Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
Омник®
Саудалық атауы
Омник ®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тамсулозин
Дәрілік түрі
Модификацияланып босап шығатын капсулалар, 0,4 мг
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат – 0,4 мг тамсулозин гидрохлориді,
| қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, этилакрилат-метакрил қышқылының кополимері (1:1), полисорбат 80, натрий лаурилсульфаты, триацетин, кальций стеараты, тальк |
| желатинді капсулалар қабығының құрамы: қақпақшасының құрамы – индигокармин (Е132), темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172), титанның қостотығы (E171), желатин корпусының құрамы - темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172), титанның қостотығы (E171), желатин Сипаттамасы Корпусы қызыл-сары түсті және қақпақшасы зәйтүн түстес жасыл, корпусында «701» таңбасы мен тауарлық белгісінің графикалық бейнесі бар және қақпақшасында «0.4» таңбасы бар, №2 қатты желатинді капсулалар. Капсулалардың ішіндегісі - сарғыштау-ақ немесе бозғылт-сары түсті түйіршіктер |
Фармакотерапиялық тобы
Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Урологиялық препараттар. Простатаның қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин
АТХ коды G04CA02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі:
Тамсулозин жіңішке ішекте сіңеді, препараттың биожетімділігі 100%-ға жуық. Тамақпен бір мезгілде қабылдау тамсулозиннің биожетімділігін төмендетеді.
Препараттың сіңу жағдайларының тұрақтылығын пациентке тамсулозинді таңғы астан немесе алғашқы ас ішуден кейін қабылдауды ұсына отырып қамтамасыз етуге болады.
Тамсулозиннің фармакокинетикалық көрсеткіштері дозаға тәуелді сипатта болады. Тамсулозинді ас қабылдаудан соң бір рет қабылдағаннан кейін, тамсулозин плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына тепе-теңдік жағдайына жеткеннен кейін шамамен 6 сағаттан соң жетеді, ол үшін препаратты 5 күнге жуық көп рет қабылдау қажет, пациенттердегі Cmax препаратты бір рет қабылдағанда жеткендегісіне қарағанда, үштен екісіне жоғары. Бұл заңдылық егде жастағыларда білінгеніне қарамастан, препаратты жастардың қабылдауы осыған ұқсас өзгерістермен қатар жүреді деп күтіледі.
Препаратты бір рет және көп рет қабылданғаннан кейінгі плазмадағы концентрациясы үшін жекелей айқын өзгешеліктер тән.
Таралуы
Организмде тамсулозин плазма ақуыздарымен шамамен 99%-ға жуық байланысады.
Биотрансформациясы:
Тамсулозиннің бірінші өту әсері төмен. Тамсулозиннің көп бөлігі плазмада өзгеріссіз күйде болады. Препарат бауырда метаболизденеді.
Метаболиттерінің ешқайсысы препараттың әсер етуші затының өз белсенділігінен асатын белсенділікке ие емес. Бауыр жеткіліксіздігінің елеусіз және орташа дәрежесінде дозалау режимін түзету қажет емес.
Шығарылуы:
Тамсулозин мен оның метаболиттері көбінесе несеппен бөлініп шығады, бұл кезде өзгермеген препараттың үлесі 9%-ға жуықты құрайды.
Тамсулозинді ас ішкен соң бір рет қабылдаудан кейін және тепе-теңдік жағдайына жеткеннен кейін, препараттың жартылай шығарылу кезеңі сәйкесінше 10 және 13 сағатқа жуықты құрайтыны анықталған.
Препараттың таралу көлемі 0.2 л/кг жуықты құрайды.
Фармакодинамикасы
Омник® препаратының әсер етуші заты – Тамсулозин альфа1-адренорецепторлардың селективті бәсекелес тежегіші болып табылады, препарат альфа1A және альфа1D қосалқы түрлерімен тектес келеді, тамсулозиннің бұл рецепторлармен байланысуы қуық асты безі мен несеп шығару өзегінің тегіс бұлшықеттерін босаңсытады.
Омник® несеп ағынының ең жоғарғы жылдамдығынарттырады. Қуық асты безі мен уретраның тегіс бұлшықеттерін босаңсыту арқылы обструкциясын азайтады, сол арқылы несеп шығарудың бұзылусимптомдарын жеңілдетеді.
Бұдан өзге, препарат маңызды рөлді қуық тұрақсыздығы атқаратыннесептің іркілу симптомдарын азайтады.
Несептің іркілу және несеп шығарудың бұзылусимптомдарына қатысты бұл әсерлері ұзақ уақыт емдеу кезінде сақталады. Хирургиялық ем немесе катетеризациялауды жүргізу айтарлықтай кейінге шегеріледі.
