Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
ВИНПОЦЕТИН
Саудалық атауы
Винпоцетин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Винпоцетин
Дәрілік түрі
Таблеткалар 5 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 5 мг винпоцетин,
қосымша заттар: тальк, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, магний стеараты.
Сипаттамасы
Ақ немесе сәл сұр реңді ақ түсті таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы.
Жүйке жүйесі. Психоаналептиктер. Зейін тапшылығы және аса жоғары белсенділік кезінде қолданылатын психостимуляторлар (ADHD -Attention deficit hyperactivity disorder) жәненоотропты дәрілер. Басқа психостимуляторлар жәненоотропты дәрілер. Винпоцетин.
АТХ коды N06BX18
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағанда Винпоцетин асқазан-ішек жолында жақсы сіңеді. Қандағы ең жоғарғы концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң жетеді. Ми тіндеріндегі концентрациясы қандағы концентрациядан аспайды. Биожетімділігі 7 % құрайды. Таралу көлемі - 3-8 л. Қан плазмасы ақуыздарымен 66% байланысады. Гистогематикалық бөгеттер арқылы, соның ішінде гематоэнцефалдық бөгет арқылы, сондай-ақ плацента арқылы оңай өтеді және емшек сүтіне бөлінеді. Бауырда бірнеше метаболиттер түзе отырып метаболизденеді.
Винпоцетиннің негізгі метаболиті - аповинкамин қышқылы (АВҚ), адам организмінде бауыр арқылы винпоцетиннің алғашқы өту метаболизмі үдерісінде 25-30% мөлшерде түзіледі. Вена ішіне енгізумен салыстырғанда препаратты ішке қабылдағаннан кейін АВҚ AUC шамасы екі есе жоғары болады. Винпоцетиннің басқа метаболиттері: гидрокси- гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВҚ, глицинат дигидрокси-апо- винкамин қышқылы және олардың сульфатты және глюкуронидті конъюгаттары. Винпоцетиннің маңызды және мәнді қасиеттері препарат метаболизміне мен кумуляциясы (жинақталуы) болмауына байланысты бауыр немесе бүйрек аурулары бар пациенттерге препарат дозасын арнайы таңдау қажеттілігінің болмауы болып табылады.
Бауыр мен бүйрек аурулары винпоцетиннің метаболизміне әсер етпейді.
Несеппен және өтпен, негізінен глюкурон қышқылымен конъюгацияланған метаболиттер түрінде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 4,8 сағатты құрайды. Винпоцетинде гепато- және нефроуытты әсердің жоқтығының арқасында, бауыр және бүйрек аурулары бар науқастарда дозасын түзету қажет емес.
Егде жас: егде жастағы және жас пациенттердегі винпоцетиннің кинетикасында елеулі айырмашылық жоқ, препарат жинақталмайды.Бауыр мен бүйректің созылмалы аурулары бар науқастарға әдеттегідей дозада тағайындайды, жинақталуының жоқтығы ұзақ емдеу курстарын жүргізуге мүмкіндікбереді.
Фармакодинамикасы
Винпоцетин – церебропротекторлық дәрі. Ми қанайналымын, қанның реологиялық қасиеттерін және ми метаболизмін жақсартады, ми тіндерінің ишемияның зақымдағыш әсеріне төзімділігін арттырады.
Әсері кешенді әсер ету механизмінің есебінен жүзеге асады. Мидағы қан ағымы мен минуттық қан көлемінің церебральді фракциясын іріктеп күшейтеді, жүйелі қан ағымына әсер етпей-ақ, ми қантамырларының кедергісін төмендетеді, (артериялық қысым, минуттық қан көлемі, тамыр соғысының жиілігі, қантамырлардың жалпы шеткергі кедергісі). Ең алдымен, «тоналу» феноменін тудырмай-ақ, мидың зақымданған, ишемияланған аймағының қанмен қамтылуын күшейтеді, бұл кезде сау аймақтың қанмен жабдықталуын өзгертпейді.
Мидағы микроциркуляцияны жақсартады, тромбоциттер агрегациясын тежейді, қанның жоғары тұтқырлығын төмендетеді, эритроциттердің созылғыштығын арттырады және олардың аденозинді сіңіруін бөгейді.
Гипоксия кезінде ми тіндеріндегі көтермелегіш аминқышқылдармен зақымданған цитологиялық реакциялардың айқындығын азайтады, жасушалық трансжарғақшалық натрий және кальций өзектерініңфункционалдық белсенділігін тежейді, аденозиннің нейропротекторлық әсерін әлеуеттендіреді. Оған эритроциттердің тектестігі төмендеуі салдарынан, оттегінің тіндерге тасымалдануына ықпал етеді. Глюкозаның гематоэнцефалдық бөгет арқылы тасымалдануын көтермелейді және анағұрлым пайдалы аэробтық жолына ауыстыра отырып, оның метаболизмін күшейтеді. Са2+-кальмодулинге тәуелді цГМФ-фосфодиэстеразаны іріктеп тежейді, ми тіндеріндегі цАМФ және цГМФ концентрациясын, АТФ мөлшерін және АТФ/АМФ арақатынасын арттырады. Норадреналин мен серотониннің церебральді метаболизмін, сондай-ақ төменнен жоғарылаған норадренергиялық жүйені көтермелейді, тотықтырғышқа қарсы әсер етеді.
