ. Амлодипиннің фармакокинетикасы елеулі өзгеріске ұшырамайды.

Бауыр функциясының бұзылуы. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде фармакокинетикасына жүргізілген зерттеулер телмисартанның абсолюттік биожетімділігінің 100%-ға дерлік артқанын көрсетті. Жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді. Амлодипин клиренсі төмендеді, бұл AUC мәндерінің шамамен 40-60%-ға артуына әкелді.

Қолданылуы

• эссенциальді артериялық гипертензияны емдеуде

Телсартан^® А - 80мг/10 мг, мұны Телмисартан + Амлодипин 40 мг/10 мг немесе Телмисартан + Амлодипин 80 мг/5 мг препараттарын қабылдаған кезде қан қысымы адекватты түрде бақыланбайтын пациенттер қабылдауы мүмкін.

Телсартан^® А, 80мг/5 мг, мұны Телмисартан + Амлодипин 40 мг/5 мг препаратын қабылдаған кезде қан қысымы адекватты түрде бақыланбайтын пациенттер қабылдауы мүмкін.

Телсартан^® А 40мг/10 мг, мұны телмисартан + амлодипин 40 мг/5 мг препаратын қабылдаған кезде қан қысымы адекватты түрде бақыланбайтын пациенттер қабылдауы мүмкін.

Телсартан^® А 40мг/5 мг, мұны амлодипин 5 мг бір препаратын қабылдаған кезде қан қысымы адекватты түрде бақыланбайтын пациенттер қабылдауы мүмкін.

Компоненттері (мысалы, амлодипин мен телмисартан) бар жекелеген дозаларға титрация бекітілген дозалардың біріктіріліміне дейін өзгерту алдында ұсынылады. Егер бұл клиникалық тұрғыдан ақталса, монотерапиядан бекітілген дозалар біріктірілімімен емдеуге тікелей өзгертуді қарастыруға болады.

Дозаны шектейтін ісіну сияқты қандай да бір жағымсыз реакциялар туындаған, амлодипиннің 10 мг препаратымен ем қабылдап жүрген пациенттер Телсартан^® А 40 мг/5 мг препаратын күніне бір рет қабылдауға ауыстырылуы мүмкін.

Орнын алмастыратын ем

Телмисартан мен амлодипиннің жеке таблеткаларын қабылдап жүрген пациенттер оның орнына құрамында сондай дозалары бар Телсартан^® А препаратының бір таблеткасын күніне бір рет қолдана алады.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер (> 65 жас): дозаны түзетуді қажет етпейді.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер: бүйрек функциясының жеңілден орташа дәрежеге дейінгі жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны өзгерту қажет емес.

Бүйрек функциясының ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі бар немесе гемодиализ қабылдап жүрген пациенттер үшін қолдану тәжірибесі шектеулі және Телмисартан+Амлодипин біріктірілімін сақтықпен қолдану ұсынылады, өйткені амлодипин мен телмисартан гемодиализбен шығарылмайды.

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер: пациенттердің осы тобы үшін қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересек пациенттер: Телсартан^® А препаратын күніне бір рет қабылдайды.

Телмисартан препаратының ұсынылатын ең жоғары дозасы тәулігіне 80 мг және амлодипинде 10 мг болады.

Препарат ұзақ емдеу курсына арналған.

Амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қабылдау ұсынылмайды, өйткені қан қысымының төмендеу әсерінің артуына әкелетін кейбір пациенттерде биожетімділігі жоғарылауы мүмкін.

Қосымша ем: телмисартанмен немесе амлодипинмен аз дозаларда емдеу артериялық қысымның тиісінше бақылануына әкелмеген пациенттерге Телсартан^® А препаратының 80 мг/5 мг және 80 мг/10 мг дозалары қолданылады.

Бекітілген дозалар біріктіріліміне ауысар алдында амлодипин және телмисартан препараты компоненттерінің дозаларын жекелей таңдау ұсынылады. Клиникалық мақсатқа сай болған жағдайда монотерапиядан бекітілген дозалар біріктіріліміне тікелей ауыстыру қарастырылуы мүмкін.

Амлодипиннің 10 мг дозасын қабылдап жүрген, кез келген дозасын қабылдағанда препаратты қабылдауды шектейтін жағымсыз реакциялар (мысалы, ісінулер) білінетін пациенттер күніне 1 рет 80 мг/5 мг доза Телсартан^® А препаратын қабылдауға көшуі мүмкін, бұл амлодипин дозасын азайтуға мүмкіндік береді, бірақ гипертензияға қарсы жалпы күтілетін әсерді төмендетпейді.