α1-адренорецепторлардың антагонистері шеткергі қантамыр кедергісін азайту арқылы артериялық қысымды төмендетуі мүмкін. Омник®зерттеулерінде артериялық қысымның клиникалық маңызды төмендегені байқалмаған. Тамсулозиннің геноуытты қасиеттері анықталған жоқ.
Қолданылуы
- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы (ҚБҚГ) кезіндегі дизуриялық бұзылыстарды емдеуде
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке, таңғы астан кейін 1 капсуладан. Капсулаларды тұтастай, сумен ішіп қабылдау керек. Капсуланы шайнау ұсынылмайды, өйткені бұл препараттың босап шығу жылдамдығына әсер етуі мүмкін. Бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету керек емес.
Емдеу курсын дәрігер жекелей анықтайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (>1/100, <1/10)
- бас айналуы
- эякуляция бұзылулары, ретроградты эякуляцияны және эякуляция жеткіліксіздігін қоса
Жиі емес (>1/1 000, <1/100)
- бас ауыруы
- тахикардия
- ортостаздық гипотензия
- ринит
- жүрек айнуы, құсу, іштің қатуы, диарея
- бөртпе, терінің қышынуы, есекжем
- астения
Сирек (>1/10 000, <1/1 000)
- естен тану
- ангионевроздық ісіну (Квинке ісінуі)
Өте сирек (<1/10 000)
- Стивенс-Джонсон синдромы
- приапизм
Белгісіз жағдайлар (қолда бар деректермен бағалау мүмкін емес)*
- анық көрмеу, көрудің нашарлауы
- мұрыннан қан кету
- мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит
* Тіркеуден кейінгі кезеңде алынған хабарламалар
Жоғарыда тізілген жағымсыз құбылыстарға қосымша ретінде жүрекшелер фибрилляциясы, аритмия, тахикардия және тамсулозин қабылдаумен байланысты ентігу дамуы туралы хабарланды. Тіркеуден кейінгі кезеңдегі бұл спонтанды хабарламалар бүкіл әлем бойынша алынғанына байланысты тамсулозиннің туындау жиілігі және олардың пайда болуына ықпалы нақты анықталуы мүмкін емес.
Катарактаға қатысты операция кезінде көздің нұрлы қабығыныңинтраоперациялық тұрақсыздығы (қарашықтың тарылуы синдромы) синдромының дамығаны білінді,бұл маркетингтен кейінгі бақылаулар кезінде білінген.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді компонентіне немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық, Квинке ісінуін қоса
- ортостаздық гипотензия (соның ішінде сыртартқысындағы)
- бауырдың айқын жеткіліксіздігі
- сақтықпен – бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 10 мл/мин)
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Тамсулозинді атенололмен, эналаприлмен немесе теофиллинмен бір мезгілде тағайындағанда жағымсыз дәрілік өзара әрекеттесулер байқалмаған.
Препаратты циметидинмен бір мезгілде қабылдау тамсулозиннің қан плазмасындағы концентрациясының артуына, ал фуросемидпен бір мезгілде қабылдау – препараттың плазмадағы концентрациясының төмендеуіне алып келеді, алайда, концентрациялары жол берілетін деңгейлер шегінде қалады.
Бауыр микросомалары пайдаланылған іn vitro зерттеулерде (P450 цитохромы изоформаларының қатысуымен жүретін үдерістерді көрсетеді) бауырлық метаболизм деңгейінде диазепаммен, пропранололмен, трихлорметазидпен, хлормадинонмен, амитриптилинмен, диклофенакпен, глибенкламидпен, симвастатинмен және варфаринмен және финастеридпен өзара әрекеттесуі анықталмаған. Алайда, диклофенак пен варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін.
Артериялық қысымды төмендететін препараттармен, мысалы, жалпы анестезияға арналғанпрепараттар немесе α1-адренорецепторлардың басқа антагонистерімен бір мезгілде тағайындағанда, олардың гипотензиялық әсерінің артқаны білінуі мүмкін.
Тамсулозинді CYP3A4 тежегіштеріменбір мезгілде қолдану тамсулозин әсерінің күшеюіне алып келуі мүмкін. Кетоконазолды (CYP3A4 белгілі күшті тежегішін) бір мезгілде тағайындау тамсулозиннің AUC және Cmax сәйкесінше 2,8 және 2,2 есе артуына алып келді.
Тамсулозинді – CYP2D6 фенотипімен «баяу метаболизатор» пациенттерде CYP3A4 айқын тежегіштерімен біріктіріп қолданбау керек.