Қолданылуы
- ми қанайналымының неврологиялық немесе психикалық бұзылыстарымен қатар жүретін бұзылуларының көптеген түрлерінде (инсульттен кейінгі жағдайларда, қантамырлық деменцияда, вертебро-базилярлық жеткіліксіздікте, ми қантамырларының атеросклерозында, жарақаттан кейінгі және гипертензивтік энцефалопатияда)
- көздің қантамырлы қабығы мен торқабығының созылмалы қантамыр ауруларында
- естудің перцептивтік сипаттағы төмендеуінде, Меньер ауруында, құлақтағы шуылда
Қолдану тәсілі және дозалары
Винпоцетинді ішке ересектер 5 - 10 мг (1-2 таблеткадан) тәулігіне 3 рет қабылдайды. Жақсаруы әдетте 1-2 аптадан кейін басталады.
Емдеу курсының ұзақтығын дәрігер анықтайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі емес (>1/1000 <1/100 дейін):
- бас ауыруы, бас айналуы
- артериялық қысымның төмендеуі
- жүрек айнуы, ауыздың құрғауы, іш тұсындағы жайсыздық
- гиперхолестеринемия.
Сирек (>1/10000 <1/1000 дейін):
- ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық, қатты ұйқышылдық), мазасыздық, мелшию, гемипарез, амнезия
- құсу, диспепсия, тәбеттің төмендеуі, анорексия,дисгевзия,диарея, іш қату, іштің ауыруы
- көру жүйкесінің ісінуі
- гиперакузия, гипоакузия, құлақтың шуылдауы
- артериялық қысымның жоғарылауы, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, ширығу стенокардиясы, миокард ишемиясы/инфарктісі, сегмент ST депрессиясы, QT ұзаруы
- ысынулар, жалпы әлсіздік, астения
- тромбофлебит
- қант диабеті
- эритема, гипергидроз, қышыну, тері бөртпесі, есекжем
- лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилдердің төмендеуі/жоғарылауы
- қанда триглицеридтер деңгейінің артуы, «бауыр» ферменттері белсенділігінің өзгеруі
Өте сирек (<1/10000)
- тремор, құрысулар, депрессия, эйфория
- конъюнктива гиперемиясы
- аритмия, жүрекше фибрилляциясы
- дисфагия, стоматит
- кеуде қуысындағы жайсыздық, гипотермия
- дерматит
- анемия, эритроциттер агглютинациясы, лейкоциттер санының жоғарылауы/төмендеуі, эритроциттер санының төмендеуі, протромбин уақытының қысқаруы
- дене салмағының артуы.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
- жүректің ишемиялық ауруы
- жүрек ырғағының бұзылуы
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балаларға (клиникалық деректердің болмауы)
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Винпоцетинді b-блокаторлармен (хлоранололмен, пиндололмен), клопамидпен, глибенкламидпен, дигоксинмен, аценокумаролмен немесе гидрохлоротиазидпен клиникалық зерттеулерде бір мезгілде қолдану олардың арасындағы қандай-да бір өзара әрекеттесулермен қатар жүрмеген.
Винпоцетин мен a-метилдопаны бір мезгілде қолдану кейде гипотензивтік әсерінің біраз күшеюіне себеп болған, сондықтан мұндай емдеуде қан қысымын жүйелі түрде бақылап отыру қажет етіледі.
Өзара әрекеттесу мүмкіндігін растайтын клиникалық зерттеу мәліметтерінің жоқтығына қарамастан, винпоцетинді орталық жүйке жүйесіне әсер ететін препараттармен, аритмияға қарсы және антикоагулянттық дәрілермен бір мезгілде тағайындағанда сақ болу ұсынылады.
Айрықша нұсқаулар
QT аралығының ұзаққа созылатын синдромының болуы және QT аралығының ұзаруын тудыратын препараттарды қабылдау, электрокардиограмманы (ЭКГ) жүйелі түрде бақылап отыруды қажет етеді.
Препараттың құрамында лактоза бар, сондықтан оны фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге тағайындамау керек.
Дәрілік препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетінеықпал ету ерекшеліктері.
Емдеу кезінде автокөлік жүргізгенде және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін басқа қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.
Емі: симптоматикалық ем.
Күніне 60 мг доза қауіпсіз. 360 мг винпоцетинді бір реттік қабылдау кардиоваскулярлық та, басқа да жағымсыз әсерлердің дамуымен қатар жүрмеген.
Уыттану туындаған жағдайда асқазанды шаю ұсынылады. Белсендірілген көмірді қабылдау, симптоматикалық ем.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен бір жағы термолакпен қапталған және екінші жағында мөрі бар алюминий фольгадан немесе баспалы лакталған алюминий фольгадан немесе негізі жоқ алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтаукерек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Здоровье» фармацевтикалық компаниясы» ЖШҚ.
Украина, 61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22.
Қаптаушы
«Здоровье» фармацевтикалық компаниясы» ЖШҚ.
Украина, 61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22.
Тіркеу куәлігінің иесі
«ДЗМҰО» тәжірибе зауыты» ЖШҚ.
Украина, 61057. Харьков қ., Воробьев к-сі, 8.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта):
Гуськов Александр Евгеньевич
Қазақстан Республикасы, 050039, Алматы қ., Майлин к-сі, 72 үй, 34 пәтер
Тел.: +7(727) 271-10-17
Факс: +7(727) 271-84-97
E-mail: farmevro@mail.ru
