Леваризин 5мг №7 табл.

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛЕВАРИЗИН

Торговое название

Леваризин

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол.

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код АТХ R06AE09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависит от дозы и времени, с низкой индивидуальной изменчивостью. Фармакокинетический профиль такой же для этого энантиомера, как и для цетиризина. В процессе абсорбции и элиминации не доходит до реверса хиральности.

Всасывание

При пероральном приёме левоцетиризин всасывается быстро и в значительной степени. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме появляется через 0,9 часа от приёма. Приём пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость её уменьшается. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Объём распределения левоцетиризина носит ограниченный характер, объём распределения составляет 0,4 л/кг.

Метаболизм

Степень метаболизма левоцетиризина у человека составляет менее 14% от дозы, и поэтому различия, возникающие в результате генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов, будут незначительными. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию таурина. Пути деалкилирования в основном опосредуются CYP 3A4, в то время как ароматическое окисление включает множественные и / или неидентифицированные изоформы CYP. Левоцетиризин не оказывал влияния на активность изоферментов CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пиковые концентрации, достигнутые после пероральной дозы 5 мг.

Из-за его низкого метаболизма и отсутствия метаболического потенциала ингибирования взаимодействие левоцетиризина с другими веществами или наоборот маловероятно.

Выведение

Период полувыведения из плазмы составляет у взрослых 7,9 ± 1,9 часа, у маленьких детей он укорочен.

Левоцетиризин и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, в среднем 85,4% дозы. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. С калом выделяется только 12,9% дозы.

Нарушения функции почек

Видимый клиренс левоцетиризина из организма зависит от клиренса креатинина. Поэтому пациентам с умеренно выраженными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуется подобрать соответствующие интервалы между очередными дозами левоцетиризина, в зависимости от клиренса креатинина. У лиц с уремией и анурией полный клиренс лекарства из организма уменьшен около на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выведенного во время стандартного четырёхчасового гемодиализа составило < 10%.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-
гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Показания к применению

Лечение симптомов, связанных с аллергическими состояниями, такими как:

- аллергический ринит (в том числе постоянный аллергический ринит)

- крапивница

Способ применения и дозы

Следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью. Таблетку можно принимать во время или независимо от приёма пищи. Рекомендуется приём всей дозы лекарства один раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Рекомендуемая доза лекарства составляет 5 мг (1 таблетка) в сутки.

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше

Рекомендуемая доза лекарства составляет 5 мг (1 таблетка) в сутки.

Пациенты в пожилом возрасте

Рекомендуется подбор дозы пациентам в пожилом возрасте с нарушением функции почек средней или тяжёлой степени.

Взрослые пациенты с нарушениями функции почек

Временные промежутки между очередными дозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозу необходимо подобрать в соответствии с указанной ниже таблицей. Чтобы пользоваться нижеуказанной таблицей дозирования, необходимы данные, касающиеся значения клиренса креатинина у данного пациента (Clкр) в мл/мин. Clкр (мл/мин) можно рассчитать по креатинину сыворотки (мг/дл), используя следующую формулу:

[140 – возраст (года)] х масса тела (кг)

------------------------------------------------------------- (х 0,85 для женщин)

72 х креатинина сыворотки (мг/дл)

Подбор дозы для пациентов с нарушениями функции почек:

У детей с нарушениями функции почек

Дозу необходимо подбирать индивидуально, на основании значения почечного клиренса и массы тела.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам, имеющим только нарушение функции печени, нет необходимости изменять дозу. Подбор дозы рекомендуется только пациентам с нарушением функции печени и почек.

Длительность лечения

Сезонный аллергический ринит (симптомы определяются < 4 дней в неделю или удерживаются менее 4 недель) необходимо лечить в зависимости от протекания заболевания, лечение можно прервать сразу же после исчезновения симптомов и возобновить в случае повторного их появления. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы > 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.

Побочные действия

У детей в возрасте 6-12 лет

- головная боль, сонливость

У подростков от 12 лет и взрослых

- головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость

Пост - маркетинговый опыт.

- гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница

- повышение аппетита, тошнота, рвота

- агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия, нарушение зрения, затуманенное зрение

- сердцебиение, тахикардия

- одышка

- гепатит

- дизурия, задержка мочи

- боль в мышцах

- отек

- увеличение веса, нарушение функции печени

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина

- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

- детский возраст до 6 лет

- беременность и период лактации

- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Не проводились исследования, касающиеся взаимодействия левоцетиризина с другими лекарствами (в том числе с индукторами CYP3A4); с рацемическим соединением цетиризина не показали клинически существенных побочных реакций взаимодействия (с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, и диазепамом). Наблюдалось небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) при многократном приёме с теофилином (400 мг 1 раз в сутки); в тоже время, одновременный приём цетиризина не изменил размещение теофиллина в организме.

Приём левоцетиризина с пищей не снижает степени его всасывания, однако снижает скорость всасывания.

У чувствительных пациентов одновременный приём цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или с другими средствами, тормозящими функцию ЦНС, может влиять на центральную нервную систему, хотя доказано, что рацемическое соединение цетиризина не усиливает действие алкоголя.

Особые указания

Пациентам, принимающим Леваризин, следует воздерживаться от приёма алкоголя.

Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе снижает умственную активность, реакцию или способность управлять транспортом. Тем не менее, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и слабость при терапии левоцетиризином. Таким образом, пациенты, которые намерены вести автотранспорт, заниматься потенциально опасными видами деятельности или управлять механизмами должны обратить внимание на вышеуказанные реакции.

Передозировка

Симптомы: приём большей, чем рекомендована, дозы лекарства Леваризин может вызвать сонливость у взрослых, а у детей вначале может появиться возбуждение и беспокойство, особенно двигательное, а затем сонливость.

Лечение: следует прекратить приём препарата, необходимо промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку или в перфорированную контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковок или перфорированных контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в складную картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищённом от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ООО Биофарм

ул. Валбжиска 13, 60-198 Познань, Польша

Наименование и страна держателя регистрационного удостоверения

ООО Биофарм, Польша

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Adalan»

ул. Тимирязева 42, пав. 23 оф. 202, 050057 г. Алматы

Тел. + 727 269 54 59; e-mail: pv@adalan.kz

Наличие в аптеках