Тамсулозинді CYP3A4 айқын және орташа тежегіштерімен біріктіріп сақтықпен пайдалану керек.
Тамсулозинді пароксетинмен, CYP2D6 айқын тежегішімен бір мезгілде тағайындау, тамсулозин Cmax мен AUC сәйкесінше 1,3 және 1,6 есе артуымен қатар жүрген, алайда бұл өзгерістер клиникалық маңызы жоқ деп бағаланған.
Басқа α1-адреноблокаторларды біруақытта тағайындау артериялық қысымның төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
α1-адренорецепторлардың басқа антагонистерін пайдаланғандағы сияқты, жекелеген жағдайларда Омникпен® емдеу артериялық қысымның төмендеуімен қатар жүруі мүмкін, нәтижесінде, сирек жағдайларда естен тану дамуы мүмкін. Ортостаздық гипотензияның алғашқы белгілерінде (бас айналуы, әлсіздік) пациент симптомдар жоғалғанша отыруы немесе жатуы керек.
Омникпен® емдеуді бастар алдында қуық асты безінің қатерсізгиперплазиясына ұқсас симптомдармен қатар жүретін басқа жағдайларды болдырмау үшін, пациентке тексеру жүргізу қажет. Емдеуді бастар алдында және соңынан жүйелі аралықтар арқылы саусақпен ректальді зерттеу және егер, қажет болса, простатспецификалық антигенді (ПСА) анықтауды жүргізу қажет.
Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу (креатинин клиренсі < 10 мл/мин) сақтықпен жүзеге асырылуы тиіс, өйткені мұндай пациенттерде зерттеулер жүргізілмеген.
Тамсулозинді қабылдап жүрген немесе бұрын қабылдаған жекелеген пациенттерде, катарактаға немесе глаукомаға қатысты оперативті емдеу кезінде босап кеткен нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS), қарашықтың тарылу синдромы нұсқасы байқалды. IFIS болуы операция кезінде және одан кейін көз тарапынан болатын асқынулар қаупін арттыруы мүмкін.
Тамсулозин гидрохлоридін операцияға дейін 1-2 апта бұрын тоқтату пайдалы болуы мүмкін екендігі тәжірибеден белгілі, бірақ емдеуді бұлай тоқтатудың әсерлеріәзірге анықталмаған. Сондай-ақ операцияға дейін біраз уақыт бұрын тамсулозинді қабылдауды тоқтатқан пациенттердеIFIS дамығаны туралы хабарланған.
Катарактаны немесе глаукоманы оперативті емдеу жоспарланған пациенттерде емдеуді тамсулозин гидрохлоридімен бастау ұсынылмайды. Операцияға дайындық кезінде хирургтар мен офтальмологтар операция кезінде орын алған жағдайда IFIS емдеуге дайын болуы үшін, катарактаны немесе глаукоманы оперативті емдеу жоспарланған пациенттің тамсулозинді қабылдап жүргенін немесе бұрын қабылдағанынанықтап алуы тиіс.
Жүктілік және лактация кезеңі
Препарат тек ерлерді емдеуге арналған.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсерлеріне зерттеулер жүргізілмеген. Алайда, бас айналуымүмкіндігіне байланысты, пациенттер сақ болуы тиіс.
Артық дозалануы
Симптомдары: ауыр артериялық гипотензия.
Емі: вазопрессорлық және кардиотонустық әсері бар препараттарды енгізу қажет. Пациентті көлденеңінен жатқызу қалыпты артериялық қысым мен жүректің жиырылу жиілігін қалпына келтіруі мүмкін. Бұл шаралар тиімсіз болса, айналымдағы қан көлемін арттыруға бағытталған шараларды жүргізуге, сондай-ақвазопрессорларды енгізуге болады. Бүйрек функциясын динамикасында бағалау және демеуші ем жүргізу қажет.
Омник® ақуыздармен белсенді байланысатындығына байланысты – гемодиализ тиімсіз болуы мүмкін.Препараттың жоғары дозаларымен улануды емдеу үшін асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді немесе натрий сульфаты сияқты осмостық іш жүргізгіштерді қабылдағандұрыс.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 капсуладан поливинилхлоридті үлбір мен баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.
1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.
Сақтау шарттары
25 0C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта):
«Астеллас Фарма» ЖШС
050059, Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Әл-Фараби д-лы 15, «Нурлы Тау» БО, 4В корпус, № 19-4В-10 кеңсе
Телефон/факс +7 727 311 13 88/89/90,
Эл.пошта: Pharmacovigilance.KZ@astellas.com