Орнын алмастыратын ем: телмисартан және амлодипин препараттарын жеке таблеткалар түрінде қабылдаған пациенттер құрамында компоненттердің сол дозалары бар Телсартан^® А препаратын қабылдауға ауысуы, және қолайлы болуы және емдеу режимін сақтау үшін күніне бір рет бір таблеткадан қабылдауы мүмкін.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер (> 65 жас): дозаны өзгертуді қажет етпейді.

Бүйрек функциясының бұзылуы («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз): бүйрек функциясының жеңіл және орташа бұзылулары бар пациенттерде препарат дозасын өзгерту қажет болмайды. Бүйрек функциясының ауыр дәрежеде бұзылуы бар пациенттерде немесе гемодиализде жүрген пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі. Телмисартан/амлодипин препаратын мұндай пациенттерге сақтықпен қолданған жөн, өйткені амлодипин мен телмисартан диализденбейді.

Бауыр функциясының бұзылуы: ТЕЛСАРТАН® А препаратын бауыр функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуы бар пациенттерге қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Бауыр функциясының әлсізден орташа дәрежеге дейінгі бұзылуы бар пациенттер ТЕЛСАРТАН® А препаратын сақтықпен қабылдағаны жөн. Телмистартанның дозасы күніне бір рет 40 мг-ден аспауы тиіс («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер: Телсартан® А препаратын, қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде деректер жоқ болғандықтан, 18 жасқа дейінгі балаларға қолдану ұсынылмайды.

Қолдану тәсілі: препаратты тамақ ішуге қарамай, сұйықтықтың аздаған мөлшерімен ішке қабылдаған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Қауіпсіздік бейініне қысқаша сипаттама:

Өте жиі тіркелген жағымсыз реакциялар бас айналу және шеткері ісінулер болды, ауыр естен танулар сирек туындауы мүмкін.

Бекітілген дозалар біріктірілімі: ТЕЛСАРТАН® А препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігіне 3500-нан аса пациентті қамтыған бақыланатын клиникалық бес зерттеу барысында баға берілді, олардың 2500-нан көбі телмисартанды амлодипинмен біріктірілімін қабылдаған.

Жағымсыз реакциялардың жиынтық кестесі: жағымсыз реакциялар абсолюттік жиілігінің кему ретімен берілген. Жиіліктері «өте жиі» (1/10); «жиі» (от 1/100-ден < 1/10 дейін); «жиі емес» (1/1000-нан < 1/100 дейін); «сирек» (1/10 000-нан < 1/1000 дейін); «өте сирек» (< 1/10 000), «белгісіз» (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес) деп белгіленген.

¹ – оқиға кездейсоқ немесе қазіргі таңда белгісіз механизммен байланысты болуы мүмкін

² – тіркеуден кейінгі кезеңде байқалған бауыр функциясының бұзылу жағдайларының көп бөлігі осыған ұқсас жағымсыз реакциялардың дамуына көбірек бейім Жапония тұрғындарында байқалды.

³ – өкпенің интерстициальді ауруының жағдайлары (көбінесе интерстициальді пневмония және эозинофильді пневмония) телмисартанды тіркеуден кейінгі тәжірибе нәтижесінде тіркелді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препараттың белсенді затына және компоненттерінің кез келгеніне немесе дигидропиридин туындыларына жоғары сезімталдық
• өт жолдарының обструкциялық аурулары
• бауыр функциясының ауыр дәрежеде бұзылулары
• кардиогенді шок
• сол жақ қарыншаның обструкциялық аортальді стенозы (мысалы, аортальді стеноздың жоғары дәрежесі)
• жедел миокард инфарктісінен кейінгі жүрек функциясының гемодинамикалық тұрғыдан тұрақсыз жеткіліксіздігі
• қант диабеті бар немесе бүйрек функциясы бұзылған (ШСЖ <60 мл/мин/1,73 м²) пациенттерге құрамында телмисартан + амлодипин және алискирен бар препараттарды бірге қолдану
• сирек тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы
• жүктіліктің ІІ және ІІІ триместрлері, лактация кезеңі
• 18 жасқа дейінгі балаларға

Шығарылу түрі және қаптамасы

Лакталған баспалы алюминий фольгадан жасалған ұяшықты қаптамада 7 немесе 10 таблеткадан.

Ұяшықты 2 немесе 4 қаптама (7 таблеткалық үшін) немесе ұяшықты 1 немесе 3 қаптама (10 таблеткалық үшін) медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы

Др. Редди`с Лабораторис Лимитед», Үндістан

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Др. Редди`с Лабораторис Лимитед», Үндістан

Тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі, 050057 Алматы қ., 22 линия к-сі, 45, тел: 8(727)3941294

Дәріханалар

Қалалар